Lincosamidas PDF

Title Lincosamidas
Course Farmacologia
Institution Universidad Andina del Cusco
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Summary

LINCOSAMIDASCLINDAMICINADescripción del fármacoEspectro de acciónDosis comercialFarmacodinam iaFarmacocinét icaReacciones adversasInteracciones medicamentosas Indicado para Infecciones severas por bacterias anaerobias susceptibles en el tracto respiratorio bajo, infecciones de la piel y tejidos blan...


Description

CLINDAMICINA

Descripción del fármaco

Espectro de acción

Dosis comercial

Indicado para Infecciones severas por bacterias anaerobias susceptibles en el tracto respiratorio bajo, infecciones de la piel y tejidos blandos, septicemia, infecciones intra abdominales, Alternativa en Infecciones severas por estafilococo o estreptococo en pacientes alérgicos a la penicilina.

Cocos gram positives aerobics incluyendo, strep. pneumoniae, excepto Enterococcus faecalis; Prevotella, Porphyromon as; Mobiluncus, Clostridium perfringens, C. Tetani, Toxoplasma Y Mycoplasma.

Tableta 300 mg

LINCOSAMIDAS Farmacodinam Farmacocinét ia ica Absorción: Aproximadamen te 90 % es absorbido desde TGI. Distribución: Su Cmáx ocurre en 1 hora. Alcanza elevadas concentraciones En huesos, bilis, y orina. Aproximadamen te el 93 % se una a proteína plasmáticas Metabolismo: Hepático Eliminación: 10 % de la dosis es eliminado como Fármaco no metabolizado en orina.

Se une a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos, inhibiendo la síntesis de proteínas. Dependiendo de su concentración en el lugar de su actuación y de la susceptibilidad del microorganism o, la clindamicina es bacteriostática o bactericida.

Reacciones adversas

Interacciones medicamentosas

Frecuentes: diarrea acuosa y severa, dolor y calambre abdominal, náusea, vómito, anorexia, pérdida de peso, esofagitis. Poco frecuentes: sabor metálico o desagradable, hipersensibilid ad, leucopenia: neutropenia, eosinofilia, Trombocitopen ia y agranulocitosis .

Antidiarreicos adsorbentes, Caolín: disminuye la absorción oral de clindamicina. Difenoxilato, opiáceos: Pueden prolongar o empeorar la diarrea inducida. Antimicrobianos como aminoglucósidos, cloranfenicol y eritromicina: efecto antagónico de su actividad antibacteriana. Parasimpaticomiméti cos como neostigmina y piridostigmina: clindamicina antagoniza sus efectos. Ciclosporina: aumenta el riesgo de toxicidad de ciclosporina.

LINCOMICINA

Descripción del fármaco

Espectro de acción

indicado en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones óseas y en articulaciones , en otro tipo de infecciones como septicemia y endocarditis, disentería bacilar e infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles.

espectro medio. Activo frente a Gram positives y micoplasmas, también efectiva contra organismos como Actinomycete s y algunas especies de Plasmodium

Dosis comercia l cápsulas de 500 mg Inyectable de 300 mg

LINCOSAMIDAS Farmacodinamia Farmacocinétic a se une a la subunidad 50S ribosomal de las bacterias inhibiendo la síntesis de proteínas. Bacteriostático

Distribución: Se distribuye por todos los órganos y líquidos del organismo, como el pleural, el peritoneal y la bilis, pero al LCR su entrada es limitada, atraviesan la placenta y pasan al feto, así como a la leche materna. niveles plasmáticos máximos de unos 11.6 mg/ml La vida media es de alrededor de 4,5 horas Metabolismo: parcialmente hepático Eliminación: gran parte por vía biliar, por vía renal el 13.8%

Reacciones adversas

Interacciones medicamentosas

Diarrea persistente e intensa, náuseas, vómitos, erupción cutánea, urticaria, inflamación de mucosa rectal y vaginal, elevación de transaminasas , leucopenia o neutropenia reversible, hipotensión. Vía intramuscular: irritación, dolor, induración y absceso estéril. Vía intravenosa: tromboflebitis.

Bloqueantes neuromusculares : pueden potenciar la acción de otros agentes bloqueantes neuromusculares. Parámetros de laboratorio: puede interferir con los niveles plasmáticos de la fosfatasa alcalina, que pueden ser erróneamente elevados. Clindamicina, eritromicina: Su acción puede ser antagonizada

ESTREPTOMICINA

Descripción del fármaco Indicado para tuberculosis active, Alternativa En: Brucelosis, Chancroide Y Granuloma inguinal, Endocarditis Enterocócica y estreptocócica

Espectro de acción Activo contra Micobacteri um tuberculosis , Así como también sobre muchos Gram (-) incluyendo Yersinia, Brucella y Francisella, pero no contra Pseudomon a aeruginosa.

AMINOGLUCOCIDOS Farmaco Farmacocinética Dosis comerc dinamia ial Inyectab Es la Absorción: buena le 1 y 5 inhibición absorción IM. Distribución: Se g de proteínas distribuye en la a nivel de mayoría de tejidos la y fluidos, excepto subunida el cerebro, pobre d Penetración ribosómic intraocular. Se une a 30s, en 36% a ejerciend proteínas o su plasmáticas. Su acción T½ es cerca de bacteriost 2,5 h. ática o Metabolismo: No bactericid es metabolizado. a. Eliminación: Rápidamente excretado por filtración glomerular, pequeñas cantidades son eliminadas en la bilis y en la leche.

Reacciones adversas

Interacciones medicamentosas

Frecuentes: ototoxicidad auditiva y Vestibular, nefrotoxicidad, neuritis periférica, neurotoxicidad , eosinofilia, leucopenia, trombocitopeni a. Poco frecuente: perdida de la visión, hipersensibilid ad, anafilaxia.

Aminoglucósidos, capreomicina, Cefalosporinas, Cisplatino, metoxiflurano, Amfotericina B y Vancomicina: Pueden aumentar el riesgo de ototoxicidad, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular. Bumetanida, Ácido etacrinico, Furosemida, Pueden aumentar el riesgo de ototoxicidad, Dimenhidrinato, otros antieméticos Y antivertiginosos, pueden Enmascarar la ototoxicidad inducida por estreptomicina. Penicilinas: sinergismo bactericida. Alteraciones en pruebas de laboratorio: puede producir falsos positivos en el test de glucosa en orina con sulfato de cúprico

AMIKACINA

Descripción del fármaco

Espectro de acción

Indicado para el tratamiento de infecciones severas causado por microorganism os resistentes a Gentamicina y Tobramicina. Infec. Hueso, Infec. tracto respiratorio, Endocarditis, Septicemia

son sensibles Gram (+): Staph. aureus meticillin, Enterococcus faecalis, L. monocytogen es Gram (-): M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Shigella sp, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Ps. aeruginosa, Y. enterocolitica . Mycobacteriu

Dosis comercia l Inyectabl e 50 mg/mL x 2 mL y 250 mg/mL x 2 mL

AMINOGLUCOCIDOS Farmacod Farmacocinética inamia se adhiere de manera irreversible a la subunidad 30S en el ribosoma procariótic o. Inhibe la síntesis.

Absorción: se administra vía parenteral. Distribución: Se distribuye ampliamente; penetración mínima al líquido cefalorraquídeo, así como intraocular, cruza la placenta y líquido amniótico. Se une pobremente a proteínas plasmáticas. Su t1/2 es 2 a 3 horas Metabolismo: No se metaboliza. Eliminación: Se excreta principalmente en la orina, pequeñas cantidades pueden ser excretadas en la bilis y leche

Reacciones adversas

Interacciones medicamentosas

Frecuentes: nefrotoxicida d, neurotoxicida d, ototoxicidad auditiva, vestibular Poco frecuente: hipersensibili dad

Uso concurrente con otros aminoglucósidos, furosemida, vancomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad. Amfotericina B, cefalosporinas, ciclosporina, cisplatino, metoxifluorano: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Succinilcolina, tubocurare o decametonio, anestésicos inhalants halogenados, nalgésicos opiaceos: se acentúa su actividad bloqueante neuromuscular. Antibióticos βlactámicos, penicilina y ampicilina: efectos sinérgicos.

GENTAMICINA

m Avium.

Descripción del fármaco Indicado para el tratamiento de infecciones severas por bacilos gram negativos aerobios Susceptibles, Infec. tracto respiratorio, Infección del tracto Urinario e infec. Abdominal, Infec. Cutánea y tejidos blandos, Endocarditis, Septicemia.

Espectro de acción sensible Gram (+): Staph.aureus meticillin sensible, como Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Gram (-): M. catarrhalis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterococcus sp, Shigella sp, Serratia marcescens, Proteus vulgaris, Ps. aeruginosa, Y. enterocolitica , F. tutarensis, Brucilla sp.

materna.

Dosis comercial Inyectable de 10 mg/mL x 2 mL, 40 mg/mL x 2 mL y 80 mg/mL x 2 mL

AMINOGLUCOCIDOS Farmacod Farmacocinética inamia se une a la Absorción: Pobre subunidad absorción por TGI, S30 del pero rápida por vía ribosoma IM. bacteriano, Distribución: Se impidiendo distribuye la ampliamente, transcripci atraviesa la ón del placenta, su DNA penetración bacteriano intraocular y en y, por LCR es baja. La tanto, la administración síntesis de intraventricular proteínas produce elevadas en los concentraciones a microorga nivel del SNC. Su nismos unión a proteínas susceptibl es mínima. es Metabolismo: No es metabolizado Eliminación: Se excreta principalmente en orina por filtración glomerular. Su t1/2 en adultos es de 2

Reacciones adversas Frecuentes: nefrotoxicida d, neurotoxicid ad, ototoxicidad auditiva, vestibular Poco frecuente: hipersensibili dad

Interacciones medicamentosas Uso concurrente con otros aminoglucósidos, vancomicina: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad. Amfotericina B, cefalosporinas, ciclosporina, cisplatino, metoxifluorano: aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Suxametonio, tubocurare o decametonio, anestésicos inhalantes halogenados, analgésicos opiaceos: se acentúa su actividad bloqueante neuromuscular. Antibióticos βlactámicos, penicilina y ampicilina: efectos

NEOMICINA

a 3 horas,

Descripción del fármaco

Espectro de acción

Dosis comerci al

Indicado para Infecciones bacterianas leves de la piel (profilaxis).

gramnegativos (Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae) y grampositivos (Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus faecalis, Bacillus anthracis) y Mycobacterium tuberculosis.

Ungüent o 500 UI/5 mg/g

AMINOGLUCOCIDOS Farmacodina Farmacocinética mia

Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas mediante su unión irreversible a la subunidad ribosómica 30 S de las bacterias susceptibles

Absorción: Presentan una mínima absorción a través de la piel, sin embargo, puede absorberse cuando se administra sobre grandes áreas de piel esfacelada, quemada o con tejido de granulación. Distribución: Si se absorbe se distribuye en muchos tejidos, excepto en LCR. La unión a proteínas plasmáticas es mínima. Metabolismo: No se tiene información sobre su metabolismo. Eliminación: Se excreta por filtración glomerular.

sinérgicos.

Reacciones adversas

Interacciones medicamento sas

Frecuentes: hipersensibilida d con rash, reacción alérgica anafilactoide, enrojecimiento, prurito, inflamación. Raras: ototoxicidad.

Aminoglucósi dos tópicos o sistémicos: incrementan el riesgo de reacciones de hipersensibilida d; si existe absorción significativa puede producirse ototoxicidad.

TETRACICLINA

Descripción del fármaco

Espectro de acción

Es un antibiótico tetracíclico de amplio espectro producido por el actinomiceto Streptomyce s griseus.

Su espectro de Acción incluye S. Aureus, S. Pyogenes, S. Pneumoniae , Neisseria, Gonorrhoea ey Chlamydia Trachomatis.

Dosis comercia l Cápsulas de 250 mg

TETRACICLINA Farmacodinami Farmacocinétic a a Es bacteriostática; Bloquea la unión del RNA de transferencia al complejo ribosoma RNA mensajero. Se une reversiblemente a la subunidad ribosomal 3º S.

Absorción: se absorben adecuada pero incompletamente en el tracto gastrointestinal Distribución: La penetración en la mayoría de los fluidos y tejidos corporales es excelente. Atraviesan la placenta y entran en la circulación fetal y en el líquido amniótico. Concentraciones máximas del plasma se alcanzan en 2 a 4 horas Metabolismo: hepático Eliminación: Se excretan tanto en

Reacciones adversas Gastrointestinales : anorexia, dolor epigástrico, náusea, vómitos, diarrea, heces blandas y abultadas, estomatitis. Toxicidad renal, Colestasis hepática, reacciones de hipersensibilidad

Interacciones medicamentosa s Antiácidos con Al, Fe, Ca o Mg, alimentos y lácteos: Absorción retardada No asociar con: fármacos hepatotóxicos o nefrotóxicos, antibióticos bactericidas Aumenta acción de: anticoagulantes

DOXICICLINA

la orina como en las heces a altas concentraciones Descripción del fármaco Indicado para Brucelosis, Infección bacteriana asociada a exacerbación aguda de bronquitis crónica, Uretritis y/o cervicitis no gonocócica, en terapia dual, Epididimitis, Infección bacteriana asociada a prostatitis crónica, Linfogranuloma venéreo.

Espectro de acción

Dosis comercial

Gram (+): Tableta Strep. 100 mg pneumoniae, L. monocytogen es. Gram (-): N. meningitidis, M. catarrhalis, H. influenzae, Aeromonas, E. coli, Brucella sp. Lengionella sp. pneumoniae, Rickettsia sp. Anaeróbicos: Actinomyces, P. melaninogeni ca, Clostridium (no difficile), eptostreptoco

TETRACICLINA Farmacodi Farmacocinética namia es bacteriostáti ca. se fijan a las subunidade s ribosómicas 30S, con lo que se bloquea la unión del aminoacilRNA de transferenci a al RNA mensajero. De esta manera, bloquean la síntesis de proteínas impidiendo en definitiva el desarrollo bacteriano.

Reacciones adversas

Interacciones medicamentos as Absorción: Cerca del Frecuentes: Antiácidos que contienen 90 a 100 % es decoloración absorbido de dientes en aluminio, después de su niños, calcio y administración oral. gastrointestinal magnesio o Distribución: laxantes que es, vértigos, contenga Distribuido ampliamente trastornos dentro del cuerpo, visuales, magnesio, tejidos y fluidos, fotosensibilida hierro incluyendo líquidos d. bicarbonato de Poco sodio, zinc: sinovial, pleural, frecuente: prostático y seminal; disminuyen la secreción sobrecrecimie absorción oral bronquial; saliva y nto micótico, de doxiciclina. humor acuoso. hipertrofia de Carbamazepin a, fenitoína y LCR su penetración es la papila, pobre, se une un 25 a malabsorción, fenobarbital: 93% a proteínas enterocolitis, puede causar plasmáticas. t1/2 es de fotosensibilida disminución del 22 a 24 h. d, efecto del Metabolismo: hepático hiperpigmenta antibiótico. Eliminación: Excretado ción, Digoxina: primariamente sin exacerbación incrementa la cambios por filtración del daño renal, biodisponibilida glomerular, Una parte d. del fármaco es

MINOCICLINA

ccus sp.

excretado en las heces.

Descripción del fármaco

Espectro de acción

Dosis comercia l

Neumonía e infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones de tracto urinario, uretritis, prostatitis, epididimitis, chancroide, granuloma inguinal y linfogranuloma venéreo.

Amplio espectro. bacterias grampositivas y gramnegativas, entre las que destacan Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi (chancroide), Yersinia pestis, Francisella tularensis, Vibrio cholerae y diversas cepas de Campylobacter, Brucella y Bacteroides, rickettsias, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia

Tableta de 50 Tableta de 50 y 100 mg.mg

TETRACICLINA Farmacodinami Farmacocinética a

acción bacteriostática parece ser el resultado de la unión reversible del fármaco a las unidades ribosómicas de organismos susceptibles y a la inhibición de la síntesis de proteínas.

Absorción: casi completamente absorbida luego de su administración oral (95-100%) principalmente en el estómago, duodeno y yeyuno. Distribución: hay muy poca información de calidad en la penetración a tejidos alcanza una concentración máxima en 2 horas. La unión a proteínas es 76% Metabolismo: Hepático Eliminación:

Reacciones adversas

Interacciones medicamentosa s

Frecuentes: anorexia, ardor epigástrico, náusea, vómito y diarrea; mareo, vértigo; glositis, estomatitis, enterocolitis y vaginitis; en niños, decoloración o pigmentació n de los dientes y acelera el cierre de las epífisis óseas.

Absorción disminuida por: antiácidos con Fe, Al, Ca, Mg. Aumenta acción de: anticoagulantes; disminuir dosis. No administrar con: antibióticos bactericidas.

LINEZOLIDA

psittaci,

Descripció n del fármaco para el tto. de neumonía nosocomial y adquirida en la comunidad, infección complicada de piel y tejido blando

Espectro de acción cocos grampositivos, sobre todo Enterococcus faecium, Staphylococcu s aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, y Streptococcus pyogenes. No tiene efecto sobre bacterias gramnegativas.

biliar

OXAZOLIDINONAS FLUORADA Dosis Farmacodinami Farmacocinética comercia l a Comprimido s de 600 mg

inhibe la síntesis proteica bacteriana al interferir con la transducción. El Linezolid se une a un sitio en la subunidad 50S del ARN ribosoma; Esta acción evita la formación funcional del complejo de iniciación 70S, un paso esencial en el proceso de transducción bacteriana

Absorción: La biodisponibilidad oral de linezolid es 100%. Distribución: distribuye a los tejidos bien perfundidos, mostrando altas concentraciones en la saliva y el sudor. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadament e 31%. La semivida oscila desde 4,26 hasta 5,4 horas. Metabolismo: hepático Eliminación: vía renal.

Reacciones adversas

Interacciones medicamentosas

Candidiasis oral y vaginal, infecciones fúngicas; anemia; insomnio; cefalea, percepción errónea del sabor, mareos; hipertensión; diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal localizado o generalizado, estreñimiento , dispepsia.

Inhibidores de la monoamino oxidasa: implicar un riesgo por la inhibición de la monoamino oxidasa son muy limitados. Aumenta efecto hipertensivo de: pseudoefedrina, fenilpropanolamina ; con vasopresores, incluidos dopaminérgicos, titular dosis hasta obtener respuesta adecuada.

AZTREONAM

Descripción del fármaco

Espectro de acción

Dosis comercia l

Indicado para Infecciones del tracto urinario, complicadas y no complicadas, incluyendo pielonefritis, cistitis inicial y recurrente, y bacteriuria asintomática; del tracto respiratorio inferior, septicemia de piel y tejidos blandos, úlceras y quemaduras, endometritis y celulitis pélvica.

bacterias Gram (-) aerobias incluyendo Pseudomon as aeruginosa.

1g polvo para solución inyectable

MONOBACTAMICOS Farmacod Farmacocinética inamia

Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana .

Absorción: administración intravenosa, intramuscular Distribución: La unión a proteínas séricas alcanzó un promedio del 56%. La semivida de Aztreonam es de 1,7 horas Metabolismo: Entre el 6 y el 16% de la dosis se metaboliza en el hígado Eliminación: se excreta en orina en proporciones prácticamente iguales por secreción tubular activa y por filtración glomerular.

Reacciones adversas

Interacciones medicamento sas

Erupción cutánea, diarrea, fiebre, aumento de eosinófilos, plaquetas, AST, ALT, creatinina sérica, neutropenia; reacciones locales: dolor, eritema, induración, flebitis. Por vía inhalatoria: tos, congestión nasal, sibilancias, dolor faringolaríngeo, disnea, pirexia, broncoespasmo, molestias torácicas

Posible aumento del tiempo de protrombina con: anticoagulante s orales. Efecto antagonizado por: ciertos antibióticos (imipenem, cefoxitina). Lab: puede interferir con determinación analítica de transaminasas ; falsos + de glucosa en orina; falsos + en test de Coombs directo o

CLORANFENICOL

indirecto.

Descripción del...


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