2102 Classificazione-antibiotici PDF

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Classificazione degli antibiotici Antibiotico

Meccanismo d’azione

Spettro d’azione

Battericida Inibitore della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare batterica.

Gram positivi: Staphylococcus aureus e stafilococchi coagulasi negativi meticillino-sensibili, streptococchi di gruppo A, B, C e G, Streptococcus pneumoniae.

Penetrazione tissutale Principali indicazioni cliniche

Penicilline (β-lattamici) Oxacillina

N.B. In Italia Staphylococcus aureus è resistente ad oxacillina nel 30-35% dei casi (dati EARS-Net 2014).

Ampicillina Amoxicillina

Battericida Inibitori della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare batterica.

Gram positivi e alcuni Gram negativi (non produttori di β-lattamasi). Sono intrinsecamente resistenti batteri sprovvisti di parete batterica (Chlamydophila, Mycoplasma) o intracellulari (Legionella , Rickettsia).

Scarsa penetrazione intracellulare, nell’occhio e nelle meningi in assenza di infiammazione. Prima scelta per la terapia delle infezioni causate da stafilococchi con dimostrata sensibilità ad oxacillina (endocardite, infezioni delle vie aeree, della cute e dei tessuti molli, dell’osso, del sistema nervoso centrale, dell’apparato genito-urinario). Potenzia l’attività di daptomicina nelle infezioni difficili da MRSA. Scarsa penetrazione intracellulare, nella prostata, nell’occhio e nelle meningi in assenza di infiammazione. Terapia delle infezioni comunitarie delle vie aeree superiori ed inferiori (faringite, sinusite, otite, polmonite), addominali (peritoniti, colecistiti, ascessi profondi), dell’apparato genito-urinario, della cute e dei tessuti molli (dermo-ipodermite), ossee (artrite settica, osteomielite, spondilodiscite), del sistema nervoso centrale. Terapia dell’endocardite. Terapia della listeriosi.

Penicilline con inibitori delle β-lattamasi (β-lattamici) Ampicillina/sulbactam Amoxicillina/clavulanato

Battericida Inibitori della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare batterica. La presenza dell’inibitore consente di inibire numerose β-lattamasi (tranne le β-lattamasi AmpC, le metallo β-lattamasi e le ESβL) e può quindi restituire efficacia alla penicillina associata.

Gram positivi e alcuni Gram negativi (non produttori di ESβL). Sono intrinsecamente resistenti germi sprovvisti di parete batterica (Chlamydophila, Mycoplasma) o intracellulari (Legionella, Rickettsia). Ampicillina/sulbactam ad alte dosi mantiene efficacia anche su Acinetobacter spp. multiresistente.

Streptococchi ed enterococchi non sono generalmente produttori di β-lattamasi: nei loro confronti è sufficiente usare la sola ampicillina o amoxicillina. Piperacillina/tazobactam

Battericida Inibitore della sintesi del peptidoglicano della parete cellulare batterica.

Piperacillina/tazobactam ha uno spettro d’azione più ampio rispetto alle altre penicilline (Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Clostridium non-difficile). Ha efficacia clinica nel 50% delle infezioni da germi produttori di ESβL. Sono intrinsecamente resistenti germi sprovvisti di parete batterica (Chlamydophila, Mycoplasma) o intracellulari (Legionella, Rickettsia).

Scarsa penetrazione intracellulare, nell’occhio e nelle meningi in assenza di infiammazione. Sulbactam e clavulanato non passano la barriera emato-encefalica. Terapia delle infezioni comunitarie delle vie aeree superiori ed inferiori (faringite, sinusite, otite, polmonite), addominali (peritoniti, colecistiti, ascessi profondi), dell’apparato genito-urinario, della cute e dei tessuti molli (dermo-ipodermite), ossee (artrite settica, osteomielite, spondilodiscite).

Scarsa penetrazione nella prostata, nell’occhio e nelle meningi in assenza di infiammazione (tazobactam, alle dosi consigliate, non raggiunge concentrazioni sufficienti a livello del sistema nervoso centrale). Terapia di sepsi e shock settico, delle polmoniti ospedaliere, delle infezioni addominali (peritoniti, colecistiti, ascessi profondi, pancreatite necrotico-emorragica), dell’apparato genito-urinario (malattia infiammatoria pelvica), della cute e dei tessuti molli (dermo-ipodermite), ossee (artrite settica, osteomielite, spondilodiscite). Terapia empirica della febbre nel paziente neutropenico.

Cefalosporine (β-lattamici) Cefazolina Cefalexina (I generazione)

Cefoxitina (II generazione)

Battericida Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica dovuta all’inibizione irreversibile delle transpeptidasi.

Battericida Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica dovuta all’inibizione irreversibile delle transpeptidasi.

Ottima attività sui Gram-positivi : Staphylococcus spp. tranne i ceppi oxacillino-resistenti, Streptococcus spp., tranne i ceppi penicillino-resistenti, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix, peptococco e peptostreptococchi anaerobi. Attività parziale sui Gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli non produttrice di ESβL, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, fusobatteri, Clostridum perfringens. Sono intrinsecamente resistenti gli enterococchi, Clostridium difficile, Bacteroides spp. Spettro d’azione che comprende gli stessi microrganismi di quelle di I generazione ma con una maggiore attività sui Gram-negativi (Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia, Haemophilus influenzae) e su alcuni anaerobi (Bacteroides in particolare).

Diffonde bene nella maggior parte degli organi e dei tessuti (polmoni, distretto ORL, vie biliari/ colecisti, liquido sinoviale). Diffonde scarsamente nel liquor e nell’umor vitreo. Infezioni non complicate da stafilococchi oxacillino-sensibili.

Diffonde bene nella maggior parte degli organi e dei tessuti.

Antibiotico

Meccanismo d’azione

Spettro d’azione

Penetrazione tissutale Principali indicazioni cliniche

Cefalosporine (β-lattamici) Cefuroxime (II generazione)

Cefpodoxime (III generazione)

Ceftazidime (III generazione)

Cefotaxime (III generazione)

Battericida Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica dovuta all’inibizione irreversibile delle transpeptidasi.

Soprattutto Gram-negativi, aerobi ed anaerobi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningi tidis, Treponema, Pasteurella, Haemophilus, Enterobacteriaceae non produttrici di ESβL, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Citrobacter, Proteus mirabilis, Providencia spp. Scarsa attività nei confronti dei Gram-positivi: buona attività verso pneumococchi, streptococchi di gruppo A e B, Peptostreptococcus, stafilococchi oxacillino-sensibili.

Diffonde bene nella maggior parte degli organi e dei tessuti.

Battericida Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica dovuta all’inibizione irreversibile delle transpeptidasi.

Soprattutto Gram-negativi, aerobi ed anaerobi: Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae non produttrici di ESβL, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Providencia spp. Scarsa attività nei confronti dei Gram-positivi: buona attività verso pneumococchi, Streptococcus pyogenes, stafilococchi oxacillino-sensibili.

Diffonde bene nella maggior parte degli organi e dei tessuti.

Battericida Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica dovuta all’inibizione irreversibile delle transpeptidasi.

Soprattutto Gram-negativi, aerobi ed anaerobi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Enterobacteriaceae non produttrici di ESβL, Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia cepacia, pseudomallei e mallei, Pasteurella spp. Minore l’attività nei confronti di Acinetobacter spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Non attivo nei confronti di Bacteroides fragilis. Scarsa attività nei confronti dei Gram-positivi: buona attività verso pneumococchi, streptococchi di gruppo A, B, C e G, stafilococchi oxacillino-sensibili, Gram-positivi non sporigeni (Propionibacterium , Actynomices) e Peptostreptococcus spp., scarsa attività verso alcuni anaerobi (Clostridium, Bacteroides). Sono intrinsecamente resistenti gli enterococchi, MRSA, Listeria, Enterobacteriaceae produttrici di ESβL, Nocardia, Clostridium difficile, Legionella., Campylobacter, Chlamydophila, Mycoplasma, Rickettsia, Brucella.

Diffonde bene nella maggior parte degli organi e dei tessuti. Passa discretamente la barriera emato-encefalica.

Battericida Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica dovuta all’inibizione irreversibile delle transpeptidasi.

Gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Enterobacteriaceae non produttrici di ESβL, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella, Borrelia. Assai scarsa l’attività nei confronti di Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia cepacia e pseudomallei, Bacteroides fragilis. Gram-positivi: streptococchi di gruppo A, B, C e G, Streptococcus pneumoniae, stafilococchi oxacillino-sensibili, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. non difficile, Actinomyces, Propionibacterium. Sono intrinsecamente resistenti gli stafilococchi meticillino-resistenti, pneumococchi penicillino-resistenti, enterococchi, Acinetobacter, Listeria, Nocardia, Rickettsia, Stenotrophomonas maltophilia, Rhodococcus equi, Clostridum difficile, Legionella, Campylobacter, Chlamyidophila, Mycoplasma.

Tonsilliti, sinusiti, faringiti, infezioni delle basse vie respiratorie, delle vie urinarie e di cute e tessuti molli.

Tonsilliti, sinusiti, faringiti, infezioni delle basse vie respiratorie e delle vie urinarie.

Infezioni ospedaliere gravi da batteri Gram-negativi (sepsi e shock settico, endocardite, peritonite, polmonite, osteomielite, infezioni del sistema nervoso centrale). Terapia empirica della febbre nel paziente neutropenico.

Si distribuisce ampiamente nei tessuti, nell’osso e nei liquidi corporei incluso l’umor acqueo, l’ascite, il liquido prostatico. Penetra nel liquor, ancor meglio se le meningi sono infiammate. Terapia empirica delle seguenti infezioni comunitarie: polmonite (con macrolide), riacutizzazione di broncopneumopatia cronica ostruttiva, meningite (con ampicillina), endocardite (streptococchi penicillino-sensibili, HACEK; con aminoglicoside), peritonite/infezioni intra-addominali (con metronidazolo), infezioni complicate delle vie urinarie, ascessi (con metronidazolo), febbre tifoide, osteomielite, uretrite gonococcica.

Antibiotico

Meccanismo d’azione

Spettro d’azione

Penetrazione tissutale Principali indicazioni cliniche

Cefalosporine (β-lattamici) Ceftriaxone (III generazione)

Cefepime (IV generazione)

Battericida Inibizione della sintesi del peptidoglicano della parete batterica dovuta all’inibizione irreversibile delle transpeptidasi.

Battericida Inibizione della sintesi della parete cellulare batterica dovuta all’inibizione irreversibile delle transpeptidasi.

Gram positivi: Streptococcus pneumoniae, streptococchi di gruppo A, B, C e G, stafilococchi oxacillino-sensibili, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. non difficile. Gram negativi: Neisseira meningiditis, Neisseira gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Enterobacteriaceae non produttrici di ESβL, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica. Non attivo sui Gram-positivi oxacillino-resistenti e sulle Enterobacteriaceae produttrici di ESβL; inoltre non ha attività verso Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp. e Stenotrophomonas maltophilia. Stanno emergendo ceppi resistenti di Neisseria gonorrhoeae. Assai scarsa l’attività nei confronti di Pseudomonas aeruginosa e Burkholderia cepacia.

Buona diffusione nella maggior parte degli organi e dei tessuti. Passa discretamente la barriera emato-encefalica.

Gram negativi: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Hafnia alvei, Kluvyera spp., Salmonella spp., Shigella spp, Aeromonas hydrophila, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Vibrio spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Acinetobacter calcoaceticus (subspp anitratus e lwoffi), Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas spp. Scarsa attività per Burkholderia cepacia, Acinetobacter spp. Gram positivi: Streptococcus pneumoniae, streptococchi di gruppo A, B, C, D, F e G, stafilococchi oxacillino-sensibili, Peptostreptococcus spp. Non attivo sui Gram-positivi oxacillino-resistenti; inoltre non ha attività verso Bacteroides fragilis, Pseudomonas pickettii e Stenotrophomonas maltophilia. Efficace, ad alto dosaggio, su molti ceppi di Enterobacteriaceae produttrici di ESβL. Anaerobi: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Veillonella spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp. (Bacteroides melaninogenicus e altri Bacteroides di origine orale).

Buona diffusione nella maggior parte degli organi e dei tessuti. Passa discretamente la barriera emato-encefalica.

Polmonite comunitaria, meningite a liquor torbido, ascesso cerebrale, infezioni intra-addominali, infezioni complicate delle vie urinarie, osteomielite, endocardite (streptococchi penicillino-sensibili, HACEK; con aminoglicoside), malattia infiammatoria pelvica, febbre tifoide, uretrite gonoccoccica, malattia di Lyme.

Sepsi e shock settico, polmonite, infezione dell cute, delle vie urinarie, del sistema nervoso centrale, intra-addominali (in particolare sostenute da germi Gram-negativi). Terapia empirica della febbre nel paziente neutropenico.

Carbapenemici (β-lattamici) Imipenem

Battericida Inibizione della sintesi della parete cellulare batterica.

Gram-positivi aerobi: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillino-sensibile), stafilococchi coagulasi negativi (meticillino-sensibili), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes. Gram-negativi aerobi: Enterobacteriaceae anche produttrici di ESβL, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis. Gram-positivi anaerobi: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Actinomyces. Gram-negativi anaerobi: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp., Veillonella spp. Sono intrinsecamente resistenti: Enterococcus faecium, alcuni ceppi di Burkholderia cepacia, Corynebacterium jeikeium, Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp., Chlamydophila, Mycoplasma, Ureaplasma urealyticum, stafilococchi meticillino-resistenti, Escherichia coli e Klebsiella spp. produttori di carbapenemasi. Attività intermedia contro Acinetobacter spp., Proteus spp. e Morganella spp. Non vi è sufficiente evidenza che Neisseria gonorrhoeae sia un buon target per la terapia con imipenem. Tra i carbapenemi, imipenem ha lo spettro d’azione più ampio nei confronti dei Gram-positivi.

Buona penetrazione nei tessuti. Attraversa la barriera emato-encefalica (soprattutto a meningi infiammate), ma non è approvato nel trattamento delle meningiti. Sepsi e shock settico, polmoniti gravi (comprese HAP e VAP), infezioni intra-addominali complicate, infezioni delle vie urinarie complicate, infezioni intra- e post-partum. Trattamento di pazienti neutropenici febbrili in cui si sospetta la presenza di un’infezione batterica.

Antibiotico

Meccanismo d’azione

Spettro d’azione

Penetrazione tissutale Principali indicazioni cliniche

Carbapenemici (β-lattamici) Meropenem

Ertapenem

Battericida Inibizione della sintesi della parete cellulare batterica.

Battericida Inibizione della sintesi della parete cellulare batterica.

Gram-positivi aerobi: Staphylococcus aureus (meticillino-sensibile), stafilococchi coagulasi negativi (meticillino-sensibili), Streptococcus agalactiae (gruppo B), Streptococcus milleri, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (gruppo A), Listeria monocytogenes. Gram-negativi aerobi: Enterobacteriaceae anche produttrici di ESβL, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Gram-positivi anaerobi: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus spp., Actinomyces. Gram-negativi anaerobi: Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens, Fusobacterium spp. Sono intrinsicamente resistenti: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp., Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae, stafilococchi meticillino-resistenti, Escherichia coli e Klebsiella spp. produttori di carbapenemasi. Attività intermedia contro Enterococcus faecalis e faecium (tasso di resistenza 50% in più paesi dell’UE), Acinetobacter spp., Proteus spp. e Morganella spp. Specie per le quali la resistenza acquisita può essere un problema: Acinetobacter, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa. Tra i carbapenemi, meropenem ha lo spettro d’azione più ampio nei confronti dei Gram-negativi.

Buona penetrazione nei tessuti. Tra i carbapenemi è quello che attraversa meglio la barriera emato-encefalica (soprattutto a meningi infiammate).

Gram-positivi aerobi: Staphylococcus aureus (meticillino-sensibile), stafilococchi coagulasi negativi (meticillino-sensibili), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Gram-negativi aerobi: Enterobacteriaceae anche produttrici di ESβL, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens. Anaerobi: Bacteroides fragilis e Bacteroides spp., Clostridium spp. escluso Clostridium difficile, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Porphyromonas asaccharolytica, Actinomyces. Sono intrinsecamente resistenti: enterococchi (inclusi Enterococcus faecalis e faecium), Corynebacterium jeikeium, Aeromonas spp., Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Clostridium difficile, Lactobacillus spp., Legionella, Chlamydophila, Mycoplasma , Rickettsia spp., stafilococchi se meticillino-resistenti, Escherichia coli e Klebsiella spp. produttori di carbapenemasi. Attività intermedia contro Listeria monocytogenes.

Buona penetrazione nei tessuti. Attraversa la barriera emato-encefalica (soprattutto a meningi infiammate), ma non è approvato nel trattamento delle meningiti.

Sepsi e shock settico, polmoniti gravi (comprese HAP e VAP), infezioni intra-addominali complicate, infezioni delle vie urinarie co...