(Ficha 9 Sub7) Antiacidos y Eupepticos PDF

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Viridiana García

Ficha 9 Subtema 7

ANTI-ÁCIDOS y EUPÉPTICOS. CLASIFICACIÓN: I. Antiácidos: Absorbibles (Generales o Sistémicos):

BICARBONATO DE SODIO, SAL DE UVAS.

No Absorbibles (Locales o No Sistémicos): Sales de Aluminio  HIDRÓXIDO DE ALUMINIO, GEL DE HIDRÓXIDO DE ALUMINIO. Sales de Magnesio  HIDRÓXIDO DE MAGNESIO, TRISILICATO DE MAGNESIO, CARBONATO DE MAGNESIO. Sales de Calcio  CARBONATO DE CALCIO. Inhibidores de la Bomba de Protones: Otros:

OMEPRAZOL, LANSOPRAZOL, PANTOPRAZOL.

PIRENZEPINA, SUCRALFATO, SUBNITRATO DE BISMUTO, SUBSALICILATO DE BISMUTO, CARBENOXOLONA. Prostaglandinas  E2, I2. Anti- H2  CIMETIDINA, RANITIDINA, NIZATIDINA, FAMOTIDINA. *ACEXAMATO DE ZINC (No es un Anti-H2 pero actúa como tal).

II. Eupépticos (Digestantes):

ÁCIDO CLORHÍDRICO, CLORURO DE BETANIA. Enzimas: ÁCIDO DEHIDROCÓLICO, PANCREATINA, TRIPSINA, AMILASA, LIPASA, PEPSINA.

Generalidades: 1º existieron los Antiácidos. Después vinieron los Anti-Histamínicos H2. Luego los inhibidores de la Bomba. Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO: El estímulo Vagal junto con el  de la Secreción de Gastrina  la Liberación de HISTAMINA. La HISTAMINA se une a su receptor estimulando la formación de ÁCIDO CLORHÍDRICO. Se producen diariamente 1,000 mEq de ÁCIDO CLORHÍDRICO. La Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO en las células Parietales depende de la Bomba de H/K ATPasa. Factores que influyen en la Secreción: Distensión de la pared del Estómago, Estimulación Sensorial, Estímulos Hormonales, Estrés, Café. ALCOHOL, Tabaco, Algunos medicamentos (Anti-Inflamatorios No Esteroideos, Salicilatos, RESERPINA). Ésto modifica la Circulación en la Glucosa: : Resistencia del epitelio. : Motilidad. Secreción de ácido, Pepsina. Formación de Úlceras. Hace 20 años: los únicos Tx eran los Antiácidos. Donde se consumía una alta cantidad de Leche. Formándose un *Sd Lacto–Alcalino. Se gastaban 6 - 7 frascos/día de Antiácidos. *Sd Lacto–Alcalino: En donde hay una descompensación entre fosfatos y calcio formándose cálculos biliares.

I. ANTIÁCIDOS Generalidades: Los Antiácidos en general, son medicamentos que tienen la capacidad de Neutralizar y  la Acidez del contenido Gástrico, modificando el pH del Estómago y Duodeno. Son Bases débiles que al mezclarlas con el ÁCIDO CLORHÍDRICO forman Sal y H 2O. Mecanismo de Acción: Hay 3 mecanismos de producción de Jugo Gástrico: 1. Mecánica: por medio de receptores. 2. SNC: Parasimpático. 3. Química: Gastrina. Actividad: Sustancias utilizadas para modificar el pH de Estómago e Intestino. Pueden Antagonizar ciertas [ ] de ÁCIDO CLORHÍDRICO en un tiempo determinado. En 15 - 30 min de preferencia. Usos: Cuando hay daño a la Mucosa ( por ingesta de comidas irritantes o por medicamentos ). Reflujo Gastroesofágico, Tx de Hipercloridria, Úlcera s (Péptica, por Estrés). Indicaciones: Si se están utilizando otros medicamentos, hay que dar un margen de 2 hrs ( pues los Antiácidos  su Absorción). No utilizarlos por tiempo prolongado.

ABSORBIBLES (GENERALES o SISTÉMICOS) Interdependencias: las Sales se pueden combinar con Parasimpaticolíticos y Anti-Histamínicos H2. BICARBONATO DE SODIO: NaHCO3. Polvo blanco, cristalino, soluble en agua. Ya no se usa, posee sabor amargo. Actividad: EL CO2 modifica el pH (produce elevación del pH lentamente), pero en poco tiempo (1 – 1 ½ hr) regresa al cuadro clínico. Absorción: Se absorbe muy bien pero produce grandes cantidades de CO2 y H2O. Fc: Eliminación : Renal, la alcaliniza. EC: Alcalosis metabólica. En Px con Úlcera hay Perforación. Uso Crónico:  de Peso (por Edema). Sd de Rebote (  la Secreción de Gastrina. Se absorbe modificando el pH de la sangre y orina. Favoreciendo Infecciones urinarias). Al combinarlo con Leche se forma el Sd Lacto-Alcalino. Indicaciones: 1 gr de BICARBONATO neutraliza 1.2 - 2.5 mEq/L de ÁCIDO CLORHÍDRICO. SAL DE UVAS: PICOT®. Polvo efervescente. Contiene CARBONATO ÁCIDO DE SODIO, ÁCIDO TARTÁRICO y ÁCIDO CÍTRICO. EC: Dispepsia y Pirosis. CI: No administrar en Niños porque produce Alteraciones en el Metabolismo del Calcio.

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NO ABSORBIBLES (LOCALES o NO SISTÉMICOS)

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Generalidades: Todo lo que sea Hidróxido, Carbonato o Silicato neutralizan lentamente los ácidos existentes. Farmacocinética: Absorción: No se absorben. Eliminación: Heces. Mecanismo de Acción: El Aluminio y Magnesio son metales alcalinos que neutralizan el pH, formando Sales Neutras Insolubles.

SALES DE ALUMINIO Actividad: Modifican la acidez gástrica. Suprimen la activación de la Pepsina y Gastrina. Tienden a elevar lentamente el pH ( pero no sobrepasan 3.5). No hay Secreción de Rebote. El Aluminio Relaja el músculo liso y no  la Contractilidad (al contrario demora el vaciamiento gástrico).  Secreción de moco. Farmacocinética: Metabolismo: Se forma Cloruro de Aluminio y Agua. Efectos Colaterales: Si se llegara a absorber, modifica los Fosfatos y se presentan Alteraciones Renales. Es Astringente ( Sequedad de mucosas). Estreñimiento. Puede haber una Descompensación de Calcio y Fósforo con su uso crónico. HIDRÓXIDO DE ALUMINIO: polvo blanquecino, insoluble en Agua e insípido. MA: Al contacto con el ÁCIDO CLORHÍDRICO se forma AlCl y H 2O modificándose el pH. Actividad: Modifica la actividad de la Pepsina y Gastrina. Usos: Coadyuvante en el Tx de Ulcera péptica. EC: Puede producir retardo en el Vaciamiento gástrico, N y V. Indicaciones: Puede ser bloqueado por los alimentos. Solo se absorberá cuando existan Úlceras. 5 ml neutralizan 10 – 20 mEq de ÁCIDO CLORHÍDRICO.

SALES DE MAGNESIO Generalidades: Suspensión blanquecina, Mecanismo de Acción: Al ingresar se combina con ÁCIDO CLORHÍDRICO dando Cloruro de Magnesio y Agua. Actividad: Puede alcalinizar el pH del Estómago (pH 7 - 8). Antiácido, Laxante ( muy efetivo), Catártico. Efectos Colaterales: En Lesiones Ulcerosas se absorben en pequeñas cantidades y Causan alteraciones Neuromusculares. Interdependencias: Magnesio y Aluminio para evitar descompensación. HIDRÓXIDO DE MAGNESIO: es el más usado. Es insoluble en agua. MA: Al contacto con ÁCIDO CLORHÍDRICO se forma MgCl y H2O, modificándose la secreción de Gastrina, Secretina y pH. Actividad: Catártico y laxante (LECHE DE MAGNESIA). Puede modificar el pH hasta 6, 7, 8 ó 9. Indicaciones: Hidróxido de magnesio neutraliza 2.7 mEq por litro de HCL. Interdependencias: Se combina con HIDRÓXIDO DE ALUMINIO [Al (OH)3], esta es la mejor combinación. TRISILICATO DE MAGNESIO: Actividad:  la cantidad de Agua. Actúa mas como Laxante que como Antiácido. EC: Produce alteraciones renales. Indicaciones: neutraliza 7.7 mEq/L de ÁCIDO CLORHÍDRICO. CARBONATO DE MAGNESIO: MA: Es el único Antiácido cuya ingesta va seguida de una Estimulación de la secreción Ácida ( se debe a la acción directa del Calcio al estimular la secreción ácida de las células Parietales). Produce liberación de Calcio al mezclarse con ÁCIDO CLORHÍDRICO. Absorción : Se absorbe un 5 – 15% Fc: EC: puede producir HCO3 y CO2, así como Distensión abdominal y Alcalosis Metabólica.

SALES DE CALCIO Indicaciones: Carbonato de Calcio neutraliza 21 mEq/L de ÁCIDO CLORHÍDRICO. CARBONATO DE CALCIO: TUMS®. MA: Neutralizan muy bien el pH. Absorción : Al absorberse modifica el Calcio plasmático. Fc: EC: Estreñimiento, Flatulencia y Alcalosis. Presentación/NC: Pastillas masticables.

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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

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Generalidades: son Caros. Mecanismo de Acción: Inhibidores de la bomba de H/K ATPasa. Actúa en la célula y modifica la Bomba. Se convierte en un derivado activo. Se transforman a Ác Sulfémico y a Sulfenamida, y es en estas formas como actúa en células Parietales. Actividad: : Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO, el pH. Farmacocinética: Absorción: Oral. Distribución: Pasa a Circulación, llega a la célula Parietal. Usos: Tx de cualquier tipo de Úlcera (Esofágicas, Gástricas, Duodenales). Sd de Zollinger-Ellison, Reflujo Gastroesofágico. Efectos Colaterales: Es tan potente que puede provocar Aclorhidria, N y V. Vía/dosis: 20 – 80 mg/día, de 1 - 2 meses. OMEPRAZOL: Absorción: CPmáx: 3 hrs. Fc:

OTROS PIRENZEPINA: GASTROXEPINA®. Derivado de Aminas terciarias al igual que la TELENZEPINA. MA: Antagonizan a los Receptores Muscarínicos tipo 1 modifican el estímulo de la ACETILCOLINA sobre la Secreción ácida. Actividad: Anticolinérgico : Secreción de Pepsina, Gastrina, Moco, Bicarbonato, [ ] de ÁCIDO CLORHÍDRICO. Absorción : Oral, 25 - 30%. Fc: Distribución : Pasa Barreras. Vida ½: 10 hrs. Metabolismo: CEH. Eliminación : Renal y Bilis. EC: Efectos Atropínicos (Sequedad de mucosas, Taquicardia, Sedación). Produce alteración de la Conducta en Niños. Interdependencias: Se pueden combinar con Anti-Histamínicos H2. SUCRALFATO: ANTEPSIN®. Conformado por Sacarosa (Disacárido) e HIDRÓXIDO DE ALUMINIO. MA: Al depositarse en la Mucosa Intestinal forma una capa que libera al Disacárido y se forma un gel que se adhiere a la úlcera, produce cicatriz y la protege, modifica el pH y también impide el crecimiento de la úlcera. Se fija poco a la mucosa Gástrica o Duodenal intacta. Actividad: : Fase de cicatrización. Absorción : Oral, 3 - 5%. Fc:

Usos: Coadyuva al Tx de la Úlcera. EC: Raros. Hay Estreñimiento. Indicaciones: Se debe acompañar de Agua c/4 - 6 hrs. Interdependencias:  la Absorción de cualquier otro medicamento. Vía/dosis: c/8 hrs.

SUBNITRATO DE BISMUTO: Actividad: Es un Anti-Péptico, que forma un coloide que mantiene el pH en un 3.5. Bloquea alCampilobacter pylori (tiene actividad bacteriana). EC: Tiñe la lengua y las Heces de negro. SUBSALICILATO DE BISMUTO: PEPTO BISMOL®. Actividad: Modifica la Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO. Protege la mucosa. Actúa inclusive en Colon. Tiene actividad Anti-Péptica. Demulcente (causa sequedad). : Secreción de Prostaglandinas en Tracto GI. : Secreción de Moco y BICARBONATO. Absorción : Oral, 0.5 - 1%. Fc: Eliminación : Heces, 99%. Las heces y las mucosas se tiñen de negro. Usos: Tx de Úlcera gástrica. Ayuda a eliminar el H pylori (que es responsable del  de ÁCIDO CLORHÍDRICO. Produce Gastritis inflamatorias, Úlceras. Si no se da Tx en presencia de Úlceras, puede producir Adenocarcinoma de Estómago. Tiene alta prevalencia en la raza caucásica. Es muy sensible a

Antibióticos como la AMOXICILINA). Se utiliza en algunas Intoxicaciones sencillas (es un buen adsorbente). Bueno para una Diarrea ocasional.

CI: En niños (excepto si se diluye en ½ onza de agua cuando hay duda si tomó algún químico. Pues el Subsalicilato se transforma a Salisílico ).

CARBENOXOLONA: BIOGASTREN®. Derivado del Ácido Glicirrínico. Se extrae de una leguminosa. Actividad: Modifica la composición del moco, Cubre el epitelio, Evita la acción del ÁCIDO CLORHÍDRICO. Anti-Inflamatoria en Úlceras Gastroduodenales. EC: Estreñimiento (Endurecimiento de la masa fecal). Su estructura química tiene semejanza a un Glucocorticoide, por eso produce Retención de Líquidos, Edema, Modifica el pH sanguíneo (Alcalosis) y se pierde una buena cantidad de K.

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PROSTAGLANDINAS

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Generalidades: MYSOPROSTOL®. ALPROSTADIL®. Ver pg 66, Ficha 4 Sub 1. Actividad: : el pH, Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO. : Secreción de BICARBONATO, Secreción y Espesor del moco. Usos: Protege contra las úlceras producidas por AINE’S, Alcohol, Aumento de la secreción biliar, Exposición a sustancias alcalinas, Insulto térmico. Efectos Colaterales: Diarrea, Deshidratación, Hipotensión. Embarazo (  las Contracciones uterinas). Contraindicaciones: No en Px con Tx de ASPIRINA, Quemados, Embarazo ( produce Aborto). No combinar con ALCOHOL. Vía/dosis: Tabletas de 200 mg.

ANTI-HISTAMÍNICOS H2 Generalidades: ver pg 53, Ficha 3 Sub 5. Mecanismo de Acción: Son Antagonistas de los Receptores H2. Actividad: Anti-Ulcerosos. Interdependencias: Que se pueden combinar con antiácidos o derivados del OMEPRAZOL. Potenciando los efectos protectores hacia la mucosa. ACEXAMATO DE ZINC: Actividad: Aparentemente tiene un efecto como de Anti-Histamínicos H2 ( pero no es un Anti H2). Absorción : No se absorbe. Fc: Usos: Tx de las Úlceras. Se utiliza mucho para personas que ingieren crónicamente AINE’s. Interdependencias: Puede venir combinado con otros agentes Anti-Ulcerosos.

II. EUPÉPTICOS (DIGESTANTES) Actividad: Son sustancias que promueven la Digestión. Modifican la [ ] de Colesterol y  la Formación de cálculos. Usos: Enf donde no hay un buen aporte de ÁCIDO CLORHÍDRICO ( Atrofia Crónica de la mucosa Gástrica, Gastritis crónica, Anemia perniciosa. Insuficiencia Pancreática, Insuficiencia Biliar, Resección Gástrica), Úlcera, Mala absorción, Px Quemado en Tracto GI, Px Dispépticos. Efectos Colaterales: Diarrea y Flatulencia. Intoxicación: Cefalea, Dolor abdominal y Nauseas (sin Vomito). Indicaciones: Se administran junto con alimentos para mejorar su Digestión. Cuando por ejemplo no hay un buen aporte de ÁCIDO CLORHÍDRICO (Valor normal: 20 - 40 mEq/L, son suficiente para mantener un pH menor de 1 y una buena Digestión ). Interdependencias:  su Bd: HIERRO, Tetraciclinas, ETAMBUTOL, BDZ, Fenotiazinas, RANITIDINA, INDOMETACINA, FENITOÍNA, Vitamina A, ATENOLOL, PROPANOLOL, Fluoruros y Fosfatos.

ÁCIDO CLORHÍDRICO: ÁCIDO CLORHÍDRICO al 10%. ACIDULCIN®. Indicaciones: 5 ml se diluye en 250 ml de Agua. Se ingiere en la comida de 1 - 2 L.

CLORURO DE BETANIA: NORMACID®. Altas cantidades de Ácido Glutámico que rápidamente se transforma en ÁCIDO CLORHÍDRICO. Se logra la misma [ ] al 10%.

ENZIMAS ÁCIDO DEHIDROCÓLICO: Ácidos Biliares.

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