Antipsicoticos PDF

Preview

Summary

Clase de fármacos antipsicóticos para el tratamiento de esquizofrenia...

Description

A1

USO RACIONAL DE ANTIPSICOTICOS Medicamentos con la funcionalidad de apagar los síntomas psicóticos positivos: alucinaciones, ideas delirantes, desorganización de la conducta y el lenguaje, etc. También funcionan como estabilizadoras del ánimo, tienen incidencia sobre la manía, la hipomanía, la depresión, pueden producir sedación y pueden bajar la ansiedad. Se pueden diferenciar dos grandes grupos de antipsicóticos: típicos o atípicos, Las diferencias radican en el perfil farmacodinámico, la efectividad clínica y la producción de efectos colaterales. Antipsicóticos típicos -

Su acción antipsicótica se ejerce al bloquear los receptores dopaminergicos D2. Son más eficaces sobre los síntomas positivos y menos sobre los negativos. Tienen muchos efectos adversos, mayormente extra piramidales.

Antipsicóticos atípicos -

Acción antipsicótica se ejerce por bloqueo de receptores dopaminergicos y serotoninergicos. Eficaces sobre síntomas positivos y negativos. Eficaz sobre pacientes refractarios a los típicos. Menos efectos adversos.

MECANISMO DE ACCION Bloqueo de receptores tuberoinfundibular. -

dopaminergios

D2

en

via

mesolímbica,

mesocortical,

nigroestriatal

y

La acción sobre la via nigroestriatal genera movimientos extrapiramidales. La acción sobre la via tuberoinfundibular genera bloque y produce elevación de prolactina.

Los típicos bloquean además: -

Receptores α 1 -> Hipotensión ortostatica. Receptores muscarinicos -> Efecto anticolinérgico. Receptores H1 -> Sedación.

Fármacos típicos o de 1era generación 1) HALOPERIDOL Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores dopami-nergicos centrales. Acción terapéutica principal: Antipsicótico, Antidelirante, Alusinolitico. Interacciones: -

Metabolizado por el citocromo P450. Rifampizina y Carbamazepina: Aumenta la metabolización del haloperidol -> Disminuye la concentración plasmática -> Disminuye su efectividad. Inhibe el metabolismo de antidepresivos tricíclicos y aumenta sus niveles. Reduce efecto de anticoagulantes y de levodopa.

A1

-

Potencia fármacos antihipertensivos y el efecto depresor del SNC del alcohol. La tiroxina facilita la toxicidad del haloperidol. Asociado a litio produce síndrome neuroléptico maligno: Disautonomía, hipertermia, rigidez, y alteración en el estado de conciencia.

Efectos adversos: • Síndrome neuroléptico maligno • Parkinsonismo • Aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con demencia • Convulsiones del tipo gran mal (tónico clónicas generalizadas) • Ictericia, agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia • Aumento de la mortalidad en pacientes ancianos con demencia • Síndrome extrapiramidal. • Distonías tardías, mareo, sequedad bucal, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa • Hipotensión ortostática (particularmente en vía intramuscular), taquicardia, hipertensión • Acatisia (inquietud severa) • Aumento de peso • Depresión, sedación, agitación, somnolencia, insomnio, cefaleas • Fotosensibilidad • Hiperprolactinemia: Ginecomastia e impotencia sexual en el hombre; galactorrea, amenorrea y disfunción sexual.

Contraindicaciones: • Pacientes en coma por depresión del SNC • Depresión medular • Feocromocitoma • Pacientes alérgicos al fármaco y/o derivados de la butirofenona • Ancianos con síntomas de demencia • Lesiones de los ganglios de la base • No se recomienda en lactancia Presentación y dosis:   

Comp. 10 mg Gotas orales en sol. 2 mg/ml Sol. iny. 5 mg

VO: 0.5 A 2 mg cada 8 – 12 horas sintomatología moderada y 3 a 5 mg cada 8 – 12 horas sintomatología severa. Dosis de mantenimiento 5 a 10 mg/día repartidos en 2-3 tomas. Máximo 20 mg/día. IM: Control de paciente agitado severo: 2 a 5 mg. 2) CLORPROMAZINA Mecanismo de acción: Antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a diferencia de otros fármacos del mismo tipo, muestra una alta afinidad hacia los receptores D1. Acción terapéutica principal: Sedante con bajo efecto extrapiramidal, antipsicótico, antiemético y tranquilizante.

A1

Efectos adversos:     

Somnolencia. Agitación Ansiedad. Movimientos extraños, lentos o incontrolables de cualquier parte del cuerpo. Dificultad para dormirse o permanecer dormido.

Contraindicaciones:   

Hipersensibilidad a fenotiazinas, niños < 1 año Coma barbitúrico y etílico Riesgo de glaucoma de ángulo agudo o de retención urinaria ligada a problemas uretroprostáticos; agentes dopaminérgicos; antecedentes de agranulocitosis; lactancia; citalopram, escitalopram.

Presentación y dosis: Tabletas de 10 – 25 -50 -100 -200 mg. – Dosis 400-600mg/dia. 3) FLUFENAZINA Acción terapéutica principal: Antipsicótico, bloquea los receptores dopaminérgicos. Usado en Esquizofrenia y psicosis paranoides.

Contraindicaciones: Depresión severa, discrasias sanguíneas, lesión hepática, párkinson, glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática.      

Efectos adversos: Alto efecto extrapiramidal. Malestar estomacal. Debilidad o cansancio. Nerviosismo o ansiedad. Insomnio. Alteraciones del apetito o el peso. Presentación y dosis: Tabletas de 1, 2.5, 5 y 10 mg – Dosis 2 a 15 mg/dia 4) LEVOPROMACINA Mecanismo de acción: Actividad dopaminérgica mediana. Acción terapéutica principal: Ansiedad de cualquier origen, agitación y excitación psicomotriz, estados depresivos, psicosis aguda y crónica, trastorno del sueño, algias graves. Contraindicaciones: Hipersensibilidad, riesgo de glaucoma de ángulo agudo y de retención urinaria por problemas uretroprostáticos. Parkinson, antecedente de agranulocitosis o porfiria. Asociación con levodopa

A1 (antagonismo, si aparece s. extrapiramidal inducido por neuroléptico usar un anticolinérgico) e ingestión de alcohol (aumenta sedación).

Efectos adversos:

    

Somnolencia y sedación Sequedad de boca Visión borrosa Retención urinaria Estreñimiento.

Presentación y dosis: Tabletas de 2, 5, 25 y 50 mg. Dosis: 100 a 300 mg/dia. Fármacos atípicos 1) RISPERIDONA Mecanismo de acción: Efectos bloqueantes del receptor dopaminergico D2 y bloquea los receptores serotoninergicos 5-HT2A, reduce los síntomas positivos de la psicosis y estabiliza los síntomas afectivos Interacciones: Metabolismo hepático a través del citocromo P 450: CYP2D6, CYP3A4, glicoproteína P. Es inhibidor débil del citocromo CYP2D6 y CYP3A4. Los medicamentos inhibidores o inductores del citocromo P 450 pueden interaccionar con risperidona. Absorción disminuye con los alimentos. Acción terapéutica principal: Antipsicótico, esquizofrenia, Episodio maníaco agudo etc… Contraindicaciones:   

Hipersensibilidad Demencia Lactancia

Efectos adversos:      

Del TGI Convulsiones raramente Hipotension ortostatica Disfunción sexual hasta en el 50%, asociada a eyaculación retrograda Hiperprolactinemia síntomas extrapiramidales: Parkinsonismo.

Presentación y dosis: Tabletas de: 0.25, 0.5, 1, 2, 3 y 4 mg. Dosis: 2-6 mg/día. 2) OLANZAPINA

A1 Mecanismo de acción: Bloquea los receptores dopaminergicos y serotoninergicos, reduciendo así los síntomas

positivos de la psicosis y estabilizando los síntomas afectivos. Interacciones: Es metabolizado en hígado por glucuronidacion directa y por el citocromo P450. Aquellos medicamentos que induzcan o inhiban su metabolización pueden cambiar las concentraciones del fármaco. Acción terapéutica principal: Antipsicótico Contraindicaciones:

     

Hipersensibilidad IM en pacientes inestables Glaucoma Angulo estrecho Parkinson Ancianos con demencia Lactancia

Efectos adversos:

       

Hiperglucemia Sind. Neuroléptico maligno Convulsiones Aumento de peso Somnolencia Elevación de transaminasas: Pedir perfil metabólico constantemente Hipotension ortostatica Alteración de la marcha en ancianos con demencia

Presentación y dosis: Tabletas de 2.5, 5, 7.5, 10, 15 y 20 mg. (En Colombia solo 5 y 10mg) Dosis: 10-20 mg/dia. 3) CLOZAPINA Mecanismo de acción: Bloquea receptores dopaminergicos y serotoninergicos: Reduce así los síntomas

positivos de la psicosis, estabiliza los síntomas afectivos y mejora los cognitivos, con menos efectos motores secundarios que los antipsicoticos típicos. Interacciones: Metabolizada en el hígado por varias isoenzimas del citocromo P 450 (2D6, 1A2, 3A4), los medicamentos que son inductores o inhibidores de dichas isoenzimas pueden modificar la concentración del medicamento en sangre. Acción terapéutica principal: Antipsicótico, trastorno psicótico parkinsoniano, pacientes refractarios a otros antipsicoticos, disminución riesgo conducta suicida. Contraindicaciones:

   

Hipersensibilidad Granulocitopenia o agranulocitosis toxica Trastorno mieloproliferativos. Epilepsia no controlada

Efectos adversos:



Agranulocitosis 1%

A1 Crisis convulsivas Sind. Neuroléptico maligno Embolismo pulmonar Arritmias Hiperglucemia Necrosis hepática severa

     

Presentación y dosis: Tabletas de 25, 50, 100 y 200 mg. Dosis: 300 a 450 mg/dia. OTROS ATIPICOS 4) QUETIAPINA: Usado en TOC, ansiolítico, estrés postraumático. Tabletas de 25, 50, 200, 200 y 300 mg. Dosis 400 – 800 mg/dia, 100 a 200 mg en esquizofrenia.

-

No usar en pacientes epilépticos, en epilépticos solo Haloperidol....