MAKALAH METABOLISME OBAT DOCX

Title	MAKALAH METABOLISME OBAT
Author	Prima Windi Astuti
Pages	14
File Size	49.5 KB
File Type	DOCX
Total Downloads	125
Total Views	319

Summary

Description

METABOLISME OBAT I. ISI Metabolisme obat sering juga disebut biotransformasi, metabolisme obat terutama terjadi dihati, yakni di mambran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan dicytosol. Tempat metabolisme yang lain (ekstrahepatik) adalah : dinding usus, ginjal, paru , darah, otak dan kulit, juga di lumen kolon (oleh flora usus). Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan perubahan ini obat aktif umumnya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian berubah menjadi lebih aktif, kurang aktif, atau menjadi toksik. Metabolisme mempunyai tiga tujuan utama, yaitu memberikan energi kepada tubuh, untuk memecah suatu senyawa yang lebih sederhana atau biosintesa senyawa-senyawa yang lebih kompleks, dan untuk biotransformasi senyawa-senyawa asing menjadi senyawa yang lebih polar, larut dalam air dan dalam struktur yang terionisasi sehingga dapat dieliminasi dengan mudah. Aktivitas metabolisme atau dalam beberapa pustaka disebut dengan kemampuan metabolisme, kapasitas metabolisme atau kecepatan metabolisme, semuanya merujuk pada proses oksidasi enzimatik di hati oleh enzim mikrosomal oksidase. Pada dasarnya metabolisme obat memiliki dua efek penting dalam perjalanan obat di dalam tubuh yaitu obat akan menjadi lebih hidrofilik sehingga akan lebih cepat diekskresi melalui ginjal, karena metabolit yang kurang larut lemak tidak mudah direabsorpsi dalam tubulus ginjal dan metabolit yang dihasilkan dari proses metabolisme umumnya kurang aktif daripada obat asalnya. Namun tidak semua obat akan mengalami hal tersebut, karena pada beberapa obat, metabolitnya memiliki aktivitas yang sama atau lebih aktif daripada obat aslinya, contohnya Diazepam. Proses metabolisme terdiri dari tiga fase yaitu reaksi fase I, reaksi fase II dan reaksi fase III. Reaksi fase I meliputi biotransformasi suatu obat menjadi metabolit yang lebih polar melalui pemasukan atau pembukaan (unmasking) suatu gugus fungsional (misalnya –OH, - NH2, -SH). Metabolisme reaksi fase I meliputi reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis, hidrasi dan isomerasi. Oksidasi...