Aminoglucósidos PDF

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Parte de trabajo final donde se realiza un vademecum veterinario con todas las familias de fármacos....

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Universidad Autónoma de Aguascalientes Centro de ciencias Agropecuarias Departamento de Disciplinas Pecuarias Médico Veterinario Zootecnista Farmacología Veterinaria Aminoglucósidos Profesora: María Carolina de Luna López

Aguascalientes, AGS; A 18 de Septiembre de 2017

INDICE Derivados de la Estreptomicina................................................................................................................ 3  Estreptomicina................................................................................................................................. 3 Gentamicina............................................................................................................................................. 6  Gentamicina.................................................................................................................................... 6 Kanamicina............................................................................................................................................... 8  Amicacina........................................................................................................................................ 8 Neomicina................................................................................................................................................. 11   Neomicina........................................................................................................................................ 11 Apramicina................................................................................................................................................  Apramicina.......................................................................................................................................

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AMINOGLUCOSIDOS Derivados de la Estreptomicina:  Estreptomicina: o Nombre Comercial, Nombre de Laboratorio:  Estreptomax, Ourofino. o Principio Activo:  Estreptomicina. o Forma Farmacéutica:  Solución Inyectable. o Formulación:  C21H39N7O12 o Indicaciones Terapéuticas:  Tipo de Fármaco -> Antibiótico.  Tratamiento -> Primera elección en tuberculosis y brucelosis. En bovinos, equinos y porcinos, se utiliza en casos de Leptospirosis, Neumonía bacteriana y pasteurelosis, Vibriosis, Pododermatitis, Actinomicosis, Actinobacilosis, Artritis infecciosa, 146 Septicemia hemorrágica, Mastitis ambientales, Nefritis, diarreica bacteriana infecciosa, Metritis y en la prevención de las infecciones posquirúrgicas y posparto. o Espectro:  Contra Gram o Farmacocinética:  Se prefiere la vía IM para tratar las infecciones sistémicas. La vía PO no es útil para tratar infecciones sistémicas, porque la Estreptomicina no se absorbe en el intestino. Se distribuye en todos los líquidos extracelulares; Penetra hacia los líquidos sinoviales y del pericardio en cantidades muy pequeñas. Atraviesa la barrera placentaria, sobre todo en las etapas finales de la preñez. La concentración en el líquido peritoneal es similar a la del plasma. La barrera hematoencefálica permite el paso de cantidades muy pequeñas de Estreptomicina. Sus mayores concentraciones se encuentran en el hígado, músculo y tiroides. Se observan concentraciones bajas y más bien nulas en el cerebro, pulmón y bazo. La dihidroestreptomicina se difunde con eficacia hacia los abscesos agudos y con facilidad hacia la glándula mamaria. Las concentraciones detectadas en la leche son bastante aceptables, lo que se puede aprovechar para utilizarla por vía inyectable y general en el tratamiento de la mastitis por gérmenes sensibles. La Estreptomicina se excreta por filtración glomerular; donde se observa que de un 50 a 60% es excretada por vía urinaria sin sufrir cambio alguno en su estructura química. Por otra parte, un 40 a 50 % restante que no es excretado parece almacenarse en los diferentes tejidos del cuerpo, no obstante, en vacas se alcanzan niveles máximos a las ocho horas después de la administración inyectada. La estreptomicina es excretada en la leche a concentraciones de 0.05 a 0.13 mg/ml. o Farmacodinamia:  Produce una acción directa sobre los ribosomas al inhibir la síntesis proteínica y disminuir la exactitud en la transmisión de los códigos genéticos. Sobre todo evita la polimerización de los aminoácidos, lo que provoca la muerte de las bacterias. También afecta a la capacidad selectiva de la membrana celular, lo cual causa el efecto sinérgico con la penicilina. o Especies:  Bovinos, equinos, ovinos, caprinos, porcinos y caninos. o Dosis:  La dosis recomendada es de 1,5 mL para cada 50 kg de peso corporal, es decir, 10 mg de estreptomicina por kg de peso corporal para todas las especies a las cuales se destina con intervalos de 8 a 12 horas, no debiendo exceder 7 días de tratamiento.  Bovinos, ovinos, caprinos, equinos y porcinos: Se indica la dosis de 1.5 mL para cada 20 kg de peso corporal, es decir, 25 mg de estreptomicina por kg de peso corporal en dosis única:

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Para el tratamiento de la vibriosis: Proceder el lavaje y el masaje del pene y prepucio durante aproximadamente 5 minutos con una solución de estreptomicina obtenida por medio de la dilución de 5 g de polvo en 90 mL de un vehículo aceitoso, como vaselina líquida, una vez al día durante tres días consecutivos. Vía de Administración:  IM únicamente. Contraindicaciones:  Está contraindicada en asociación con los anestésicos generales y en animales con función renal comprometida. No se debe administrar a herbívoros PO, porque es más potente que las sulfas entéricas y produce un desequilibrio bacteriano muy pronunciado. En animales carnívoros y omnívoros produce deficiencia de vitamina K. En felinos es muy tóxica Precauciones y Advertencias:  Debe evitarse el, así como el empleo simultáneo de diuréticos potentes como el ácido etacrínico o la Furosemida. Se sabe que este antibiótico combinado con Penicilina G, Ampicilina, Cefalotina, Polimixina, Sulfas, Eritromicina, puede producir un efecto antibacteriano aditivo o supraaditivo. Para atacar a E. coli se usa Estreptomicina con Tetraciclinas. En contra de enterococos parece ser que la combinación VancomicinaEstreptomicina produce un efecto sinérgico. Reacciones Secundarias y Adversas:  Toxicidad aguda: Es raro observarla durante su uso terapéutico, siendo más probable cuando se administra la Estreptomicina por vía IV. Así los signos de intoxicación (dosis de 100 a 500 mg/kg.) son muy variables; van desde un simple malestar hasta la muerte por paro respiratorio y depresión vasomotora. Una dosis de 400 mg/kg en caninos provoca hipotensión irreversible. Los caninos y felinos son las especies más susceptibles a la toxicidad aguda. En ellos se observa una respuesta anafiláctica con náuseas y vómito. En ocasiones, pérdida de la conciencia e hipotensión.  Toxicidad crónica: Se presenta después de terapias prolongadas con Estreptomicina; afecta a los mecanismos vestibulares y auditivos. El grupo de los Aminoglucósidos en general lesionan al octavo par craneal cuando se administran en dosis excesivas. Tiempo de Retiro:  No destinar al consumo humano la carne de animales tratados antes de transcurridos 5 días tras la última aplicación del producto o la leche de los animales tratados antes de transcurridas 24 horas tras la última aplicación del producto.  Mantener en sitio seco y fresco, al abrigo de la luz solar, entre 5ºC y 30ºC, fuera del alcance de niños y animales domésticos. 2 Ejemplos:  Estrepto Benciforte®, Penicilina G con Estreptomicina y como diluente Dipirona sódica (FIORI)  Estrepto bio-benzipen®, Penicilina G con Estreptomicina. (BIO ZOO) 

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Gentamicina:  Gentamicina: o Nombre Comercial, Nombre de Laboratorio:  Gentagil fortius; MSD o Principio Activo:  Gentamicina o Forma Farmacéutica:  Solución inyectable. o Formulación:  C21H43N5O7 o Indicaciones Terapéuticas:  Tipo de Fármaco ->  Tratamiento -> De preferencia, como profilaxis antes de cirugías del tracto genitourinario o tracto gastrointestinal. También es útil en posibles infecciones cardiacas (endocarditis); sin embargo no debe usarse de primera intención. En caninos, para casos de infecciones respiratorias de curso agudo acompañadas de pirexia que no cede a los antipiréticos comunes. o Espectro:  Amplio. o Farmacocinética:  vía IM se logran máximos niveles sanguíneos en 60 minutos por lo que estas concentraciones disminuyen a las seis u ocho horas post – administración. A mayor dosis, mayor duración de los niveles sanguíneos, y puede aplicarse vía IV e intratecal. Una dosis de 4.4 mg/kg IM en el equino, produce una concentración máxima en 30 minutos al difundirse hacia el líquido sinovial, en donde alcanza su máxima concentración a las dos horas; posee una persistencia plasmática de ocho horas en equinos. La duración de niveles terapéuticos se mantiene hasta por doce horas, y después de uno a dos días de terapia, los niveles sanguíneos se pueden mantener hasta por 24 horas con una sola dosis. Se excreta por filtración glomerular (40%). El organismo acumula o secuestra hasta un 60% del total de una dosis, y se difunde hacia el LCE hasta en un 40% en casos de inflamación de las meninges; sin embargo, cuando éstas son normales no atraviesa la barrera hematoencefálica. o Farmacodinamia:  Produce un error en la lectura y transcripción metabólica de los códigos genéticos. Las bacterias resistentes a la Gentamicina muestran resistencia cruzada con Neomicina, Kanamicina, Paromomicina y Estreptomicina. o Especies:  Caninos, Felinos, Equinos, Bovinos, Aves, Algunos roedores y reptiles. o Dosis:  Caninos y felinos: 4 – 6 mg/kg, cada 12 horas en el primer día y posteriormente cada 24 horas.  Equinos: 2 – 4 mg/kg, cada 8 a 12 horas.  Bovinos: 5 mg/kg, cada 8 horas.  Aves de presa: 2.5 mg/kg cada 8 horas IM.  Hurones: 4 – 8 mg/kg, IM, SC, IV dividida y administrada 2 – 3 veces por día  Chinchillas, gerbos, cuyos, hámster, ratones y ratas: 2 – 4 mg/kg SC o IM cada 8 a 24 horas.  Serpientes: 2,5 mg/kg IM cada 72 horas con neomicina oral 15 mg/kg más Lactobacillus vivo oral, para gastritis bacteriana.  Tortugas: 5 – 10 mg/kg, IM por día durante 7 – 10 días, para enfermedad bacteriana del caparazón. o Vía de Administración:  IV  IM  SC

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Contraindicaciones:  No se debe administrar en hembras gestantes o pacientes con insuficiencia renal. Evitar su combinación con cefalosporinas de 1ª generación, Anfotericina B, diuréticos osmóticos (Manitol) o de asa (Furosemida), Vancomicina y anestesia con Metoxifluorano debido a que aumentan su nefrotoxicidad. Se debe utilizar con extrema cautela en pacientes con enfermedad renal preexistente y con supervisión simultánea y ajustes en el intervalo entre dosis. Pueden causar ototoxicidad irreversible y se deben emplear con cautela en perros “de trabajo”, por ejemplo “lazarillos”, pastores, perros para personas hipoacúsicas, entre otros. En general, se considera que los Aminoglucósidos están contraindicados en los conejos porque producen efectos adversos sobre el balance de la flora gastrointestinal en estos animales. Se deben utilizar con prudencia Precauciones y Advertencias:  Generalmente es segura y efectiva cuando es prescrita por un médico veterinario, la gentamicina puede causar efectos secundarios en algunos animales. La gentamicina no debe utilizarse en animales con hipersensibilidad o alergia a la droga. El efecto adverso más grave de la gentamicina y otras en esta clase de drogas es el daño a los riñones. Los animales no deben recibir la gentamicina si están deshidratados o tienen otras enfermedades que pueden arriesgar la salud de sus riñones. La gentamicina y otros aminoglucósidos pueden causar pérdida de audición (ototoxicidad) en animales o pérdida del equilibrio. Las dosis altas pueden causar parálisis muscular. No debe administrar por vía tópica si hay pruebas de sensibilidad de la piel (enrojecimiento, irritación, comezón). La gentamicina puede interactuar con otros medicamentos. Consulte con su veterinario para determinar si otros medicamentos que está recibiendo su mascota pueden interactuar con gentamicina. Cuando la gentamicina se aplica tópicamente, como en los ojos o en los oídos, se absorbe en un menor grado; las reacciones adversas, descritas anteriormente, pueden minimizarse con esta aplicación. Reacciones Secundarias y Adversas:  Se produce ototoxicidad, sobre todo contra la porción vestibular, sin embargo también se ha documentado daño renal, que puede ser provocado a grandes dosis, por lo tanto se recomienda que la dosis se ajuste de manera estricta porque se informa que de superar tres veces la dosis normal en caninos, produce nefrotoxicidad. Su capacidad para atravesar fácilmente la placenta predispone a los fetos a su efecto tóxico. En casos muy raros origina parálisis respiratoria por su capacidad de bloqueo neuromuscular, la cual se antagoniza con la administración de calcio y neostigmina. Tiempo de Retiro:  Deben transcurrir 40 días entre la última aplicación y el sacrificio de los animales con destino a consumo humano.  Deben transcurrir 72 horas entre la última aplicación y el destino de la leche para consumo humano. 2 Ejemplos:  Mastifin® vaca seca (Ouro Fino)  Gentacyn 150® (PETS PHARMA)

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Kanamicina:  Amikacina: o Nombre Comercial, Nombre de Laboratorio:  Amikin, Bristol-Myers Squibb. o Principio Activo:  Amikacina. o Forma Farmacéutica:  Solución inyectable de 50 mg/ml o 250 mg/ml. o Formulación:  C22H43N5O13 o Indicaciones Terapéuticas:  Tipo de Fármaco -> Antibiotico.  Tratamiento -> Infecciones respiratorias, de huesos, sistema nervioso, Bristol, RX. o Espectro:  Bajo. o Farmacocinética y Farmacodinamia:  Administración intramuscular: El sulfato de AMIKACINA se absorbe rápidamente después de la administración intramuscular. las máximas concentraciones séricas promedio de cerca de 12, 16 y 21 mcg/ml, se obtienen una hora después de la administración intramuscular de 250 mg (3.7 mg/kg); 375 mg (5 mg/kg); 500 mg (7.5 mg/kg) en una sola dosis, respectivamente. A las 10 horas, los niveles séricos son de 0.3 mcg/ml, 1.2 mcg/ml y 2.1 mcg/ml, respectivamente.  En una función renal normal, cerca de 91.9% de una dosis intramuscular se excreta sin cambios en la orina durante las primeras 8 horas; y 98.2% a las 24 horas. Las concentraciones urinarias promedio a las 6 horas son de 563 mcg/ml después de una dosis de 250 mg; 697 mcg/ml luego de una dosis de 375 mg, y 823 mcg/ml después de una dosis de 500 mg. Las dosificaciones repetidas cada 12 horas no demostraron acumulación del medicamento después de 5 días.  Administración intravenosa: La dosis única de 500 mg (7.5 mg/kg), administrada a adultos por infusión intravenosa en un periodo de 30 minutos, produjo una concentración sérica pico promedio de 38 mcg/ml al final de la infusión, y niveles de 24 mcg/ml, 18 mcg/ml y 0.75 mcg/ml a los 30 min, 1 hora y 10 horas después de la infusión, respectivamente. El 84% de la dosis administrada se excretó en la orina en 9 horas y cerca del 94% de la dosis a las 24 horas. Las infusiones repetidas de 7.5 mg/kg cada 12 horas en adultos normales fueron bien toleradas y no causaron acumulación del medicamento. o Especies:  Perros, Gatos o Dosis:  Perros 15-30 mg/kg.  Gatos 10-15 mg/kg. o Vía de Administración:  IV.  IM.  SC. o Contraindicaciones:  Si es posible, evitar su uso en amínales con la función renal reducida. o Precauciones:  Tomar precauciones normales. o Advertencias:  Aunque generalmente segura y efectiva cuando es recetado por un veterinario, la Amikacina puede causar efectos secundarios en algunos animales.  La Amikacina no se debe utilizar en animales con hipersensibilidad conocida o alergia al fármaco.

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La Amikacina debe evitarse en animales con enfermedad renal, deshidratación y enfermedad neuromuscular. El fármaco también debe evitarse en animales con fiebre o sepsis. Debido a la toxicidad potencial, la Amikacina debe utilizarse con extrema precaución en animales muy jóvenes.  Se ha informado que la Amikacina causa toxicidad irreversible del oído interno resultando en sordera. Además, también se ha informado que la Amikacina causa daño renal reversible.  La Amikacina puede interactuar con otros medicamentos. Consulte con su veterinario para determinar si otros medicamentos que su mascota está recibiendo podrían interactuar con la Amikacina. Tales fármacos incluyen la furosemida, anfotericina B y ciertos antibióticos.  A pesar de las posibles contraindicaciones, la Amikacina es a veces el único fármaco que es eficaz contra ciertas infecciones bacterianas. En estos casos, el fármaco puede tener que ser dado a pesar de posibles complicaciones. Reacciones Secundarias y Adversas:  Nefrotóxico y Ototóxico. Las dosis orales pueden causar enterotoxemia mortal en conejos. Usar con precaución en aves, ya que es tóxico. Tiempo de Retiro:  NA. 2 Ejemplos:  Amikacina  Amiglyde-V (Fort Dodge) 

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Neomicina:  Neomicina: o Nombre Comercial, Nombre de Laboratorio:  Kaobiotic, Pfizer o Principio Activo:  Neomicina o Forma Farmacéutica:  Oral: comprimidos de 5.96 mg (Kaobiotic), 500 mg (Nivemycin).  Parenteral: 100 mg/ml de neomicina en combinación con 200 mg/ml de penicilina G (Neopen).  Tópica: Muchas preparaciones oftálmicas, dermatológicas y óticas con un 0.25-0.5% de neomicina. o Formulación:  C23H45N6O13 o Indicaciones Terapéuticas:  Tipo de Fármaco ->  Tratamiento -> Infecciones de la piel, oído, membranas mucosas, tratamiento de la encefalopatía hepática. o Espectro:  Medio. o Farmacocinética:  La neomicina se usa por vía oral o tópica, o como un enema de retención en los pacientes que no pueden tomar medicación oral. Solo cerca de 3% de una dosis oral se absorbe en el tracto gastrointestinal. Tras una dosis única en adultos con función renal normal, los niveles plasmáticos máximos neomicina de 02.05 a 06.01 ug/ml se alcanzan en 1-2 horas. o Farmacodinamia:  Agente antimicrobiano bactericida que inhibe las síntesis de proteínas de las bacterias cuando ha accedido a la célula bacteriana a través de un mecanismo de transporte dependiente del oxígeno. Igual que los otros aminoglucósidos, el mecanismo bactericida de la neomicina es dependiente de la concentración, aspecto que conduce a un marcado efecto postantibiotico. o Especies:  Caninos, Felinos o Dosis:  Perros: Oral-20mg/kg. Oftálmica-1 gota/ojo. Ótica:-2-12 gotas/oído o aplicar generosamente sobre la piel.  Gatos: Oral-5.5-10mg/kg. Oftálmica- 1 gota/ojo. Ótica- 2-12 gotas/oído o aplicar generosamente sobre la piel. o Vía de Administración:  Oral o Tópica o Contraindicaciones:  No utilizar sistémicamente en animales con enfermedad renal persistente.  No utilice las formulaciones óticas en pacientes con el tímpano perforado. o Precauciones:  Tomar precauciones normales. o Advertencias:  Los pacientes con hipersensibilidad a los aminoglucósidos no deben ser tratados con neomicina. Las reacciones alérgicas a los aminoglucósidos son generalmente poco frecuente, pero pueden darse casos de sensibilidad cruzada con otros aminoglucósidos. o Reacciones Secundarias y Adversas:  Toxicidad sistémica, ototoxicidad y Neurotoxicidad, muy de vez en cuando y después de la administración prolongada por vía oral a dosis altas o cuando existe ulceración GI/enfermedad inflamatoria del intestino, ya que se absorberá en más cantidad. La nefrotoxicidad y la ototoxicidad son posibles efectos secundarios asociado al uso

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parenteral. Algunos pacientes pueden desarrollar diarrea grave/síndrome de malabsorción y sobredosificaciones bacterianas o fúngicas. La preparación oftálmica tópica puede causar irritación local. Tiempo de Retiro:  NA. 2 Ejemplos:  Oterna.  Neopen.

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Apramicina:  Apramicina: o Nombre Comercial, Nombre de Laboratorio:  Maypracina; Maymó o Principio Activo:  Apramicina o Forma Farmacéutica:  Polvo para administración en agua de bebida o leche. o Indicaciones Terapéuticas:  Tipo de Fármaco ->  Tratamiento -> Se usa principalmente en pollos de engorda así como cerdo...