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Rodrigo Reyes Pavón INHIBICIÓN SÍNTESIS PARED CELULAR b-Lactámicos: Unión a PBP (serina proteasas: transpeptidasas,transglucosilasas, carboxipeptidasas): inhiben formación de puentes entre cadenas de PG y de cadenas, y se activan autolisinas (bactericidas). Inactivación Todos los estreptococos b-hem...

Description

Rodrigo Reyes Pavón INHIBICIÓN SÍNTESIS PARED CELULAR b-Lactámicos: Unión a PBP (serina proteasas: transpeptidasas,transglucosilasas, carboxipeptidasas): inhiben formación de puentes entre cadenas de PG y de cadenas, y se activan autolisinas (bactericidas). Inactivación Todos los estreptococos b-hemolíticos y Penicilina G en jugo mayoría estreptococos; limitado frente (Benzilpenicilina) gástrico estafilococo, activo frente meningococos y Penicilinas mayoría de anaerobios gram(+), poca naturales Penicilina V Forma oral. actividad bacilos gram(-) aerobios y (Fenoxipenicilina) anaerobios Penicilinas Meiticilina, nafcilina, oxacilina, Mayor actividad frente a estafilococos resistentes a Penicilinas: cloxacilina, dicloxacilina derivan de penicilinasas Aminopenicilinas (ampicilina, cultivos del amoxicilina, Ciclacilina, Epicilina, Gram(+) similar. Acción frente gram(-) solo: moho Escherichia, Proteus, y Haemophilus Penicillium Penicilinas de Bacampicilina, Talampicilina, amplio Pivampicilina) chrysogenum espectro Carboxipenicilinas (carbenicilina, Mayor gama gram(-): Klebsiella, Enterobacter ticarcilina) y Pseudomonas Ureidopenicilinas (piperacilina) b-lactámico Ampicilina/sulbactam, Actividad contra bacterias productoras bcon inhibidor Amoxicilina/Ac. Clavulánico, lactamasas, uniéndose irreversiblemente. de bTicarcilina/Ac. Clavulánico, Mejor actividad frente a estaflococos b-lact lactamasa Piperacilina/Tazobactam productores, y algunos bacilos gram(-) Equivalente oxacilina Cocos G (+) excepto: Listeria, Enterococos, Cefalexina, cefalotina, cefazolina, S. epidermidis, S. fecalis, S. aureus resistentes cefapirina, cefradina, Primera a la Meticilina. Celaloglicina, Cefradroxil, generación Cocos G (–) Aerobios: Klebsiella, Proteus, Cefaloridina, Cefracetile Salmonella y Shiguella (actividad limitada). MO Anaerobios: Clostridium, Anaerobios de la Cefalosporinas : cavidad bucal, excepto Bacteroides fragilis. derivan de ácido Cefamicinas menos sensibles a b-lactamasas 7Proteus indol positivo, Enterobacter, E. Coli, aminocefalospo Klebsiella, Moraxella, H. influenzae, Serratia, cefaclor (cf), cefuroxima (cf), ránico (bNeisseria, Anaeroides, Bacteroides fragilis y Cefamandol, Ceproxilo, Cefonicida, lactámico + anaerobios. Segunda Axetilcefuroxima, Loracarbef, anillo Más efectivas que la 1ª gen para sepsis por generación Cefamicina, Cefmetazol, Cefminox dihidrotiacina). Gram (-), pero menos efectivas que las de Cefamicina: cefotetán (cm), cefoxitina (cm) tercera generación. radical O en No efectivas frente a MO Gram (+) que los de lugar S en anillo. primera generación. Derivan: Mayoría enterobacterias, Serratia, Cephalosporium Cefixima, cefotaxima, Ceftriaxona, Citrobacter,H. influenzae, N. gonorreae, Ceftacidima Pseudomonas, microorganismos anaerobios ( Tercera Proxetilcefpodoxina, Cefmenoxina, actividad modesta). Mayor efecto G(-) generación Ceftazidima, Ceftizoxima, No activos S. aureus resistentes Meticilina y Moxolactan, Cefoperazona enterococos. Cefetamet pivoxil Incluye Pseudomona aeruginosa Cuarta Cefepima, cefpiroma Gérmenes Gram (-) aerobios resistentes a

generación

Otros

Carbapenémic os (Streptomyces cattleya )

Imipenem, Meropenem, Etrapenem

Monobactámi cos

Aztreonam

Rodrigo Reyes Pavón Cefalosporinas de tercera generación: H. influenzae, Meningococo. Gonococo, Serratia, Pseudomona P aeruginosas, S. Aureus sensible a Meticillina y Estreptococo sensible a penicilina. Amplio espectro, actividad frente a mayoría gram (+) y gram(-) aerobias y anaerobias. Excepto: estafilococo resistente oxacilina, Enterococcus faecium y bacilos gram(-): Burkhlderia, Pseudomonas, Stenotrophomonas Bacilos gram(-) aerobios. Enterobacterias. P. aeruginosa. Gonococo. H. influenzae Inactivo frente a anaerobios o cocos gam (+)

Glucopéptidos: Vancomicina Obtenido de Interacciona extremo d-alanina-d-alanina de cadenas laterales, interfiriendo con formación de puentes entre cadenas PG. Contra estafilococos resistentes a oxacilina y otras gram(+) resistentes. Streptomyces Carece de actividad contra gram(-): no atraviesa membrana externa por tamaño grande. orientalis Lipopéptidos: Daptomicina Streptomyces Lipopéptido cíclico, se liga irreversiblemente a membrana citop, se despolariza y pierde gradientes iónicos. Contra: gram(+). No atraviesa pared celular gram(-). Activo contra estafilo y estreptococos roseosporus Polipéptidos Usado por Bacitracina: de Interfiere con defosforilación y vía tópica Gram(+): estafilococos y estreptococos grupo A reciclado de bactroprenol, daño de Bacillus para infec. Gram (-) resistentes por falta de penetración membrana e inhibición transcrip ARN licheniformis Cutáneas Polimixinas: Interactúan con LPS y fosfolípidos de Polimixina Gram (-): solamente, gram(+) carecen De Bacillus membrana externa, aumentando ByE membrana externa permeabilidad celular nefrotóx polymyxa Otros: Isoniacida Afecta síntesis Bactericida en replicación ácido micólico activa Etionamida Infecciones por micobacterias. Resistencia por falta de penetración o Etambutol Inhibe síntesis arabinogalactano modificación dianas celulares. Inhibe D-alanina-D-alanina sintetasa y alanina Cicloserina racemasa INHIBICIÓN SÍNTESIS PROTEÍNAS Aminoglucósidos: aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a anillo amociclitol. Bactericida Estreptomicina Entran a citop, unión Neomicina Gram(-): enterobacteriacea, pseudomonas y irreversible a proteínas 30S: Streptomyces Kanamicina distorsión estructura ribosoma: acinetobacter. Tobramicina Paso por citoplasma requiere energía: lectura incorrecta por anaerobias y gérmenes susceptibles en emparejamiento codones Gentamicina Micromonospor ambiente anaerobio son resistentes (absceso). RNAm con RNAt erróneos = Sisomicina a Estreptococos y enterococos resistentes (no (proteínas defectuosas) e Derivados de Amikacina atraviesa memb) interrupción síntesis kanamicina y Netilmicina (separación precoz) sisomisina Tetraciclinas: bacteriostáticos Tetraciclina, Unión reversible sub 30S, Amplio espectro frente a gram(+): Clortetraciclina, inhibe union aminoacil-ARNt a S Aureus Gonococo Neumococo, H Influenza, H

Oxitetraciclina, Demeclocidina

complejo 30S-ARNm (sitio A)

Doxiciclina, Minoxiclina

Rodrigo Reyes Pavón Ducreiji, V Cholerae, Brucella Yersinia Enterolítica, Yersinia Pestis Pasturella Multocida, Actinomyces Francisella Tularensis, Barrelia, Treponema Palidium Mycoplorosa, Chlamydias Rickettsias Ureaplasma Lustria Monocitogenes Leptospira, Hpylon. Mayoría gram(-) muestra resistencia anaerobia.

Glicilciclinas Derivado semisint de Minociclina

Tigeciclina

Inhibe similar a tetraciclinas Mayor afinidad, menos afectado por extravasación o modificación

Más activo frente a gram(-) y micobacterias crecimiento rápido

Oxazolidinonas

Linezolida

Unión con 50S distorsiona sitio unión del ARNt, así evita formación 70s (bloquea inicio síntesis proteica)

No hay resistencia cruzada

Estafilococos (resistentes a meticilina e intermedio a vancomicina), enterococos, estreptococos, bacilos gram(+), clostridium, cocos anaerobios. No activo contra gram (-) Usual para enterococos multirresistentes

Cloranfenicol Unión reversible al Interrumpe componente peptidil síntesis proteica transferasa del 50S (prot L16), médula ósea inhibiendo elongación (discrasias peptídica sanguíneas) Macrólidos. Bacteriostáticos. Streptomyces Unión a proteína L15 de centro Eritromicina peptidil-transferasa (50S, RNAr erytheus 23S) Acitromicina Bloquea translocación (impide Modificación RNAt salga del sitio P y el ppClaritromicina macrólido RNAt no pueda translocarse de sitio A a sitio P. Cetólidos Derivados semisint Unión sub 50S y bloqueo Telitromicina Eritromicina. síntesis. Más estables en ácidos. Lincosamidas Unión 50S, y disociación unidades. Streptomyces lincolnensis, Interfiere unión complejo Clindamicina deriva aaARNt en sitio A y ppARNt en lincomicina. sitio P. inhibe peptidiltransferasa Estreptograminas: Combinación dos componentes (grupo A y B) QuinupristinaDalfopristina (impide Streptomyces Dalfopristina elongación) se úne a 50S e Streptomyces venezuelae. Síntesis química.

Similar a tetraciclinas. Penetra por todos los tejidos (cerebro y LCR: permite uso frente meningitis por Haemophilus influenzae). Bacteriostático. Amplio espectro. Infecciones respiratorias por Mycoplasma pneumoniae, Legionella, Chlamydia, Corynobacterium dyphteriae, Bordotella pertussis, infecciones de Campylobacter y otros gram(+) en alérgicos a penicilina. Neisseria, Treponema, Rickettsia. Algunos gram(-) Amplio espectro similar macrólidos: activo frente a algunos estafilococos y estreptococos resistentes a macrólidos. No activo frente Bacteroides fragilis ni bacilos gram(-) aerobios (Pseudomona, Acinetobacter, enterobact)

Amplio espectro frente a cocos gram(+) y anaerobios (gram-). No activo frente a gram(-) aeróbicos.

Activas contra gram(+): estafilococos, estreptococos y E. faecium(y resistente a

Rodrigo Reyes Pavón induce cambio que favorece vancomicina). Haemophiluys, Moraxella, unión quinupristina (liberación anaerobios. No activo frente enterobacterias o prematura de cadenas) bacilos gram(-) INHIBICIÓN SÍNTESIS ÁCIDOS NUCLEICOS Quinolonas: sintéticos, inhiben topoisomerasa de ADN tipo II ( subA de girasa) en gram (-) o toposiomerasa tipo IV en gram(+) Primera IVU de gram (-), apareció resistencia. Ácido Nalidíxico generación Segunda Ciprofloxacino, Levofloxacino, Amplio espectro contra gram(+) y gram (-) generación Ofloxacino Tercera gen. Mejor actividad frente gram(+): estreptococos Gatifloxacino, Clinafloxacino, (fluoroquinolonas y enterococos. Actividad frente bacilos gram(-) Moxifloxacino, Trovafloxacino ) similar a ciprofloxacino. Otros Rifampicina Úne a ARNpol e inhibe síntesis Bactericida Mycobacterium tuberculosis, cocos Streptomyces ARN (bloquea transcrip) gram(+) aeróbgicos: estafilococs y mediterranei Uso en combinación con otros, estreptococos. resistencia rápida Gram (-) resistencia intrínseca. Deriva Rifamp Rifabutina Semejante Rifamp. Activo contra M. avium Metronidazol Reducción grupo N por Infec vaginal Trichomonas, amebiasis, nitrorreductasa bacteriana, giardiasis, bacterias anaerobias (B. Fragilis). origina metabolitos tóxicos que No activo frente aeróbicas o anaeróbicas alteran integridad DNA facultativas. ANTIMETABOLITOS Sulfonamidas: inhibidores competitivos de la dihidropteroato sintasa (enzima que incorpora ácido para-aminobenzoico en el ácido dihidropteroico, precursor inmediato del ácido fólico. Análogos estructurales del PABA evitan uso bacteriano normal de PABA para la síntesis de ácido fólico (ácido pteroilglutámico). Bacteriostáticos Sulfonilamida Sulfametoxazol Amplio espectro gram(+) y (-): Nocardia, Sulfadiazina Chlamydia, protozoos. Sulfisoxazol IVU de E.coli Sulfacetamida Trimetoprim Similar y más potente que Sulfametoxazol, activo contra Diaminopiridina que inhibe a la dihidrofolato reductasa mayoría gram(+) y (-), resistencia cuando se usa aislado. bacteriana (impide la reducción de dihidrofolato para Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis y enterococo formar tetrahidrofolato) son resistentes. Chlamydia diphtheriae y N. meningitidis son sensibles al trimetoprim-sulfametoxazol. Otros antifolatos: Dapsona, ácido p-aminosalicílico. Tratamiento micobacterias. OTROS Activo contra M. tuberculosis, M. leprae y Clofacimina Unión a DNA micobacterias segunda elección para otas micobact Piracinamida Activo contra M. tuberculosis a pH bajo (dentro (PZA) fagoliosoma....