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CUESTIONARIO 1

cap 07

FARMACOLOGÍA

1- Cuáles son los efectos parasimpaticomiméticos y porque tipo de receptores está mediado? Los efectos de la acetilcolina en sí y de otros fármacos colinomiméticos es de activar directamente o indirectamente los receptores colinérgicos muscarínicos del sistema parasimpático. Es decir en las uniones neuroefectoras autonómicas y eso se denomina efectos parasimpaticomiméticos y están mediados por receptores muscarínicos. Ejemplo: alcaloide muscarina imita los efectos de la descarga nerviosa parasimpática. 2. ¿Cuál es la clasificación de los agentes parasimpaticomiméticos? -Esteres de la colina: Colinérgicos de acción directa sobre los receptores de células efectoras. (Ejemplos: carbacol, betanecol, metacolina y acetilcolina). - Alcaloides colinomiméticos: de acción directa en receptores colinérgicos de células efectoras. (Ejemplos pilocarpina, arecolina, muscarina). -Agentes anticolinesterasas: (colinérgicos de acción indirecta,potencian la acetilcolina endógena) De acción reversible: ejemplos Neostigmia (Prostigmin) Fisostigmina (Eserina) Piridostigmina(Mestinon) Edrofonio (Tensilon) Ambenomium(Mytelase). Y de acción irreversible son compuestos organofosforados: ejemplos Ecotiofato (Fosfolina) Diisopropilfluorofosfato (DFP) Tetraetilpirofosfato (TEPP) Tabun,Sarin,Soman (Gases nervinos,de guerra) Malathion Parathion Paraoxon. 3 - Qué es la Proteína G y qué efectos tienen? Las proteínas G (Proteína fijadora de nucleótido de Guanina) son una familia de proteínas transductoras de señales desde el receptor al que están acopladas hasta una o más proteínas efectoras y dependen del nucleótido guanosín trifosfato (GTP) para su activación Los efectores que son regulados por la proteína G comprenden enzimas como la adenilil ciclasa, fosfolipasa C, fosfodiesterasas y canales de iones de la membrana plasmática selectivos para Ca²+ y K +. 4.¿Cuál es la vida media de la acetilcolina? La acetilcolina tiene un tiempo de vida muy corto en las sinapsis debido a que se degrada con gran rapidez.

5 - Que son órganos fosforados y cual es su mecanismo de acción? R - Un compuesto organofosforado o compuesto de organofosforo es un compuesto orgánico biodegradable que contiene enlaces fósforo-carbono (excepto los ésteres de fosfato y fosfito), utilizados principalmente en el control de plagas como alternativa a los hidrocarburos clorados que persisten en el ambiente. La química de los organofosforados es la ciencia que estudia las propiedades y la reactividad de los compuestos organofosforados. El fósforo comparte el grupo 15 de la tabla periódica con el nitrógeno y

otros elementos. Mecanismo de acción: Mayor actividad en los receptores de acetilcolina. Los compuestos organofosforados inactivan la actividad de la enzima Acetilcolinesterasa, mediante inhibición enzima competitiva e irreversible, su mecanismo de acción se basa en la fosforilación de la enzima acetilcolinesterasa en las terminaciones nerviosas, provocando inhibición de esta enzima. El átomo central de fósforo de estos compuestos organofosforados tienen una deficiencia de electrones y esta configuración favorece la atracción hacia el sitio esteárico de la acetilcolinesterasa que posee un excedente de electrones. El fósforo forma un enlace covalente con el grupo nucleofílico de la enzima. 6. ¿Cuáles son los síntomas que pueden producir los organofosforados? R. Los efectos son causados por la inhibición de la esterasa blanco de la neuropatía, cuyos síntomas (debilidad de las extremidades superiores e inferiores, marcha inestable) aparecen de una a dos semanas después de la exposición. Otra toxicidad nerviosa llamada síndrome intermedio ocurre de uno a cuatro días después de la exposición a los insecticidas organofosforados. Este síndrome también se caracteriza por debilidad muscular. A nível cardiovascular - bradicardia A nível respiratório - broncoespasma A nivel del aparato gastrointestinal - peristaltismo, mayor actividad secretora 7. Cual es el antídoto para la intoxicación por organofosforados ? R. Las benzodiacepinas se utilizan en la intoxicación por organofosforados cuando existen agitación o convulsiones. Los pilares del manejo de la intoxicación por organofosforados incluyen: decontaminación, apoyo respiratorio y uso de 3 antídotos (un anticolinérgico, una oxima y un anticonvulsivante) El tratamiento actual de la intoxicación por organofosforados incluye tres estrategias: el uso de atropina, oximas y benzodiacepinas. Atropina y benzodiacepinas

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Cuestionario 2 cap 08 1. ¿Qué son las sustancias antimuscarínicas? R. Las sustancias antimuscarínicas bloquean específicamente los receptores muscarínicos de acetilcolina (Ach). Los receptores muscarínicos son importantes en el sistema nervioso parasimpático, ya que controlan la frecuencia cardiaca, glándulas exocrinas, músculo liso y la función cerebral. 2. ¿Qué es la belladona? La belladona es una planta solanácea de la que se extrae a atropina. Las hojas y las raíces

se usan para hacer las medicinas Esta se emplea cómo narcótico o calmante Tiene sustancias químicas que pueden bloquear funciones del sistema nervioso del cuerpo. Dilatador de pupilas 3. ¿Cuál es el mecanismo de acción de atropina ? R. Mecanismo de acción: Estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobre músculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la transpiración. Deprime el vago e incrementa así la frecuencia cardiaca. Inibe receptores muscarínicos 4. ¿Cuál es el efecto de la atropina en el ojo y que uso clínico tiene? Causa midriasis y cicloplejía en el ojo y la utiliza para Examen Retinal; prevención de sinequia después de la cirugía. 5. ¿Qué es el ipratropio y que uso clínico tiene? R - Es un medicamento anticolinérgico derivado de la atropina y administrado por inhalación como broncodilatador para reducir síntomas en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica y en el asma. El ipratropio actúa bloqueando los receptores muscarínicos en el pulmón, inhibiendo la broncoconstricción y la secreción de moco en las vías aéreas. Es un antagonista muscarínico no selectivo y no difunde la sangre, lo que previene la aparición de efectos colaterales sistémicos. 6. ¿Cuál es la utilidad clínica de la diciclomina? Se usa para tratar el síndrome del intestino irritable y diarrea leve Aumentar frecuencia cardíaca Función en tubos digestivos dando 7. ¿Cuál es la acción de los antimuscarínicos en las vías genitourinarias ? La acción de antimuscarínicos relaja el músculo liso de uréteres y pared vesical, lentifica la micción. Es útil para tratar el espasmo inducido por inflamación leve, operaciones y algunos cuadros neurológicos, en varones con hiperplasia prostática desencadenan retención de orina.

Cuestionario 3 Cap 09 1. ¿Qué son los medicamentos simpaticomiméticos? R-. Son sustancias que actúan como agonistas en el sistema simpático y son de origen

natural (adrenalina, noradrenalina, dopamina), mientras que otras son sintéticas (dobutamina, dopexamina, isoproterenol).

2. ¿Cuales son las características de los fármacos agonistas indirectos? En los agonistas indirectos sus acciones dependen de su capacidad para potenciar las acciones de las catecolaminas endógenas al 1) inducir la liberación de catecolaminas, desplazándolas de las terminaciones nerviosas adrenérgicas (p. ej., el mecanismo de acción de la tiramina), 2) disminuir la eliminación de las catecolaminas al inhibir su recaptación neuronal (p. ej., el mecanismo de acción de la cocaína y los antidepresivos tricíclicos) o 3) evitando el metabolismo enzimático de la norepinefrina (inhibidores de la monoamino oxidasa y la catecol-O-metiltransferasa).

3. ¿Cuál es la relación del transportador de la norepinefrina con la cocaína? El transportador de la norepinefrina (NET) puede ser inhibido por la cocaína y ciertos medicamentos antidepresivos, lo que resulta en un aumento de la actividad del transmisor en la hendidura sináptica. El bloqueo del NET, por ejemplo, por la cocaína psicoestimulante no selectiva o los agentes selectivos del NET atomoxetina o reboxetina, deteriora este sitio primario de eliminación de la norepinefrina, y por tanto los niveles de norepinefrina sináptica se elevan lo que conduce a una mayor estimulación de los alfa receptores y beta receptores adrenérgicos.

4.Por que la catecolamina no son activadas por vía oral ? La presencia de grupos —OH produce catecolaminas sujetas a inactivación por el catecolO-metiltransferasa (COMT, catechol-O-methyltransferase), y debido a que esta enzima se encuentra en el intestino y el hígado, las catecolaminas no son activas por vía oral.

5. ¿Cuál es el efecto dromotrópico positivo? Es el incremento de la velocidad de conducción de los estímulos en el nódulo auriculoventricular. 6. ¿Qué es la natriuresis y cuál es la relación con la activación del receptor de dopamina? Natriuresis es el proceso de excreción de sodio en orina a través de la acción de los riñones. La administración intravenosa de dopamina promueve la vasodilatación de los vasos renales, esplácnicos, coronarios, cerebrales, y quizás otros vasos de resistencia, a través de la activación de los receptores D1. La activación de los receptores D1 en la vasculatura renal también puede inducir a la natriuresis.

7. ¿Cuál es el mecanismo de acción de la dobutamina y su uso clínico ?

Mecanismo de acción = La dobutamina es un agente inotrópico cuya acción principal es resultado de la estimulación de los receptores β1-adrenérgicos cardiacos. A dosis terapéuticas, la dobutamina también posee un ligero efecto agonista de los receptores β2y α1- adrenérgicos, dando lugar a un efecto mínimo sobre el sistema vascular. Uso Clínico = se recomienda cuando se necesita terapia parenteral para apoyo inotrópico en el tratamiento a corto plazo de adultos con descompensación cardiaca, debida a contractilidad deprimida que resulta de enfermedad cardiaca orgánica o de procedimientos cardiacos quirúrgicos.

8. ¿Cuál es el mecanismo de acción de albuterol y su uso clínico ? Mecanismo de Acción = Agonista selectivo ß2 -adrenérgico del músculo liso bronquial, proporciona broncodilatación de corta duración en obstrucción reversible de vías respiratorias. Con poca o ninguna acción sobre receptores ß1 -adrenérgicos del músculo cardíaco Uso Clínico = Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, broncoespasmo reversible y otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pulmonares.

9. ¿Cuál es el mecanismo de acción de la adrenalina y su uso clínico ?

Mecanismo de Acción = Estimula el sistema nervioso simpático (receptores alfa y ß), aumentando de esa forma la frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación coronaria. Mediante su acción sobre los receptores ß de la musculatura lisa bronquial, la adrenalina provoca una relajación de esta musculatura, lo que alivia sibilancias y disne

Uso Clínico = Como medicamento, se usa para tratar varias afecciones, como anafilaxia, paro cardíaco y sangrado superficial. La epinefrina inhalada se puede usar para mejorar los síntomas del crup. CUESTIONARIO 4 CAP 10 1. Que es el feocromocitoma ?

Un feocromocitoma es un tumor de células cromafines secretor de catecolaminas que se localiza típicamente en las glándulas suprarrenales. Este tumor causa hipertensión arterial persistente o paroxística. El diagnóstico se realiza a través de la medición de los productos de las catecolaminas en sangre u orina.Tumor que secreta hormonas y que se puede producir en las glándulas suprarrenales. Los feocromocitomas generalmente se desarrollan en las pequeñas glándulas ubicadas sobre los riñones (glándulas suprarrenales). Generalmente afectan a personas de entre

veinte y cincuenta años, aunque pueden aparecer a cualquier edad. Debido a las hormonas secretadas, algunos de los síntomas son hipertensión, sudoración, ritmo cardíaco acelerado y dolor de cabeza. Generalmente se requiere cirugía para eliminar el tumor.

2- ¿Cuál es el tratamiento farmacológico del feocromocitoma? Uso clínico de la fenoxibenzamina. La principal opción para tratar un feocromocitoma consiste en realizar una cirugía para extirpar el tumor. Antes de someterte a la cirugía, el médico te recetará medicamentos específicos para la presión arterial que bloquean la acción de las hormonas con niveles altos de adrenalina para reducir el riesgo de que la presión arterial suba demasiado durante la cirugía. Terapia de radionúclidos con receptores peptídicos (PRRT). La PRRT combina un medicamento que ataca las células cancerosas con una pequeña cantidad de sustancia radioactiva. Permite que la radiación vaya directamente a las células cancerosas. Un medicamento PRRT, lutecio Lu 177 dotatate (Lutathera), se utiliza para tratar tumores neuroendocrinos avanzados. Quimioterapia. La quimioterapia consiste en el uso de medicamentos potentes que matan las células cancerosas que crecen rápido. Radioterapia Este tratamiento puede utilizarse para disminuir los síntomas de los tumores que se han extendido a los huesos, por ejemplo, que causan dolor. Tratamientos dirigidos contra el cáncer. Estos medicamentos inhiben la función de las moléculas naturales que promueven el crecimiento y la proliferación de las células cancerosas.

3. ¿Qué grupo farmacológico es útil en la hipertensión arterial y las alteraciones cardíacas ? Los beta-bloqueantes (véase tabla Beta-bloqueantes por vía oral para la hipertensión arterial) reducen la frecuencia cardíaca y la contractilidad miocárdica, lo que a su vez desciende la presión arterial. Todos los beta-bloqueantes tienen una eficacia antihipertensora similar. La nifedipina, el verapamilo o el diltiazem de duración prolongada se emplean para el tratamiento de la hipertensión arterial, pero la nifedipina y el diltiazem de duración breve se asocian con una tasa más alta de infarto de miocardio y no se recomiendan.

4. ¿Qué fármaco es útil para la hiperplasia prostática benigna y cual es su mecanismo de acción? ●

Alfabloqueantes. Estos medicamentos relajan los músculos del cuello de la vejiga y las fibras musculares de la próstata, lo que hace que orinar sea más fácil. Los alfabloqueantes (entre ellos, alfuzosina [Uroxatral], doxazosina [Cardura], tamsulosina [Flomax] y silodosina [Rapaflo]) por lo general actúan rápidamente en hombres con próstatas relativamente pequeñas. Los efectos secundarios pueden comprender mareos y un trastorno inofensivo que consiste en que el semen regresa a la vejiga en lugar de salir por la punta del pene (eyaculación retrógrada).

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Inhibidores de 5-alfa reductasa. Estos medicamentos achican la próstata ya que previenen los cambios hormonales que producen el crecimiento de la próstata. Estos medicamentos (entre ellos, finasterida [Proscar] y dutasterida [Avodart]) pueden tardar hasta seis meses en actuar. Uno de sus efectos secundarios es la eyaculación retrógrada.

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Terapia con combinación de medicamentos. El médico te puede recomendar que tomes un bloqueante alfa y un inhibidor de 5-alfa reductasa al mismo tiempo, si por separado ninguno de ellos es efectivo.

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Tadalafilo (Cialis). Hay estudios que sugieren que este medicamento, que a menudo se administra para tratar la disfunción eréctil, también puede tratar el agrandamiento de próstata.

5. ¿Qué fármaco puede ser útil en el tratamiento del glaucoma? Los medicamentos para tratar el glaucoma se clasifican según su ingrediente activo. Estos son: análogos de la prostaglandina, bloqueadores beta, agonistas alfa e inhibidores de la anhidrasa carbónica. Además, se cuenta con medicamentos combinados para los pacientes que necesiten más de un tipo de medicamento. Colinomiméticos (Pilocarpina, carbacol, fisostigmina, ecotiofato, demecarium) Agonistas alfa (Epinefrina, dipivefrina Selectivo alfa2, Apraclonidina, Brimonidina) Bloqueadores beta (Timolol, betaxolol, carteolol, levobunolol, metipranolol) Inhibidores de la anhidrasa carbónica (Dorzolamida, brinzolamida, Acetazolamida, diclorfenamida, metazolamida) Prostaglandinas (Latanoprost, bimatoprost, travoprost, unoprostona) 6. ¿Qué fármaco es útil cuando se produce una tormenta tiroidea ?

En la tormenta tiroidea, puede utilizarse el litio como antitiroideo a dosis de 300 mg cada 8 horas por 5-6 días. Para evitar la toxicidad debe monitorizarse regularmente la litemia (de ser posible diariamente), y mantener una concentración entre 0,6-1,0 mEq/L Betabloqueadores como el propranolol y otros bloqueadores Beta que carecen de actividad agonista parcial y esmolol. 7. ¿Cómo se produce la acción antagónica reversible? Los antagonistas reversibles se disocian de los receptores y el bloqueo puede superarse con concentraciones suficientemente altas de agonistas; La duración de la acción de un antagonista reversible depende en gran medida de la da del fármaco en el cuerpo y la velocidad a la que se disocia de su receptor: cuanto más corta es la semivida del fármaco en el cuerpo, menos tiempo toma para que los efectos del medicamento se disipen. 8.¿Cómo se produce la acción antagónica irreversible? Los fármacos irreversibles no se disocian y no se pueden superar. Los efectos de un antagonista irreversible, pueden persistir mucho después de que el fármaco haya sido eliminado del plasma. Aparece raramente y se debe a la unión intensa del fármaco al receptor, de forma que sea imposible revertir el efecto por enlaces covalentes. 9. ¿Cuál es el mecanismo de acción del labetalol y cual es su uso clínico? R - Mecanismo de acción: el labetalol bloquea los receptores beta-1 en el corazón, los beta-2 en los músculos bronquiales y vasculares y los alfa-1 en los músculos lisos vasculares. La potencia beta-bloqueante es de 3 a 7 veces mayor que la actividad alfa. Por otra parte, se ha observado que el labetalol posee una actividad agonista beta-2 intrínseca que contribuye al efecto vasodilatador. Adicionalmente, el labetalol muestra un efecto estabilizante de la membrana similar al de la quinidina, aunque sólo es evidente con dosis elevadas. El labetalol se diferencia de otros beta-bloqueantes como el propranolol en que no reduce la filtración glomerular ni el flujo renal, probablemente debido a que el efecto combinado de las actividades alfa y beta modifica poco el gasto cardíaco. Como resultado de estas propiedades, el labetalol ocasiona una vasodilatación y una reducción de las resistencia periféricas sin producir grandes cambios en la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco o el volumen-latido. El labetalol ejerce mínimos efectos adversos sobre los lípidos plasmáticos. Uso clínico: El labetalol se usa para tratar la hipertensión. Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial.

Cuestionario 5

Cap 11

1. ¿Qué es la hipertensión arterial ? La presión arterial alta (hipertensión) es una afección frecuente en la que la fuerza que ejerce la sangre contra las paredes de tus arterias con el transcurso del tiempo es lo suficientemente alta como para poder causarte problemas de salud, como una enfermedad

cardíaca. La presión arterial está determinada tanto por la cantidad de sangre que el corazón bombea como por el grado de resistencia al flujo de la sangre en las arterias. Cuanta más sangre tu corazón bombee y cuanto más estrechas estén tus arterias, mayor será tu presión arterial. La lectura de la presión arterial se determina en milímetros de mercurio (mm Hg). Tiene dos números.

2. ¿Por qué es considerada una enfermedad silenciosa la hipertensión arterial ? Porque la mayoría de las personas con presión arterial alta no tienen signos ni síntomas, incluso si las lecturas de presión arterial alcanzan niveles peligrosamente elevados. Algunas personas con presión arterial alta pueden tener dolor de cabeza, dificultad para respirar o sangrado nasal, pero estos signos y síntomas no son específicos y, por lo genera...