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FARMACOLOGIA GERAL

FARMACOLOGIA GERAL

RUI BASTOS 17-23

FARMACOLOGIA GERAL

Índice FARMACOCINÉTICA / FARMACODINAMIA ................................................................................................................................ 3 TRANSMISSÃO COLINÉRGICA.................................................................................................................................................... 4 TRANSMISSÃO ADRENÉRGICA .................................................................................................................................................. 7 FARMACOS QUE SÃO PROTEÍNAS / BIOFÁRMACOS ................................................................................................................ 11 ANTINEOPLÁSICOS ................................................................................................................................................................. 14 ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTERÓIDES................................................................................................................................ 19 TRANSPORTE IÓNICO.............................................................................................................................................................. 21 ANESTÉSICOS GERAIS ............................................................................................................................................................. 22 ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTERÓIDES ........................................................................................................................................ 24 RECETORES HISTAMÍNICOS ..........................................................................................................................................................25 ANTI-HISTAMINICOS ............................................................................................................................................................... 26

RUI BASTOS 17-23

FARMACOLOGIA GERAL

FARMACOCINÉTICA / FARMACODINAMIA NOTA: Esta lista de fármacos não tem muita importância porque foram dados apenas como título de exemplo para explicar a farmacocinética e dinamia dos fármacos, sendo explicados nas aulas seguintes, de acordo com a sua classe

EXEMPLOS DE FÁRMACOS Azóis Benzodiazepinas Buprenorfina Captoril Clorocromatina Dexametasona Diltiazem Estatinas Ezetimiba Fluoxetina SSRI (SLC6A4)

ioimbina

Leviteracetam Lidocaína Manitol Mifrepristona Nicotina Nifedipina Omeprazol

Propanolol Rifampicina

Teofilina

Teopental Tiopental RUI BASTOS 17-23

AÇÃO Antifúngicos (inibidor do CYP) Antidepressivos com propriedades sedativas Agonista parcia (heroína) Inibidor da enzima de condução da angiotensina (antihipertensor) – impede a transformação de AngI em AngII Atua nos recetores d2 de dopamina Agonista recetor nuclear Bloqueio dos canais de cálcio - vasodilatador Tratamentos do colesterol (risco > benefício) Inibe a absorção do colesterol (anda em circulação enteropática) Atua em transportadores de neurotransmissores nas desordens psiquiátricas Inibe a recaptação de serotonina Antihipertensor, causado pelo antagonismo dos recetores alfa2, bloqueio da serotonina e inibição das colinestrases (leva à congestão nasal) Atua nos canais de cálcio Anestésico local Antidiurético osmótico (atua em enzima) Antagonista recetor nuclear Agonista total dos recetores nicotínicos Bloqueio dos canais de cálcio - Vasodilatador Inibidor da bomba de protões. Responsável por impedir a secreção de ácido pelas células do estômago Não deve ser administrado com clopidogrel este é metabolizado pelo CYP2C19, inibido pelo Omeprazol Agonista inverso – antihipertensor Tratamento da tuberculose e do HIV Indutor potente do CYP3A4 Atua em recetores (exame 2014) Broncodilatador Inibição das fosfodiesterases Inibição da saída do cálcio dos depósitos Aumento da atividade das histonas deacetilases (janela terapêutica muito baixa) Anestésico geral de ação rápida e curta duração (induz a anestesia) (está muito tempo no organismo, mas a sua ação é bastante curta) Depressor do SNC

FARMACOLOGIA GERAL EXEMPLOS DE FÁRMACOS Vareniclina Varfarina Verapamil Zidovudina

Mefloquina

AÇÃO Está muito tempo no organismo, mas tem ação muito curta Agonista parcial dos recetores nicotínicos Anticoagulante Liga-se muito à albumina Bloqueio dos canais de cálcio - Vasodilatador Antirretroviral Inibidor da transcriptase reversa Tem tempo de semivida de 1h Anti-malárico Tempo de semivida de 20 dias

TRANSMISSÃO COLINÉRGICA *os fármacos a cinzento são os que não são vendidos em Portugal

FÁRMACO

AGONISTAS

Acetilcolina

Carbacol Betanecol

Pilocarpina

RUI BASTOS 17-23

AÇÃO UTILIZAÇÃO AÇÃO DIRETA NOS RECETORES MUSCARÍNEOS liga-se aos recetores de Ach -Pouco seletiva, mau fármaco -Cirurgias oculares para induzir (está presente nas vias simpáticas e miose, em operações às cataratas parassimpáticas) -Administrado em situações pós-Promove a miose operatórias para tratar o ílio -Hiperpolariza nodos pacemaker ® paralítico, fazendo com que o doente retome a alimentação oral o diminui a FC mais depressa possível -Promove o esvaziamento do TGI -Relaxamento dos esfíncteres e contração do músculo liso -Constrição dos brônquios e aumento das suas secreções -Mesma utilização que Ach -Administração por via oral -Esvaziamento do aparelho génitourinário -Aumenta secreções de glândulas

-Utilizado em síndromes de Sica (olho seco, boca seca)

FÁRMACO Nicotina

Vareniclina

FARMACOLOGIA GERAL UTILIZAÇÃO

AÇÃO AÇÃO DIRETA NOS RECETORES NICOTÍNICOS ® Estimula libertação de dopamina ® + FC ® + Contratilidade ® - T corporal ® + Captação de glicose ® Proliferação celular ® Inibição da apoptose -Agonista parcial dos recetores -Tratamento da dependência do nicotínicos tabaco -Subunidades α4β2

Citisina Lobelina

Edrofónio

Piridostigmina

Donepazilo Galantamina

Rivastigmina Organofosforados

ANTAGONISTAS

Toxina botulínica

Atropina RUI BASTOS 17-23

AÇÃO INDIRETA REVERSÍVEL Aumentar a quantidade de Ach -Inibição reversível das -Diagnóstico de miastenia gravis acetilcolinesterases -Menor duração -Inibição reversível das Utilizado para tratar doentes com: acetilcolinesterases -Miastenia gravis (VO); -Íleo paralítico (VE); (maior duração) -VO Tratamento de Alzheimer (tratam -Estes fármacos têm como reações sintomas cognitiva) adversas náuseas, vómitos, anorexia, bradicardia, diarreia, insónias, agitação e pesadelos -VT AÇÃO INDIRETA IRREVERSÍVEIS -Inibição irreversível das VENENOS acetilcolinestrases NÃO FARMACOS

AÇÃO INDIRETA REVERSÍVEL -Inibe a libertação de acetilcolina -Tratamento do blefarospasmo (inibidor pré-sináptico) (espasmo da pálpebra) (atuam ao nível dos V-Snares -Torcicolo e epasticidade impedindo a fusão da vesícula com a -Enxaqueca (recente) membrana) -Rugas -Administrada por injeção local para -Estrabismores evitar a paralisação do corpo todo -Produzida pela bactéria Clostridium botulinum -Não seletivo (bloqueia todos os -Suporte avançado de vida, para recetores muscaríneos) tratamento da braquicardia

FÁRMACO

Ciclopentolato Tropicamida

Buscopulamina (buscopan) Ipratópio Tiotrópio Glicoirrónio Umeclidínio Tróspio Oxibutina Solifenacina Darifenacina Flavoxato Benzotropina Trihexifenildilo

Tubocurarina Atracúrio Cisatracúrio Rocurónio Vecurónio

Succinilcolina

RUI BASTOS 17-23

FARMACOLOGIA GERAL UTILIZAÇÃO -Antídoto para os organofosforados -Provoca a midríase -Exames -Cirurgias oftalmológicas

AÇÃO -Longa duração de ação -VE -Não seletivos -Duração curta -Colírios -Promovem a midríase -Seletivo dos recetores M3 -Antagonistas muscarínicos -Não seletivos -Provocam broncodilatação diminuição da secreção de muco -V inalatória -Seletivos de M3

-Antiespasmódico gastrointestinal em situações de cólicas. -Usados em doentes com DPOC (mais bronquite crónica) e

-Tratamento de doentes incontinência urinária

com

-Inibem a atividade colinérgica no SNS -Utilizados na doença de Parkinson (pouca importância devido aos -Não muito utilizado porque para o efeitos secundários) Parkinson se trata com fármacos dopaminérgicos Bloqueadores da placa neuromuscular -Ventilação mecânica Não despolarizantes -Entubação orotraqueal -Antagonistas competitivos da -Cirurgia maior acetilcolina -Eletroconvulsoterapia -VE -Estado de mal epilético -Provocam paralisia -O efeito do Rocurónio pode ser revertido através da administração de atropina+neostigmina após uma cirúrgica (Exame 2016) -Agonista competitivo despolarizante -Duração de ação e tempo de semivida rápidos -Despolarização inicial da célula ® entrada de cálcio ® contração muscular -Provoca, em 1ª fase, fasciculações e paralisia flácida -Numa 2ª fase, provoca dessensibilização da célula, inibindo a ação da Ach -Provoca Hipercaliémia (é necessário ter cuidado em grandes queimados, doentes traumáticos e com

FÁRMACO

AÇÃO insuficiência renal, onde já existe Hipercaliémia) -Não é degradada pela acetilcolinestrase

FARMACOLOGIA GERAL UTILIZAÇÃO

TRANSMISSÃO ADRENÉRGICA © catecolaminas

FÁRMACO Fenilefrina

Clonidina

Apraclonidina

AÇÃO

UTILIZAÇÃO REAÇÕES ADVERSAS AGONISTAS ALFA -Agonista dos recetores alfa 1 -Utiliza-se como colírio -Vasoconstrição sistémica -Promove a midríase -Exames do fundo o olho -Enfartes (muito utilizado!) ou em cirurgias -Descongestionante -Agonista seletivo alfa 2, a nível -Diminui o tónus central simpático periférico (simpaticolitíco) -Interesse analgésico e anestésico -Agonista alfa 2 -Terapêutica do glaucoma (diminui a produção de humor aquoso) AGONISTAS BETA -Fármaco inotrópico na -Menos efeitos insuficiência cardíaca arritmonénicos do que a -Choque cardiogénico dopamina -Choque séptico -Broncodilatador -Broncodilatador (Menos eficaz)

Dobutamina (comparar com DA)

-Agonista seletivo Beta1

Salbutamol Salmeterol

-Agonista seletivo Beta2 -Agonista parcial beta 2

Formoterol

-Agonista beta 2 (Inicio mais rápido do que o salmeterol) -Agonista seletivo beta 2 -Ameaças de parto permaturo (Relaxamento do musculo uterino) AGONISTAS NÃO SELETIVOS -Catecolamina endógena -Choque anafilático -Choque cardiogénico

Ritodrina

Adrenalina © RUI BASTOS 17-23

FÁRMACO

Noradrenalina ©

Dopamina ©

Isoprenalina ©

Anfetamina

Efedrina

RUI BASTOS 17-23

AÇÃO UTILIZAÇÃO -Libertada maioritariamente na -Asma brônquica medula suprarrenal -Anestesia local (para a -Aumenta PAM hemorragia e impede que o anestésico local que é arritmogénico provoque arritmias) (vasoconstrição na área cirúrgica) -Catecolamina endógena -Importante em situação -Não atua em beta2! (que causa de choque porque leva vasodilatação, logo vai ser um ao aumento da pressão potente vasoconstritor) arterial devido ao -Libertado nas fibras simpáticas aumento da pressão pós ganglionares na maioria dos sistólica e diastólica órgãos -Não é muito utilizado na prática clínica -Catecolamina endógena -Administração -Agonista adrenérgico não parentérica (como todas seletivo as catecolaminas) -Vasodilatação dos leitos mesentérico e renal -Diminuição da aldosterona -Aumenta a libertação de NA -Estimulação da produção de PGE2 -Diminui a broncoconstrição induzida por histamina -Catecolamina exógena Administração NÃO TEM AÇÃO NOS parentérica RECETORES ALFA Intoxicação dos beta bloqueantes (antídoto) -Agonista adrenérgico não -Supressão do apetite (já seletivo não se usa) -Aumenta a libertação de DA e -Narcolepsia NA (Estimula o SNC -Via oral mantendo o doente -Passa bem a barreira acordado) hematoencefálica -ADD (attention defice disorder) -Agonista adrenérgico não -Era utilizado para tratar seletivo a asma -Aumenta a libertação de NE -Vasopressor Descongestionante

FARMACOLOGIA GERAL REAÇÕES ADVERSAS

-Não pode ser administrada por via oral -É metabolizada pela MAO (temos MAO no tubo digestivo) sendo logo destruída

-A nível cardíaco

-Tolerância -Dependência -Anorexia -Insónia -Agitação -Ansiedade -Paranoia -Psicose Causa tolerância, mas não dependência

FÁRMACO Tansulosina

Timolol

Maleato de timolol Butoxamina

Brimonidina

Carteol Betaxol Dorzolamida

Reserpina

Revertina

AÇÃO

FARMACOLOGIA GERAL REAÇÕES ADVERSAS

UTILIZAÇÃO ANTAGONISTAS ALFA -Bloqueador recetor Alfa1A -Hipertrofia benigna da -Não deve ser tomado -Diminui a pressão arterial próstata, facilitando a com outros anti-Liga-se aos recetores pós- micção hipertensores sináticos no músculo dilatador -É receitado à noite, e da pupila por um período quando o doente se prolongado levanta pode cair ANTAGONISTAS BETA -Beta-bloqueador dos recetores -Glaucoma de ângulo adrenérgicos beta 1 e 2 do corpo aberto ciliar -Hipertensão intraocular -Diminui a produção de humor - Não pode ser tomado aquoso (muito utilizado!) por asmáticos e -Duração de ação de 8 horas braquicárdicos -Versão melhorada do timolol -Persiste mais tempo no olho -Antagonista seletivo beta 2

-Utilidades apenas experimental DUNNO YET -Antihipertensor, sendo -Antiglaucoma antiglaucoma por diminuir a produção de humor -Antiglaucoma -Hipotensivo (não muito forte) -Antiglaucoma -Antagonista adrenérgico -Inibe a anidrase carbónica do corpo ciliar, reduzindo o transporte de sódio e reduzindo a secreção de humor -Inibe os transportadores de NA (VMAT) para o interior das vesículas sináticas -Antidepressivo (hoje em dia é utilizado apenas em investigação)

Bradicardia (diminuição da FC) -Broncospasmo, -Hipoglicemia -Depressão -Olho seco

-Pode induzir uma crise asmática

-Poucas reações adversas

-Não é muito empregada devido aos efeitos centrais -Pode causar suicídios

Tabela com o resumo das ações dos recetores adrenérgicos porque, mais importante do que decorar os fármacos, é saber a ação dos recetores onde eles atuam!

RUI BASTOS 17-23

FARMACOLOGIA GERAL

EFEITOS

POTÊNCIA DOS AGONISTAS

ALFA 1 -Vasoconstrição (pele e vísceras) -Midríase -Contração de todos os esfíncteres -Retenção urinária -Ejaculação -Lipólise -Aumento libertação de cálcio Está junto aos esfíncteres e na bexiga Descongestionant e

ALFA 2 BETA 1 BETA 2 -Diminuição -Mais freq. -Broncodilatação de cAMP -Mais veloc. -Vasodilatação (relaxamento -Mais contr. -Relaxamento do do m. liso e -Mais libert útero diminuição da de renina -Aumento da secreção -Aumento secreção da glandular) da lipólise insulina -Aumento da -Relaxamento da atividade dos bexiga canais de K+ -Diminuição da -Diminuição drenagem e de libertação /aumenta a de insulina produção de -Diminui a humor aquoso) libertação de NE -Aumenta a drenagem do humor aquoso -Relaxamento do trato GI -Aumento da lipólise A>NA>>ISO ISSO>NA>A ISSO>A>NA

BETA 3 -Aumento da lipólise -Ansiolítico

Fenilferina Metoxamina

Clonidina Clembuterol (antihipertensores )

Dobutamin a Xamoterol

Salbutamol Terbutalina Salmeterol Formoterol

Prazosina Terazosina Doxazosina

Ioimbina Idazoxano Mirtazapina

Atenolol Esmolol Metoprolol

Butoxamina

BRL 37344 CL 316243 CGP 12177 YM178 (mirabegro n) CGP 20712ª SR 58894A

NA>A>>ISO

AGONISTAS SELETIVOS

ANATAGONISTA S SELETIVOS

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FARMACOLOGIA GERAL

FARMACOS QUE SÃO PROTEÍNAS / BIOFÁRMACOS AÇÃO

-Fator de coagulação VIII -Fator de coagulação IX

Ia

FARMACOS Insulina Hormona de crescimento Fatores de coagulação

Ib

GRUPO I

Enzimas metabólicas (alfa-1-antitripsina) Enzimas pancreáticas

-No caso da Fibrose C, o muco espesso que se aloja no pâncreas impede a secreção das enzimas pancreáticas Eritropoietina -Os doentes com IR não produzem eritrócitos na medula óssea -A eritropoietina é produzida no rim Fatores de estimulação -Leucócitos granulares das colónias de granulócitos Hormonas estimuladoras de ovulação Interferão -O tipo beta é utilizado na esclerose múltipla (para tratar o sistema imunológico e não para curar a doença) Ativadores do -Ativado por serina de protéase, em plasmogénio tecidual plasmina (degrada a fibrina dos coágulos)

Ic

Colagenase

IIa IIb

GRUPO II

Asparaginase

RUI BASTOS 17-23

Anticorpos monoclonais ou proteínas de fusão* Anticorpos monoclonais conjugados com outro

UTILIZAÇÃO

-Hemofilia A -Hemofilia B Manter a sanguínea

hemóstase

-Fibrose cística

-Insuficiência renal -Anemias -Leucemias

-Fertilização artificial

-Hepatites B e C -Esclerose múltipla

-Embolias pulmonares -Ataques cardíacos -AVCs isquémicos -Tromboembolias venosas profundas -Não produzimos colagenases -Úlceras dérmicas -Promovem a degradação do tecido -Cicatrização deficiente conjuntivo -Queimaduras graves -Degrada a asparagina, impedindo a -Linfomas proliferação de linfomas -Interferem com moléculas do organismo -Entregam outro composto ou proteína (radioisótopos, quimiotáticos)

AÇÃO

-Injeção do vírus sem a parte infeciosa

-Anticorpo contra rh-

IIIb

Vacina da hepatite B Imunoglobulina antiRh

Teste tuberculínico Capromab pendetide Satumomab pendetite Acitumomab Nofetumomab

GRUPO IV

GRUPO III

IIIa

FARMACOS composto (radioisótopos e quimiotáticos) Exemplo tositumomab Vacina do HPV

*ANTICORPOS MONOCLONAIS AÇÃO -Faz competição do ligando endógeno do Erb1

Panitumumab

-Faz competição do ligando endógeno do Erb1

Transtuzumab + Lapatimib + Pertuzumab Bevacizumab

-Faz competição do ligando endógeno do Erb2 -Atua nos HER2 com atividade tirosina cinase

Ocrelizumab Ofatumab Obinuuzumab Pratuzumab Etanercept RUI BASTOS 17-23

-Prevenção da infeção por HPV -Prevenção da hepatite B -Usado quando a mãe é Rhe o filho Rh+ (não compatíveis)

-Teste da tuberculose -Suspeitas de tuberculose -Agente de contraste associado a -Cancro da próstata -Cancro do colon e ovário anticorpo específico -Cancro do colon e ovário -Cancro do pulmão

FÁRMACOS Cetuximab

Rituximab

FARMACOLOGIA GERAL UTILIZAÇÃO

-Liga-se ao ligando VEGF (principalmente o VEGFA), promovendo a angiogénese -Atividade tirocina-cinase

-Específicos de tumor -Anti-CD20 -Marca as células para sofrerem apoptose Reações adversas: Hemorragias gastrointestinais e alterações na cicatrização

-Não é um mAbs, mas sim uma proteína de fusão

UTILIZAÇÃO -Cancro metastático colon -Cancro metastático colon -Cancro da mama

do do

-Cancro metastático do colon -Cancro metastático do pulmão -Cancro do ovário -Situações de isquemia -Linfoma difuso das células B -Doenças autoimunes -Utilizado off the label em doentes com lúpus

FARMACOLOGIA GERAL (não é mAbs)

Infliximab Goligumab Adalilumab Certolizumab

-Anti TNF alfa -Foi o primeiro que surgiu -Tem 2 recetores juntos (enquanto que o recetor normal de TNF é um monómero, sendo que o TNF é um trímero) ® o TNF tem mais afinidade para o Etanercept -Anticorpo anti-TNF quimérico -An...