Antibióticos - Jwetz PDF

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Antibióticos Antibióticos B- láctamicos ¨Actúan haciendo lisis en la pared celular¨ Actúan como agonistas evitando se unan los ligandos a la bacteria que producen peptidoglucanos los cuales forman su pared celular. 

Sus transportadores son purinas

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Unión a PBPs (transpeptidasa, carboxipeptidasa y endopeptidasa), proteínas ligadoras de penicilinas, inhibiendo la formación de

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peptidoglucanos de la pared celular. Activación autolisinas de la pared bacteriana (sistema autolítico): destrucción componentes de la pared.

RESISTENCIA BACTERIANA.  

Inactivación de los antibióticos por la β- lactamasa Modificación de las PBP (proteína de unión a la penicilina)

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Alteración de la penetración del fármaco a la PBP

Las β lactamasas se han clasificado de acuerdo con su especificidad por el sustrato (penicilinasas o cefalosporinasas). Las bacterias grampositivas producen gran cantidad de β-lactamasas que se excretan al medio extracelular. Es preferible la administración intravenosa de la penicilina G que la vía intramuscular por la irritación y dolor local que causa la inyección intramuscular de grandes dosis.

Penicilinas

Cefalosporinas

Carbapenems

Monobactámicos

GRAM +

GRAM -

GRAM + Y GRAM -

Ideal para tratar las infecciones causadas por estreptococos, meningococos, algunos enterococos, neumococos susceptibles a la penicilina y estafilococos no productores de lactamasa β, Treponema pallidum y muchas otras espiroquetas, bacterias de los géneros Clostridium, Actinomyces y otros bacilos grampositivos y microorganismos anaerobios gramnegativos no productores de lactamasa β Bencilpenicilina (penicilina G) útil Isoxazolilpenicilina Aminopenicilina - Amoxicilina en el tx de cocos Gram – indicada (resistentes a Blactamasas) - Ampicilina en px con sífilis, tiene menor - Oxacilina espectro con Gram – - Dicloxacilina - Fluoxacilina Muy activos contra cocos grampositivos, como neumococos, estreptococos y estafilococos. A menudo, E. coli, K. penumoniae y proteus mirabilis son sensibles 1ra generación: Actúan con cocos Gram + - Cefalotina - Cefazolina - Cefalexina

3ra generación: Son activas contra Citrobacter, S. marcescens y Providencia spp. Algunas pueden atravesar la Usados para tratar barrera celulitis o abscesos de hematoencefálica tejidos blandos. (usado en px con meningitis) La cefazolina penetra bien en casi todos los - Cefotaxima tejidos. Es el fármaco - Ceftazidima ideal para la profilaxis - Ceftriaxona quirúrgica. La ceftazidima y la Usado mucho para cefoperazona son los únicos dos fármacos con tratar la peritonitis. actividad útil contra P. aeruginosa.

2da generación: Ninguno es activo contra enterococos o P. aeruginosa. Amplio espectro Gram -. - Cefuoroxima - Cefamando - Cefuroxima Son activas contra H. influenzae o Moraxella catarrhalis productores de lactamasa β y se han usado sobre todo para tratar sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas. Pueden indicarse cefoxitina, cefotetán o cefmetazol para tratar las infecciones mixtas anaeróbicas, como peritonitis, diverticulitis y enfermedad pélvica inflamatoria. La cefuroxima se usa en el tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad.

Tratamiento empírico de septicemia por causa desconocida en pacientes inmunocompetentes o inmunosuprimidos. Eficaces contra cepas de Haemophilus y Neisseria productoras de lactamasa β. LA CEFTAZIDIMA ES MUY EFICAZ EN EL TX CONTRA INFECCIONES POR PSEUDOMONAS ASÍ COMO LAS CEFTRIAXONA PARA SALMONELLA. 4ta generación: Casi no se utilizan. Son resistentes a β lactamasas.

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Muy activos en el tratamiento de infecciones por Enterobacter porque son resistentes a la destrucción con la β lactamasa. Útil contra: S. pneumoniae S .viridans S. aureus (no MRSA) S. epidermidis (no MR) Listeria monocytogenes Neisseria Son muy caros. Se utilizan para pacientes resistentes a muchos fármacos. Amplio espectro.

Imipenem - Meropenem No actividad frente a aeruginosa (Imipenem meropenem si funciona). -

P. y

Su espectro de actividad se limita a bacilos aerobios gramnegativos (incluida P. aeruginosa). No tienen actividad contra bacterias grampositivas o microorganismos anaerobios - Aztreonam En pacientes con antecedentes de anafilaxia por penicilina se puede usar aztreonam para tratar las infecciones graves, como neumonía, meningitis y septicemia causadas por microorganismos patógenos gramnegativos susceptibles. PENICILINA G BENZATÍNICA Y PROCAÍNICA Se utiliza para las faringitis MÁCROLIDOS Cocos Gram + (para pacientes alérgicos a la penicilina) GENTAMICINA Bacilos Gram –

BACTERIAS GRAM NEGATIVAS Citrobacter species Enterobacteriaceae Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa Serratia species, including S. marcescens Neisseria gonorrhoea Neisseria meningitis Shiguella spp.

Aminoglucósidos “Dentro de la célula los aminoglucósidos se unen a proteínas específicas de la subunidad 30S del ribosoma”  

Todos los aminoglucósidos son ototóxicos y nefrotóxicos (uso menor a 5 días). Los agentes más ototóxicos: neomicina, kanamicina y amikacina.

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Los más nefrotóxicos: neomicina, tobramicina y gentamicina. Uso para bacterias intestinales gram negativas, endocarditis y sospecha de septicemia.

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Casi siempre se utilizan en combinación con un antibiótico lactámico β para ampliar su cobertura y abarcar microorganismos patógenos grampositivos potenciales.

GRAM +

GRAM + Y GRAM -

GRAM -

Casi no se usan, resistencia en casi todas las especies de microorganismos, lo que limita de manera importante la utilidad actual de la estreptomicina La estreptomicina es usada para tratar la tuberculosis. - Infecciones por micobacterias - Endocarditis enterocócica y por Streptococcus viridans - Infecciones por enterococos Eficaz contra grampositivos y gramnegativos. Es activo en forma aislada, pero también como acompañante sinérgico de los antibióticos β-lactámicos, contra Escherichia coli, Proteus, Klebsiella pneumoniae 

Presentación IM o IV: Se utiliza para infecciones

graves (septicemia y neumonía) por bacterias gramnegativas 

Administración Tópica y ocular: tratamiento de quemaduras, heridas o lesiones cutáneas infectadas y para prevenir las infecciones de los catéteres intravenosos

Se pueden usar contra microorganismos resistentes a la gentamicina y tobramicina. Muchas bacterias gramnegativas, incluidas varias cepas de Proteus, Pseudomonas, Enterobacter y Serratia Las cepas de Mycobacterium tuberculosis multirresistentes, incluidas las resistentes a la estreptomicina, suelen ser susceptibles a la amikacina.

Mácrolidos “Produce inhibición en el RNA ribosómico 50S” 

Es destruida por el ácido gástrico y debe administrarse por cubierta entérica.

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Los alimentos interfieren con la absorción.

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Nos es necesario el ajuste para la insuficiencia renal.

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Atraviesa la placenta y llega al feto.

GRAM + 

GRAM -

GRAM + Y GRAM -

Tiene actividad contra cepas susceptibles de patógenos grampositivos, en especial neumococos, estreptococos y estafilococos. También para gram negativos (chlamidia). Atraviesa la placenta y llega al feto - Infecciones por corinebacterias (difteria, sepsis por corinebacterias) - Infecciones respiratorias, neonatales, oculares y genitales causadas por clamidia - Tratamiento de neumonía adquirida a la comunidad - Sustituto de la penicilina en personas alérgicas - Profilaxis contra la endocarditis durante los procedimientos odontológicos en individuos con cardiopatía valvular

Ejerce mejor efecto contra mycobacterium avium, mycobacterium leprae, toxoplasma gondii y H. influenzae. Semivida de 6 h Se usa mucho para combatir infecciones ginecológicas y en pacientes con insuficiencia renal. No se debe de dar en ayunas como la eritromicina y la azitromicina.

Tiene aplicaciones similares a la claritromicina. Semivida de 2 a 4 días. Se absorbe con rapidez y se tolera bien por vía oral; debe administrarse 1 h antes o 2h después de las comidas Útil para cervicitis y uretritis por especies de Chlamidia, y neumonía extrahospitalaria.

Fluoroquinolonas “Las quinolonas bloquean la síntesis de DNA bacteriano por inhibición de la topoisomerasa II bacteriana (DNA girasa) y la topoisomerasa IV”

Resistencia Se debe a una o más mutaciones puntuales en la región de unión de quinolona de la enzima o a un cambio en la permeabilidad del microorganismo.  

Actividad contra bacterias grampositivas y gramnegativas Más usadas: Ciprofloxacina, levofloxacina y ofloxacina.

Aplicaciones clínicas  

Infecciones urinarias Son eficaces para la diarrea bacteriana causada por especies de Shigella, Salmonella, E. coli toxigénica y Campylobacter.

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Para el tratamiento de las infecciones de las vías respiratorias altas y bajas.

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Pielonefritis.

Efectos adversos  

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Náusea, vómito y diarrea. Las fluoroquinolonas pueden dañar el cartílago en crecimiento y causar artropatía. No se recomiendan de manera sistemática para pacientes menores de 18 años. Tendinitis.

*Se usan también para diarreas aunque el 80% de ellas es por rotavirus, si la diarrea dura más de 8 días se sospecha de una causa bacteriana....