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-NH/O: esteres se hidrolizan más rápido que una amida, por lo que pasar de ester a amida se consigue alargar la vida media de las moléculas (lo mismo pasar de lactona a lactama). HOMOLOGÍA

-Moléculas que se diferencian entre ellas sólo por el nº de CH2. -Al hacer estos cambios las moléculas cambian de actividad o de potencia.

RAMIFICACIÓN

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VINILOGÍA Las propiedades electrónicas se mantienen si se separan por sistemas de dobles enlaces (orbitales pi).

INSATURACIÓN

ISOMERIZACIÓN

CAMBIO DE INSATURACIÓN

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INTRODUCCIÓN DE GRUPOS AROMÁTICOS EN LA BÚSQUEDA DE ANTAGONISTAS

APERTURA/CIERRE DE ANILLOS

SIMPLIFICACIÓN MOLECULAR -Es una replicación disyuntiva (B): cambios drásticos para simplificar la estructura, llegando así al farmacóforo (se elimina lo que no sirve). -La estructura patrón suele ser un producto natural. -De la cocaína pasamos a la eucaína simplificando los aminobenzoatos (se ha roto el sistema bicíclico).

alguno/s sus anillos para obtener los diferentes derivados. DUPLICACIÓN MOLECULAR Se duplican total o parcialmente las características del cabeza de serie.

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COMBINACIÓN MOLECULAR Es la unión del grupo importante de dos cabezas de serie. Puede ser: ..Bioreversible: unión por enlace ester o amida. ..No reversible: por via metabólica nunca encontraremos los componentes iniciales. C: Las combinaciones y las duplicaciones son replicaciones conjuntivas: hacer estructuras más complicadas que las iniciales.

PROFÁRMACOS O FÁRMACOS BIOREVERSIBLES A. PROFÁRMACO CON GRUPO TRANSPORTADOR: ESTERES Y AMIDAS (excepcionalmente). Reacción metabólica de activación: HIDRÓLISIS -Ventajas: mejorar galénica ..Incrementa solubilidad en agua. ..Mejorar absorción y distribución. ..Aumentar especificidad. ..Impedir el paso a través de las membranas. ..Mejorar estabilidad

..Liberación prolongada (formas de depósito). ..Varía características organolépticas. B. BIOPRECURSORES. La reacción de activación es cualquiera menos la hidrólisis. Ejemplos: Sulindaco (activación por reducción), aciclovir (activación por hidroxilación)…

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CÉLULAS PARIETALES Y LIBERACIÓN DE ÁCIDO GÁSTRICO

FÁRMACOS BLANDOS Y FÁRMACOS DUROS: FÁRMACOS DE INACTIVACIÓN CONTROLADA Vist a página 25. Hacemos una modificación para que se metabolice muy rápido o muy lento.

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