1.2. Aglomeració de sistemes particulars aplicades a l\'obtenció de FF: granulació PDF

Preview

Summary

Download 1.2. Aglomeració de sistemes particulars aplicades a l'obtenció de FF: granulació PDF

Description

Troba més apunts com aquest a la web unybook.com, en el nom d’usuari sruizboy

TEMA 1.2: AGLOMERACIÓ DE SISTEMES PARTICULARS APLICADA A L’OBTENCIÓ DE FORMES FARMACÈUTIQUES: GRANULACIÓ La granulació és l’operació galènica contrària a la divisió (al contrari de tenir pólvores finament dividides). Si la divisió incrementa superfície específica, la granulació disminueix superfície específica, ja que aglomera (ajunta) partícules sòlides finament dividides mitjançant: - Pressió física (granulació via seca). No s’ha de pensar que és una compressió directa. - Addició de substància aglutinant (granulació via humida) dispersa en un líquid: Aigua (aquosa) Dissolvent orgànic (anhidra), com l’etanol: via humida anhidre. -Es tracta doncs d’una operació bàsica galènica que té per finalitat la unió de partícules sòlides entre sí per obtenir un granulat, disminuint la superfície específica de les pólvores dividides inicials. -Aquest producte granulat pot ser una forma farmacèutica de per sí (granulat) o bé pot ser un producte intermedi per a l’obtenció de comprimits o per omplir càpsules dures. AVANTATGES DEL GRANULAT: és degut a la baixa superfície específica d’aquest. -Bones característiques reològiques, la qual cosa fa que llisqui bé i ompli homogèniament els envasos primaris, càpsules o matrius de compressió. Això fa que assegurem una bona dosificació. -Es pot comprimir bé, millor que pólvores. Així dona més duresa al comprimit. És a dir, ajuda a la compactació. La majoria dels comprimits es fan abans per prèvia granulació, normalment per via humida. -Augmenta l’estabilitat respecte pólvores dividides, al tenir menys superfície específica de contacte amb l’exterior (agents externs, com la humitat o l’oxigen). -Molts més..., en el tema de comprimits que tornarem a parlar dels granulats en veurem més. PREPARACIÓ La unió intraparticular que dóna lloc al granulat es pot assolir mitjançant 2 sistemes que es poden donar simultàniament o no: 1. Presència d’un aglutinant en dispersió líquida: excipient que enganxa, ja que té una capacitat adhesiva per les partícules: actua com si fos un pegament o ciment. 2. Acció mecànica que uneix les partícules entre sí per efecte d’una pressió o força. -En la granulació per via humida : Barreja components: preparació de les pòlvores i dispersió aglutinant (que és el punt següent). Líquid que porta dispers l’aglutinant s’aboca sobre les pólvores. S’amassa amb morter (magistral) o amb amassadora/llit fluid (industrial). S’obté una massa que es granula/tamisa per un tamís de llum gran (2, 3 ó 4 mm Ø). Hem de forçar perquè passi la massa. Així s’obtenen magdaleons (com uns macarronets; una mica llargs i gruixuts).

13

Troba més apunts com aquest a la web unybook.com, en el nom d’usuari sruizboy

Els magdaleons s’assequen (per estufa o per llit fluid) i un cop sec es torna a tamisar per obtenir la grandària de granulat que es vol: és la granulació per via humida, que pot ser aquosa (quan el líquid és aigua) o anhidra (quan el líquid és un dissolvent orgànic). Segons la mida final, haurem de fer una tamissació progressiva (ja que si ho fas passar per una llum molt petita de cop, farà molta pols els magdaleons i es perdrà molta quantitat). *Ex: Si volem un diàmetre de 0,5mm diàmetre fem: primer passa per un de 4, després per un de dos, després per un d’1mm i per últim un per 0,5. -Granulació per via seca: es porta a terme aplicant a les pólvores una pressió o força feta per una compactadora o una màquina de comprimir. S’obtenen plaques compactades o pre-comprimits (pre-formes) que s’han de trencar (morter o trencador industrial) i granular/tamisar fins a grandària de granulat desitjat. De vegades, a la barreja de pólvores s’hi afegeix un excipient aglutinant que, en sec, és enganxós (PVP). Aquest procés s’anomena granulació per via seca. Donat que la granulació industrial es tractarà en el tema de la compressió, tan sols es veurà la granulació via humida a nivell magistral. Es barregen els components per un morter o per una barrejadora. Així, es compacten les pólvores (força), amb una compactadora o una màquina de comprimir (no hi ha a les farmàcies, no es pot fer de manera magistral). ..La compactadora: són dos rodets, que giren en sentits inversos, el producte es posa en mig dels rodets, que l’apreten, sortint una làmina compactada. ..La màquina de comprimir: té a dins una matriu i un punxó inferior, que apreta el producte, sortint un comprimit, que s’anomena preformes (diàmetre de 2-3 cm). Les làmines o comprimits es trenquen: per morter a farmàcia o per trencadora industrial. Tamissació fins la mida desitjada, la qual ha de ser progressiva en el cas que hagi de ser una mida petita Surten uns granulats febles (no com en el cas de via humida), pel que s’afegeix un aglutinant sec (sense líquid), com la PVP (polivinilpirrolidona). FORMULACIÓ GRANULATS *En un comprimit a partir del granulat no cal. Els components que normalment constitueixen un granulat són els següents: • Principi actiu: la quantitat necessària per tenir una activitat terapèutica. • Diluent: es posa en q.s. per pes final. Per donar volum. Això és amb el que podem jugar. Diluent no és igual que dissolvent (perquè els granulats són sòlids!!). - Lactosa: bona reologia i barata, però hi pot haver intolerància. - Sacarosa : barat, clàssic, inconvenient pels diabètics (no poden prendre-la). - Manitol, xilitol: dolços i solubles en aigua. - Sorbitol: molt hidroscòpic: agafa molta humitat i no interessa (bacteris, fongs...). El mannitol, xilitol i el mannitol no s’absorbeixen pel que a grans quantitats tindran efecte laxant, encara que no provocaran intoleràncies. **Els següents són insolubles: es fan servir quan el granulat es fa servir per fer comprimits. 14

Troba més apunts com aquest a la web unybook.com, en el nom d’usuari sruizboy

-

Cel·lulosa microcristal·lina: és el més emprat perquè és inhert i compatible amb qualsevol pa. A més no s’absorbeix, pel que no dóna intolerància (AVICEL). - Midó blat de moro: clàssic, inestable, dóna molta humitat a la pasta (pot fer malbé el granulat), però té bona reologia si està sec. - Fosfats tricàlcics: incompatible amb vitamina D, estrògens, tetraciclines, doxiciclina... és un excipient modern i insoluble. El calci fa un complex, en les tetraciclines, precipitant i no absorbint-se: fracàs terapèutic. • Disgregant: excipient que s’encarrega de trencar (desfer) el granulat quan està en medi líquid (sucs gàstrics) necessari per alliberar el pa, per obtenir una bona biodisponibilitat. Quan es mulla amb el líquid gàstric, el granulat s’infla i es trenca, alliberant-se el pa. Si no es disgregués el granulat, no podríem absorbir el pa. - Midó de blat de moro: clàssic,...