Fármacos Antimuscarinicos Definición, Origen Y Clasificación PDF

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FÁRMACOS ANTIMUSCARINICOS (FAM) Estos fármacos impiden los efectos de la acetilcolina mediante el antagonismo de los receptores colinérgicos muscarínicos tanto a nivel de las uniones neuroefectoras del sistema nervioso parasimpático (efecto parasimpaticolítico) como en los ganglios autónomos, la médula suprarrenal, el sistema nervioso central (SNC), las glándulas sudoríparas y prácticamente la totalidad de los lechos vasculares. Los órganos inervados por el sistema nervioso autónomo difieren en su sensibilidad a los antagonistas muscarínicos. Así, la potencia de la atropina (el prototipo de antagonista muscarínico) para modificar la función de dichos órganos, es, en orden decreciente, la siguiente: glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas; músculo liso de los sistemas genitourinario y gastrointestinal; sistema de excitación - conducción del corazón; musculatura intrínseca del ojo; glándulas de secreción gástrica, y ganglios vegetativos. Teniendo en cuenta que la atropina presenta similar afinidad por todos los subtipos de receptores muscarínicos, el orden de sensibilidad referido podría estar determinado por la distinta importancia del tono parasimpático en la regulación funcional de los diferentes órganos. La mayoría de estos fármacos posee sólo una moderada selectividad por los distintos subtipos de receptores muscarínicos (M1-M5) que se manifiesta mediante una sensibilidad relativa de los diferentes órganos distinta a la enunciada para la atropina. Además, algunos antagonistas muscarínicos cuando se administran en dosis elevadas bloquean también los receptores nicotínicos, llegando a afectar de manera notable la transmisión en los ganglios vegetativos y en la placa motora del músculo esquelético. ORIGEN Y CLASIFICACIÓN Atendiendo a su origen, los fármacos antagonistas muscarínicos se dividen en: a) alcaloides naturales; b) derivados semisintéticos, obtenidos por modificación de los anteriores, y c) compuestos sintéticos, producidos en su totalidad en el laboratorio sin recurrir a precursores de origen natural. A su vez, los derivados semisintéticos y sintéticos pueden presentar estructura terciaria o cuaternaria en función del número de sustituyentes del grupo amino de su molécula. La atropina y la escopolamina son alcaloides naturales, con estructura de ésteres orgánicos de un ácido aromático, el ácido trópico, y una base nitrogenada terciaria (la tropina en el caso de la atropina, y la escopamina en el de la

escopolamina). Aunque la atropina se encuentra en la planta como /-hiosciamina, durante su extracción experimenta una transformación racémica, por lo que se co1nercializa co1no racemato (d,l-hiosciamina). La escopolamina se encuentra naturalmente como /-hioscina. Los isómeros l de ambos alcaloides son, al menos, 100 veces más potentes que los isómeros d. Los derivados semisintéticos con estructura terciaria se obtienen por esterificación de la base natural con diferentes ácidos orgánicos. Dentro de este grupo se encuentra la homatropina, que es el éster de la tropina y el ácido mandélico. Los compuestos sintéticos con amina terciaria difieren notablemente de los anteriores en su estructura química; entre ellos, cabe señalar a la pirenzepina, la diciclomina (dicicloverina), la tropicamida y la benzatropina. Los compuestos con estructura cuaternaria se caracterizan por la existencia de un segundo grupo metilo unido al átomo de nitrógeno y comprenden moléculas tanto sintéticas como semisintéticas, como el glucopirrolato (glicopirronio), la metilatropina, la metilescopolamina, el ipratropio y el tiotropio....