Terapéutica - Glinidas PDF

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Apuntes de Terapéutica Médica sobre Glinidas ...

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GLINIDAS meglitinidas

•

Insf. renal Ø

•

Hipoglucemia

•

= sulfonilureas

•

Efectos ↑ = AINES, sulfonamidas, cloranfenicol

•

Hipoglucemiante oral

•

Secretagogo de insulina

•

K+ ATP

•

Células ß “páncreas”

•

↑ Ca canales

•

Acción rápida y corta duración

NATEGLINIDA

•

Diabetes tipo 2

•

d-fenilalanina

•

Cerrar conductos de k+ATP

•

↑ rápida

1955 nuevos secretagogos de

•

↓ sostenida

acción no sulfunilurea

•

↓ elevaciones posprandiales

Meglitinida •

-

Repaglinida

-

Nateglinida

•

Alteración = itraconazol, ciclosporina, claritromicina

•

Dosis antes de los alimentos: 0,5mg

de glucemia •

Diabetes II

•

Antes de los alimentos (1 a 10min)120 mg

REPAGLINIDA •

Derivado del ácido benzoico

•

60mg 3 veces /día

•

Cierre de los conductos de

•

Met. CYP hepático

K+ATP

•

Insf. Hep Ø

•

Tubo digestivo

•

Excreta vía renal 16% sin

•

Semivida =1h

•

Concentración ↑ 1h

•

Innecesarios ajustes en dosis

•

Uso preprandial

•

↓ efecto: corticosteroides,

•

90% Metaboliza en hígado

diuréticos tiazídicos, productos

•

(CYP3A4)

tiroideos

•

Insf. Hep Ø

•

10% eliminación Riñón

cambios

•

↑ efecto (hipoglucemia): Alcohol, AINES, salicilatos

•

Nateglinida: se metaboliza principalmente por CYP2C8, pero también por CYP3A4

•

Captación hepática activa: OATP1B1

•

CITOCROMO P-450 =CYP2C8 Y CYP3A4

•

Captacion hepática activa: Proteina transportadora de aniones activos : OATP1B1

•

Ciclosporina: inhibe por completo la enzima y aumenta

INDICACIONES

NATEGLINIDA 

Dosis máxima de metformina



Nateglinida: afinidad por SUR1 Y SUR-2 (miocardiocitos)

efectos. inmunosupresor, se

incidencia síndrome coronario

usa para artritis reumatoide o

agudo

psoriasis (enfermedad inflamatoria crónica de la piel que produce que las células

REPAGLINIDA

cutáneas se acumulen (escamas) y formen manchas secas que producen acumulacion



Combinación =metformina o Ejercicio o Alimentación

o Dieta 

Repaglinida: mayor afinidad por SUR-1 que nateglinida y

•

Diarrea

•

Dispepsia

•

Náuseas

sulfonodamidas Repaglinida 

Dosis máxima de metformina: 2550 mg, los síntomas como

•

comidas, 1min hasta 30 min

los efectos gastrointestinales (diarrea, anorexia, nauseas) se relacionan con la dosis de

Administración: antes de las

Contraindicaciones •

Hipersensibilidad

momento de disminuir la dosis

•

Diabetes tipo 1

de metformina, disminuyen los

•

Cetoacidosis con y sin coma

metformina que se tome, al

malestares Reacciones adversas Nateglinida •

•

Hipoglucemia

•

Dolor abdominal

•

Diarrea

Administración: 1 hora y 30 min antes de las comidas (desayuno, comida, cena)

Contraindicaciones •

Hipersensibilidad

•

Diabetes tipo 1

•

Cetoacidosis diabética con y sin coma

•

Embarazo y lactancia

•

Reacciones adversas

•

Hipoglucemia

•

Dolor abdominal...