Anestésicos Locales Y Relajantes Musculares PDF

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Informe sobre anestesicos locales y relajantes musculares...

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ANESTÉSICOS LOCALES Y RELAJANTES MUSCULARES ANESTÉSICOS LOCALES Son sustancias que bloquean la conducción nerviosa. Se debe a que tienen una gran capacidad de bloquear la conducción nerviosa y esto da lugar a que se pierda la sensibilidad. Pero, aunque la función motora se pierde esta se puede recuperar cuando haya terminado la acción del fármaco. Los anestésicos locales tienen una gran variabilidad de uso, que van desde la anestesia local regional hasta la anestesia en dolor agudo, y también hasta otros ciertos tipos de dolores ESTRUTURA A.L Están conformados por: -

Grupo hidrofóbico: Está conformado por un anillo aromático y es el responsable de la liposolubilidad, fijación y solubilidad del fármaco. La liposolubilidad es muy importante para la potencia farmacológica (entre más liposoluble un fármaco más fácil su absorción.)

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Grupo hidrofílico: Formado por una amina segundaria o terciaria. Es responsable de la hidrosolubilidad, por lo consiguiente la función nerviosa y la ionización.

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Una cadena intermedia de tipo éster o amida: Es la responsable de la velocidad de metabolización, por consiguiente, ayuda en la duración de acción y su toxicidad.

La naturaleza de unión entre la cadena de tipo intermedia y el anillo aromático que es del grupo hidrofóbico es importante para saber las propiedades del farmacológicas de los anestésicos locales y para clasificarlo en qué tipo de anestésico es. FARMACOCINETICA Sus propiedades farmacocinéticas dependen de la dosis, la cantidad y vascularización del tejido donde se administre. Es decir, que la vida subcutánea es la de menor absorción. Pero algunos estudios dicen que esta absorción se puede potenciar siguiendo algunas pautas como la cervical, intercostal, traqueal y la intravenosa que es la más utilizada, etc. También ayuda que el anestésico local se asocie con un vasoconstrictor. La metabolización depende del tipo de anestésico. Los de tipo amida son metabolizados en el hígado y sus metabolitos son excretados por la orina. Los de tipo éster son metabolizados a nivel sanguíneo por las enzimas colinesterazas plasmáticas ASPECTOS FARMACOLÓGICOS Los anestésicos locales estabilizan todas las membranas. Los nervios alteran la propagación del potencial de acción, ya que activan o elevan el lumbral de excitación y retardan la velocidad de acción debido a sitios específicos de la membrana de la neurona. Los anestésicos locales se categorizan dependiendo del grupo amino terminal de ellos y si son ionizados o no ionizados. Los ionizados se encargan de difundir las capas de la membrana, es decir el eperineurio, perineurio y endoneurio para llegar al interior de la neurona, entonces el ionizados después de esto se asocia a un lugar de los canales de sodio de la membrana y así lo bloquea.

Lo anterior depende de los siguientes aspectos: -

Diámetro de la fibra: Dependiendo del tipo de fibra (sensitivas, de temperatura, tacto, presión y los tronco motores) estas tendrán un diámetro diferente. A menor diámetro menor calibre de la fibra y mayor velocidad de bloqueo, es decir, que el fármaco llegara con más rapidez a donde debe llegar para realizar su efecto. Ejemplo de lo anterior las fibras sensitivas. En los troncos motores llegara con bastante lentitud. Cuando el diámetro de las fibras es igual se define su velocidad por medio de que si son mielinicas o amielinicas, es decir, si están cubiertas de mielina o no. Entre más mielina menos sensibles y por tanto más lentas, menos mielina más sensible por tanto más rápidas.

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El pH del medio: El pH es el potencial de hidrogeno, la forma no ionizada del fármaco es la que va a penetrar la membrana biológica y hará su acción, pero donde en un medio donde el pH es acido (bajo) el fármaco estará en su forma ionizada, es decir, NH3 pero debe estar en NH2 porque es el que penetra la membrana. Entonces, en pH alcalino puede penetrar más fácilmente y su capacidad de penetración será mayor. Es decir que el pH del medio está directamente relacionado con la capacidad de penetración del fármaco a través de la membrana biológica para unirse al receptor y así generar la función que le corresponde

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La vascularización de la zona: Este aspecto tiene que ver con la duración de la anestesia, que va correlacionada con el tiempo que permanezca el anestésico en contacto con la fibra nerviosa. En este abran algunos factores que van a disminuir de pronto esa velocidad de absorción del anestésico desde que es aplicado en el sitio de aplicación hasta llegar al torrente circulatorio, esto hará que se disminuyan aquellos efectos indeseables sistemáticos y también va a aumentar la duración de la anestesia. Cuando se le adiciona adrenalina a la solución anestésica, esta ofrecerá un doble efecto, también va a mejorar el campo de operación y disminuir el sangrado local. Otros aspectos del fármaco que se pueden encontrar es la solubilidad en líquidos biológicos, su capacidad de penetración en el medio y su vaso actividad. La liposolubilidad del fármaco va a mostrar esa capacidad que tiene para difundir a través de las membranas y acceder al receptor de manera que a mayor liposolubilidad mayor potencia anestésica. En el caso de la Bupivacaína al 5% esta va a lograr el mismo bloqueo neuronal que la prilocaina al 4%

MECANISMOS DE ACCIÓN Diapositiva muestra los mecanismos de acción de los anestésicos locales. Los canales de sodio y potasio son muy importantes. Diapositiva muestra los lugares donde se pueden administrar los anestésicos locales: Parte intercostal, los que se pueden inyectar en la pierna (es muy importante no inyectar directamente en el nervio, ya que más adelante puede traer consecuencias a las personas). También hay bloqueos que son de tipo selectivo, reversible y temporal.

CARACTERISTICAS DE LOS ANELGESICOS LOCALES -

Potencia anestésica: Esta vendría siendo la intensidad o profundidad con la cual el fármaco llega al lugar deseado y va a producir el bloqueo. Esta tiene mucha relación con la liposolubilidad. Unos de los anestésicos que tienen mayor liposolubilidad son la Bupivacaína y la tetracaina esto significa que mayor liposolubilidad mayor potencia anestésica.

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Duración de la acción: Esta se relaciona con capacidad de adherencia unión con las proteínas plasmáticas o proteínas que están en sangre, también tienen que ver con la capacidad vasodilatadora que posea el fármaco. Entre los anestésicos locales con mayor capacidad dilatadora de los vasos encontramos la cilocaina

- Latencia: Esto se relaciona con el PK (constante de asociación acida), esto significa que entre menor PK es mayor el tiempo de latencia del anestésico. REACCIONES ADVERSAS: Debemos tener en cuentan que una vez estos anestésicos sean absorbidos estos se van a distribuir por todos los tejidos a diferentes velocidades y proporciones distintas. Las reacciones adversas más graves se presentan en el SNC y el sistema cardiovascular. En el SNC se pueden presentar parectesias en la cara y lengua, tinitus, inquietud, convulsiones, temblor y depresión respiratoria. En el sistema cardiovascular se pueden manifestar arritmias ventriculares, depresión cardiaca, hipotensión y colapso cardio articular. Los efectos adversos en el sistema cardiovascular tienen un manejo más difícil y se pueden agravar por hipopsemia o acidosis, también suelen presentar niveles séricos muy altos después de que se han manifestado después de que se han manifestado

todos esos efectos neurológicos. En caso de que se llegara a la toxicidad se hace necesario la administración de oxígeno y la interrupción inmediata del fármaco que está involucrado, el tratamiento debe ser sintomático, es decir, con anticompulsivantes, antiarritmicos, cardioversión, infusiones de líquidos, estimulantes cardiacos y vasopresores según sea el caso. También es importante saber que la lidocaína es particularmente neurotóxica. La bubivacaina es cardiotoxica y la prilocaina puede causar metamoglobinemia. En el caso de los fetos se puede presentar trastornos similares en cuanto al SNC y al sistema cardiovascular. En los últimos años se ha venido utilizando con mayor frecuencia las emulsiones lipídicas para uso intravenoso en caso de toxicidad cardiovascular por anestésicos locales. Las emulsiones lipídicas se indican mayormente en caso de paro cardiaco o shock, se cree que el mecanismo de acción de estas es que una vez que son administradas en el torrente sanguíneo estas van a movilizar el anestésico desde el sistema diana, que podría ser el sistema cardiovascular hasta el plasma, de tal manera que esto va a permitir una disminución en esas manifestaciones tisulares toxicas En hipersensibilidad son muy raros los individuos que presentan reacciones alérgicas a los anestésicos locales, sin embargo, esas reacciones alérgicas parecen presentarse de manera exclusiva de los anestésicos estéricos y se extienden a varias sustancias que se relacionan con ese mismo tipo químico. En el caso de los anestésicos que son tipo amidas estas reacciones alérgicas o la hipersensibilidad puede ocurrir por los componentes o los preservantes que contengan el medicamento, para las reacciones que son de tipo local, la hipersensibilidad se presenta con eritema, urticarias o edemas. Para las que son sistémicas, son un poco excepcionales, y pueden manifestarse con bronco constricción o colapso cardiovascular. Para la anestesia conductiva las reacciones más comunes son la hipotensión, retención urinaria y la cefalea por punción, esta última es prevenible, haciendo una elección adecuada de la aguja que se va a utilizar en el procedimiento teniendo en cuenta dos aspectos importantes: El diámetro y diseño de la punta. La cefalea por punción se trata con reposo, analgésicos comunes y cafeína. En casos que esto resulte insuficiente se utilizaría la técnica del parche hemático epidural. Se pueden presentar también otras complicaciones neurológicas, pero son mucho menos frecuentes como el síndrome de cauda equina y los síndromes neurológicos transitorios que son consistentes en cuadros de irritación radicular. En cuanto a la neurotoxicidad directa de la lidocaína esta no está demostrada, sin embargo, se ha observado que esta es la causante o está relacionada con la aparición de ciertos síndromes, cuando se trata de comparar con otros anestésicos locales. TIPOS DE ANESTESICOS LOCALES Anestésicos locales de tipo amídico: - Lidocaína: Se caracteriza por su gran capacidad de penetración y su acción rápida. Sus efectos demoran entre 1 a 1.5 horas. Recibe nombres comerciales como cilocaina, roxicaina. La duración de la acción también varía por la cantidad de empleo, si hay presencia de vasopresores. La lidocaína es bastante vasodilatadora y esto hará que se acelere el proceso de absorción y esto se va a asociar con la adrenalina. Esto se aplica

comúnmente en las mucosas, lo que tiene que ver con la garganta, la región anal, la vagina entre otras. También se utiliza en técnicas parenteral, ej: la infiltración. Su presentación es variable, se puede encontrar en gel, pomadas, spray y soluciones para infiltración que contengan o no la adrenalina. Sus indicaciones: Se usa para tratamientos que tienen que ver con el sistema circulatorio ej: fibrilación ventricular. Se usa en la profiliasis de arritmia cuando es post infarto. Este medicamento se debe aplicar por anestesiólogo que tengo experiencia con anestesia local. Está contraindicado en personas que tengan historial de hipersensibilidad de cualquier anestesia local tipo amidico. También está contraindicado en cardiopatías, cuando hay difusión grave en el nudo sinusal. Cuando se va a inyectar en tejido de elevada absorción sistémica la dosis no debe de sobrepasar los 400 mg. Sus efectos adversos son del tipo neurológico, se puede presentar mareos, náuseas, somnolencia, ansiedad, confusión, vértigo y tinitus. La vía de administración de esta anestesia es intramuscular, subcutánea, intradeca, pineural, epideural e intravenosa. - Prilocaína: Es similar a la lidocaína, aunque se diferencia de esta debido a que la lidocaína es una amina segundaria y la Prilocaína una amina terciaria. También se une a proteínas plasmáticas es del 55%, su biodisponibilidad en el lugar de aplicación es del 100%. La Prilocaína es menos toxica que la lidocaína. Se metaboliza en el hígado al igual que el riñón y se excreta con vía renal. Las reacciones adversas son inflamación y parentesia resistente en los tejidos blandos, en algunas ocasiones la parentecia puede durar hasta un año. Se pueden presentar trastornos como el vértigo, cefalea. Precauciones y contraindicaciones: La Prilocaína está prohibida para pacientes con hipersensibilidad a la Prilocaína y otros analgésicos de tipo amida. Está contraindicado en pacientes con hemoglobinemia idiopática o congénita. - Bupivacaína: Este es el anestésico local de mayor duración de acción, además de esto en la anestesia epidural, los efectos aparecen entre 5 a 15 minutos luego de su aplicación y su duración es de entre 3 a 7 horas. En la anestesia post operatoria los efectos pueden durar hasta 12 horas. Una de sus características principales es que tiene la mayor adherencia hacia las proteínas plasmáticas, con un 90 a 95% de adherencia. También tiende a atravesar la placenta con mayor velocidad, por ello se utiliza mucho en el campo de la estetricia. Siempre se debe utilizar la dosis más pequeña para generar el efecto local que queramos. Además tiene que ver con la edad, el peso y en qué casos se utilice. Las principales vías de administración son vías subcutáneas, intradérmicas, intramuscular, periarticular, etc. Se debe inyectar de manera lenta. Está contraindicada en pacientes con alergias hacia medicamentos de tipo amidicos, hipersensibilidad o cualquier tipo de anestésico tipo amida. Contraindicado en patologías que tengan que ver con el sistema cardiaco, como la insuficiencia cardiaca

descompensada. Tampoco es recomendable utilizarla en las embarazadas o niños ya que no cumplen el mismo efecto. La dosis máxima que se debe aplicar en adultos con peso mayor de 70kg seria 2.5mg/ml Sus efectos adversos son neurológicos y cardiovasculares. Tiene bastante toxicidad en la parte neurológica, se puede sentir hormigueo de labios, entumecimiento de los músculos, náuseas, vértigo, vómitos, ansiedad, sabor metálico en la boca. En la parte cardiaca arritmias y taquipneas Anestésicos locales de tipo estérico - Ambucaína: Está relacionada con las procaínas. Su uso se limita a la producción de anestesia corneal. - Benzocaína: Es poco hidrosoluble y se absorbe muy lentamente junto con otros medicamentos, se utiliza para la anestesia tópica y tiene dos vías de administración, por crema tópica, gel o soluciones, estas se aplican en el área afectada. La otra es por vía oral, que es sin deglución, este es contraindicada en caso de hipersensibilidad. Tiene una reacción alérgica - Tetracaína: Es muy inestable en solución y viene en forma liobilizada. Es el anestésico estérico más potente y de larga duración. Su modo de administración es ocular, su posolugia es tópica en la conjuntiva 1 o 2 gotas de solución al 5%. Sus contraindicaciones son la hipersensibilidad de la tetracaína y otros anestésicos locales de tipo estérico. También puede haber hipersensibilidad en las áreas que presenten traumas o muy vascularizadas. Reacciones adversas: Eritema ligero, edema o prurito en el que se aplica. - Butamben (picrato de butesín): Su empleo tópico en la piel se utiliza por dolor en quemaduras. Es poco hidrosoluble. Es muy poco lo que se absorbe por lo que tiene bajo riesgo de reacciones sistémicas. Sus contraindicaciones son la hipersensibilidad a los anestésicos locales en general, la hipersensibilidad a algunos componentes del fármaco y en menores lactantes de 2 años. Reacciones adversas: Muy poco probables, pero se pueden presentar urticarias o edemas

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES DE LOS ANESTESICOS LOCALES Contraindicaciones: Hay que tener en cuenta todas las precauciones que son propias de cada vía de administración. La toxicidad sistémica resulta de unas concentraciones séricas elevadas, es la consecuencia de una aplicación intravenosa innadvertida, una sobredosis, reinfiltración innecesaria por no esperar a que el bloqueo anestésico se dé completamente, inyección en una zona que es ricamente vascularizada o por una baja tasa de degradación metabólica. También se debe prestar bastante atención a

pacientes que tengan un gasto cardiaco disminuido, que presenten hepatopatías o que presenten una disminución en la actividad colienesterasa, en el caso de recién nacidos y embarazadas. -

En caso de hipersensibilidad a la lidocaína, bloqueo cardiaco, hemorragia grave, hipotensión grave, estado de shock, difusión hepática o renal.

RELAJANTES MUSCULARES Difieren de los bloqueadores neuromusculares. Ya que estos van a actuar en el SNC. Sus usos van encaminados para tratar trastornos de espasticidad o espasmos musculares. Espasticidad son aquellos músculos que están tensos o rígidos. Son bastante frecuentas. También podrían ser secuelas de algunas lesiones, enfermedades o trastornos en el SNC. Los relajantes musculares actúan en nuestro sistema uniéndose a al sitio amniótico de la colinesteraza. Esta droga va a bloquear el sitio activo que está destinado para la acetilcolinesterasa, de modo que esta enzima va a perder la capacidad de deshacer las moléculas de acetilcolina, antes de que lleguen los receptores que están destinados en la membrana poscinactica. Esto va a permitir que se alcance el nuevo lumbral que va a disparar el nuevo impulso nervioso a la neurona que esta distal. En pacientes que tienen pocos receptores de acetilcolina, al bloquear la acetilcolinesterasa va a permitir que la acetilcolina pueda unirse a sus receptores y así impulsar la contracción muscular. Es decir, estos fármacos van a actuar en los centros nerviosos y esto va a reprimir el musculo esquelético, disminuyendo el tono muscular y los movimientos involuntarios. Indicaciones: Se utilizan en la entubación y ventilación mecánica para así disminuir el varo trauma, también en el asma.

- Baclofeno: Es derivado del neurotransmisor gama aminobutirico. Es un relajante musculo esquelético. Su mecanismo de acción es inhibir los reflejos mono sinápticos y pro sinápticos medulares. Se puede presentar ya que ellos hiperpoblarizan las fibras nerviosas y esto hace que se alivie el dolor o el espasticismo muscular. Farmacocinética: Se absorben según su cantidad es dependiente, esto no quiere decir que no sea rápida. Se metabolizan en el hígado y el tiempo de eliminación va de 3 a 5 horas. El 30% del fármaco se asocia a las proteínas plasmáticas para ser distribuido. Su excreción puede ser en orina o heces. De 3 a 4 días es el tiempo de latencia del fármaco. Reacciones adversas: Más del 10% de los pacientes presenta sedación, vomito, disturbios psiquiátricos, alteraciones del habla y debilidad. Entre el 1 a al 10% de los pacientes presentan hipotensión y confusión. Si los medicamentos son suspendidos de manera abrupta puede generar en el paciente síndrome de abstinencia. Debido a que este medicamento puede deprimir el SNC lo que afectaría a las habilidades físicas y mentales. Precauciones: Utilizar con cuidado en pacientes compulsivos o con alteraciones de la función renal. Los ancianos son muy sensibles a sus efectos. Está clasificado en categoría C del embarazo. Usos: Espasticidad reversible asociado con esclerosis múltiple, lesiones de la medula espinal, dolores intratables, parálisis cerebral. Formas de administración: Oral, en adultos se inicia con 5mg y se debe tomar 3 veces al día, es decir 15mg por volumen al día. Cada 3 días se debe aumentar la dosis para así llegar a una dosis de 40 u 80mg/día. En niños mayores de 8 años de 10 a 15mg diarias. Cada 3 días se aumenta la dosis hasta llegar a 60mg/día. Niños de 2 y 7 años de 10 a 12mg diarios y se debe hacer en 3 dosis. Y se aumenta gradualmente hasta llegar a 40mg/día. En administración intratecal se utiliza en adultas una bomba de infusión para evaluar si se le puede hacer el tratamiento a la persona. Inicialmente se le aplican 50 microgramos al paciente en un volumen de 1ml. Desp...