Penicilinas - Resumo de Penicilina utilizado livro de Farmacologia (Penildon Silva) como referencia PDF

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Resumo de Penicilina utilizado livro de Farmacologia (Penildon Silva) como referencia...

Description

Penicilinas

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- Beta-Lactâmicos

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→ Divisão e suas características

Gram +: Estafilococos, Estreptococos e Enterococos Gram -: Neisserias, Moraxellas

→ Bacilos

- Penicilinas:

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→ Penicilinas Naturais → Penicilinas (peniciclase resistentes) antiestafilocócicas

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→ Penicilinas semissintéticas → Penicilinas antipseudomonas

Gram +: Listeria (meningite no idoso), Clostridium (anaeróbico, porém de grande importância clínica) Gram -: Pseudomonas, Hemófilos, Enterobactérias (Klebsiella, Escherichia - infecção urinária, Salmonella, Shigella

- Resistência Bacteriana

→ Outras: Micobacterium, chlamydia (Não possuem parede celular), Mycoplasma (não possuem parede celular), Treponema

→ Baixa afinidade da BPB

→ Farmacocinética

→ Penicilinas lactamases

+

inibidores

de

beta

→ Produção de Beta-lactamases 1. Simples - mais suscetíveis a inibidores de beta-lactamases; 2. Poderosas - mais resistência aos inibidores: ● ESBL (Beta Lactamase de Espectro Estendido) - Klebsiella, E. coli; Batérias Gram negativas ● Gene Amp-C - grupo PESC (Proteus I Providencia, Enterobacter, Serratia e Citrobacter) ● Metalobetalactamases Pseudomonas (Não possui antibióticos para combate-las)

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Absorção ácidos fracos; facilmente absorvível quando pH baixo. VO são pouco absorvíveis, apenas as sintéticas ou semissintéticas são melhores absorvidas Metabolismo - transformados em ácido penicilóico; Excreção - excreção renal, pode ocorrer no escarro e leite. A oxacilina é excretada por via renal e biliar, em casos de insuficiência renal é necessário fazer ajustes de dose. Depuração de Nafcilina ocorre por via biliar

→ Interações: → Alteração da BPB - Pneumococos, Neisseria (Meningitidis e gonorrhoeae) , Estáfilos MRSA (resistente a meticilina e oxacilina) → Produção de Beta Lactamases Enterococos, Enterobactérias, Hemófilos, Anaeróbios - Microbiota: → Cocos

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Probenicida: inibe a excreção da penicilina Anticoncepcionais: reduz a eficácia dos anticoncepcionais Carbenicilina: podem inativar a gentamicina ou tobramicina se administrados de maneira conjunta. Sendo necessário a administração separada quando necessita-se da associação.

- Antibióticos Beta-Lactâmicos: -

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Principais Classes: o que diferencia as diferentes classes é o radical lateral a anel beta-lactâmico.

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→ Penicilinas

Tratamento de sífilis (exceto neurossífilis) Profilaxia para febre reumática → secundária a faringoamigdalites causadas por S. pyogenis Profilaxia para endocardite → causada por S. Viridans

2. Penicilina G Cristalina

→ Cefalosporinas → Carbapenêmicos

→ Via de administração: Intravenosa

→ Monobactâmicos

→ Usadas agudas/graves.

-

Propriedades

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→ Inibem a síntese de parede Celular

consideráveis

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reações

→ São fármacos seguros (crianças e gestantes)

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1. Penicilina G Benzatina (Benzetacil) → Via de admnistração: Intra-muscular tecido de deposito, não faz pico, porém a concentração se mantém baixa com concentração sérica constante.

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mais

Tempo de meia vida longo: 20 dias

→ Penetração ruim no SNC → Cobertura ●

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Estreptococos e enterococos, neisseria (meningococo), anaeróbios e Treponemas Não cobre estafilococos

→ Aplicação prática:

Tempo de meia vida: 4 horas

Estreptococos e enterococos, neisseria (meningococo), anaeróbios e Treponemas Não sobre estafilococos

→ Aplicação prática ●

- Penicilinas Naturais

→ Usadas em infecções prolongadas/ profilaxia

mais

→ Cobertura:

G+ e G-, aerobicos e anaeróbicos

→ Possuem adversas

infecções

→ Boa penetração no SNC

→ Espectro de ação amplo ●

em

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Infecções por S. pneumoniae IVAS (infecções de vias áereas superiores) PAC e faringoamigdalites S. agalactiae - meningite e sepse do recém nascido S. Viridans - endocardite Tratamento de neurossifilis devido ao uma boa penetrância no SNC

3. Penicilina G Procaína → Via de administração: intramuscular → Tempo de meia vida: 12 horas → Espectro de ação semelhante → Pouco usada na prática 4. Penicilina V oral → Via de administração: via oral de 6/6 horas

→ Espectro de ação semelhante → Pouco usada na prática - Penicilinas penicilinases resistentes antiestafilocócicas 1. Oxacilina e Meticilina

→ Aplicação prática

→ Grande Vantagem: Staphylococcus aureus → Resistentes à betalactamases das MSSA ●

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cobre

ação

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das ●

MSSA - OSSA → sensíveis, comunitários; Resistência produção de de beta-lactamases MRSA - ORSA → resistentes, hospitalares; Resistência - via PBP

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→ Cobertura: ● ●

hemófilos, mas não cobre estafilococos e outros germes gram negativos Espectro semelhante às penicilinas naturais, porém cobre hemófilos;

Espectro de ação curto, focado para estafilococos Eficazes contra os MSSA

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Infecção por S.pneumoniae - IVAS (rinossinusite, otite), PAC e meningite no RN; S. Pyogenis - piodermites e faringoamigdalite S. agalactiae - meningite e sepse do RN S. Viridans - endocardites Antibioticoterapia de cabeça e pescoço (muito colonizado por estreptococos) e dos neonatologistas (drogas mais tolerada pelos neonatos ) Há hemófilos resistentes a Aminopenicilinas.

→ Aplicação prática: ●

Infecções de pele e partes moles, abscessos, pneumonias estafilocócicas

Penicilinas Aminopenicilinas

Semissintéticas

-

1. Amoxicilina e Ampicilina → Via de Administração: Via Oral e V.O/I.V → Vantagens: espectro um pouco maior que às penicilinas naturais → maior para as Gram negativas → Maior facilidade para ultrapassar a barreira hematoencefálica (BHE) inflamada. → Cobertura: ●

Estreptococos, Enterococos, Listeria, Neisseria (meningococo),

- Penicilinas Antipseudomonas 1. Piperacilina, Carbenicilina

Ticarcilina

e

→ Via de Administração: Intravenoso ambiente hospitalar → Vantagem: espectro mais potente para Gram negativa produtores de beta lactamases - comunitários → Usadas na prática com inibidores de beta lactamase; → Cobertura: ● ● ●

Proteus Enterobacter Pseudomonas - normalmente de comunidade

→ Aplicação prática:

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1º ou 2º escolha (ou cefalosporina de 4º Geração) → enterobactérias hospitalares/ bactérias gram negativas resistentes Pseudomonas hospitalares → Carbenicilinas + Aminoglicosídeo (Sinergismo Aminomicacina Gram negativo/ Sinergismo Gentamicina - Gram Positivo)

- Penicilinas com Inibidores de Beta Lactamases 1. Amoxicilina + Clavulanato (clavulin); Piperacilina-Tazobactam (Tazocin), Ampicilina-sulbactam: → Via de Administração: Via Oral ou Intravenosa; → Vantagem: ampliar o espectro de ação contra G+ e G→ Cobertura: ●

Hemófilos, Anaeróbico, MSSA, pseudomonas (comunitárias), e enterobactérias

→ Aplicação Prática: ●

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Amoxi+clavu → sinusite crônica, IVAS (pediátricas), pé diabéticos infectado, mordedura de animais Ampi+sulba → semelhante a amoxi+clavu + parenteral + cobertura para acinetobacter Piperacilina+Tazobactam → infecções intra abdominais resistentes (pseudomonas e enterobactérias) Pacientes que estão realizando tratamento de infecções dérmicas com oxacilina, pode ser encaminhado para casa com amoxicilina + clavulanato....