Recettori- Simpaticomimetici PDF

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Recettori simpatico mimetici con farmaci di esempio...

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Recettori SIMPATICOMIMETICI ( diretti- indiretti- misti) DIRETTI: AGONISTI ALFA 1 : hanno effetti stimoanti sulla muscolatura liscia vasale , aumentano la pressione arteriosa . Farmaci : fenilefrina  alfa 1 agonista , impiego per azione topica come decongestionanti nasali il cui meccanismo ad azione è quello di contrarre i vasi sanguigni della mucosa nasale , in modo da ridurre il gonfiore , diminuzione del muco. Somministrati per gocce o spray.

ALFA 2 AGONISTI : sono farmaci usati nell ipertensione arteriosa come la CLONIDINA che stimola i recettori ALFA2 ADRENERGICI. CLONIDINA  inibizione dell’attività simpatica efferente , aumento del tono vagale che e causa della sua attività bradicardizzante. Usato come anti - ipertensivo che agisce a livello centrale. La clonidina può essere usate utilizzata anche come farmaco per la sindrome di astinenza da parte di oppiacei . farmaco somministrato per via orale buona emivita buona biodisponibilità , espulsa attraverso le urine . ADR  secchezza fauci , vertigini, sonnolenza , impotenza maschile, insonnia.

BETA AGONISTI : si dividono in NON SELETTIVI che stimolano sia BETA1 che BETA2 quelli selettivi solo i BETA 2 CHE TROVANO IMPIEGO NELLA TERAPIA ANTI- ASMATICA. NON SELETTIVI: ISOPRONETEROLO  L'isoproterenolo (chiamato anche isoprenalina) è un farmaco simpatico-mimetico attivo sui recettori beta adrenergici, dotato di effetto inotropo positivo ecronotropo positivo. A livello periferico l'isoproterenolo ha effetto vasodilatatore, specialmente sulla muscolatura liscia vascolare muscolare scheletrica. Viene utilizzato in particolare nei soggetti affetti da broncocostrizione ed in caso di bradicardia o blocco atrioventricolare. Il farmaco viene utilizzato sotto forma di soluzione per aerosolterapia per dare sollievo sintomatico ai soggetti affetti da asma bronchiale L'isoproterenolo è disponibile in fiale e dovrebbe essere somministrato alla dose più bassa raccomandata, e la velocità di somministrazione deve essere gradualmente aumentata, tenendo attentamente monitorato il paziente. La via normale di somministrazione è

per infusione endovenosa Isoproterenolo e l'adrenalina non devono essere somministrati contemporaneamente, poiché entrambi i farmaci hanno una azione stimolante cardiaca ed i loro effetti combinati possono indurre gravi aritmie.

SELETTIVI : sono broncodilatatori e non causano effetti indesiderati . Farmaci SULBUTAMOLO  è un composto, a lunga durata d'azione, con attività di tipo agonista selettivo sui recettori β2-adrenergici. Come farmaco viene utilizzato per ridurre il broncospasmo in alcune condizioni patologiche quali l'asma e la broncopneumopatia cronica ostruttiva. A seguito di somministrazione per via inalatoria del farmaco raggiunge le basse vie respiratorie. La frazione non trattenuta nell’erogatore si deposita nell’orofaringe e viene quindi ingerita e rapidamente assorbita dal tratto Il farmaco subisce quindi il gastrointestinale. metabolismo epatico e quindi eliminato, principalmente per via urinaria, come farmaco non modificato. L'emivita terminale apparente di salbutamolo è di circa 4,6 ore. ADR: ansia, cefalea, cardiopalmo, secchezza delle fauci, crampi muscolari. TERBUTALINA beta 2agonista selettivo con meccanismo d’azione pari al SALBUTAMMOLO .

INDIRETTI Sono composti che aumentano la disponibilità sinaptica delle catacolommine che stimolano i recettori adrenergici . questa azione aumenta il rilascio di NORADRENALINA e blocca la ricaptazione. ( esempio COCAINA, ANFETAMINA) inibiscono anche gli enzimi deputati alla degradazione delle catecolammine come COMT e MAO.

MISTI Tra i farmaci principali troviamo : EFEDRINA  è un farmaco ad azione simpatico mimetica mista , perché oltre ad essere agonista sia alfa che beta stimola anche indirettamente la liberazione di noradrenalina dai neuroni simpatici . numerosi effetti sono : innalzamento della pressione arteriosa , aumento frequenza e gitattata cardiaca, ritenzione vescicale, dovuta alla stimolazione dei recettori alfa e broncodilatazione dovuta alla stimolazione dei recettori beta , inoltre e un potente stimolante del SNC .

SIMPATICOLITICI Antagonista alfa : sono farmci anti-ipertensivi tra essi troviamo: FENTOLAMINA non selettivo (antagonista alfa 1-2) La fentolamina è un antagonista α-adrenergico con stessa affinità per i recettori α1 e α2. La fentolamina non viene comunemente usata per il trattamento dell'ipertensione arteriosa in quanto possiede numerosi effetti collaterali In seguito all'uso di antagonisti α-adrenergici le reazioni comuni sono rappresentate da tachicardia, aritmia e cefalea . PRAZOSINA  SELETTIVO (antagonista alfa1) e un bloccante selettivo dei recettori alfa 1 trova impiego nella terapia dell ipertensione , in quanto causa vaso dilatazione , e riduzione della pressione arteriosa senza tachicardia riflessa . Fra gli effetti collaterali riscontrano sonnolenza, astenia, depressione, cefalea, rinite, dispnea, allucinazioni. Somministrato per via orla espulsione urinaria.

Antagonisti beta : si dividono in selettivi e non selettivi :

NON SELETTIVI PROPANOLOLO  IL propranololo è un principio attivo betabloccante non selettivo, di indicazione specifica contro l’ipertensione e le forme di angina. Fu il primo prodotto efficace betabloccante. il propranololo è assorbito rapidamente e quasi completamente Il picco dei livelli plasmatici è raggiunto circa dopo 1-3 ore dall'assunzione per via orale. Nonostante l'assorbimento completo, la biodisponibilità del propranololo è molto variabile in quanto il fegato metabolizza gran parte del principio attivo (effetto first-pass). La somministrazione durante o subito dopo i pasti sembra aumentare il livello di biodisponibilità. blocca l'azione dell'adrenalina sui recettori adrenergici sia β1 sia β2 del cuore. Così facendo riduce la gittata cardiaca e la pressione arteriosa.

SELETTIVI: METOPROLOLO  Metoprololo è un inibitore selettivo (β-bloccante) dei recettori adrenergici β1: A seguito di somministrazione per via endovenosa. Il metoprololo si distribuisce rapidamente nei diversi tessuti biologici e la concentrazione plasmatica viene raggiunta nel giro di pochi minuti. Se il composto viene somministrato per via orale l'assorbimento da parte del tratto gastroenterico è rapido e completo . Il βbloccante si lega alle proteine plasmatiche in misura piuttosto bassa, L'emivita di eliminazione è variabile tra 1 e 9 ore Nel corso del trattamento si possono registrare disturbi gastrointestinali (dispepsia, secchezza delle fauci, nausea, diarrea, stipsi) esso è un ati-aritmico , e anti-ipertensivo....