Fármacos antiparasitarios PDF

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ANTIPROTOZOARIOSFÁRMACOMECANISMO DEACCIÓN USO TERAPEUTICO POSOLOGÍA EFECTOS ADVERSOS FARMACOCINETICACONTRAINDICACIONEAntipaludicosGrupo 1ArtemisininasPor la escisión reductora del puente de peróxido por el hem-hierro reducido, que se produce en el interior de la microvacuola digestiva muy ácida (DV)...

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ANTIPROTOZOARIOS

FÁRMACO

MECANISMO DE ACCIÓN

USO TERAPEUTICO

POSOLOGÍA

EFECTOS ADVERSOS

FARMACOCINETICA

CONTRAINDICACIONE

Antipaludicos

Grupo 1

Artemisininas

Cloroquina

Mefloquina

Por la escisión reductora del puente de peróxido por el hem-hierro reducido, que se produce en el interior de la microvacuola digestiva muy ácida (DV) del parásito conforme digiere la hemoglobina. Interfiere en la Desintoxicación del hem. La cloroquina, una base débil, se concentra en las vacuolas digestivas muy ácidas de Plasmodium susceptible, donde se une al hem y altera su fijación. Se asocia a la hemozoína eritrocítica

Tratamiento del paludismo falciparum sin complicaciones en zonas donde hay indicios de que la cloroquina, la pirimetamina/sulfadoxina, la mefloquina y la quinina son ineficaces.

Adultos y niños → 25 mg/kg el primer día seguidos de 12,5 mg/kg los días segundo y tercero en combinación con mefloquina (15 mg/kg) en una dosis única el segundo día. En algunas zonas puede ser necesaria una dosis mayor de mefloquina (25 mg/kg) para lograr la curación.

Dosis total → 25 mg/kg administrados durante tres días. Tratamiento de los ataques palúdicos agudos

Día 1:10 mg/kg seguidos de 5 mg/kg a las 6-8 horas.

Adultos → cefalea, anorexia, mareos, astenia, artralgias, mialgias Niños → fiebre, tos, vómito, pérdida del apetito, cefalea

Náusea, vómito, exantema, cefaleas, mareos, urticaria, dolor abdominal, prurito

Días 2 y 3: 5 mg/kg en una sola toma.

Profilaxis en zonas con paludismo sensible a la mefloquina

Tratamiento Adultos y niños → 15 mg/kg hasta un máximo de 1000 mg en una única dosis. Profilaxis:

Síntomas GI (náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal), manifestaciones leves del SNC (mareos, cefalea,

Alcanza concentraciones máximas de 2-6 horas Semivida en plasma de 1-2 horas

Se absorbe en el tubo digestivo (mejor cuando es IM) Depueracion renal al 50% (lo demás en orina) Es metabolizada en el hígado Concentraciones plasmáticas máximas después de 3-5 horas semivida de 30-60 dias Se absorbe con rapidez por via oral Concentraciones plasmáticas máximas después de 17 horas

Contraindicado en el embarazo

Contraindicado si hay cambios retinianos o e los campos visuales; hipersensibilidad a las 4-aminoquinolinas

Está contraindicada en personas alérgicas a la mefloquina o compuesto afines (p. ej., quinina, quinidina) y en persona

Adultos: 250 mg a la semana. Niños de más de 15 kg: 5 mg/kg a la semana. La profilaxis debe comenzar una semana antes del contacto y continuar durante 4 semanas después del último contacto

Quinina/ quinidina

Ejerce acción contra las formas eritrocíticas asexuales y no tiene ningún efecto importante sobre las formas hepáticas de los plasmodios palúdicos

Paludismo grave (todas las especies, sin importar la resistencia a la cloroquina)

Tetraciclina

Tiene actividad principalmente bacteriostática actuando a nivel del ribosoma bacteriano en la subunidad 30s inhibiendo la síntesis de proteínas en bacterias que están en fase de reproducción

P. falciparum (zonas con resistencia a la cloroquina) P. vivax de zonas con resistencia a la cloroquina (con quinina/quinidina)

Adultos y niños de más de ocho años: 500 mg dos veces al día durante 7-10 días.

Profilaxis en todas las regiones

Adultos (con inclusión de embarazadas): 200 mg al día.

Adultos: 500 mg (equivalente a 600 mg de dehidrato de sulfato de quinina) cada 8 horas durante 3 a 10 días. Niños: 8,2 mg (equivalente a 10 mg de dehidrato de sulfato de quinina)/kg cada 8 horas durante 3 a 10 días.

somnolencia, trastornos del sueño), mialgias, exantema leve y fatiga; reacciones neuropsiquiatras moderadas a graves, cambios ECG, como arritmia sinusal, bradicardia sinusal, bloqueo A-V de primer grado, prolongación de QTc y ondas T anormales

Semivida de 13-24 dias Es metabolizada en el hígado Es excretda en las heces (10% en la orina)

con depresión activa, u antecedente reciente d depresión, trastorno d ansiedad generalizada psicosis, esquizofrenia otros trastornos psiquiátricos importantes convulsiones

Cinconismo, taquicardia, prolongación del QRS y de los intervalos QT, aplanamiento de la onda T (los efectos suelen ser transitorios) Arritmias ventriculares, hipotensión, hipoglucemia

Se absorbe con facilidad cuando se administra por via oral o intramuscular Concentraciones plasmáticas después de 3-8 horas Semivida de 11 horas Se metaboliza en el hígado Se excreta en la orina

Contraindicado en caso hipersensibilidad; antecedentes de fiebre hemoglobinúrica, púrpu trombocitopénica o trombocitopenia asociad a quinina o quinidina; múltiples defectos de la conducción cardiaca y arritmias;h miastenia grave, neuritis óptica

Dolor abdominal Diarrea Náuseas Vómitos Decoloración del esmalte dentario, Vértigos Retardo del crecimiento óseo Foto sensibilidad

Administración: VO Absorción: 90 a 100% UP: 20 a 65 % Eliminación: Filtrado Glomedurar Semivida: 14 a 24 h

Contraindicada en niño...