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AMINOGLUCOSIDOS Los aminoglucósidos o aminósidos son un grupo de antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas. ESTRUCTURA QUIMICA Contienen aminoazúcares, unidos a anillo aminociclitol (alcohol cíclico con grupos aminos), mediante enlaces glucosídicos, por lo que realmente son aminoglucósidosaminociclitoles. De ellos destacan: Estreptomicina, Neomicina, Gentamicina, Amikacina, Netilmicina, Paromomicina, Kanamicina, Framicetina, Tobramicina. MECANISMO DE ACCIÓN Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana, y a nivel de síntesis de proteínas, que provoca error de lectura del RNA mensajero con producción de una proteína anómala, además alteran la membrana citoplasma y forman poros en la pared celular lo cual conduce a un debilitamiento de la bacteria y la muerte bacteriana. A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su efecto es tan potente y de forma irreversible en la subunidad 30S, que son considerados como bactericidas. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias aeróbicas Gram negativas y actúan sinérgicamente con otros medicamentos en contra de organismos Gram positivos. La amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. FARMACOCINETICA Absorción: Se absorben muy poco en tracto gastrointestinal. Por lo tanto, se administran por vía intramuscular donde se absorben totalmente, obteniéndose la concentración máxima sérica entre 30 y 90 min. Por vía IV deben administrarse en infusiones que duren de 30 a 60 minutos. Distribución: Escasa unión a proteínas plasmáticas. Concentraciones en tejidos y secreciones son bajas, altas en corteza renal y oído interno, atraviesa la placenta. No penetran la barrera hematoencefalica (solo en meningitis). Metabolismo: No se metabolizan. Excreción: Casi totalmente por filtrado glomerular, se reduce con insuficiencia renal. Gran parte de una dosis parenteral se excreta sin cambios en 24 horas. Tienen una vida media prolongada. Los efectos tóxicos tienen relación con la concentración del aminoglucósido, es necesario reducir o ajustar la dosis en insuficicencia renal. ESPECTRO ANTIBACTERIANO Bacterias aerobias Gram-negativas (Enterobacterias, E Coli, Enterobacter, Klebsiella, proteus, pseudomonas auruginosa y serratia y acinetobacter spp). Algunas bacterias Gram-positivas acción limitada, sensible algunos (estafilococo aureus y epidermidis). Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina. Estreptomicina, frente a Mycobacterium tuberculosis. Neomicina es activo in vitro contra Escherichia coli, Klebsiella, y contra flora anaeróbica intestinal. Los microorganismos sensibles a la kanamicina son Staphylococcus aureus, Proteus, Escherichia coli, Shigella, Mycobacterium tuberculosis, y otros. Estreptomicina y gentamicina: activos contra enterococos (se combinan con penicilinas). Amikacina: Pseudomonas, bacterias atípicas y bacterias resistentes. INDICACIONES 1)Los aminoglucósidos se indican en el tratamiento de infecciones severas del abdomen (peritonitis), biliar y de vías urinarias, así como en casos de bacteremia y endocarditis. 2)Infecciones de aparato respiratorio bajo. 3) Infecciones de piel, tejidos blandos, quemaduras, 4) Septicemias, 5) Fiebre en pacientes

neutropénicos (Pseudomonas), 6) Infecciones por Pseudomonas aeruginosa (tobramicina), 7) Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos (amikacina). 8) Gentamicina, tobramicina y amikacina: Endocarditis enterococo, Infección urinaria, bacteremias, neumonía, peritonitis, otitis. Estreptomicina y Kanamicina: Tuberculosis, Infecciones estreptocócicas (+ penicilinas), brucelosis(+tetraciclinas), tularemia. 9) Amikacina: infecciones multiresistentes intrahospitalarias a microorganismos sensibles o inmunodeprimidos. Neomicina, aplicación tópica (infecciones de oído o conjuntiva) y gastrointestinal (profilaxis cirugía colon). 9) Paromomicicina (medicamento antiparasitario directo, usado en amebiasis, giardiasis). CONTRAINDICACIONES Alergia o hipersensibilidad a aminoglucósidos. No debe administrarse simultáneamente, con productos oto o nefrotóxicos ni con potentes diuréticos. Pacientes con función renal alterada, en tratamientos con dosis altas, o más largos que los recomendados. Deben observarse cuidadosamente las funciones tanto renal como del nervio auditivo en los pacientes que presenten, o en los que se sospeche una insuficiencia renal (edad avanzada), cuando se use durante períodos largos, o cuando se administre en dosis superiores a las recomendadas, ya que han sido comunicados trastornos del VII par craneal, así como de la función renal. Utilizar con precaución en pacientes con trastornos musculares, tales como miastenia gravis o parkinsonismo. No utilizar por periodos prolongados. EFECTOS ADVERSOS Oto y nefrotóxicos en uso sistémico. Nefrotoxicidad: elevación reversible de la creatinina y la urea. Es conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico es gentamicina. Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o vestibular del VIII nervio craneal, generalmente reversible. El más ototóxico es estreptomicina. Debido a su frecuente toxicidad, el uso de kanamicina se ha limitado últimamente al uso oral y tópico. Bloqueo neuromuscular: Sólo cuando se alcanzan concentraciones muy altas en la placa motriz. Otros: Hipersensibilidad, Molestias gastrointestinales (VO), Síndrome de malabsorción (administración crónica), Discrasias sanguínea, Oto y nefrotoxicidad en el feto, Neuritis periférica, disfunción nervio óptico...