Metabolisme Obat DOC

Title	Metabolisme Obat
Author	Yayang Andriva
Pages	17
File Size	174.5 KB
File Type	DOC
Total Downloads	81
Total Views	118

Summary

Description

METABOLISME OBAT I. TUJUAN Mempelajari pengaruh beberapa senyawa kimia terhadap enzim pemetabolisme obat dengan mengukur efek farmakologinya. II. DASAR TEORI Obat yang masuk ke dalam tubuh mengalami reaksi modifikasi kimia atau disebut sebagai biotransformasi, istilah lain dari metabolisme. Umumnya, proses ini mengurangi atau menghilangkan aktivitas biologi obat dan meningkatkan hidrofilisitasnya sehingga lebih larut air setelahnya, obat akan dieliminasi melalui ginjal. Karena kecepatan eliminasi obat berkaitan dengan konsentrasi terapeutik, obat biasanya didesain dengan ikatan lemah, contohnya ikatan ester yang mudah dihidrolisis oleh esterase. (Lullman et al, 2000) Metabolisme obat memiliki dua efek penting: 1. Obat dibuat menjadi lebih hidrofilik sehingga mempercepat laju ekskresinya melalui ginjal. Maksudnya adalah metabolit yang hidrofil atau kurang lipofil akan susah direabsorbsi oleh tubulus ginjal sehingga akan cenderung dieliminasi dari tubuh. 2. Metabolit umumya menjadi kurang aktif dari keadaan semula. Akan tetapi, ada pula obat yang dirancang sama aktifnya atau justru menjadi lebih aktif dari obat awalnya. Sebagai contoh, diazepam dimetabolisme menjadi nordiazepam dan oxazepam yang juga aktif. Contoh lain adalah golongan prodrugs yang diberikan dalam keadaan inaktif dan baru aktif bila sudah dimetabolisme di dalam tubuh, misalnya levodopa, obat antiparkinson. Levodopa ini dimetabolisme menjadi dopamine. (Neal, 2002) Walaupun antara metabolisme dan biotransformasi sering dibedakan, sebagian ahli mengatakan bahwa istilah metabolisme hanya diperuntukkan bagi perubahan-perubahan biokimia atau kimiawi yang dilakukan oleh tubuh terhadap senyawa endogen, sedangkan biotransformasi adalah peristiwa yang sama bagi senyawa eksogen (xenobiotika) (Anonim,1999). Pada dasarnya,tiap obat merupakan zat asing bagi badan yang tidak diinginkan, maka badan berusaha merombak zat tadi menjadi metabolit sekaligus bersifat hidrofil agar lebih lancar diekskresi melalui ginjal. Jadi reaksi biotransformasi adaah merupakan peristiwa detoksifikasi (Anief,1984). Obat lebih banyak dirusak di hati meskipun setiap jaringan mempunyai sejumlah kesanggupan memetabolisme obat. Kebanyakan biotransformasi metabolik obat terjadi pada titik tertentu antara absorpsi obat ke dalam sirkulasi sistemik dan pembuangannya melalui ginjal. Sejumlah kecil transformasi terjadi di dalam usus atau dinding usus. Umumnya semua reaksi ini dapat dimasukkan ke dalam dua katagori utama, yaitu reaksi fase 1 dan fase 2 (Katzung, 1989). Reaksi biokimia yang terjadi dapat dibedakan atas 2 reaksi, yaitu :...