Relajantes musculares PDF

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CLASIFICACION, FAMACOCINETICA Y FARMACODINAMICA DE LOS RELAJANTES MUSCULARES ...

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Relajantes musculares ➔ Los tratamientos de la espasticidad tienen el objetivo de preservar y optimizar el funcionalismo y la movilidad, aliviar los espasmos musculares dolorosos, prevenir complicaciones como las contracturas y facilitar los cuidados de enfermería y la rehabilitación. ➔ Los relajantes musculares esqueléticos son fármacos que actúan sobre los centros nerviosos y deprimen la actividad del músculo esquelético, disminuyendo el tono y los movimientos involuntarios Fármacos con actividad relajante -Relajantes de músculo esquelético

Baclofeno Es un derivado lipófilo del GABA [b-(clorofenil)GABA] que atraviesa la barrera hematoencefálica. En la médula deprime la excitación monosináptica y polisináptica de las motoneuronas e interneuronas. Reduce la espasticidad tanto en pacientes con sección espinal completa como incompleta, lo que indica que su acción se ejerce, como mínimo, a nivel espinal. Disminuye la liberación de neurotransmisores excitadores en la terminación presináptica, donde se han identificado receptores GABAB en diversas localizaciones del SNC. Muestra actividad analgésica en pacientes con espasticidad; por mecanismos de inhibición presináptica sobre aferentes nociceptivos espinales o a una acción supraspinal. cinética y efectos adversos ● Se absorbe bien por vía oral, con un tmax de 2 horas. Se elimina sin metabolizar, por orina, en el 70-80 % y tiene una semivida de 3-4 horas. Reacciones adversas: Las más frecuentes son la sedación (10 %) y las náuseas. Aparecen hipotonía muscular, debilidad, vértigo, confusión, cambios de humor, cefalea y a veces insomnio, y rebote por supresión brusca dosis: 5 a 10 mg 2-3 veces al día, máximo 100 mg/día.

Dantroleno Su acción se ejerce sobre el propio aparato contráctil de la fibra muscular: parece inhibir la liberación de iones Ca2+ desde el retículo sarcoplásmico, impidiendo así la activación del aparato contráctil y reduciendo la fuerza mecánica de la contracción, no hay supresión total de la contracción. Estos efectos son mayores en las fibras musculares de contracción rápida que en las de contracción lenta y se afectan más las respuestas contráctiles a una única sacudida que a una excitación tetánica de alta frecuencia. cinética y efectos adversos Se absorbe por vía oral de forma incompleta (20 %),con un tmax de 1 hora, se metaboliza en su mayor parte, siendo uno de sus metabolitos parcialmente activo; la semivida es de unas 9 horas. reacciones adversas: diarrea, náuseas, somnolencia y debilidad muscular que

puede ser incapacitante. toxicidad hepática, más frecuente en mujeres mayores de 35 años que toman estrógenos, y aparece unos 45 días después de iniciado el tratamiento. dosis: 12,5-25 mg, una vez al día, y después aumentar a 25 mg, 2-3 veces al día, máximo 400 a 800 mg/día (en general basta con 400 mg/día)

Benzodiacepinas La más útil es el diazepam, que es el fármaco más empleado. En la médula espinal provocan inhibición presináptica, debida a la potenciación de los mecanismos intrínsecos del GABA. El aumento de la inhibición presináptica en la médula debe reducir la liberación de transmisores excitadores de las fibras aferentes y, así, disminuir la amplificación de reflejos miotáticos y flexores. El nivel de acción es, al menos, espinal ya que el diazepam beneficia a pacientes con sección medular completa Dosis: se inicia lentamente, con 2-5 mg, 2 veces al día; se puede llegar hasta los 30-40 mg,

Metocarbamol ACCIÓN: Relajante muscular y ansiolítico. El metocarbamol es un carbamato derivado de guaifenesina. Su mecanismo de acción no ha sido establecido pero su acción miorrelajante parece estar relacionada con su capacidad para deprimir el SNC. cinética - Absorción: rápida y completa por el tracto gastrointestinal. La Cmax se alcanza en aproximadamente 1-2 horas. - Distribución: Alcanza altas concentraciones en riñón e hígado, y bajas en, corazón y músculo esquelético, atraviesa placenta. - Metabolismo: Es metabolizado en el hígado por desalquilación e hidroxilación. - Eliminación: t ½ 0,9-1,8 horas. Se excreta por orina - Insuficiencia hepática: El aclaramiento hepático en cirrosis se reduce en 70%. Usos: lumbago, hernia de disco, luxaciones, esguinces contracturas musculares. EFECTOS ADVERSOS: Se puede presentar mareo, somnolencia, visión borrosa, debilidad, vértigo, náuseas , irritación gástrica. Dosis: tabletas de 500 mg con 350 mg de paracetamol, 2 tabletas 3 veces al día, tabletas de 750 mg sólo 2 tabletas cada 6 horas por dia. horas

Clorzoxazona (Tafirol Flex) Es un depresor del sistema nervioso central que actúa como sedante y tiene también efectos relajantes del músculo esquelético. Mecanismo de acción: actúa en primer lugar a nivel de médula espinal y áreas subcorticales del cerebro donde inhiben los arcos reflejos multisistémicos produciendo y manteniendo un espasmo muscular cuya etiología es variable. El metabolito principal de la droga es la zoxazolamina, que no es altamente comercializable por producir hepatotoxicidad. Se metaboliza en hígado eliminando en forma de glucoronidos. No se conoce la CE50, su Cmax 12 a 20 mcg.

Indicaciones: Contracturas musculares, por desgarros lesiones, tortícolis, espondilitis, ciatalgias , lumbalgias. Efectos adversos: Inicialmente se observan desórdenes gastrointestinales: Náusea , Vómito, Diarrea acompañada de letargo, Vértigo, Mareo y Cefalea, hepatotoxicidad después de un mes de uso. dosis: Tabletas de 250 mg, dosis; 125 a 500 mg 3 veces al dia

Carisoprodol Produce solamente efectos ligeros sobre la espasticidad causada por parálisis cerebral, esclerosis múltiple o trauma cerebral, y no es efectivo para desórdenes espásticos o discinéticos. mecanismo de acción: como el de otros relajantes de músculo esquelético no ha sido aclarado en su totalidad. Sin embargo, los datos recolectados de estudios preclínicos indican que dosis altas pueden deprimir preferentemente los reflejos polisinápticos. Con las dosis más altas también se deprimen los reflejos monosinápticos. La sedación es importante en todos los relajantes musculares, incluyendo carisoprodol y resulta difícil valorar si carisoprodol es un relajante muscular o un agente sedante. Los barbitúricos pueden también deprimir los reflejos polisinápticos. Efectos adversos: Mareos, vértigo, ataxia, temblores, agitación, dolor de cabeza, insomnio, síncope, reacciones depresivas. Eritema, erupciones, episodios asmáticos. Taquicardia, hipotensión postural, náuseas, vómitos, hipo, somnolencia. Interacciones farmacológicas: Psicotrópicos, alcohol: efectos aditivos. Dosis: 350 mg por vía oral cuatro veces por día. Tabletas de 200 mg, Combinado: Meloxicam Dorsal; Con Naproxeno ; Naxodol o Somalgesic. O con Diclofenaco Duoflex

Tolperisona Tolperisona actúa a nivel del SNC y en particular a nivel de la formación reticular, modificando el tono muscular anormal presente en alteraciones de la vía piramidal, e indirectamente en forma coadyuvante en la vía extrapiramidal, que se acompañan de espasticidad muscular.

Tizanidina Relajante muscular de acción central de tipo imidazólico que no guarda relación estructural con otros relajantes musculares. Tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antiespásticas. Su efecto relajante parece depender de sus acciones agonistas sobre los receptores presinápticos alfa-2 adrenérgicos del sistema nervioso central. Por este mecanismo, interfiere en la liberación de aminoácidos excitatorios en las interneuronas de la médula espinal y disminuye la frecuencia de disparos en el núcleo cerúleo. Reduce el tono muscular y la fuerza de los reflejos polisinápticos, pero no produce debilidad muscular. Es importante subrayar que aumenta la eficacia de los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos y tiene cierta acción protectora contra el daño a la mucosa gástrica producida por estos fármacos. Su efecto antiespasmódico se hace evidente en dos semanas y alcanza su nivel máximo en ocho semanas. Su absorción es adecuada a través del tubo digestivo,

pero experimenta metabolismo de primer paso y su biodisponibilidad es de 40%. Se metaboliza en el hígado y se elimina en orina y heces. Tiene una vida media de eliminación de 2.5 h. Indicaciones: Espasticidad asociada a esclerosis múltiple, lesiones cerebrovasculares o de médula espinal, tortícolis. Contraindicaciones y precauciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a tizanidina y durante el embarazo y la lactancia. Tener precaución en enfermedad hepática (es necesario reducir la dosis), tratamiento antihipertensivo simultáneo, insuficiencia cardiaca congestiva o arritmias cardiacas, daño renal, uso de anticonceptivos orales (reduce su depuración en 50%). Reacciones adversas .Frecuentes: somnolencia, sedación, debilidad muscular, sequedad de la boca, hipotensión. Poco frecuentes: insomnio, fatiga, cefalea, nerviosismo, vértigo, alteraciones en las pruebas de función hepática. Raras: alucinaciones, erupciones cutáneas. Puede producirse somnolencia y mareos, por lo que se debe tener precaución al manejar automóviles o desarrollar actividades que exijan estado de alerta máxima. Evitar la ingestión de alcohol durante el tratamiento. Vía de administración y dosis: Adultos: Oral. Espasticidad. Inicial, 4 mg en una sola dosis. Después, incrementar 2 mg cada cuatro días hasta la reducción satisfactoria del tono muscular y sin la presencia de reacciones adversas. La dosis puede repetirse cada 6 a 8 h hasta tres dosis en 24 h. No exceder de 36 mg/día. SIRDALUD. NOVARTIS. Comprimidos. Cada comprimido ranurado contiene 2, 4 o 6 mg de clorhidrato de tizanidina. Caja con 20 o 30 comprimidos. Y SIRDALUD MR. NOVARTIS. Cápsulas 6 mg

Ciclobenzaprina La vía de inhibición descendente del dolor es influenciada por neurotransmisores como serotonina y norepinefrina. Se sabe que la serotonina participa directamente en la inhibición central del dolor por medio de receptores. Los receptores 5-HT1A tienen acción antinociceptiva, mientras que los receptores 5-HT2A están relacionados con la función pro-nociceptiva. Recientemente, se ha descrito que ciclobenzaprina actúa como un inhibidor del receptor 5-HT2A, y por consiguiente, aumenta la inhibición descendente del dolor, dando como resultado el efecto benéfico en pacientes con fibromialgia. Como cualquier tricíclico, inhibe la recaptura de serotonina y noradrenalina a nivel central, lo que también explica su efectividad en el tratamiento de la fibromialgia. Efectos adversos: Se ha descrito somnolencia en el 29 a 38%, sequedad de boca, mareos (3% de los pacientes). Ocasionalmente debilidad, fatiga (6%), disnea, náusea, parestesias, mal sabor de boca, visión borrosa, insomnio, taquicardia, cefalea (1-3%) y estreñimiento; raramente retención urinaria, erupciones cutáneas de origen alérgico, confusión, disartria, ansiedad, agitación, ataxia, vértigo, mialgias y tremor. Interacciones farmacológicas: La ciclobenzaprina tiene un efecto aditivo que potencia el efecto de fármacos depresores del sistema nervioso, como alcohol y barbitúricos; La ciclobenzaprina puede incrementar el riesgo de crisis convulsivas en pacientes que reciben tramadol, además de disminuir el efecto hipotensor de la guanetidina; con naproxeno puede incrementar la incidencia de somnolencia.

Indicaciones: fibromialgia, en el tratamiento del espasmo muscular agudo y/o secundario a trauma localizado o asociado a radiculopatía cervical o lumbosacra, osteoartritis degenerativa y otros cuadros del aparato locomotor con contracción muscular acompañante. Dosis: fibromialgia, se recomienda una cápsula de 5 ó 10 mg dos a tres veces al día, con un rango de 10 a 40 mg diarios de acuerdo a la respuesta clínica. Relajante muscular se recomienda de 5 a 10 cada 8 horas sin pasar de 60 mg /día. Cápsulas de Ciclobenzaprina clorhidrato de 5 y 10 mg. YURELAX...