MAKALAH BIOFARMASETIKA PEMBERIAN SEDIAAN OBAT MELALUI ORAL PDF

Preview

Summary

MAKALAH BIOFARMASETIKA PEMBERIAN SEDIAAN OBAT MELALUI ORAL Dosen Pengampu : Akhmad Rokiban S.Si.,Apt Disusun Oleh : Nama : Zuleka Almira NPM :173110212 Kelas : 6G PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM UNIVERSITAS TULANG BAWANG LAMPUNG 2020 KATA PENGATAR Dengan segala ke...

Description

Accelerat ing t he world's research.

MAKALAH BIOFARMASETIKA PEMBERIAN SEDIAAN OBAT MELALUI ORAL Zuleka Almira

Related papers

Download a PDF Pack of t he best relat ed papers 

BAB I Dasar-dasar Farmasi Fisika dan Sifat Fisika Molekul Cysl Husain

Bahan BCS Boen Juan Farmasi Fisik Komprehensif At ika Hat ib

MAKALAH BIOFARMASETIKA PEMBERIAN SEDIAAN OBAT MELALUI ORAL

Dosen Pengampu : Akhmad Rokiban S.Si.,Apt

Disusun Oleh : Nama : Zuleka Almira NPM :173110212 Kelas : 6G

PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM UNIVERSITAS TULANG BAWANG LAMPUNG 2020

KATA PENGATAR

Dengan segala kerendahan hati penulis memanjatkan puji syukur kehadirat Allah Ta’ala atas berkat dan karunianya sehingga penulis dapat menyelesaikan penulisan Tugas Makalah Biofarmasi dengan judul “Biofarmasi Sediaan Oral”. Mungkin dalam pembuatan makalah ini masih banyak kekurangan baik itu dari segi penulisan, isi dan lain sebagainya, maka penulis sangat mengharapkan kritikan dan saran guna perbaikan untuk pembuatan makalah untuk hari yang akan datang. Demikianlah sebagai pengantar kata, dengan iringan serta harapan semoga tulisan sederhana ini dapat diterima dan bermanfaat bagi pembaca. Atas semua ini penulis mengucapkan ribuan terimakasih yang tidak terhingga, semoga segala bantuan dari semua pihak mudah mudahan mendapat amal baik yang diberikan oleh Allah ta'ala.

Bandar Lampung, 3 April 2020

Penyusun

i

DAFTAR ISI BAB I PENDAHULUAN ....................................................................... 2 1.1 Latar Belakang ............................................................................... 2 1.2 Rumusan Masalah .......................................................................... 3 1.3 Tujuan ............................................................................................ 3 BAB II TINJAUAN PUSTAKA ............................................................. 4 2.1 Pengertian Biofarmasetika Oral ...................................................... 4 2.2 Anatomi Dan Fisiologi ................................................................... 5 Rute perjalanan Obat Dalam Tubuh...................................................... 8 2.4 Tahap Utama Biofarmasetika Oral.................................................. 9 2.5 Jenis-jenis Obat Per Oral .............................................................. 10 2.5.1 Tablet ..................................................................................... 10 2.5.2 Kapsul .................................................................................... 11 2.5.3 Sirup ....................................................................................... 12 2.5.4 Puyer ...................................................................................... 12 2.6 Keuntungan Dan Kerugian Pemberian Oral .................................. 12 BAB III PENUTUP ............................................................................... 13 3.1 Kesimpulan .................................................................................. 13 3.2 Saran ............................................................................................ 13 DAFTAR PUSTAKA ............................................................................ 14

1

BAB I PENDAHULUAN 1.1 Latar Belakang Dalam dunia farmasi obat merupakan unsur terpenting di dalamnya, bagaimana obat itu berkerja dan bagaimana obat itu memberikan efek di dalam tubuh. Kebanyakan obat yang diberikan dalam bentuk sediaan per oral sehingga obat akan bisa memberikan efek di dalam tubuh. Jalur pemakaian obat meliputi secara oral, rektal, dan parenteral serta yang lainnya harus ditentukan dan ditetapkan petunjuk tentang dosis-dosis yang dianjurkan bagi pasien dalam berbagai umur, berat dan status penyakitnya serta teknik penggunaannya atau petunjuk pemakaiannya. Bentuk sediaan dan cara pemberian merupakan penentu dalam memaksimalkan proses absorbsi obat oleh tubuh karena keduanya sangat menentukan efek biologis suatu obat seperti absorpsi, kecepatan absorpsi dan bioavailabilitas (total obat yang dapat diserap), cepat atau lambatnya obat mulai bekerja (onset of action), lamanya obat bekerja (duration of action), intensitas kerja obat, respons farmakologik yang dicapai serta dosis yang tepat untuk memberikan respon tertentu. Pemberian obat yang paling sering digunakan adalah pemberian oral. Pemberian obat per oral merupakan cara pemberian yang paling alamiah untuk semua bahan yang akan diserap oleh organ tubuh. Walaupun beberapa obat yang digunakan secara oral dimaksudkan larut dalam mulut, sebagian besar dari obat yang digunakan secara oral adalah ditelan. Dari semua ini sebagian besar penggunaan dimaksudkan untuk efek sistemik dari obat yang dihasilkan setelah terjadi absorpsi pada berbagai permukaan sepanjang saluran cerna. Beberapa obat ditelan untuk kerja lokal pada daerah yang terbatas dalam saluran cerna. Fungsi alat cerna adalah menyerap sebagian besar bahan-bahan yang diperlukan untuk tubuh. Cara pemberian obat per oral paling banyak dipakai di luar lingkungan rumah sakit, terutama untuk pengobatan sendiri. Dibandingkan dengan cara-cara lainnya, cara oral dianggap paling alami, tidak sulit, menyenangkan dan aman dalam hal pemberian obat. Para penderita penyakit menahun dengan masa perawatan yang lama bahkan yang seumur hidup (penggunaan obat anti-epileptik, anti-diabetik, dll) pemakaian obat per oral merupakan cara yang umum dan nyaman. Untuk anak-anak pemberian per oral lebih dapat diterima karena umumya sediaan mengandung sirup dengan aroma yang enak dan cara pemberiannya yang mudah misalnya pemberian gerusan tablet atau isi kapsul dalam sendok yang dicampur selai atau susu. Hal-hal yang tidak menguntungkan pada pemberian oral termasuk respon obat yang lambat (bila dibandingkan dengan obat-obat yang diberikan secara parenteral), kemungkinan 2

absorbsi obat yang tidak teratur, yang tergantung pada faktor-faktor seperti perbaikan yang mendasar, jumlah atau jenis makanan dalam saluran cerna, dan perusakan beberapa obat oleh reaksi lambung atau oleh enzim-enzim dari saluran cerna. Hal-hal tersebut dapat mengganggu tujuan terapi sediaan oral yang sebagian besar dimaksudkan secara sistemik. Oleh karena itu perlu diketahui biofarmasetika sediaan obat dengan rute pemberian oral agar zat aktif yang diberikan dalam bentuk sediaan oral dapat menghasilkan efek terapi yang optimal. 1.2 Rumusan Masalah Adapun rumusan masalah dari pembuatan makalah adalah sebagai berikut : 1. Apa yang dimaksud Biofarmasetika Oral? 2. Bagaimana proses anatomi dan fisiologi? 3. Bagaimana rute perjalanan obat dalam tubuh? 4. Apa saja tahap utama Biofarmasetika Oral? 5. Apa saja jenis-jenis obat per oral? 6. Sebutkan keuntungan dan kerugiaan pemberian obat per oral? 1.3 Tujuan 1. Dapat menjelaskan pengertian Biofarmasetika Oral 2. Dapat menjelaskan anatomi dan fisiologi 3. Dapat menjelaskan rute perjalanan obat dalam tubuh 4. Dapat menjelaskan tahap utama Biofarmasetika Oral 5. Dapat menyebutkan jenis - jenis obat per oral 6. Dapat menyebutkan keuntungan dan kerugian pemberian obat per oral

3

BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2.1 Pengertian Biofarmasetika Oral Fase biofarmasetika dapat diuraikan dalam tiga tahap utama, yaitu L.D.A yang berarti Liberasi (pelepasan), Disolusi (Pelarutan), dan Absorpsi (penyerapan. Seperti halnya dengan sistem A.D.M.E pada nasib zat aktif in vivo, maka ketiga tahap L.D.A berbeda pada setiap jalur. 1. Liberasi (Pelepasan) Apabila seorang penderita menerima obat berarti ia mendapatkan zat aktif yang diformula dalam bentuk sediaan dan dengan dosis tertentu. Obat pada mulanya merupakan depot zat aktif yang jika mencapai tempat penyerapan akan segera diserap (Drug delivery system dalam istilah anglo-sakson). Proses pelepasan zat aktif dari bentuk sediaan cukup rumit dan tergantung pada jalur pemberian dan bentuk sediaan, serta dapat terjadi secara cepat dan lengkap. Pelepasan zat aktif dipengruhi oleh keadaaan lingkungan biologis dan mekanis pada tempat pemasukan obat, misalnya gerak peristaltic usus, dan hal ini penting untuk bentuk sediaan yang keras atau kenyal (tablet, suppositoria dll). Sebagaimana diketahui, tahap pelepasan ini dapat dibagi dalam dua tahap yaitu tahap pemecahan dan peluruhan misalnya untuk sebuah tablet. Dari tahap pertama ini diperoleh suatu disperse halus padatan zat aktif dalam cairan di tempat obat masuk ke dalam tubuh. 2. Disolusi (Pelarutan) Setelah terjadi pelepasan yang bersifat setempat, maka tahap kedua adalah pelarutan zat aktif yang terjadi secara progresif, yaitu pembentukan disperse molekuler dalam air. Tahap kedua ini merupakan keharusan agar selanjutnya terjadi penyerapan. Tahap ini juga diterapkan pada obat-obtan yang dibuat dalam bentuk larutan zat aktif dalam minyak, tetapi yang terjadi adalah proses ekstraksi (penyarian). Setelah pemberian sediaan larutan, secara in situ dapat timul endapan zat aktif yang biasanya berbentuk amorf sebagai akibat perubahan pH dan endapan tersebut selanjutnya akan melarut lagi. Laju disolusi obat mungkin tergantung posisi, karena variasi dalam kedekatannya dengan kelenjar ludah utama dan kadar air saliva yang diproduksi. Rute sublingual tidak cocok untuk produk yang mempunyai profil konsentrasi plasma-waktu diperpanjang, absorpsi selesai cepat karena epitel di daerah ini sangat tipis (sekitar 100 μm). Absorpsi cepat yang menghasilkan konsentrasi plasma puncak tinggi dapat diatasi dengan menghantarkan obat ke mukosa bukal lebih tebal yang dapat memperlambat absorpsi. Aktivitas metabolik dari mukosa oral dan populasi bakteri dapat mempengaruhi atau mendegradasi obat. 4

3. Absorpsi (Penyerapan) Tahap ini merupakan bagian dari fase biofarmasetika dan awal fase farmakokinetik, jadi tahap ini benar-benar merupakan masuknya zat aktif dalam tubuh yang aturan-aturannya ditengarai oleh pemahaman ketersediaan hayati (bioavabilitas).Penyerapan zat aktif tergantung pada bagian parameter, terutama sifat fisika-kimia molekul obat. Absorpsi ini tergantung juga pada tahap sebelumnya yairu saat zat aktifnya berada dalam fase biofarmasetika. Dengan demikian proses penyerapan zat aktif terjadi apabila sebelumnya sudah dibebaskan dari sediaan dan sudah melarut dalam cairan biologi setempat. Tahap pelepasan dan pelarutan zat aktif merupakan tahap penentu pada proses penyerapan zat aktif, baik dalam hal jumlah yang diserap maupun laju penyerapannya (Ansel, 1989). 2.2 Anatomi Dan Fisiologi

1. Mulut

5

A. Anatomi Mulut terbuka kearah belakang menuju cavum pharyngis Bagian atas dibatasi oleh palatum bagian bawah oleh dinding dasar mulut, bagian samping oleh pipi dasar mulut bertumpu pada ligamen otot B. Fisiologi Mukosa Permukaan bagian dalam mulut lebih sempit, ditutupi oleh lapisan mukosa yang sangat tipis, bening dan agak melekat : adanya ayaman kapiler (tight junction) pada mukosa yang tipis tersebut memudahkan penyerapan selanjutnya prinsip ini digunakan untuk pemberian zat aktif per lingual C. Pengeluaran air liur (saliva) Air liur terutama mengandung enzim ptyalin yang merupakan suatu amylase dengan PH aktivitas optimum 6,7. Proses hidrolisa ptyalin terhadap amilum akan berlanjut sekitar 30 menit didalam lambung, wlaupun PH nya menurun karena bercampur dengan cairan lambung2. Lambung 2. Lambung

A. Anatomi Lambung merupakan sebuah kantong dengan panjang sekitar 25 cm dan 10 cm saat kosong, Volume 1-1,5 iter pada dewasa normal B. Fisiologi Pengeluaran cairan lambung terjadi karena tiga proses yaitu : proses mekanik (kontak makanan dengan dinding lambung) , proses hormonal (sekresi lambung) dan persarafa 6

3. Usus Halus

A. Anatomi Usus halus merupakan lanjutan lambung yang terdiri atas bagian yaitu duodenum yang terfiksasi, jejunum dan ileum yang bebas bergerak diameter usus halus tergantung pada letaknya (2- 3 cm) dan panjang keseluruhan antara 5-9 cm B. Fisiologi Usus halus terdiri atas 1 lapisan melingkar, berupa jaringan otot (musculus) dan lapisan lender (mukosa). Lapisan yang paling dalam (lapisan mukosa) sangat berperan pada proses penyerapan obat 4. Usus Besar (Kolon)

7

A. Anatomi Ileum dipisahkan dari usus besar oleh valvula ileocaecal atau valvula BAUCHI serabut-serabut lipatan otot menonjol ke dalam lubang saluran yang berfungsi mencegah aliran dari usus besar menuju usus halus .Posisi usus besar seperti kerangka pigura Berukuran panjang 1,4-1.8 meter dan diameternya kearah distal semakin membesar Usus besar dibedakan atas : 

usus besar menaik (colon ascendens) dimulai dari caecum,segmen yang membesar dengan bentukan vertikel berupa appendix/usus buntu . Colon ascendens ini pendek berukuran sekitar (1 cm dan berdiameter cukup besar (6cm) dan terfiksasi



usus besar melintang (Colon transfersum) , mengambang dan berukuran panjang sekitar 50cm dan berdiameter 4-5 cm . muncul dari sudut hepatic (flexura hepatica) menuju sudut limpa (lien) dan sebagian besar menempel pada lengkungan lambung



usus besar menurun (colon descendens) , melekat dan relatif pendek (2cm) , berdiameter kecil (3cm)



Colon ileocaecal, dilanjutkan dengan colon pelvinal atau signoida yang muaranya lebih lebar

B. Fisiologi Bila usus halus merupakan organ penyerapan maka usus besar merupakan agen penyerapan air, penampungan dan pengeluaran bahan-bahan feces Rute perjalanan Obat Dalam Tubuh

8

Sebelum obat yang diberikan kepada pasien masuk ke dalam tubuh, yaitu tempat kerja atau reseptor, obat harus mengalami beberapa proses. Secara garis besar, prosesproses ini dapat dibagi dalam tiga tingkat : a. Fase Biofarmasi atau Farmasetika adalah fase yang meliputi waktu ,mulai penggunaan obat melalui mulut sampai pelepasan zat aktif ke dalam cairan tubuh. Fase ini berhubungan dengan ketersediaan farmasi dari zat aktif tempat obat siap diabsopsi. b. Fase Farmakokinetik adalah fase yang meliputi semua proses yang dilakukan tubuh setelah obat dilepas dari bentuk sediaan yang terdiri dari absopsi, distribusi,metabolisme, dan ekskresi c. Fase Farmakodinamika adalah fase saat obat berinteraksi dengan sisi reseptor dan siap memberikan efek. 2.4 Tahap Utama Biofarmasetika Oral Fase bioarmasetik dapat diuraikan dalam tiga tahap utama, yaitu L.D.A yang berarti Liberasi (pelepasan), Disolusi (Pelarutan), dan Absorpsi (penyerapan). 1.

Disintegrasi

Sebelum absorpsi terjadi, suatu produk obat padat harus mengalami disintegrasi ke dalam partikel-partikel kecil dan melepaskan obat. 2.

Liberasi (pelepasan)

Suatu obat mulanya merupakan zat aktif yang jika mencapai tempat penyerapannya akan segera diserap. Proses pelepasan zat aktif dari sediaannya cukup rumit dan tergantung pada jalur pemberian dan bentuk sediaan, serta dapat terjadi secara cepat dan lengkap. Pelepasan zat aktif di pengaruhi oleh keadaan lingkungan biologis mekanis pada tempat pemasukan obat, misalnya gerakan peristaltic usus, hal ini penting untuk bentuk sediaan yang keras atau yang kenyal. 3.

Disolusi

Setelah terjadi pelepasan yang bersifat setempat, maka tahap kedua adalah pelarutan zat aktif yang terjadi secara progresif, yaitu pembentukan dispersi molekuler dalam air. Tahap ketiga ini merupakan keharusan agar selanjutnya terjadi penyerapan. Tahap ini juga ditetapkan pada obat-obatan yang dibuat dalam bentuk larutan zat aktif dalam minyak tetapi yang terjadi disini adalah proses ekstraksi (penyarian). Dengan demikian pemberian sediaan larutan tidak selalu dapat mengakibatkan penyerapan segera. Laju pelarutan adalah jumlah obat yang terlarut per satuan luas per waktu (misal g/cm2.menit). Laju pelarutan juga 9

dipengaruhi pula oleh sifat fisikokimia obat, formulasi, pelarut, suhu media dan kecepatan pengadukan. 4.

Absorpsi

Tahap ini merupakan tahap dari biofarmasetik dan awakl farmakokinetik jadi fase ini merupakan masuknya zat aktif dalam tubuh yang yang aturannya di tenggarai oleh pemahaman ketersediyaan hayati (bioavailibilitas). Penyerapan zat aktif tergantung pada berbagai parameter terutama sifat fisiko-kimia molekul obat. Dengan demikian proses penyerapan zat aktif terjadi apabila sebelumnya sudah dibebaskan dari sediaan dan sudah melarut dalam cairan biologi setempat. Tahap pelepasanm dan pelarutan zat aktif merupakan tahap penentu pada proses penyerapan zat aktif baik dalam hal jumlah yang diserap maupun jumlah penyerapannya. 2.5 Jenis-jenis Obat Per Oral 2.5.1 Tablet Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Jenis tablet berdasarkan cara pemakaiannya : A. Tablet Biasa / tablet telan = Tablet yang dibuat tanpa penyalut, digunakan per oral dengan cara ditelan, tablet ini akan pecah di lambung contoh : paracetamol tab B. Tablet kunyah (chewable tablet) = Bentuknya seperti tablet biasa, digunakan dengan cara dikunyah dalam mulut kemudian ditelan, umunya tablet ini tidak pahit. Contoh : antasida doen C. Tablet hisap (lozenges, trochisi, pastiles) = Tablet hisap adalah sediaan padat yang mengandung satu atau bahan lebih bahan obat, umumnya dengan bahan dasar beraroma dan manis, yang membuat tablet melarut atau hancur perlahan-lahan dalam mulut. contoh : FG Troches Meiji D. Tablet larut (effervescent tablet) = Tablet larut dibuat dengan cara dikempa, selain zat aktif, juga mengandung campuran asam (asam sitrat, asam tartrat ) dan Natrium bikarbonat, yang jika dilarutkan dalam air akan menghasilkan karbon dioksida, disimpan dalam wadah tertutup rapat atau dalam kemasan tahan lembab, pada etiket tertera "tidak untuk langsung ditelan" 10

contoh :CDR effervescent E. Tablet implantasi (pelet) = Tablet kecil, bulat atau oval putih, steril dan berisi hormon steroid, dimasukkan ke bawah kulit dengan cara merobek kulit sedikit, kemudian tablet dimasukkan, kemudian kulit dijahit kembali. Zat khasiat akan dilepas perlahan-lahan. contoh : disulfiram F. tablet hipodermik (hypodermic tablet) = Tablet hipodermik adalah tablet cetak yang dibuat dari bahan yang mudah larut atau melarut sempurna dalam air, harus steril dan dilarutkan lebih dahulu sebelum digunakan untuk injeksi hipodermik. Berat umumnya 30 mg, digunakan dengan cara melarutkan tablet ke dalam air untuk injeksi (aqua p.i) secara aseptik dan disuntikkan ke bawah kulit (subcutan). contoh : placebo G.Tablet bukal (buccal tablet) = Tablet bukal digunakan dengan cara meletakkan tablet diantara pipi dan gusi, sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut. contoh: buccastem H.Tablet sublingual = Tablet Sublingual digunakan dengan cara meletakkan tablet di bawah lidah, sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut, diberikan secara oral atau jika diperlukan ketersediaan obat yang cepat seperti halnya tablet nitrogliserin. contoh : Sublingual B-12 I.Tablet vagina (ovula) = Ovula adalah sediaan padat, umumnya berbentuk telur mudah melemah (melembek) dan meleleh pada suhu tubuh, dapat melarut dan digunakan sebagai obat luar khusus untuk vagina. Sebagai bahan dasar ovula harus dapat larut dalam air atau meleleh pada suhu tubuh. contoh : canesten 2.5.2 Kapsul Kapsul adalah sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang keras atau lunak yang dapat larut. Cangkang umumnya terbuat dari gelatin tetapi dapat juga terbuat dari pati atau bahan lain yang sesuai. Berdasarkan bentuknya kapsul dalam farmasi dibedakan menjadi dua yaitu kapsul keras (capsulae durae, hard capsul ) dan kapsul lunak (capsulae molles, soft capsul)

11

2.5.3 Sirup Sirup adalah sediaan pekat dalam air dari gula atau pengganti gula dengan atau tanpa penambahan bahan pewangi dan zat obat. 2.5.4 Puyer Puyer adalah sediaan obat berbentuk bubuk. Puyer sendiri terbuat dari obat tablet yang dihaluskan atau digerus. Umumnya puyer berupa racikan beberapa obat yang dicampur menjadi satu. Kemudian obat dibagi, ditakar sesuai dosis yang sudah ditentukan, dan dibungkus dengan kertas puyer.

2.6 Keuntungan Dan Kerugian Pemberian Oral Keuntungan a. Tidak diperlukan latihan kh...