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Medicamentos relacionados con el sistema nervioso autónomo....

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MEDICAMENTOS SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO EFECTOS DE LA ESTIMULACIÓN ADRENÉRGICA Órgano efector

Receptor

Respuesta

OJO: M. radiado del iris Epitelio ciliar

alfa-1 beta-2

Contracción (midriasis) Producción humor acuoso.

CORAZÓN

beta-1

↑ ↑ ↑ ↑

VASOS Arteriolas Venas

alfa-1 beta-2

Contracción Relajación

BRONQUIOS

beta-2

Relajación

MÚSCULO ESQUELÉTICO

beta-2

RIÑÓN: renina ÚTERO GRÁVIDO

EFECTOS DE LA ESTIMULACIÓN PARASIMPÁTICA (MUSCARÍNICA) Órgano efector

Recep

OJO: M. circular del iris M. ciliar

Respuesta Contracción (miosis) Contracción para visión cerca

CORAZÓN

M2 M3

↓ Automatismo ↓ Excitabilidad ↓Vel de conducción ↓ Contractibilidad

GLÁNDULAS:lagrimales, salivales, nasofaríngeas, bronquiales,sudoríparas

M3

↑ de secreción

BRONQUIOS

M2, M3

Contractilidad, glucogenolisis, captación de K

TRACTO GI: Secreciones Esfínteres Motilidad y tono

M2

beta-1

Secreción

VEJIGA: Detrusor Esfínter

beta-2

Relajación

alfa-1 alfa-1

Eyaculación Contracción musc

HÍGADO

beta-2

Glucogenolisis, gluconeogénesis

PÁNCREAS: células beta

alfa-2 beta-2

↓ secreción de insulina ↑ secreción de insulina

CÉLULAS GRASAS

alfa-2 beta-3

Inhibición de lipólisis Lipólisis, termogénesis

O.SEXUAL: Masculino Próstata

Automatismo Excitabilidad Vel de conducción Contractilidad

Contracción Aumento Relajación Aumento Contracción Relajación

ÓRG SEXUAL:masculino

Erección

ESTIMULANTES ALFA 1 ADRENÉRGICOS Grupo 1: VASOPRESORES ETILEFRINA, FENTETRAMINA, FENILEFRINA Y MIDODRINA La administración parenteral produce: MECANISMO PRECAUCIONES

- Intensa vasoconstricción con: ↑ PA, ↓ de flujos sanguíneos y la perfusión a órganos vitales. - Bradicardia refleja, por efecto sobre los presorreceptores; el GC puede ↓. Hipertensión, ACV, edema pulmonar e insuficiencia cardiaca. No utilizar en: px con shock hipovolémico hipotensivo, hipertensos, embarazadas, hipertiroideos y cardiópatas. Hipotensión: admon por venoclisis en el shock, por anestesia espinal y general o sobredosis por antihipertensivos.

USOS VO: tto de la hipotensión ortostática y síndrome hipotensivo crónico (p. diastólicas bajas) MIDODRINA: de elección en manejo de hipotensión ortostática sintomática severa Etilefrina: EFFORTIL, amp 10 mg/mL, sol 7.5 mg/mL y tab 5 mg. POSOLOGÍA Y PRESENTACIÓN

Fenilefrina: amp 10 mg/mL

-

Ads: infusión IV de 10-40 mg/h, para IM o SC 10 mg

-

Ads: infusión IV 0.5 ug/kg/min

-

Niños: >2 años: 0.2 mg/min IM o SC. >2 años: 0.40.7mg/1-3 h

-

Niños: 0.1-0.5 ug/kg/min

Midodrina: tab 5 mg. Oral: 2.5 mg/8h Fentetramina: ALZATEN, sol oral 20 mg/mL, grageas 40 mg -

Ads: 1 gragea/12h o 20 gotas TID

-

Niños: >6 años 8 gotas TID Grupo 2: DESCONGESTIONANTES DE MUCOSAS (Uso tópico) FENILEFRINA, OXIMETAZOLINA, TETRAHIDROZOLINA, XILOMETAZOLINA Y NAFAZOLINA

MECANISMO

Estimulan receptor alfa 1 de los vasos de las mucosas, reducen el flujo y las descongestionan

RX ADVERSAS

Irritación, sensación de quemadura en mucosas y visión borrosa. El uso prolongado tópico en ojos o nariz produce fenómeno de rebote con hiperemia e inflamación ocular, o rinitis vasomotora medicamentosa. El uso más prolongado atrofia las mucosas.

USOS

Descongestión de mucosas: tópicamente para la descongestión de la mucosa nasal y nasofaríngea en rinitis aguda, resfriado común, sinusitis y otitis media aguda. En pediatría se emplean como descongestionantes en forma de nebulizaciones para el manejo del crup subglótico (laringotraqueitis). Oximetazolina: genéricos, AFRIN, RHINOFRENOL. Sol nasal 0.25 mg/mL (niños) y 0.5 mg/mL (adultos)

POSOLOGÍA/ PRESENTACIÓN

-

Ads y niños >6 años 2 gotas/2 veces al día

-

NIños: 2-5 años 2 gotas/2 veces al día

Tetrahidrozolina: OFTACLEAR, VISINA. Sol oft 0.5 mg/mL. -

Ads: 1-2 gotas 2-3/dia

Xilometazolina: COLIBRIO AZUL, ALBAZOL, ALIVIOFTOL, NAPHCON F. Sol oft 0.5 mg/mL o 1 mg/mL. -

Ads: 1-2 gotas cada 6-8 h

Nafazolina: NAFAZOL, OSMOCLEAR, sol oft 0.5 mg/mL. -

Ads: 1-2 gotas cada 4-6 h Grupo 3: MEDICACIÓN SINTOMÁTICA DEL RESFRIADO COMÚN: FENILEFRINA

La fenilefrina se asocia con: - antihistamínicos sedantes: clorfeniramina - antihistamínicos no sedantes: loratadina o cetirizina MECANISMO

- analgesicos antipireticos: aspirina, acetaminofén o ibuprofeno - antitusivo: cafeína o dextrometorfan Produce vasoconstricción, ↓ hiperemia, edema y congestión respiratoria → facilita apertura de trompa de Eustaquio.

REACCIONES ADVERSAS

Somnolencia, sequedad bucal por el antihistamínico de 1ra generación (clorfeniramina), hipertensión, arritmias cardiacas (fenilefrina), estimulación del SNC (pseudoefedrina). PREFRIN, ISOPTOFRIN, NASALGEN. Sol oft 1.2 mg/mL, 2.5 mg/mL, 2.5% y 10%, sol nasal 10 mg/mL

POSOLOGÍA

-

USOS

-

Coadyuvantes en el tto de la rinorrea, rinitis, sinusitis y otitis

-

Ads: 1-2 gotas cada 6-8 h, 1 gota cada 6-8 h

Acetaminofen + cafeina + clorfeniramina + fenilefrina: DOCEFAL, SINTOMAX. Acetaminofen + fenilefrina + loratadina: DESCONGEL F GRIPA. Acetaminofen + fenilefrina + cetirizina + cafeína: NOXPIRIN. Acetaminofen + fenilefrina + clorfeniramina: SINUTAB PLUS. Acetaminofeno + difenhidramina: DRISTAN NOCHE, DOLOFEN SLEEP. Ibuprofeno + difenhidramina: ADVIL NOCHE, ANALPER PM.

-

Fenilefrina CONGESTEX.

+

cetirizina:

-

Levocetirizina + fenilefrina: ANTISS-D, LEVOC NF.

-

Fenilefrina + acetaminofeno + cafeína: DOLEXSINUS.

-

Fenilefrina + cetirizina GRIPOFEN PLUS.

+

ACIDRINE-D,

acetaminofeno:

media aguda:

-

Fenilefrina + clorfeniramina: A-TAC, CON TAC-C.

-

Fenilefrina + loratadina: LORAMINE R.

-

Fenilefrina + cetirizina ibuprofeno: NORAVER

ESTIMULANTES ALFA- 2 ADRENÉRGICOS CLONIDINA Y GUANFACINA

APRACLONIDINA Y BRIMONIDINA

En tto de HTA resistente, en síndrome de supresión a opioides y en déficit de atención e hiperactividad (ADHD) y en control de síntomas de espectro autista. La clonidina también se emplea como coadyuvante analgesico en proc anestesicos y para evaluar el estado secretorio de la hormona de crecimiento Uso tópico en los ojos: ↓la producción de humor acuoso y ↓presión intraocular (PIO)

METILDOPA

Agente hipertensivo de 3ra línea. Amplio uso en embarazadas con hipertensión resistente o en hipertensión inducida por embarazo.

TIZANIDINA

Es un relajante muscular

DEXMEDETOMIDINA

Es un potente anestésico sedante (IV) AGONISTAS BETA ADRENERGICOS

La estimulación beta-1 adrenérgica: ↑: FC, contracción cardiaca, velocidad de conducción AV, de la excitabilidad y del automatismo cardiaco, liberación de renina y la lipolisis. El efecto estimulante beta-2 tiene las siguientes manifestaciones: ASPECTOS FARMACOLOG.

CLASIFICACIÓN B2: 1ra línea tto asma. Según su duración de acción

REACCIONES ADVERSAS

Pulmón: Contra asma y EPOC. Relajación del músculo liso bronquial, estimulación la actividad mucociliar, reduce edema e inhibe liberación de histamina y leucotrienos - Útero: relajación. - Vasos: vasodilatación periférica arteriolar con ↓ de la presión diastólica. - Metabólicos (↑ de glucemia). - Electrolíticos: (↓ del K sérico, por ↑ del intracelular). ● SABA (B-agonistas de acción corta): SALBUTAMOL, LEVOSALBUTAMOL, TERBUTALINA Y FENOTEROL. Duración de 3-6 horas. Preferidas en tto de rescate de asma y EPOC

-

● LABA (B-agonista de larga duración): TULOBUTEROL, FORMOTEROL, SALMETEROL Y CLENBUTEROL. Efecto hasta 12 horas. En profilaxis crónica de asma y EPOC. ● ULTRA-LABA: INDACATEROL Y EL OLODATEROL. hasta 24h (1 vez/dia). Tto crónico EPOC (12 hr). No usar en asma La estimulación cardiaca es el efecto colateral más peligroso, produce taquicardia, angina, cambios en la PA y extrasístoles AV(estimulación receptores B2 en corazón y B1 cardiacos) Se prefiere la vía inhalada, porque da menos reacciones adversas, el beneficio es mayor y más rápido. Reacciones adversas no cardiacas: temor, ansiedad, cefalea, vértigo, palpitaciones, insomnio, hiperglucemia, calambres musculares e hipopotasemia. Cuando se inicia el tto (con el uso tolerancia)

INTERACCIONES

USOS

Los corticosteroides ↑ los receptores beta-2 potencian el efecto. En el asma revierte el componente inflamatorio bronquial y mejora la rta a los agonistas beta-2. Asma, EPOC y estados de broncoespasmo agudo: 1ra línea en estas condiciones clínicas, en las cuales se recomiendan asociados con glucocorticoides. Se emplean además en el tto de la amenaza de parto prematuro, por vía oral o en infusión IV, vigilando estrechamente la frec cardíaca materna y fetal. Salbutamol: genéricos, CIPLABUTOL IDM, VENILAN Y, AIRMAX, VENTILAN OSP, BRONTHER, BENYLAN, SALBUTAMOL -

Inhaladores 100-200 ug

-

Ads: para episodios agudos de broncoespasmo (>12 años) 200 ug (2 inhalaciones) cada 4-6 h. Oral 4 mg 3-4

veces/día, máx 8 mg/día. SC o IM 0.5 mg repetidos cada 4 h. IV lenta: 0.25 mg -

Niños: inhalados de 100-200 ug. Oral 4 años 1-2 inhalaciones cada 6-8 h

Terbutalina: genéricos, BRICANYL, BRICANYL TURBUHALER, TERBUROP. AIRDIL, SURTEL

POSOLOGÍA

-

Tab de 2.5 mg, 10 mg por 1 mL y 10 mL soln para inhalación, amp 0.5 mg/mL, tab 5 mg, jarabe 0.3 mg/mL, suspensión para inhalar con 0.25 mg por inhalación.

-

Ads: 1-2 inhalaciones TID-QID. Oral 2.5-5 mg cada 8 h. SC, IM, IV lenta 250-500 ug

-

Niños 3-12 años una inhalación 500 ug cada 6 h, 75 ug/kg por dosis TID

Fenoterol: BEROTEX. Tab 2.5 mg. Jarabe 2.5 mg/5 ml. Sol para nebulizar 0.5%. -

Ads: 1-2 tab cada 8 h. Jarabe 5-10 ml cada 8 h. Nebulizaciones 0-5-1 mg cada 8 h

-

Niños (6-12): 1 tab cada 8 h. Jarabe 5 ml cada 8 h. Niños (2-6): Jarabe 2.5 ml cada 8 h

Tulobuterol: BREMAX, TEUFIN. Tab o cap 1mg. Jarabe 1mg/5ml. -

Ads: 4-6 mg/día en 2 dosis

-

Niños: 40-80 ug/kg/día en 2 dosis

Formoterol: OXIS, TURBUHALER: Polvo para inhalación con 4.5, 9 y 12 ug por dosis. SINASFIX: polvo para inhalar 12 ug por disparo y jarabe con 4mg/100ml, tab de 10, 40 y 80 ug. -

Ads: 40-80 ug cada 12 h

Salmeterol: SEVERENT, DISKUS. Aerosol 25 ug por dosis, polvo para inhalar con 25 y 50 ug por dosis. -

Ads: >12 años una inhalación de 50 ug dos veces al día.

-

Niños: >4 años 25-50 ug dos veces al dia

Clenbuterol: SPIROPENT, jarabe con 5 o 10 ug/5 ml, soln para nebulización con 5.9 mg/100 mL -

Ads: jarabe 20 ug cada 12 h

Indacaterol: OSLIF, BREEZHALER. 150 y 300 ug polvo para inhalación. Olodaterol: INFORTISPIR. Inhalador 25 ug por pulsación

- Niños: 6-12 años 10 ug 2-3 veces al día - Ads: 1 inhalación cada 24 h - Ads: tto a largo plazo EPOX 5 ug/1 dosis

ESTIMULANTES ADRENÉRGICOS ALFA 1 Y BETA ADRENALINA -

Vasos y PA: vía IV alfa 1: ↑ PA por vasoconstricción. Beta 1: ↑ FC y ↑ fuerza de contracción miocárdica. Puede estimular beta 2: ↓ PA

-

Corazón: Por beta 1: estimula automatismo, vel de conducción, excitabilidad e inotropismo. ↑ GC y consumo miocárdico de O2

-

Pulmón: por beta 2: broncodilatación y degranulación de mastocitos. Por alfa 1: controla congestión y edema de vía aérea

-

Otros efectos beta son: ↑ de la glicogenólisis hepática, ↓ de la captación tisular de glucosa, ↑ lipólisis en tejido adiposo, ↑ de renina, tremor e hipokalemia.

MECANISMO Receptores alfa 1, beta 1 y 2.

REACCIONES ADVERSAS

Ansiedad, cefalea, tremor y palpitaciones son las más frec. La sobredosis o administración equivocada por IV de dosis sin diluir produce hipertensión severa (R alfa vasculares), ACV, edema pulmonar, fibrilación ventricular.

CONTRA-

No tiene X absolutas. Las X relativas son: hipertensión, angina pectoris, insuficiencia o daño cardíaco severo, taquiarritmias, diabetes y glaucoma de ángulo estrecho. En EMBARAZO: hipoxia fetal

INDICACIONES

INTERACCIONES

Con otros simpaticomiméticos y antidepresivos tricíclicos: ↑ la toxicidad cardíaca. Los betabloqueadores: contrarrestan los efectos tóxicos cardíacos y el efecto broncodilatador, ↑ PA, bradicardia refleja y paro cardiaco REACCIONES ALÉRGICAS: en tto de la hipersensibilidad aguda, incluyendo shock anafiláctico producido por penicilinas, sueros, picaduras de insectos, plantas y alimentos. Manejo de choque anafiláctico:

USOS

● adrenalina 0.5 mg SC o IM (más rápida acción) se pueden varias dosis con intervalos de 5-10 min. En casos muy graves debe usarse la vía IV, diluyendo 1 mg en 10 ml de NaCl. ● antihistamínicos (anti-H1) vía IV por 48 horas para prevenir recaídas. ● Manejo subsiguiente → corticoides IV, aminofilina IV, agonistas beta-2 a dosis convencionales, líquidos endovenosos y oxígeno Autoadministración de adrenalina en anafilaxis: niños de 0.01 mg/kg hasta 0.3 mg; en px >25 kg: 0.3-0.5 mg vía IM. RCP: inicio dosis de 1 mg IV seguidos de 1 mg cada 3-5 min de una sol diluida y preferible en vena central. Se recomienda luego 20 ml en adultos y 5-10 ml en niños, de una sol salina para agilizar la llegada del fármaco a la circulación central por vía traqueal. PROLONGACIÓN DE EFECTO ANESTÉSICO: con anestésicos locales prolonga sus efectos y ↓ los efectos tóxicos HEMOSTÁTICO: por alfa 1 (vasoconstrictor) ayuda en aplicación tópica para tratar hemorragias en la piel y mucosas. Se usa como inyección en el pene para tratar priapismo (rx adversa del sildenafilo o disfunción eréctil) ESTADOS DE BRONCOESPASMO AGUDO: raramente usado, reemplazado por beta 2 agonistas selectivos. GLAUCOMA CRÓNICO DE ÁNGULO ABIERTO: Se emplea la dipivefrina en sol oftálmica amp 1 mg/mL (sol 1x1000)

-

Ads: 0.2-0.5 mg por vía SC o IM. Infusión continua 1 mg disuelto en 250 mL de suero glucosado, en dosis de 0.1-4 ug/min. Endotraqueal 2-2.5 mg cada 3-5 min.

-

Niños: 0.01 mg/kg vía SC o IM, por infusión continua 1 mg disuelto en 250 mL de suero glucosado, en dosis de 0.1-1.5 ug/kg/min. Endotraqueal: 0.1 mg/kg cada 3-5 min.

POSOLOGÍA

Dipivedrina: PROPINE. Sol oft 0.1%.

- Ads:Una gota cada 12 h NORADRENALINA

MECANISMO A1 y B1. Poco B2

REACCIONES ADVERSAS

● Sobre PA: es un poderoso agente hipertensor (alfa 1- beta 1). Reduce la perfusión renal y de vísceras abdominales ● Sobre el corazón: el reflejo vagal reduce la frecuencia cardiaca y el flujo sanguíneo coronario ↑ El riesgo de hipertensión es mayor que la adrenalina. El efecto vasoconstrictor puede exagerarse y producir ACV, edema pulmonar e insuficiencia cardiaca. No usar: px con shock hipovolémico hipotensión, hipertensos, embarazadas. Prec en hipertiroideos y cardiópatas Agente vasoconstrictor en: el tto de hipotensiones en el shock y en RCP para mantener la presión sanguínea.

USOS

Se administra en venoclisis (no puede usarse sin diluir) en una sol de 4 mg/ 1000 ml de dextrosa al 5% Un metabolito de la noradrenalina: droxidopa (vía oral) para el tto de la hipotensión ortostática crónica DOPAMINA Tiene una vida media muy corta (2 min). Los efectos farmacológicos dependen de las dosis:

MECANISMO Receptor D1, B1, A1

A dosis bajas (0.5-2 ug/kg/min): estimula recep D1 produce vasodilatación renal, mesentérica, coronaria y cerebral. ↑ del flujo sanguíneo renal, filtración glomerular y excreción de sodio. Mejora la diuresis A dosis intermedias (2-10 ug/kg/min): estimulan receptores beta-1 cardíacos,producen inotropismo positivo, ↑ GC, ↑ F. S coronario y del consumo de oxígeno miocárdico. No afecta la PA. A dosis altas (10-20 ug/kg/min): recep A1 y ↑ PA y afecta la perfusión de órganos vitales

REACCIONES ADVERSAS

PREC Y CONT

Vómito, disnea, palpitaciones, angina, extrasístoles, taquicardia, hipotensión. Dosis altas se manifiestan con hipertensión y arritmias ventriculares. La extravasación ha producido necrosis del tejido. Produce isquemia y gangrena de las extremidades por vasoconstricción excesiva. CORREGIR volemia, hipoxia y acidosis (estos ↓ la eficacia de la dopamina). Se debe monitorear permanente del px; las ↓ o ↑ peligrosos de la PA deben corregirse con ajustes en dosis, o suspendiendo la admón si la toxicidad es grave. X en casos de taquiarritmias no tratadas.

INTERACCIONES

Los antidepresivos tricíclicos potencian el efecto presor. Los B-bloqueadores antagonizan sus efectos cardíacos. Los α -bloqueadores antagonizan los efectos vasculares vasoconstrictores. Sus efectos se ↑ con inhibidores de la MAO. Las soluciones IV no se deben combinar con bicarbonato de sodio por incompatibilidad farmacéutica y se inactivan ● Para normalizar la hemodinamia en casos de shock por trauma, IAM o septicemia, insuficiencia cardíaca aguda refractaria a los ttos convencionales; cirugía cardíaca. ● RCP para mantener el GC y la PA. ● En falla cardiaca es útil la dopamina en dosis entre 0.5-4 ug/kg/ min; el beneficio se ↑ si se administra junto

con vasodilatadores como nitroprusiato o nitroglicerina. ● En falla renal y se utiliza como inotrópico positivo. USOS COMERCIAL

PRESENTACIÓN

Ibopamina: antagonista dopamínico (absorción oral) estimula receptores D1, D2 y beta 2 y produce natriuresis, ↑ del GC y ↓ de la p. de llenado ventricular CARDIOPAL, DOPAMINA + DEXTROSA Ampolla de 5ml con [] de 40 mg/ml o 200 mg/ml

DOSIS

Soln para infusión IV: 80,160, 320 mg de dopamina + 5 g de dextrosa por 100 ml

Adultos: Se sugiere comenzar con una dosis de 0.5-5 ug/kg/min, con ajustes cada 10 a 30 minutos si fuere necesario. Niños: 1-20 ug/kg/min.

DOBUTAMINA Catecolamina sintética (Vida media de 2 minutos)

MECANISMO

RX ADVERSAS

-

Es un estereoisómero: su forma (+) es antagonista del receptor alfa 1 (vasodilatador) y su forma (-) es agonista del receptor alfa 1 (vasoconstrictor)

-

Tiene efectos beta 2 que contrarrestan la vasoconstricción. Es un “agente vascular balanceado”

- Ambos isómeros tienen actividad beta 1 cardiaca: con inotropismo +, ↑ GC, ↑ FS coronario y consumo de O2 Náusea, angina, arritmia, taquicardia y ↑ PA. Mismas precauciones, contraindicaciones e interacciones que dopamina. ● Como agente inotrópico en casos graves de descompensación cardiaca (después de IAM o cx cardiaca y shock) ● En RCP: en shock cardiogénico, dobutamina cuando no existe hipotensión. La dopamina se prefiere si existe hipotensión moderada. La noradrenalina cuando la hipotensión es marcada.

USOS COMERCIAL DOSIS

● Ecografía bajo estrés con ...