VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DEL TIOPENTAL SÓDICO PDF

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Práctica con cobayos y conejo de las diferentes vías de administración del tiopental sódico...

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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DEL TIOPENTAL SÓDICO I.

RESUMEN

La realización de la presente práctica tiene como finalidad comprobar el efecto Hipnótico que tiene el fármaco Tiopental sódico al ser administrado a cinco animales de experimentación, un conejo y cuatro cobayos, mediante cinco vías de administración importantes: Intramuscular, Subcutánea, Intravenosa, Intraperitoneal e Inhalatoria; y tratar de dilucidar las diferencias de estas vías de administración, observando sus ventajas y desventajas. Además, esta práctica nos permite comparar dicho efecto hipnótico del fármaco con las cuatro vías de administración antes mencionados, lo que nos ofrece ver y comprobar la rapidez con la que actúa el fármaco, los diferentes efectos colaterales que pueden suceder, etc. y poder tener nociones de lo que le puede ocurrir a nuestros pacientes teniendo en cuenta la medicina personalizada.

II.

Introducción

La vía de administración puede definirse como el sitio donde se coloca un compuesto farmacológico. Las vías dependen de las necesidades clínicas y de las circunstancias, ya que los fármacos pueden ser introducidos en el organismo en una variedad de vías. La administración de medicamentos debe estar enfocada a reafirmar los conocimientos y aptitudes necesarias para aplicar un fármaco al paciente, saber evaluar los factores fisiológicos, mecanismos de acción y las variables individuales que afectan la acción de las drogas, los diversos tipos de prescripciones y vías de administración. MEDICAMENTO Compuesto químico que al inducirse en el organismo vivo, modifica las funciones fisiológicas del mismo, el cual puede ser administrado con fines de diagnóstico, curación, tratamiento, atenuación (alivio) o prevención de la enfermedad. El metabolismo de los fármacos en el organismo se realiza en cuatro etapas: - 1° Etapa: Absorción: Es el proceso por el cual un fármaco pasa al torrente sanguíneo, es decir, desde que se administra hasta que llega a los lípidos circulantes (la sangre) donde es absorbido. - 2° Etapa: Distribución o transporte: Es la etapa durante la cual el fármaco es transportado desde su zona de absorción hasta su zona de acción. El fármaco se transporta desde la sangre a los tejidos a través del líquido extracelular, y finalmente a las células, donde produce su efecto. - 3° Etapa: Biotransformación: Es el proceso metabólico de transformación por el cual un fármaco se convierte, por medio de enzimas, en un agente menos activo y perjudicial llamados metabolitos (los metabolitos activos tienen acción farmacológica por sí mismo, y los metabolitos inactivos no la tienen), los cuales pueden excretarse fácilmente. La mayor parte de los medicamentos son convertidos en el hígado, otros en riñón, plasma y mucosa intestinal. - 4° Etapa: Eliminación o excreción: Etapa final en que lleva a efecto la salida del fármaco y sus metabolitos. El fármaco se transforma en un elemento inactivo o se excreta fuera del cuerpo. La mayoría de los fármacos se excretan por vía renal, y en una mínima proporción por los pulmones, heces, salida, lágrimas y leche materna. LOS 5 PASOS CORRECTOS PREVIA ADMINISTRACIÓN 1.- Paciente correcto. 2.- Medicamento correcto. 3.- Dosis correcta. 4.- Hora correcta. 5.- Vía de administración correcta. ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS La vía de administración puede definirse como el sitio donde se coloca un compuesto farmacológico. Las vías dependen de las necesidades clínicas y de las circunstancias, ya que los fármacos pueden ser introducidos en el organismo en una variedad de vías. Tradicionalmente, las denominadas vías de administración se han dividido en dos clases mayores: enteral, referida al intestino, y parenteral, que significa diferente que el intestino. La vía de administración que se elige puede tener un marcado efecto sobre la velocidad y la eficiencia con las cuales actúa el fármaco. Además, los efectos adversos debidos al propio fármaco y al medio de administración son influidos por la vía.

 Efecto del primer paso: Los fármacos absorbidos en el intestino delgado luego de la administración oral ingresan en la circulación portal hepática por la vena porta, antes de alcanzar la circulación general. Esto es importante porque muchos de ellos se metabolizan al pasar a través del hígado por las enzimas hepáticas. La alteración de un fármaco por parte de las enzimas hepáticas antes de llegar a la circulación general por lo común se denomina efecto del primer paso (figura 4-1). Los fármacos administrados en otras vías no pasan a la circulación porta para llegar al sistema circulatorio, por lo tanto evitan el efecto de primer paso.  VÍA PARENTERAL: Las principales formas de aplicación parenteral son: intravenosa, subcutánea o hipodérmica e intramuscular.  Vía intravenosa: Es la introducción de drogas en solución de forma directa en la circulación en la luz de una vena (figura 4-3). A menudo se utiliza la vía intravenosa cuando es esencial el rápido comienzo de la acción de los fármacos o en pacientes en quienes un fármaco resulta en especial irritante para los tejidos si se le administra por otras vías parenterales. Ventajas a) Permite la obtención de la concentración deseada del medicamento con exactitud. b) Es factible aplicar sustancias irritantes. c) Permite infundir grandes volúmenes de líquido, lo que sería imposible mediante otras vías de administración. d) Ofrece control sobre la entrada del fármaco. e) La totalidad del fármaco administrado llega a la circulación sistémica sin pasar por un proceso de absorción. Desventajas a) Una vez introducido el compuesto farmacológico no se puede retirar de la circulación. b) Surgen reacciones adversas con mayor intensidad. c) Es imposible revertir la acción farmacológica. d) Ofrece dificultades técnicas mayores que las otras vías parenterales, sobre todo si hay carencia de venas accesibles.  Vía subcutánea o hipodérmica: Es la introducción de un compuesto farmacológico debajo de la piel en el tejido subcutáneo, se realiza por lo general en la cara externa del brazo o del muslo (figura 4-4). Ventajas a) Permite la administración eficaz de ciertos fármacos y de algunas hormonas. b) La absorción en general es rápida y efectiva debido al acceso directo a los vasos sanguíneos del tejido subcutáneo. Desventajas a) Puede causar reacciones adversas. b) No es aplicable con sustancias irritantes.  Vía intramuscular: Es la introducción de un compuesto farmacológico en el tejido muscular altamente vascularizado, por lo general se aplica a nivel de los glúteos y en la región deltoidea (figura 4-5). Ventajas a) Permite la inyección de sustancias levemente irritantes. b) Permite la inyección de líquidos oleosos con acciones más lentas y sostenidas. c) La absorción es segura.

Desventajas a) La inyección de sustancia oleosa es capaz de provocar embolismo pulmonar con desarrollo ulterior de infarto en ese órgano. b) Producción de escaras y abscesos locales. c) La inyección en el nervio ciático por error puede producir parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior.  Vía intradérmica: Es la inyección de soluciones, en pequeñas cantidades, a nivel de la dermis (figura 4-6). Se realiza mediante una aguja muy fina y es empleada para efectuar anestesia local de la piel y realizar pruebas cutáneas de alergia. Su uso está restringido a vacunas y pruebas antigénicas cutáneas, siendo su utilidad terapéutica escasa (P.ej. en caso de soriasis). Ventajas a) Sus ventajas consisten en que lleva la sustancia al punto de acción, efecto local. b) Útil para pruebas de RAMs. Desventajas a) Se refiere a una cierta dificultad en la técnica. b) Acepta volúmenes pequeños (menos de 1mL).  Vía intraperitoneal: Es la introducción de soluciones en la cavidad peritoneal; se realiza para efectuar el método de diálisis peritoneal (figura 4-7). Este procedimiento se emplea en los casos de insuficiencia renal, eliminación de urea y de potasio en exceso, y en las intoxicaciones por barbitúricos y salicilatos, principalmente. Ventajas Sus ventajas consisten justo en su sencillez y en estar al alcance del médico, sin que exista necesidad de contar con un equipo costoso o muy especializado como es el caso del riñón artificial. Desventajas Sus desventajas consisten en la posibilidad de hemorragia, peritonitis, infección y formación de adherencias.

TIOPENTAL SÓDICO El tiopentato de sodio es una droga derivada del ácido barbitúrico, más conocida por el nombre de pentotal sódico, amital sódico o trapanal. Está clasificado como barbitúrico de acción ultracorta porque el efecto hipnótico en pequeñas dosis del fármaco desaparece en pocos minutos. El Tiopental sódico es muy liposoluble en su forma no ionizada. Por consiguiente, puede atravesar con facilidad la membrana celular y penetrar rápidamente en el tejido encefálico. Presentaciones: Envase clínico, Inyectable 500 mg: Cada frasco-ampolla contiene: Tiopental Sódico 500 mg. Inyectable 1 g: Cada frasco-ampolla contiene: Tiopental Sódico 1 g. Excipientes c.s. El receptor GABAA en las membranas neuronales actúa como conducto del ión cloruro. Estos canales son activados por el neurotransmisor inhibitorio GABA. El Tiopental actúa uniéndose a componentes moleculares del receptor GABAA. Como Anestésico general: Incrementa la respuesta al GABA, disminuye la respuesta de Glutamato. Como Sedante – Hipnótico: Actúa a nivel del tálamo, inhibe el ascenso de la conducción en la formación reticular, e interfiere en la conducción de impulsos a la corteza. FARMACOCINÉTICA  Su absorción es rápida. Debido a su gran solubilidad en lípidos y al bajo grado de ionización, el tiopental atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica y se distribuye rápido desde el cerebro a otros tejidos corporales, primero a las vísceras muy perfundidas (hígado, riñones, corazón) y a los músculos, y después a los tejidos adiposos. Atraviesa de forma rápida la placenta.

 El metabolismo es principalmente hepático; también son biotransformados en menor grado en otros tejidos, sobre todo en los riñones y en el cerebro. Aunque la mayor parte de tiopental se metaboliza a metabolitos inactivos, alrededor del 3 al 5 % es desulfurado a pentobarbital, cuyo aclaramiento es incluso menor que el de tiopental. Esta ruta metabólica solo es importante en pacientes que reciben grandes dosis de tiopental.  La excreción es renal, sin embargo, la eliminación renal es mínima, ya que se produce una gran reabsorción tubular renal debido a la elevada solubilidad de los anestésicos barbitúricos en los lípidos. Se degrada principalmente en el hígado y poco a poco en el riñón y cerebro. Sus metabolitos son inactivos. MECANISMO DE ACCIÓN (FARMACODINÁMICA): Los anestésicos barbitúricos de acción ultracorta deprimen el SNC hasta provocar hipnosis y anestesia sin analgesia. Ocasiona hipnosis dentro de los 30 a 40 s de su administración intravenosa. La recuperación después de una dosis pequeña es rápida, con somnolencia y amnesia retrógrada. El mecanismo de acción de los barbitúricos no está completamente dilucidado, se aducen 3 efectos que al final producen una disminución de la excitabilidad neuronal: - Anestésico: al mecanismo de acción exacto mediante el cual el tiopental sódico produce anestesia general no se comprende en su totalidad; sin embargo, se ha propuesto que actúa potenciando la respuesta al GABA), disminuye las respuestas al glutamato y deprime directamente la excitabilidad, aumenta la conductancia de la membrana (un efecto invertido por los antagonistas del GABA: picrotoxina y penicilina), por lo que provoca disminución neta de la excitabilidad neuronal que proporciona la acción anestésica. - Sedante-hipnótico: su mecanismo no está completamente establecido, pero por ser el tiopental un barbitúrico, estos parecen actuar a nivel del tálamo, donde inhiben la conducción ascendente en la formación reticular, de esta manera interfiere con la transmisión de los impulsos hacia la corteza. Estudios recientes sugieren que los efectos sedante-hipnóticos de los barbitúricos pueden estar relacionados con su capacidad para potenciar o mimetizar la acción sináptica inhibitoria del GABA. Como hipnótico y sedante interfiere con la transmisión de impulsos a la corteza. - Anticonvulsivo: el mecanismo de acción de los anestésicos barbitúricos no está completamente demostrado, sin embargo, en estudios electrofisiológicos recientes se ha demostrado que el tiopental por vía parenteral ejerce actividad clínica anticonvulsiva, solo en dosis que provocan sedación o anestesia profunda, actúan ocasionando un efecto semejante al del GABA y potenciando las respuestas de inhibición posináptica al GABA. No se comprende en su totalidad el mecanismo por el cual el tiopental reduce la presión intracraneal y protege al cerebro de la isquemia e hipoxia cerebral; sin embargo, está relacionado con la acción anestésica del tiopental y da lugar a un aumento de la resistencia vascular cerebral con disminución del flujo y volumen sanguíneo cerebral. Se han propuesto varios mecanismos de acción que incluyen reducción de la tasa metabólica cerebral, disminución de la actividad funcional del cerebro, inhibición del mecanismo neurogénico de vasoparálisis del tallo cerebral, efecto de sellado de las membranas y eliminación de radicales libres de oxígeno. REACCIONES ADVERSAS FRECUENTES: temblores y escalofríos posanestesia. Ocasionales: somnolencia prolongada, cefalea, náuseas, vómitos. Raras: depresión respiratoria, laringospasmo, depresión de la contractilidad cardíaca, incremento de la frecuencia cardíaca y del flujo coronario, así como de la demanda de oxígeno del corazón, arritmias cardíacas, hipotensión; anafilaxia, reacciones alérgicas, anemia hemolítica; parálisis del nervio radial, tromboflebitis o dolor en el sitio de la inyección, la extravasación puede producir dolor, edema, úlcera y necrosis de la piel; inyección intraarterial puede ocasionar arteritis, trombosis y gangrena de la extremidad. OBJETIVOS:     

III.

Observar el efecto anestésico e hipnótico del Tiopental sódico cuando se administra por diferentes vías. Establecer la relación entre la vía de administración del Tiopental sódico y sus efectos, tiempo de latencia (TL), duración (TD) y recuperación (TR). Conocer el fármaco, haciendo uso de los cuatro procesos: farmacéuticos, farmacocinéticas, farmacodinámicos y terapéuticos. Se identifica las principales vías de administración y formas farmacéuticas más comúnmente empleadas por el médico general. Se analiza la modificación de los cursos temporales de las concentraciones plasmáticas de los fármacos administrados por diferentes vías o en diferentes formas farmacéuticas.

MATERIALES Y MÈTODOS MATERIALES:  01 conejo

     MÉTODO

04 Cobayos Fármaco: Tiopentotal sódico Jeringas y agujas hipodérmicas Alcohol y algodón Éter : Experimental y descriptivo

IV. RESULTADOS Vía de administración: Vía intravenosa.  Paciente: conejo.  Nombre del medicamento: Tiopental sódico (pantol).  Dosis: 1,05mg Vía intravenosa Tiempo

0

10

20

30

40

50

Frecuencia respiratoria

160

120

115

130

140

145

Frecuencia Cardiaca

114

70

96

90

112

113

Vía intravenosa 200 150 Frecuencia respiratoria Frecuencia Cardiaca

100 50 0 Basal

10

20 30 Tiempo(m)

40

50

Observaciones: Hipnosis Vía de administración: Vía intramuscular.  Paciente: cobayo  Nombre del medicamento: Tiopental sódico (pantol).  Dosis: 0,64mg 25mg 1kg(1000g) 25mg 1ml Xg 613,3g 15.3mg Xml X=15.3g X=0,61ml X1=0,61+0.03 X1=0,64

Vía Intramuscular Tiempo

0

10

Frecuencia respiratoria

180

103

Frecuencia Cardiaca

113

83

20

30

40

50

85

65

123

133

75

68

70

68

Vía intramuscular 200 150

Frecuencia respiratoria Frecuencia Cardiaca

100 50 0 Basal

10

20

30

40

50

Axis Title

Observaciones: Secreción salival, temblor, micción, defecación Vía de administración: Vía Intraperitoneal.  Paciente: cobayo  Nombre del medicamento: Tiopental sódico (pantol).  Dosis: 0,92mg 25mg 1kg(1000g) 889,3g 22.23mg X=22.23g X1=0,89+0.03 X1=0,92

25mg

1ml

Xg

Xml X=0,89ml

Vía Intraperitoneal Tiempo

0

10

20

30

40

50

Frecuencia respiratoria

182

168

180

192

168

192

Frecuencia Cardiaca

132

78

60

66

42

48

Vía Intraperitoneal 250 200 150

Frecuencia respiratoria Frecuencia Cardiaca

100 50 0 Basal

10

20

30

40

50

Tiempo(m) Observaciones: Hipnosis, micción, vomito, defecación Vía de administración: vía Subcutánea.  Paciente: cobayo  Nombre del medicamento: Tiopental sódico (pantol).  Dosis: 0,70mg 25mg 1kg(1000g) Xg 663,6g X=16.59g X1=0,66+0.03 X1=0,69 X1=0.70

25mg 16.59mg X=0,66

1ml Xml

Vía subcutánea Tiempo

0

10

20

30

40

50

Frecuencia respiratoria

204

159

113

104

98

88

Frecuencia Cardiaca

126

100

78

64

50

84

Vía subcutánea 250 200 150

Frecuencia respiratoria Frecuencia Cardiaca

100 50 0 Basal

10

20

30

40

50

Tiempo(m) Observación: Hipnosis, secreción, micción, defecación Vía de administración: vía Inhalatoria.  Paciente: cobayo  Nombre del medicamento: éter  Dosis: 2ml Vía Inhalatoria Tiempo(minutos) Frecuencia respiratoria Frecuencia Cardiaca

0

10

20

30

40

50

39

85

64

57

91

95

178

105

125

179

150

160

Vía inhalatoria 200 150 Frecuencia respiratoria Frecuencia Cardiaca

100 50 0 Basal

10

20

30

40

50

Tiempo(minutos) Frecuencias respiratorias de acuerdo a la vía de administración Frecuencia respiratoria V.Inhalaoria Frecuencia respiratoria V.Intraperitoneal Frecuencia respiratoria V.Subcutánea Frecuencia respiratoria V.intravenosa Frecuencia respiratoria V.intramuscular

39

85

64

57

91

95

182

168

180

192

168

192

204

159

113

104

98

88

160

120

115

130

140

145

180

103

85

65

123

133

Comparación de Frecuencias respiratorias de acuerdo a la vía de administración 250

Frecuencia respiratoria V.Inhalaoria Frecuencia respiratoria V.Intraperitoneal Frecuencia respiratoria V.Subcutánea Frecuencia respiratoria V.intravenosa Frecuencia respiratoria V.intramuscular

200 150 100 50 0

basal

10

20

30

Tiempo(m)

40

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