Методичка PDF

Preview

Summary

Методичка...

Description

Занятие 1 ВВЕДЕНИЕ В РЕЦЕПТУРУ. ТВЕРДЫЕ И ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ. МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ

Цель: Изучить структуру рецепта, знать правила и уметь выписывать рецепты на твердые, жидкие, мягкие лекарственные формы и лекарственные формы для инъекций. Основные вопросы 1. Вопросы о лекарственном веществе, лекарственном средстве, лекарственном препарате, лекарственной форме. 2. Источники получения лекарственных веществ. 3. Государственная фармакопея, ее содержание и назначение. Международная фармакопея. 4. Аптека. Правила хранения и отпуска лекарств. 5. Рецепт. Его структура. Правила выписывания рецептов на лекарства. 6. Особенности выписывания в рецептах наркотических, ядовитых и сильнодействующих веществ. 7. Твердые лекарственные формы: порошки, таблетки, драже, капсулы. Их характеристика, преимущества и недостатки. Правила выписывания. 8. Общая характеристика и правила выписывания жидких лекарственных форм. Дозирование. 9. Растворы для наружного применения и приема внутрь. Растворители. Официнальные растворы. Суспензии. 10. Жидкие лекарственные формы, получаемые из растительного лекарственного сырья: настои, отвары, сборы, галеновы (настойки, экстракты) и новогаленовы препараты, слизи, эмульсии, линименты. 11. Микстуры. 12. Основные группы лекарственных препаратов, предназначенных для инъекций. 13. Общая характеристика и требования, предъявляемые к лекарственным формам для инъекций. 14. Правила выписывания инъекционных форм заводского и аптечного изготовления. 15. Основы для изготовления мягких лекарственных форм. 16. Мази, пасты. Правила выписывания. 17. Дозированные мягкие лекарственные формы-суппозитории. Виды суппозиториев. Правила выписывания.

Занятие 3.

Фармакокинетика лекарственных средств Специальность: «Лечебное дело»

Цель: Знать основные понятия и термины фармакокинетики. Уметь использовать их для объяснения принципов рационального дозирования лекарственных средств. Основные вопросы

1. Фармакокинетика, определение, значение для рациональной фармакотерапии. 2. Перенос лекарств в организме. 2.1. Водная диффузия через эпителиальные барьеры. Зависимость ее от структуры мембран (эпителий слизистых оболочек, эндотелий капилляров, ГЭБ, плацента) и физикохимических свойств лекарственных веществ (ЛВ).

2.2. Диффузия ЛВ через липидные барьеры. Движущая сила, условия и ограничения переноса. 2.2.1. растворимость в липидной и водной фазах , уравнение диффузии Фика; 2.2.2. степень ионизации, pН среды и их роль в транспорте лекарств. Перенос через мембраны лекарственных веществ с постоянным зарядом, незаряженных и с переменной степенью ионизации. Уравнение Гендерсона-Гассельбальха. 2.2.3. роль градиента концентрации; 2.2.4. роль макромолекулярных лигандов плазмы и тканей в диффузии ЛВ через липидные барьеры. 2.2.5. роль кровотока 2.3. Транспорт ЛВ с участием переносчиков в мембранах 2-го и 3-го типов.

2.3. Микровезикулярный транспорт. 3.

Пути поступления лекарств в организм. 3.1. энтеральные (перорально, сублингвально, трансбуккально, ректально, через зонд), их достоинства и недостатки; пресистемная элиминация лекарств; 3.2. парентеральные (п/кожно, в/мышечно, в/венно, в/артериально, субарахноидально, в/костно, в полость, ингаляционно, трансдермально и др.), их преимущества и недостатки; 3.3. местное применение лекарств.

4. Главные составляющие фармакокинетики - биодоступность, распределение, клиренс. 4.1. Биодоступность. Способ определения, количественное выражение, детерминанты, значение для рациональной фармакотерапии. Биодоступность и качество препаратов. Биоэквивалентность. 4.1.1. Абсолютная и относительная биодоступность. Лекарственные формы для энтерального введения (растворы, суспензии, капсулы таблетки, таблетки покрытые оболочкой и с контролируемым высвобождением) и скорость их абсорбции. 4.1.2. Всасывание лекарственных средств из желудочно-кишечного тракта. Пресистемная элиминация. Пролекарства. Сравнительная биодоступность при сублингвальном, оральном и ректальном способах введения. 4.1.3. Биодоступность лекарств при парентеральных, ингаляционных и местном способах введения лекарствПонятие биодоступности. Способ определения. Биоэквивалентность. 4.1.4. Коррекция биодоступности лекарств (оптимальная лекарственная времени приема препаратов и пищи, характер пищи).

форма, учет

4.2. Распределение лекарств в организме. 4.2.1. Основные отсеки распределения. Лиганды лекарств. Детерминанты распределения.

4.2.2. Скорость кровотока и распределение лекарственных веществ. Одно- и двухкамерные модели. Центральная и периферические камеры. Скорость развития эффекта препаратов. 4.2.3. Объем распределения, размерность и метод определения. 4.2.4. Варианты объема распределения ЛВ, количественное соотношение с анатомическими отсеками и размерами тела, клиническое значение. 4.2.5. Связь лекарственных веществ с белками плазмы крови. Значение для величины объема распределения, процессов выведения и эффективности лекарств. Борьба за связь с белками при лекарственном взаимодействии. 4.3. Элиминация ЛС (биотрансформация и выведение). Участие различных органов и тканей в элиминации (печень, почки, кожа, мышечная ткань, стенка кишечника, легкие, кровь и др.). 4.3.1. Клиренс - понятие, размерность, метод определения. Общий клиренс и его составляющие. Выражение через параметры Vd t½. 4.3.2. Период полувыведения - понятие, размерность, варианты расчета через параметры Vd, Cl. Способ определения для одно- и двухкамерной модели. Роль периода полувыведения в фармакотерапии. 4.3.3. Почечный клиренс ЛС (фильтрация, секреция, реабсорбция). Зависимость от физико-химических свойств лекарств (неполярные, полярные, гидро- и липофильные), функционального состояния и гемодинамики почек. 4.3.4. Печеночный клиренс ЛС (механизмы, детерминанты, ограничения, энтерогепатическая циркуляция ЛС) а) 1-я фаза биотрансформации: несинтетические реакции (микросомальные и немикросомальные):окисление, восстановление, гидролиз. б) 2-я фаза биотрансформации: синтетические реакции – конъюгация с эндогенными субстратами (глюкуроновой кислотой, серной кислотой ,глицином, глютатионом и др.). 4.3.5 Биологический смысл биотрансформации лекарственных веществ, направленность, влияние на активность лекарств. Клиническое значение. Влияние пола, возраста, экологических факторов, алкоголя, курения на биотрансформацию лекарственных веществ. Метаболическое взаимодействие лекарств. 4.3.6. Ситуации, изменяющие клиренс ЛС: возраст, беременность, заболевания печени, почек, ЖКТ и др. органов, генетические особенности метаболизма. 5.

4.3.7. Фармакокинетическое взаимодействие лекарственных веществ. Дозирование лекарственных веществ 5.1. Дозы, виды доз: терапевтические дозы - минимальная (пороговая), средняя, высшие (разовая, суточная); ударная, курсовая, токсическая и смертельная дозы. Единицы дозирования. Цели дозирования. Режим дозирования. Вводная (нагрузочная) и поддерживающая дозы. 5.2. Кинетика лекарств в крови при непрерывном введении. Понятие о стационарной концентрации (Css), время ее достижения; расчет Css ;управление дозой и скоростью непрерывного введения лекарственного препарата; 5.3. Кинетика ЛС в крови при прерывистом (дискретном) режиме дозирования. 5.4. Терапевтический и токсический диапазоны концентраций ЛС в крови. 5.5. Подбор оптимальной дозы и адекватного интервала введения лекарств для управления терапевтическим диапазоном концентрации (Css).

Задания для самостоятельной подготовки: Оценить вероятность всасывания в желудке (pH = 2) слабых кислот: слабых оснований:

Сделать выводы.

ибупрофен (pKa = 4,4), парацетамол (pKa = 7,2), хлорпромазин (pKa = 9,3), дифенгидрамин (pKa = 9),

и в кишечнике (pH = 7,3) кромоглициевая кислота (pKa = 2,3), фуросемид (pKa = 3,9); атропин (pKa = 9,7), эфедрин (pKa = 10,6).

.

ВВЕДЕНИЕ В ФАРМАКОЛОГИЮ. ОСНОВНЫЕ ВОПРОСЫ ФАРМАКОДИНАМИКИ ЛЕКАРСТВЕНННЫХ СРЕДСТВ Цель: знать основные термины, понятия и количественные законы фармакодинамики лекарств. Уметь использовать их для объяснения принципов, механизмов действия лекарственных веществ и количественной оценки фармакологических эффектов.

Основные вопросы 1. Сущность фармакологии как науки. Основные разделы современной фармакологии. 2. Лекарственное вещество, лекарственное средство, лекарственный препарат, лекарственная форма. Названия лекарств: международные (непатентованные, генерические); торговые, (патентованные). 3. Фармакологическая классификация лекарственных средств. Источники получения лекарственных средств и основные этапы их создания. 4. Фармакодинамика (определение), ее роль в рациональной фармакотерапии заболеваний. 5. Типы лекарственной терапии: 5.1. этиотропная, патогенетическая, симптоматическая, заместительная, профилактическая. 5.2. Фармакологическое действие и плацебо-эффекты 6. Виды действия лекарственных средств (ЛС): 6.1. местное, резорбтивное (рефлекторное, прямое, косвенное); 6.2. общее (неспецифическое), избирательное (специфическое); 6.3. обратимое, необратимое. 7. Механизмы действия ЛС: 7.1.Физико-химическое действие на мембраны клеток 7.2. Молекулярно- биологические механизмы действия 7.2.1. Концепция рецепторов в фармакологии. Молекулярная природа рецепторов (регуляторные белки, ферменты, транспортные и структурные белки, нуклеиновые кислоты). Сигнальные механизмы действия лекарств, вторичные посредники. 8. Количественные закономерности фармакологического эффекта. 8.1. Общий вид зависимости «концентрация – эффект» в нормальных и лог-нормальных координатах. Закон уменьшения отклика биологических систем. 8.2. Модель Кларка и ее следствия. Константа диссоциации и константа эффективности. Аффинитет и внутренняя активность. 9. Термины и понятия количественной фармакодинамики: 9.1. эффект, эффективность, активность; 9.2. агонисты: полные и частичные; прямые и непрямые; 9.3. антагонисты: конкурентные и неконкурентные 9.4. агонисты-антагонисты

10. Способы выражения изменений фармакологического эффекта: 10.1. Градуальная и квантовая оценка эффекта лекарственных средств 10.2. Параметры оценки эффекта (ED50, EC50, LD50 и др.). 11. Изменения чувствительности организма к повторному действию лекарств 11.1 Гипореактивность (толерантность и тахифилаксия), 11.2. Гиперреактивность 11.3. Гиперчувствительность, 11.4. Идиосинкразия. Причины вариабельности действия лекарств. 11.5. Кумуляция (материальная и функциональная). 11.6.Лекарственная зависимость (физическая и психическая). 12. Польза и риск при использовании лекарств. Оценка безопасности. 12.1. Терапевтический индекс, широта терапевтического действия, их роль в дозировании лекарств. 13. Понятие о терапевтическом, побочном и токсическом действии лекарств 13.1. с позиции концепции рецепторов, с позиции тканей-мишеней. 13.2. Влияние лекарств на процессы развития и наследственные структуры (эмбриотоксическое, фетотоксическое; тератогенное, мутагенное и канцерогенное действие). 14. Зависимость действия лекарственных веществ от возраста, пола, состояния организма, внешних факторов, индивидуальных особенностей и вредных привычек. 15. Фармакодинамическое взаимодействие лекарственных средств. 15.1.Синергизм его виды: сенситизация, аддиция, суммация и потенцирование. Примеры и значение для рациональной фармакотерапии. 15.2. Антагонизм. Характер изменений активности и эффективности лекарств в зависимости от типа антагонизма

Вариант 1 Выписать 1. 50,0 мельчайшего порошка норсульфазола (Norsulfazolum). Присыпать рану 2 раза в день (утром и вечером) после промывания раствором марганцовки и высыхания. Назначить на 20 присыпок равными долями. 2. 0,5 г порошка корня ревеня (radix Rhei) на 10 приемов. Принимать по 1 порошку на ночь. Запить ½ стакана теплой воды. 3. 50 таблеток дексаметазона по 0,0005. Назначить внутрь по 1 таблетке 1 раз в день. 4. 20 драже, содержащих по 0,025 дипразина. Назначить по 1 драже 2 раза в день. 5. 20 капсул, содержащих по 0,5 ампициллина. Назначить по 1 капсуле 2 раза в день. 6. 200 мл 0,1% раствора калия перманганата. Назначить для полоскания горла. 7. 200 мл эмульсии из 30 мл масла касторового. Назначить внутрь на 3 приема. 8. Настой травы термпопсиса (herba Thermopsidis, разовая доза 0,02) для приема внутрь десертными ложками 4 раза в день после еды. 9. 20 флаконов, содержащих по 500 000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли. Содержимое флакона растворить в 2 мл 0,5% раствора новокаина. Вводить внутримышечно 4 раза в день.

Вариант 2 Выписать 1. 50,0 порошка, содержащего 10% анестезина (Anaesthesinum) и 40% цинка оксида (Zinci oxydum). Присыпать мокнущие участки кожи после их просушивания ватой 2-3 раза в день и на ночь. На 10 присыпок. 2. 30,0 магния оксида (Magnesii oxydum). Назначить по ½ чайной ложки в ¼ стакана воды 2 раза в день. 3. 24 порошка панкреатина (Pancreatinum) по 0,6 г. Назначить по 1 порошку 3 раза в день перед едой. 4. 20 таблеток дибазола по 0,02. Назначить по 1 таблетке 3 раз в день. 5. 20 драже диазолина (Diazolinum, разовая доза 0,05). Назначить по 1 драже 2 раза в день. 6. 20 капсул, содержащих железа лактат (Ferri lactas, разовая доза 1,0) и кислоту аскорбиновую (Acidum ascorbinicum, разовая доза 0,1). Назначить по 1 капсуле 3 раза в день. 7. Выписать 10 мл 0,05% раствора нафтизина. Назначить для закапывания в нос по 2 капли 3 раза в день. 8. Раствор натрия бромида на 4 дня с таким расчетом, чтобы, принимая раствор по 1 столовой ложке, пациент получал по 0,15 г натрия бромида на прием. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день.

Вариант 3 Выписать 1. 50,0 присыпки, содержащей 2% кислоты салициловой (Acidum salicylicum) и 10% цинка оксида (Zynci oxydum). 2. 12 порошков димедрола (Dimedrolum, разовая доза 0,02) для приема внутрь по 1 порошку 3 раза в день. 3. 10,0 г 2% присыпки амиказола (Amycazolum). Для нанесения на пораженные участки кожи. 4. 10 таблеток амизила (Amizylum, разовая доза 0,001). Назначить по 1 таблетке 3 раза в день. 5. 50 драже нистатина (Nystatinum) по 500 000 ЕД. Назначить по 2 драже 4 раза в день. 6. 20 порошков, содержащих по 0,1 г бромкамфоры (Bromcamphora) и 0,05 г хинидина сульфата (Chinidini sulfas) в желатиновых капсулах. Назначить по 1 капсуле 2 раза в день. 7. Выписать микстуру, состоящую из 180 мл 2% раствора натрия бромида и 1,2 г кофеина-бензоата натрия. Назначить внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день. 8. Выписать 25 мл настойки полыни. Назначить внутрь по 20 капель за 10 минут до еды. 9.

Вариант 4 Выписать 1. 12 порошков камфоры (Camphora, разовая доза 0,1) в вощеной бумаге для приема внутрь по 1 порошку 3 раза в день. 2. 10 таблеток, содержащих 0,1 тетрациклина (Tetracyclinum). Назначить по 2 таблетки 4 раза в сутки. 3. 20 драже, содержащих по 0,025 г дипразина. Назначить по 1 драже 2 раза в день. 4. Выписать 12 ампул, содержащих по 2 мл 0,5% раствора новокаина. Назначить для разведения бензилпенициллина. 5.

Вариант 5 Выписать 1. 20 порошков левомицетина (Laevomycetinum, разовая доза 0,5) в капсулах. Назначить по 1 капсуле 4 раза в день. 2. 10 таблеток оксазила (Oxazylum, разовая доза 0,005) ребенку 11 лет для приема внутрь 2 раз в день после еды.

3. Выписать 100 мл10% масляного раствора камфоры. Назначить для растирания области сустава. 4. Выписать 10 ампул, содержащих по 1 мл 1% масляного раствора прогестерона. Вводить внутримышечно по 1 мл через день. 5.

Вариант 6 Выписать 1. 20,0 г мельчайшего порошка стрептоцида (Streptocidum). Назначить для нанесения на рану. 2. 12 порошков платифиллина гидротартрата (Platyphyllini hydrotartras, разовая доза 0,005) ребенку 2 лет для приема внутрь 1 раз в сутки. 3. 20 таблеток, содержащих по 0,5 метамизола натрия (Metamizole Sodium) и 0,02 темпидона (Tempidon). Назначить по 1 таблетке 3-4 раза в день. 4. Выписать 1,5 г хлоралгидрата в 50 мл крахмальной слизи пополам с водой. Назначить в виде клизмы. 5. Выписать официнальный раствор формальдегида для хирургического отделения. 6. Выписать 25 мл настойки полыни. Назначить внутрь по 20 капель за 10 минут до еды. 7. Выписать 10 мл 1% раствора пилокарпина гидрохлорида. Назначить по 1 капле 3 раза в день в правый глаз. Вариант 7 1. 10 порошков, содержащих по 0.02 г папаверина гидрохлорида (Papaverini hydrochloridum) и 0,01 г фенобарбитала (Phenobarbitalum). Назначить по 1 порошку 3 раза в день. 2. Выписать 20 мл жидкого экстракта боярышника. Назначить внутрь по 20 капель 3 раза в день. 3. Выписать микстуру, состоящую из 180 мл 2% раствора натрия бромида и 1,2 г кофеин-бензоата натрия. Назначить внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день. 4. Выписать 500 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Назначить для внутривенного капельного введения. 5.

Вариант 8 1. 30,0 магния оксида (Magnesii oxydum). Назначить по ¼ чайной ложки 2 раза в день. 2. Выписать 100 мл 1% раствора кислоты салициловой. Назначить для обработки пораженных участков кожи. 3. Выписать 15 мл адонизида. Назначить внутрь по 15 капель 3 раза в день.

4. Выписать 6 флаконов, содержащих по 5 мл 2,5% суспензии гидрокортизона ацетата. Назначить для введения в полость пораженного сустава по 1,5 мл 1 раз в неделю. 5.

Занятие №5 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ ОКОНЧАНИЙ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ. ( Специальность «Лечебное дело») Цель. Изучить классификацию, механизм действия, сравнительную характеристику, показания к применению в медицине и побочные эффекты средств, действующих в области окончаний афферентных нервов. Уметь выписывать рецепты на основные препараты. Основные вопросы А. Средства, понижающие афферентную иннервацию 1. Местноанестезирующие средства (МА) 1.1.Определение, история открытия, требования, предъявляемые к МА. 1.2. Структура МА, их классификация по химическому строению, продолжительности действия, выраженности эффекта и практического применения (сложные эфиры: прокаин (новокаин); тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин); амиды: лидокаин (ксикаин), бупивакаин (маркаин), артикаин (ультракаин), тримекаин (лизокаин), ропивакаин (наропин) и др.) 1.3. Этапы химических превращений МА в биологических средах (лекарственная форма, межклеточная жидкость, внутренняя поверхность мембран). Влияние рН среды на выраженность анестезирующего эффекта. Причины тахифилаксии. 1.4. Фармакокинетика МА. Сравнительная характеристика препаратов по липофильности, степени диссоциации (рКа), способности связывания с белками, особенностям метаболизма и экскреции. 1.5. Фармакодинамика МА. Факторы, влияющие на эффективность действия изучаемой группы ЛС (химические свойства МА, концентрация в месте действия, состояние натриевых каналов, содержание ионов во внеклеточной среде, свойства нервных волокон). Последовательность анестезии. 1.6. Основные эффекты (местные и системные), показания к применению МА. Виды местного обезболивания (поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинномозновая анестезия). Побочное действие МА, противопоказания к их применению. 1.7. Лекарственные взаимодействия МА (с вазоконстрикторами, опиоидами, αадреномиметиками (клонидин), препаратами калия и кальция, бикарбонатом натрия, антихолинэстеразными средствами, ингибиторами и индукторами микросомальных ферментов, β -адрено-блокаторами, снотворными средствами, сульфаниламидными препаратами, антисептиками, содержащими тяжелые металлы). 2.

Вяжущие средства 2.1. Вяжущие средства неорганической природы (соли тяжёлых металлов - висмута нитрат основной, свинца ацетат;алюминия сульфат (квасцы), цинка окись, серебра нитрат). 2.2. Вяжущие средства органической природы (фитопрепараты: листья шалфея, трава зверобоя, цветки ромашки, кора дуба, танин, сальвин, ромазулан и т.д.). Механизм действия, применение.

3. Обволакивающие средства слизи из крахмала, листьев и цветков мальвы, отвара из корня и листьев алтея, семян льна, магния трисиликат, алюминия гидроокись, фосфалюгель, альмагель и т.д. Механизм действия, применение. 4. Адсорбирующие средства 1

уголь активированный, глина белая, тальк, магния окись, цинка окись, диосмектит (смекта), поливидон (гемодез, энтеросорб), фосфалюгель, альмагель и т.д. Механизм действия, применение. Б. Средства, повышающие афферентную иннервацию 1. Раздражающие средства аммиака раствор, ментол, горчичные эфирные масла, масло терпентинное очищенное, валидол. Механизм действия. Применение. Уметь выписывать следующие реце...