Laboratorio- Antagonismo Competitivo-B2-Subgrupo 1 PDF

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“ Año del Bicentenario del Perú: 200 años de independencia”UNIVERSIDAD PERUANA LOS ANDES FACULTAD DE MEDICINA HUMANA ESCUELA DE MEDICINA HUMANATÍTULO DEL ARTÍCULO:ANTAGONISMO COMPETITIVOCURSO:FARMACOLOGÍA GENERALDOCENTE:Mg. FABRICIO GAMARRA CASTILLOINTEGRANTES:- Benito Pérez Nayely Anabel .............

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“ Año del Bicentenario del Perú: 200 años de independencia”

UNIVERSIDAD PERUANA LOS ANDES FACULTAD DE MEDICINA HUMANA ESCUELA DE MEDICINA HUMANA

TÍTULO DEL ARTÍCULO:

ANTAGONISMO COMPETITIVO

CURSO: FARMACOLOGÍA GENERAL DOCENTE: Mg. FABRICIO GAMARRA CASTILLO INTEGRANTES: - Benito Pérez Nayely Anabel ……………………………………. N01543F - Chihuan Huayanay Steycy Nayely ……………………….……..N00266E - Colonio Quispe Kiara Antuane …………………………………N03149E - Flores Paucar Abel Brandy ……………………………………..M03892B - Puente Romero Kenia………………………………………….....G06876A - Quintanilla Melgar Diana Karina ………………………………N00293C - Ramírez Remuzgo Patrick Eli ………………………………….. N00531C CICLO ACADÉMICO: V SEMESTRE: 2021 – I AULA: B2

HUANCAYO – PERÚ 2021

INTRODUCCIÓN

En el campo de la medicina, sustancia que frena la acción o el efecto de otra sustancia. El antagonista competirá contra cualquier agonista por los sitios de unión del receptor. Una cantidad suficiente de sustancia antagonista desplazará a la sustancia agonista de los sitios de unión, como resultado habrá una baja en la frecuencia de la activación del receptor. En el caso de un medicamento que bloquea el efecto estimulante del estrógeno sobre una célula tumoral se llama antagonista del receptor de estrógeno. La presencia de un antagonista competitivo hará variar hacia la derecha la curva dosis-respuesta. Un gráfico de Schild para un antagonista competitivo tendrá una curva igual a 1 y la intersección X-Y igualará a la constante de disociación del antagonista. Un antagonista competitivo puede ser un antagonista competitivo reversible o un antagonista competitivo irreversible.

ANTAGONISMO

COMPETITIVO

FARMACOLÓGICO

ANTAGONISMO FARMACOCINÉTICO

• •

REVERSIBLE NO REVERSIBLE

NO COMPETITIVO

TIPOS DE ANTAGONISMO ANTAGONISMO FISIOLÓGICO

ANTAGONISMO QUÍMICO

EXPERIMENTO: INSTRUCCIONES: • • • •

Fármacos: Pilocarpina y Atropina Especie: Íleon aislado de: “Guinea pig” Software: Organ Bath Simulator Metodología: Simulación mediante Software

PROCEDIMIENTO: 1. Realice un trazado basal durante 10segundos y determinar de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”) la fuerza de contracción del íleon aislado

a. Medición BASAL FC 3” -0.068393 gms FC 6” 0.10747 gms FC 9” -0.019541 gms Media de la Fuerza 0.006512 gms de Contracción %FC 0.65% DISCUSIÓN En los resultados se pueden observar que las contracciones tienen una fuerza de contracción leve ya que cuenta con una media de 0.006512 y que esta no tiene ninguna tendencia a la baja o al alta siendo además de que se mantienen ya que en el segundo 3 esta es baja, pero en el 6 aumenta y el minuto 9 esta vuelve a bajar.

2. Instilar en el baño de órgano aislado, 0.1ml de Pilocarpina 10 ‐6 Moles/litro, y realizar un trazado de 10 segundos y determinar de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”) la fuerza de contracción del íleon aislado.

a) Medición Pilocarpina FC 3” 0.34196 gms FC 6” 0.57645 gms FC 9” 0.73278 gms Media de la Fuerza 0.55039 gms de Contracción %FC 55.03% DISCUSIÓN Tras la observación de los resultados se observa un aumento en las fuerzas de contracción siendo cada vez más fuertes teniendo una tendencia al alza ya que la medición en el 9 segundo es mayor al doble de la medición de los 3 segundos.

3. Seguidamente, Instilar en el baño de órgano aislado, 0.5 ml de Atropina 10‐7 Moles/litro, y realizar un trazado de 10 segundos. Determinar igualmente de 3 puntos de medición en el tiempo (al 3”, 6” y 9”) la fuerza de contracción del íleon

a) Medición: Atropina FC 3” 0.42013 gms FC 6” 0.35173 gms FC 9” 0.25403 gms Media de la Fuerza 0.34196 gms de Contracción %FC 34.19% DISCUSIÓN En este caso podemos ver todo lo contrario ya que tiene una tendencia a la baja como se puede ver en el cuadro en donde la medición del 3 segundo es mucho mayor al 9 segundo siendo cada vez más débil la contracción.

4. Presentar los resultados en gráficos de barras y sustentar los fenómenos observados.

Título del gráfico 0.8 0.7 0.6 0.5 0.4 0.3 0.2 0.1 0 -0.1

3 segundos

6 segundos Basal

9 segundos Pilocarpina

Atropina

DISCUSIÓN Al observar la gráfica se puede ver que el estado basal se encuentra en constantes alzas y bajas lo cual es normal sin embargo si comparamos la pilocarpina y atropina podemos observar que la atropina empieza con en el 3 con una mayor fuerza que la pilocarpina pero sin embargo al minuto 9 es todo lo contrario la pilocarpina es mucho más alta que la atropina pero esto se debe a algo muy simple ya que en el minuto 3 la pilocarpina recién está haciendo su efecto el cual es aumentar la fuerza de contracción y lo mimos pasa con la atropina en donde recién está generando su efecto antagonista competitivo por lo cual en el minuto tres las contracciones son fuertes por causa de la pilocarpina

pero en el minuto nueve ya son bajas ya que este hizo efecto inhibiendo totalmente a la pilocarpina y volviendo poco a poco a su estado basal ya que la atropina no genera ninguna acción intrínseca.

CONCLUSIÓN •

Este es un ejemplo muy claro de antagonismo competitivo ya que podemos ver como la acción de la pilocarpina es casi totalmente neutralizada por la atropina lo que permite que se vuelva a un estado basal es decir a un estado antes de que los fármacos actuaran.

ACTIVIDAD 1. Defina mediante una curva de dosis-respuesta el antagonismo competitivo.

a) El antagonismo competitivo se produce cuando el agonista y el antagonista compiten por el mismo lugar de unión al receptor. b) La curva verde va a representar el efecto del agonista ortostérico, no modulado por ningún antagonista o potenciador c) Las curvas de respuesta para el agonista se desplazan hacia la derecha de un modo relacionado con la concentración por el antagonista de manera que la EC50 para el agonista aumenta con la concentración del antagonista. 2. Grafique la curva dosis dosis-respuesta de Pilocarpina -Atropina en papel milimetrado.

3. Defina el mecanismo de acción y farmacocinética como farmacodinamia de la Atropina y Pilocarpina. MECANISMO FARMACOCIN DE ACCIÓN ÉTICA Es una antagonista competitivo de la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos. Compite por un sitio de uni´pon comun en los receptores muscarínicos.

ATROPINA Tras la administración ocular , la absorción transconjuntival , la atropina es muy rápida.

Una solucíon a 1% presenta biodisponibilidad sistemica muy variable desde 19% a 95%. Tiene un inicio lento , pero los efectos oculares son mas prolongados que la mayoria de los farmacos anticolinérgicos. El maximo efecto midriático de atropina , se produce en unos 3040 min despues de la aplicacion topica en los ojos y dura de 7-12 dias.

En el maximo efecto ciclopléjico se produce despues de varias horas permanecendo por 14 dias, el area bajo la curva vario de 0.36 a 1,25 nanogramos/mi por hora.

MECANISMO DE ACCIÓN

PILOCARPINA

FARMACO CON ACTIVIDAD, PARASIMPATICOMIMÉTICA , ESTIMULA LOS RECEPTORES COLINÉRGICOS.PRODUCE CONTRACCIÓN DEL MUSCULO ESFINTER DEL IRIS, DANDO LUGAR A CONSTRICCIÓN DEL MUSCULO PULIAR.

CONSTRICCIÓN DEL MUSCULO CILIAR , OCASIONA AUMENTO DE LA ACOMODACION Y REDUCCCION DE LA PRESION INTRAOCULAR.

ASOCIADA A LA SIMINUCION DE LA RESISTENCICIA AL FLUJO DE SALIDA DE HUMOR ACUOSO.

FARMACOCINÉTICA

POR VIA OCULAR, PUEDE ABSORVERSE SISTEMICAMENTE , SE ALCANZA ENTRE 1.5 Y 2 HORAS Y DURA 4 A 8 HORAS EN LA MIOSIS ..

EL EFECTO MAXIMO SE ALCANZA EN 75 MIN Y EN REDUCCION DE LA PRESION INTRAOCULAR EN DEPENDENCIA DE LA FORMULACIÓN EMPLEADA.

SU ELIMINACIION OCURRE POR LA ORINA , ESCRETANDOSE SIN CAMBIOS O ESN SUS PRODUD¿CTOS DE DEGRADACIÓN.

4. Defina que es antagonismo competitivo de un ejemplo

Un ANTAGONISTA es aquella droga que crea un antagonismo al unirse al receptor sin activarlo. Los antagonistas bloquean la activación del receptor generado por los agonistas.

El ANTAGONISTA COMPETITIVO es en bioquímica y farmacología, un antagonista que se une a un receptor celular pero que no lo activa.

EJEMPLO:

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS 1. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de La Terapéutica. McGrawHill Interamericana; 2018. 2. Sld.cu. [citado el 12 de mayo de 2021]. Disponible en: http://uvsfajardo.sld.cu/sites/uvsfajardo.sld.cu/files/receptores_f.pdf 3. Interacciones fármaco-receptor [Internet]. Msdmanuals.com. [citado el 12 de mayo de 2021]. Disponible en: https://www.msdmanuals.com/espe/professional/farmacolog%C3%ADacl%C3%ADnica/farmacodin%C3%A1mica/interaccionesf%C3%A1rmaco%E2%80%93receptor 4. SalusPlay. Fármacos agonistas y fármacos antagonistas [Internet]. Salusplay.com. 2018 [citado el 12 de mayo de 2021]. Disponible en: https://www.salusplay.com/blog/farmacos-agonistas-farmacos-antagonistas/ 5. FISOSTIGMINA: ANTÍDOTO PARA INTOXICACIÓN POR SOBREDOSIS [Internet]. Farmaciainformativa.com. 2020 [citado el 12 de mayo de 2021]. Disponible en: https://farmaciainformativa.com/fisostigmina/...