Title | Antilipêmicos - |
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Course | FARMACOLOGIA |
Institution | Universidade Estadual de Londrina |
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Antilipêmicos ● Lipoproteínas: transportam ácidos graxos na circulação sanguínea(colesterol, triglicerídios) ● Tipos: ○ VLDL: ricos em triglicerídeos, formado nos hepatócitos ○ Quilomicrons: são ricos em triglicerídeos, formados no intestino, a partir de lipídios vindos da dieta. ○ LDL: rico em colesterol ○ HDL: possui fosfolipídios e pouco colesterol, tendo função cardioprotetora, por evitar formação de placas, e ser antioxidante. ○ IDL: são remanescentes do VLD, e dão origem ao LDL. ● Possuem parte lipídica associada à apoproteina, fosfolipídeos, triglicerídeos e colesterol ● O fosfolipídeos e proteínas ficam mais periféricos, e os lipídios mais ao centro
Metabolismo ● Os quilomicrons são formados no intestino e vão, através da linfa, até o ducto torácico, viaja pelos tecidos e é quebrado por lipases, presentes nos tecidos, e assi, a célula consegue captar os ácidos graxos necessários, e o restante do quilomicron vai para o fígado. ● o colesterol é importante na produção de hormônios, Constituição de membrana celulares para conferir-lhes fluidez ● o VLDL vai passando pelas células, sendo retirado os seus triglicerídeos que serão usados e o restante deram origem ao IDL ● no intestino, na sua primeira porção, são encontrados ácidos biliares vindos da vesícula biliar, e os quilômetros que são formados no intestino, vão passando pelas células e deixando os seus ácidos graxos, o restante será enviado para o fígado. no fígado, ha a produção do VLDL, Que também deixa ácidos graxos para células, e o restante é chamado de IDL. a lipoproteína lipase hepática do fígado transforma o IDL em LDL, o que deixa o colesterol para células e depois será recaptado pelo fígado.
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o HDL pode ser vindo do metabolismo de LDL, onde ele retira o colesterol excesso e humana de volta para o fígado, para ser metabolizado.
Fármacos ESTATINAS ● ● ●
atua inibindo a produção de colesterol endógeno bloqueiam a enzima HMG-coA redutase aumenta receptores de LDL no fígado, retirando essas partículas de colesterol da circulação ● aumenta HDL e reduz triglicerídeos quando administrada em altas doses, porém, quando utilizado em altas doses a grande índice de miopatias, rabdomiólise ● tem efeito heterogêneo - impede a formação de placas de ateroma ● Principal representante da classe: Sinvastatina
EZETIMIBA ● Bloqueia absorção do colesterol vindo da dieta ● sempre usado associado a estatina, pois quando se reduz a absorção do colesterol diminui-se a sua chegada no fígado, e o organismo, aumentando a atividade da HMG-coA redutase , e portanto, as estatinas atuam bloqueando essa rota ● Fármaco de alto valor comercial ● Usado em pessoas com dificuldades para fazer dieta ● Principal efeito adverso: flatulência
FIBRATOS ● Usado para reduzir triglicerídeos ● Não pode ser associada às estatinas
● atua em receptores PPAR
NIACINA ●
farmaco de segunda escolha, só é utilizado quando o paciente não suporta o uso das estatinas ● reduz quebra de lipídios no organismo, diminuindo a chegada nas células, e aumenta a metabolização no fígado ● reduz Colesterol
SEQUESTRADORES DE ÁCIDOS BILIARES ● Ligam-se aos sais biliares, devido a diferença de carga entre eles - os sais biliares possuem carga negativa, e o fármaco, carga positiva ● Atua a nível intestinal, reduzir ● Tem ação mais ” discreta” do que as vezes tímidas ● Colestiramina...