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Fármacos psicopatologia...

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CLORPROTIXENO Clorprotixeno es un fármaco que pertenece a la familia Tioxantenos y se vende bajo el nombre comercial Taractan. El medicamento es conocido por tener una potencia baja antipsicótico y fue introducido en el mercado en 1959, se recomienda para el tratamiento de diversas afecciones emocionales, nerviosos y psiquiátricos. Funciona por el impacto de las diferentes áreas de las vías nerviosas en el cerebro, eliminando de este modo las condiciones antes mencionadas. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Son bastante parecidas a las fenotiazidas sustituidas, peo son menos potentes que ellas. -

Producen sedación

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Producen cambios conductuales en el hombre, disminución de la actividad psicomotora, indiferencia frente al mundo exterior

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Actuando sobre el hipotálamo producen acciones antieméticas, alteraciones en la regulación de la temperatura y trastornos endócrinos.

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Alteran el tono del músculo esquelético y favorecen la descargas convulsivas

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Tienen acción antiprurriginosa y analgésica

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Modifican las acciones del sistema nervioso vegetativo, produciendo bloqueo adrenérgico tipo alfa, estimulación beta.

MECANISMO DE ACCIÓN Actúan fundamentalmente por bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2, aunque muchos antipsicóticos tienen actividad sobre los receptores de otros neurotrasmisores. En la actualidad se sabe que la eficacia antipsicótica está estrechamente relacionada con la acción antidopaminérgica a nivel de las vías córtico-meso-límbicas, por bloqueo de los receptores postsinápticos. A su vez la mayoría de efectos adversos neurológicos y endocrinológicos dependen del bloqueo dopaminérgico, aunque no podemos ignorar el protagonismo de diferentes receptores en otros efectos secundarios (sedación por H1 y alfa1, hipotensión ortostática por alfa1, etc.). FARMACOCINÉTICA

Generalmente Clorprotixeno es de fácil absorción gastrointestinal y tiene efecto de primer paso en la pared intestinal; es metabolizado ampliamente en el hígado y sus numerosos metabolitos se eliminan en heces y orina. DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Intramuscular En estados de agitación grave se comienza administrando 20 a 60 mg de Clorprotixeno inyectable a razón de 3 inyecciones diarias por vía intramuscular. Esta dosis puede ser aumentada si es necesario, pero normalmente no debe exceder de 200 mg por día. El tratamiento debe continuarse por vía oral tan pronto sea posible. En pacientes ancianos y debilitados se recomiendan dosis menores con incrementos más graduales de la dosis. Clorprotixeno inyectable no está indicado en niños menores de 12 años. Infusión Intravenosa Clorprotixeno inyectable puede administrarse mediante infusión intravenosa diluyendo 1 ampolla en 200 mL de suero fisiológico o suero glucosado al 5% a pasar en 1 ½ a 3 horas. Oral En psicosis y estados de agitación menos pronunciados, en el adulto, se comienza directamente por la administración oral de 50 a 100 mg 3 o 4 veces por día. Esta dosis normalmente no debe exceder de 600 mg por día. La dosis de mantenimiento luego de obtenido el efecto terapéutico buscado es de 15 a 50 mg, 3 o 4 veces al día. En pacientes de edad avanzada se comenzará con 15 a 25 mg, 3 o 4 veces al día. En niños mayores de 6 años: la dosis inicial es de 15 a 25 mg, 3 o 4 veces al día. Clorprotixeno no está indicado en niños menores de 6 años. En los pacientes mayores y pediátricos los incrementos de la dosis se deben hacer lentamente. Si Clorprotixeno va a ser retirado, no debe ser suspendido abruptamente, sino que la dosis se debe disminuir progresivamente. Clorprotixeno debe ingerirse con los alimentos para disminuir la posible irritación gástrica. USOS CLÍNICOS Son útiles en depresión endógena, cuadros de agitación grave, psicosis.

CONTRAINDICACIONES La administración de Clorprotixeno está contraindicada en el caso de hipersensibilidad conocida al principio activo o a los componentes de la fórmula. También está contraindicado en los pacientes en coma por sobredosis con depresores del sistema nervioso central y en los pacientes en colapso circulatorio. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Clorprotixeno debe emplearse con cuidado en los pacientes con antecedentes de convulsiones o con enfermedad respiratoria o cardiovascular severa. Debe tenerse precaución en el caso de glaucoma; prostatismo; hepatopatías y en ancianos o pacientes en quienes se deba evitar el descenso brusco de la presión arterial. Debe evitarse el uso concomitante de drogas depresoras del SNC, alcohol o drogas anticolinérgicas. Debe advertirse al paciente que puede afectar la habilidad de conducción de automóviles o de operar maquinaria. El cese abrupto del tratamiento con Clorprotixeno puede producir un síndrome de abstinencia que consiste en gastritis, náuseas, vómitos, mareos y temblor. Se recomienda el control de la presión arterial (por lo menos diariamente) y la realización de hemogramas y análisis de la función hepática y renal con intervalos periódicos durante la terapia. INTERACCIONES Clorprotixeno puede aumentar el efecto de los fármacos antihipertensivos. Clorprotixeno puede antagonizar los efectos de la levodopa o los agonistas dopaminérgicos. Los betabloqueantes pueden aumentar los efectos del clorprotixeno y viceversa por inhibición mutua del metabolismo. Puede ocurrir hipotensión arterial por lo que es necesario reducir las dosis de ambos. El fenobarbital acelera el metabolismo hepático del clorprotixeno,

disminuyendo su efecto

terapéutico. El empleo concomitante de tramadol aumenta el riesgo de convulsiones, sobretodo en pacientes debilitados. Si clorprotixeno se administra concomitantemente con opiáceos, la dosis del opiáceo debe ser reducida (aproximadamente en un 50%), debido a que el clorprotixeno amplifica considerablemente las acciones terapéuticas y los efectos secundarios de los opiáceos. Se deben considerar los efectos sedantes y los estados confusionales emergentes, si el clorprotixeno se administra con benzodiazepinas o barbitúricos o alcohol. Se debe tener precaución en la combinación de clorprotixeno con otras drogas anticolinérgicas (antidepresivos

tricíclicos y agentes antiparkinsonianos). Particularmente, los ancianos pueden desarrollar delirio, fiebre elevada, constipación severa, incluso íleo y glaucoma. REACCIONES ADVERSAS Puede observarse somnolencia (durante las 2 primeras semanas, para desaparecer luego), agitación, astenia, nerviosismo, hostilidad y reacciones paranoides. Otros eventos adversos ocasionales incluyen: cefaleas, mareos, insomnio, ansiedad, hipotensión postural, taquicardia, boca seca, estreñimiento, retención urinaria, ictericia (reversible) y aumento de los niveles de transaminasas hepáticas. Urticaria; fotosensibilización; dermatitis. Neutropenia y agranulocitosis. En comparación con el haloperidol, el clorprotixeno se asocia con menor incidencia de trastornos motores como la acatisia, distonía e hipertonía, así como con síntomas extrapiramidales. Clorprotixeno puede producir aumento del apetito y ganancia de peso, la que parece alcanzar una meseta al prolongarse el tratamiento. Clorprotixeno puede provocar elevación persistente de los niveles de prolactina durante la administración crónica, con aparición de amenorrea y galactorrea; ginecomastia e impotencia sexual. Luego de tratamientos prolongados de meses o años y especialmente en pacientes de edad avanzada puede aparecer un síndrome discinético tardío. BIBLIOGRAFÍA: Tomado de http://www.dispert.com.uy/truxal-50-mg-101.html AGREGADO POR MORALES PÉREZ ÁNGELA ELIZABETH

PIMOZIDA Fármaco antipsicótico de primera generación (típico) de alta potencia. Bloquea los receptores centrales dopaminérgicosD2. USO CLÍNICO Psicosis aguda y crónica en adultos y pacientes pediátricos > 3 años, útil en Trastornos de ansiedad en adultos y pacientes pediátricos > 3 años *En pacientes pediátricos menores de 3 años la experiencia es muy limitada. Su uso también se da para tratar el Síndrome de Tourette de curso severo; Según la FDA, el uso de pimozida en pacientes pediátricos sólo está recomendado en el tratamiento del síndrome de Tourette refractario a otros tratamientos. No se ha establecido la eficacia en pacientes menores de 12 años. DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN VÍA ORAL (los comprimidos pueden administrarse con o sin alimentos) -

Psicosis: dosis inicial recomendada en esquizofrenia crónica es 2-4 mg una vez al día. Aumentar 2-4 mg/semana hasta alcanzar el efecto terapéutico adecuado o efectos adversos excesivos. La dosis media de mantenimiento es de 6 mg/día -intervalo habitual 212 mg/día- . Dosis máxima diaria: 20 mg. (adultos)

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Trastornos de ansiedad: 2 mg /día, en dosis única (adultos) Pacientes pediátricos: La dosis recomendada es la mitad de la dosis de adultos

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Sindrome de Tourette (>12 años): dosis inicial 0,05 mg/Kg/día, preferiblemente al acostarse. La dosis puede incrementarse cada 3 días, hasta un máximo de 0,2 mg/Kg/día, sin exceder de los 10 mg/día.

La FDA recomienda la determinación del genotipo del citocromo CYP2D6 para dosis superiores a 0,05 mg/Kg/día. En metabolizadores lentos, la dosis máxima debe ser 0,05 mg/Kg/día. No existen datos en pacientes pediátricos con insuficiencia hepática y/o renal. En pacientes adultos con insuficiencia hepática, puede ser necesario una reducción de dosis. CONTRAINDICACIONES

 Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes  Depresión SNC, coma.  Prolongación QT congénita o adquirida, historial de arritmias cardiacas o torsade des pointes  Hipopotasemia, hipomagnesemia. PRECAUCIONES Se han notificado casos de muerte súbita en pacientes adultos con patología cardiaca subyacente. Las muertes fueron debidas a la prolongación del intervalo QT en pacientes predispuestos a padecer arritmias ventriculares. Se recomienda realizar un electrocardiograma basal y durante el escalado de dosis y la corrección electrolítica antes de iniciar el tratamiento. Precaución en pacientes con enfermedad cardiaca, renal, hepática o respiratoria severa. Como fármaco de la familia de neurolépticos, puede producir: alteraciones hematológicas (neutropenia, leucopenia y agranulocitosis), disminución del umbral de convulsiones, alteraciones en los mecanismos de termorregulación, disfunción esofágica y fenómenos de aspiración (precaución en pacientes con riesgo de neumonía), síntomas extrapiramidales (pseudoparkinsonismo, distonía, acatisia, disquinesia tardia) y la aparición del síndrome neuroléptico maligno (alteraciones mentales, fiebre, rigidez muscular, incremento de CPK, mioglobinuria y fallo renal agudo) INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS Pimozida presenta múltiples interacciones farmacológicas, muchas de ellas de gran relevancia clínica. Está contraindicada la asociación con: -

Fármacos Inhibidores del citocromo CYP3A4

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Antibióticos macrólidos: claritromicina, azitromicina

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Antifúngicos azólicos: fluconazol, itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol

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Antirretrovirales inhibidores de la proteasa del VIH: ritonavir, atazanavir, fosamprenavir, nelfinavir, saquinavir, indinavir, tipranavir.

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Otros: aprepitant, tacrolimus, zumo de pomelo Fármacos Inhibidores del citocromo CYP2D6

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Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: sertralina, fluoxetina, paroxetina, citalopram y escitalopram.

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Fármacos que prolonguen el intervalo QT (toxicidad aditiva)

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Antiarrítmicos (lidocaína, propafenona, amiodarona, flecainida)

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Antidepresivos tricíclicos (clomipramina, impramina, nortriptilina, trazodona)

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Antibióticos de la familia de las quinolonas (ciprofloxacino, norfloxacino, levofloxacino),

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Otros: domperidona, metoclopramida, metadona. Se recomienda administrar con precaución junto con otros fármacos con propiedades sedantes (benzodiazepinas, alcohol), o con efectos anticolinérgicos (antihistamínicos).

REACCIONES ADVERSAS No hay datos específicos de reacciones adversas en pacientes pediátricos. En niños de 2 a < 12 años, e perfil de seguridad de pimozida es igual al de los niños mayores. Los efectos adversos más frecuentes son: -

Cardiovasculares: alteraciones en el electrocardiograma, ortostatismo.

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Sistema nervioso central: mareo, confusión , somnolencia, sedación, nerviosismo, insomnio –especialmente al inicio del tratamiento-

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Dermatológicos: rash cutáneo − endocrino-metabólicos: aumento de peso, aumento de prolactina

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Gastrointestinales: diarrea, alteraciones del gusto, − Neuromusculares: mialgias, tortícolis, debilidad muscular

BIBLIOGRAFÍA: -

Ficha Técnica Orap®.Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 7 marzo 2013]. Disponible en: https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do? metodo=detalleForm

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http://pediamecum.es/wp-content/farmacos/Pimozida.pdf

AGREGADO POR MORALES PÉREZ ÁNGELA ELIZABETH

FLUPENTIXOL Neuroléptico de amplio espectro. MECANISMO DE ACCIÓN Es un bloqueante selectivo de los receptores dopaminérgicos tipo D 1 (alta afinidad) y de tipo D2 (moderada afinidad). El efecto antipsicótico se observa a dosis elevadas (3-20mg diarios), mientras que a dosis bajas (0,5-3mg diarios) posee un efecto antidepresivo. El efecto activador y elevador del estado de ánimo de flupentixol podría deberse a que en bajas dosis predomina el turnover de la dopamina sobre el bloqueo del receptor post-sináptico, mecanismo éste que se observa con altas dosis de la droga. Luego de la administración oral se obtienen niveles séricos máximos entre 2 y 6 horas; la disponibilidad se reduce probablemente por metabolismo hepático de primer paso. Las concentraciones plasmáticas de equilibrio se obtienen luego del séptimo día de tratamiento. Esta droga se distribuye, al igual que otros neurolépticos, en diferentes tejidos y presenta una elevada unión a proteínas plasmáticas (99%). USOS CLÍNICOS Esquizofrenia y psicosis relacionadas especialmente con alucinaciones, delirio paranoide y alteraciones del pensamiento, con apatía, anergia e introversión; en estados maníacos y psicóticos agudos, en especial en casos resistentes: parafrenias, psicosis orgánicas; esquizofrenia aguda o crónica sin agitación motriz; psicopatías acompañadas de autismo, de negativismo, apatía o psiquis negativa. DOSIFICACIÓN. Dosis inicial: vía oral, 1mg por día. Luego de una semana, la dosis puede aumentarse a 2mg diarios. Dosis máxima: 3mg por día; en caso de no apreciarse un efecto luego de una semana en dosis máximas de 3mg al día, el fármaco debiera ser suspendido. La dosis debe ser individualizada según la condición del paciente. Como norma general deben utilizarse inicialmente dosis pequeñas, las que se aumentan lo más rápido posible hasta el nivel efectivo óptimo basado en la respuesta terapéutica.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS Se recomienda utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa, enfermedad cardiovascular, desórdenes convulsivos, discrasias sanguíneas, depresión de la médula ósea, depresión del SNC y estados comatosos inducidos por drogas. En caso de pacientes tratados previamente con neurolépticos de efecto sedante, éstos deben eliminarse en forma gradual. No se recomienda su administración durante el embarazo o la lactancia. El síndrome neuroléptico maligno (NMS) es una complicación rara pero potencialmente fatal del uso de neurolépticos. Sus principales características son hipertermia, rigidez muscular, inconsciencia fluctuante con disfunción autonómica (presión sanguínea inestable, taquicardia, diaforesis). Además de suprimir el flupentixol, se aconseja instaurar medidas generales de mantención y tratamiento sintomático. INTERACCIONES En dosis elevadas, el flupentixol puede aumentar los efectos del alcohol, de los barbitúricos y de otros depresores del sistema nervioso central. El flupentixol puede bloquear el efecto antihipertensivo de la guanetidina y drogas similares. El uso simultáneo con levodopa u otras drogas adrenérgicas ocasiona una disminución del efecto farmacológico de estas últimas. El uso simultáneo con metoclopramida o piperazina podría aumentar el riesgo de reacciones extrapiramidales. REACCIONES ADVERSAS Los principales efectos colaterales incluyen intranquilidad, insomnio transitorio y reacciones extrapiramidales (acatisia, distonía, disquinesia tardía persistente), las que por lo general responden a reducciones de las dosis o a fármacos antiparkinsonianos. En caso de sobredosis, los síntomas son somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, shock, hipotermia-hipertermia. Se recomienda tratamiento de mantención y sintomático. El lavado gástrico debiera realizarse lo antes posible y puede administrarse carbón activado; deben ser instauradas medidas destinadas a mantener las funciones cardiovascular y respiratoria. La adrenalina no debiera usarse, pues puede producir descenso de la presión sanguínea. Las convulsiones pueden tratarse con diazepam y los síntomas extrapiramidales con biperideno.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la droga, estados comatosos, intoxicación aguda con alcohol, barbitúricos u opiáceos y en pacientes excitables o hiperactivos, puesto que su efecto activador puede conducir a una exageración de estas características. INTERACCIONES Flupentixol interactua con adrenalina, agonistas dopaminérgicos, alcohol, alfuzosín, analgésicos opioides, anfetaminas, ansiolíticos, anticolinérgicos, anticonvulsivantes, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, benzodiacepinas TOMADO DE http://mx.prvademecum.com/droga.php?droga=2942 AGREGADO POR MORALES PÉREZ ÁNGELA ELIZABETH

BACLOFENO Depresor de la transmisión refleja monosináptica y polisináptica en la médula espinal por estimulación de los receptores GABA sin afectar a la transmisión neuromuscular. Por vía oral atraviesa poco la BHE. USO CLÍNICO Vía oral Espasticidad debida a mielopatías de distinto origen: infecciosa, degenerativa, traumática, desmielinizante (EM), neoplásica o desconocida. Espasticidad de origen cerebral especialmente en casos de Parálisis cerebral infantil, accidente vasculocerebral, neoplasias o infecciones en niños > 1 año(A)

Vía intratecal Espasticidad crónica grave de origen cerebral o de origen espinal (asociada con una lesión, esclerosis múltiple u otras enfermedades de la médula espinal) que no responden a antiespásticos administrados por vía oral (incluido el baclofeno oral) y/o que no toleran las dosis orales eficaces en niños > 4 años DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Vía oral -

0,75 - 2 mg/kg/día. Administrar siempre de forma progresiva.

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Niños 1-2 años: dosis recomendada 10-20 mg/día en cuatro tomas (máximo 40 mgr/día).

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Niños 2-6 años: 20-30 mgr/día (máximo 60 mgr/día).

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Niños 6-10 años: 30-60 mgr/día en cuatro tomas (máximo 120 mgr/día).

La necesidad de dosis altas de Baclofeno se ha relacionado con el tiempo transcurrido desde el inicio de la sintomatología, la edad del paciente y el uso de medicación antiespástica concomitante, factores que pueden sugerir la existencia de tolerancia al fármaco o espasticidad progresiva. Para facilitar la tolerancia gastrointestinal, los comprimidos se ingerirán durante las comidas acompañándolos con leche. Vía intratecal Uso solo por médicos con experiencia. Gran variabilidad individual. Realizar fase de prueba con bolo intratecal (PL o catéter intratecal) seguido de fase de determinación con dosis individual como paso previo a la de mantenimiento (infusión intratecal mediante sistema de liberación a través de bomba implantable). En niños se debe iniciar con 25-50 mcg/día e ir aumentando progresivamente a razó...