Resumen de los apuntes de las clases teóricas de la materia de Farmacología general PDF

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ESTIMULANTES ADRENÉRGICOSGRUPO 1: CATEGOLAMINAS - adrenalina, su acción depende de la dosis y de la vía de administración. A dosis altas y por vía intravenosa, predomina efecto alfa, a dosis bajas y por vías subcutáneas posee efecto beta 1 y beta 2.NORADRENALINA: predomina el efecto alfaDOPAMINA: a ...

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ESTIMULANTES ADRENÉRGICOS GRUPO 1: CATEGOLAMINAS - adrenalina, su acción depende de la dosis y de la vía de administración. A dosis altas y por vía intravenosa, predomina efecto alfa, a dosis bajas y por vías subcutáneas posee efecto beta 1 y beta 2. NORADRENALINA: predomina el efecto alfa DOPAMINA: a dosis altas predomina efecto alfa, a dosis bajas efecto beta 1 y beta 2 DOBUTAMINA: que predomina efecto beta 1 y en menor proporción alfa ISOPROTERENOL: efecto beta 1 y beta 2 OERCIPRENALINA: efecto beta 1 y beta 2 SALBUTAMOL: predomina efecto beta 2 en menor proporción beta 1 FENOTEROL, RITODRINA, FORMOTEROL, PIRBUTEROL, TERBUTALINA Y SALMETEROL efecto beta 2 (selectivo, preferencia para asma) la única que no se usa es la RITODRINA uso obstétrico. SEGUNDO GRUPO: FENOL AMINAS posee efecto alfa TERCER GRUPO: FENIL AMINAS con efecto mixto CUARTO GRUPO: aminas heterocíclicas con efecto alfa periférico(descongestional) Acciones farmacológicas: nivel cardiovascular la adrenalina incrementa la frecuencia cardiaca, la velocidad de conducción y la fuerza de contracción incrementa el volumen minuto, la presión sistólica y el consumo de oxígeno por el miocardio, vasodilatación a nivel de las coronarias y de otras arterias. efecto beta 2. Incrementa el flujo sanguíneo, reduce la presión diastólica y puede originar taquicardia aparato respiratorio broncodilatación

fármacos beta 2

selectivos,

produciendo

una poderosa

nivel de útero por efecto beta 2 se reducen las contracciones por efecto alfa existe un aumento de las contracciones superiores nivel de vejiga por efecto beta 2 se produce una relajación y por efecto alfa, se produce una contracción del trígono y del esfínter nivel de ojo por efecto alfa, se produce una contracción del iris nivel gastrointestinal predomina la acción relajadora sobre la contractura.

ELABORADO POR: PAOLA M. C. GUTIERREZ

A nivel del metabolismo, a nivel de los hepatocitos se activan los adrenoreceptores, incrementación la glucogenólisis, aumentando la hiperglucemia nivel de musculo esquelético, a nivel musculo estriado por efecto alfa pueden facilitar la liberación de acetil colina en la placa motriz y por efecto beta 2 acortan el estado activo del musculo estriado, provocando un ligero temblor muscular. REACCIONES ADVERSAS: la adrenalina, la noradrenalina y la dopamina en caso de intoxicación aguda leve pueden provocar ansiedad, irritabilidad, insomnio y taquicardia. Debido a su efecto alfa pueden producir una vasoconstricción originando una necrosis local y un cuadro de hipertensión arterial exagerada, la cual puede desencadenar hemorragias cerebrales o hemorragias a nivel de otros órganos. Pero por efecto beta 2 podrían provocar una vasodilatación, que origina hipotensión arterial y enrojecimiento de la cara. La adrenalina puede producir una sensación de intranquilidad, ansiedad, tensión, miedo cefalea, vértigo, palidez, dificultad respiratoria y palpitaciones. LA ORCIPRENALINA: puede ocasionar un temblor fino y todos los demás fármacos por efecto alfa producen hipertensión y por efecto beta 2 hipotensión. NORADRENALINA Y DOPAMINA: estos fármacos se utilizan en el shock de cualquier origen, existe vasodilatación acelerada, para producir una vasoconstricción. Producen vasoconstricción generalizada. Provocan una necrosis hepática, entre estos dos fármacos usaremos la dopamina ya que tiene receptores a nivel hepático que produce vasodilatación y de esta forma evitamos a necrosis hepática. DOBUTAMINA: que se utiliza en el shock cardiogénico, los fármacos beta 2 selectivos además del SALBUTAMOL los utilizamos en tratamiento del asma bronquial y los podemos usar por vía inhalatoria. RITODRINA: posee efecto beta 2 selectivo se utiliza en la amenaza de parto prematuro, provocando relajación de la musculatura lisa uterina ETILEFRINA Y LA METILAFRINA; debido a su efecto alfa se pueden usar en pacientes con hipotensión arterial y las aminas heterocíclicas debido a la vasoconstricción local que producen se utilizan en la congestión nasal y ocular. ADRENALINA: potencializa e incrementa la acción de los anestésicos locales. INDOMETACINA: potencializa el efecto de la adrenalina llevando a cuadros de hipertensión arterial grave.

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BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS • • • • • •

Primer grupo – puros: que actúan tanto en receptores beta 1 y beta 2 Segundo grupo – acción simpática mimética intrínseca: Tercer grupo – cardioselectivos: que actúan a nivel de receptores beta 1 Cuarto grupo – cardioselectivos y acción simpática mimético-intrínseca Quinto grupo – bloqueantes alfa y beta Sexto grupo- solo bloqueantes alfa

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS: Son antagonistas de la noradrenalina ACCIONES FARMACOLÓGICAS nivel cardiovascular por bloqueo beta 1, reducen la frecuencia cardiaca, la fuerza de contracción, deprimen la excitabilidad y la conductibilidad, reducen el flujo coronario, producen bradicardia e hipotensión, reducen el trabajo cardiaco son de utilidad en la profilaxis de infarto de miocardio. Reducen el flujo sanguíneo hacia los músculos. nivel de vejiga, próstata y uretra proximal por bloqueo alfa 1, inhiben la contracción del trígono del esfínter vesical y del musculo de la uretra proximal y prostática, facilitando la micción en pacientes con hipertrofia prostática, e inhiben la eyaculación. Por bloqueo alfa 1 también reducen la sudoración y pueden producir congestión nasal. Por bloqueo beta 2 provocan broncoconstricción, hipoglucemia, reduce la presión intraocular, hacen desaparecer el temblor muscular, provocan depresión psíquica y disminuyen la actividad eréctil en el varón. REACCIONES ADVERSAS: bloqueo beta 1, se produce bradicardia, bloqueo en la conducción que puede llevar a un paro cardiaco. Por bloqueo beta 2 pueden provocar broncoconstricción hipoglucemia, aumento del tono vascular provocando calambres y sensación de frio y cansancio en las extremidades, insomnio, intranquilidad, alucinaciones, pesadillas, parestesias, cefalea y depresión. CONTRAIDICACIONES: tenemos la insuficiencia cardiaca, antipatías periféricas, enfermedad pulmonarobstructiva crónica, asma bronquial (contraindicados el grupo de los puros). Diabetes (hipoglucemiantes orales, o se ala diabetes tipo 2) APLICACIONES TERAPEUTICAS: se los utiliza en la prevención del infarto de miocardio, angina de pecho asociada a esfuerzo, hipertensión arterial, hipertiroidismo, sangrado de varices esofágicas en el glaucoma siendo el más utilizado el TIMOLOL. Reducen la intensidad y la frecuencia de las crisis de jaqueca, se los usa también la neuralgia del trigémino y el PROPANOLOL es llamado tranquilizante del orador en personas con pánico escénico.

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ESTIMULANTES COLINÉRGICOS ACCIONES FARMACOLÓGICAS: •

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A nivel de sistema cardiovascular, por efecto muscarinico reducen la frecuencia cardiaca provocan un descenso en la velocidad de conducción disminuyen la fuerza de contracción y provocan una vasodilatación generalizada a nivel arteriolar, provocando tanto bradicardia e hipotensión arterial. A nivel de aparato gastrointestinal, el CARBACOL, BETANECOL, METACOLINA y la PILOCARPINA incrementa la actividad motora y secretora activando las glándulas salivales y gástricas e incrementando el peristaltismo gastrointestinal y produciendo relajación de los esfínteres, a dosis elevadas aceleración del tránsito intestinal provocando dolores cólicos y heces diarreicas, para el tratamiento del hilio paralitico utilizamos la NEOSTIGNINA. A nivel de vías urinarias el CARBACOL y el BETANECOL estimulan de forma selectiva el depresor y relaja el trígono y el esfínter de vejiga urinaria, incrementando la presión máxima de la micción y por tanto se hallan contraindicados en pacientes prostáticos ya que podrían provocar estallido de la vejiga. A nivel de vías respiratorias provocan bronco constricción y aumento de las secreciones bronquiales. A nivel de SNC la PILOCARPINA y la OXOTREMORINA alcanzan altas concentraciones en cerebro provocando temblor, espasticidad y ataxia. A nivel de las glándulas exocrinas provocan una estimulación de las glándulas salivales, digestivas y bronquiales. La PILOCARPINA, MUSCARINA y ARECOLINA provocan sudoración profusa y una intensa sialorrea (gran cantidad de salivación) A nivel de ojo, contraen el musculo ciliar y provocan miosis, lo que facilita el drenaje del humor acuoso reduciendo la presión en la cámara anterior del ojo, siendo beneficioso para el tratamiento del glaucoma. Para el glaucoma se usa de preferencia la ESERINA, PILOCARPINA y el DEMECARIO. Debido a la acción nicotínica se los utiliza en la hipotonía muscular, especialmente en pacientes con miastenia gravis

MECANISMO DE ACCION: actúan de dos formas, algunas actúan directamente sobre los receptores cumpliendo la misma acción que la acetilcolina y otra forma es que inhiben a la enzima acetilcolinesterasa (desdoblamiento del neurotransmisor) REACCIONES ADVERSAS: a nivel gastrointestinal provoca intensa salivación, dolor epigástrico, aumento del peristaltismo con cólicos, diarrea y vómitos. A nivel respiratorio producen bronco constricción y aumento de las secreciones bronquiales, provocando cuadros obstructivos.

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A nivel de aparato urinario pueden producir retención urinaria, producen sudoración intensa A nivel cardiovascular provocan hipotensión y bradicardia o por acción nicotínica pueden provocar taquicardia e hipertensión. CONTRAINDICACIONES: tenemos el asma bronquial, íleos obstructivos y pacientes prostáticos. APLICACIONES TERAPÉUTICAS: los utilizamos en el hilio paralitico principalmente la NEOSTIGMINA a una dosis de 0,5 a 1 mg por vía subcutánea o 15 mg por vía oral. Atonía visceral en este caso podemos utilizar el BETANECOL a una dosis de 2,5 mg por vía subcutánea Otra aplicación es el GLAUCOMA también los podemos usar en la intoxicación por anticolinérgicos, los usamos también el caso de la miastenia gravis.

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BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS MECANISMO DE ACCION: es el antagonismo competitivo con la acetilcolina a nivel de receptores nicotínicos, pero de preferencia sobre muscarinicos. ACCIONES FARAMACOLOGICAS: a nivel de aparato digestivo producen sequedad de boca, que puede ser tan intensa que dificulte el habla e incluso la acción de tragar. A nivel de estómago inhiben el peristaltismo, retrasando así el vaciado gástrico, a dosis altas a nivel de intestino delgado y grueso reducen el tono. La amplitud y la frecuencia de las contracciones, siendo de utilizada para el tratamiento de la ulceras y los cólicos, principalmente la PIRENZEPINA. A nivel de vías urinarias provocan dilatación de la pelvis, los cálices, los uréteres y reducen el tono vesical produciendo retención urinaria. A nivel de aparato cardiovascular al actuar a niveles de receptores M2 cardiacos aumentan el automatismo, la velocidad de conducción y la frecuencia cardiaca pudiendo mejorar el estado clínico de pacientes con infarto agudo de miocardio que presentan bradicardia o bloqueo aurículo ventricular. A nivel de glándulas exocrinas bloquean la sudoración, originando una piel caliente seca y provocando especialmente en niños la fiebre atropina. A nivel de ojo provocan midriasis al producir este van a cerrar estos canales haciendo que aumente la presión intraocular. Por otro lado ya que producen midriasis, este fármaco se utiliza para examen de fondo de ojo, las que se utilizan principalmente son OMATROPINA, CICLO PENTOLATO Y la TROPICAMIDA (vienen en colirio) A nivel de aparato de respiratorio reduce las secreciones a nivel de aparato respiratorio, reducen las secreciones a nivel de mucosa nasal, faríngea, laríngea, traqueal y bronquial, siendo por tanto de utilidad pre anestésico, producen también bronco dilatación, siendo de utilidad para el tratamiento del asma bronquial el único que se utiliza como aerosol es el BROMURO DE IPRATROPIO. A nivel de SNC con dosis elevadas la ATROPINA provoca excitación central con nerviosismo, irritabilidad, desorientación, alucinaciones y delirio. Esta estimulación va seguida de una depresión central provocando un estado de coma y parálisis bulbar, la ESCOPALAMINA a dosis terapéuticas, puede provocar somnolencias, euforia y amnesia, pero en ocasiones produce un cuadro contrario de excitabilidad e incluso delirio. REACCIONES ADVERAS: provocan sequedad de boca de presión de las secreciones tracteobronqueal y sudoríparas, midriasis, visión borrosa, dificultad en la acomodación,

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anormalidades en la conducción cardiaca, retención urinaria, cambio de humor, ataxia, falta de atención, alteración de la memoria, desorientación y alucinaciones y en niños la fiebre atropinica. CONTRAINDICACIONES: tenemos el glaucoma y pacientes prostáticos. APLICACIONES TERAPEUTICAS: usamos la ATROPINA como medicación preanestésica, también se los usa para examen de fondo de ojo en la sinetosis (ESCOPOLAMINA) en aplicación transdermica. Para el tratamiento de ulceras y los cólicos se utiliza la PIRENZEPINA y para el tratamiento del asma bronquial el BROMURO DE IPRATROPIO.

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ANTIHISTAMÍNICOS (BLOQUEANTES H1) REACCIONES INMUNES las vamos a clasificar en cuatro tipos: TIPO 1 son reacciones anafilácticas o de híper sensibilidad inmediata, donde se produce el choque antígeno – anticuerpo y se liberan los mediadores de la alergia, dentro de sus alteraciones clínicas se presenta: urticaria, asma bronquial, angioedema y shock anafiláctico. TIPO 2: es una reacción cito toxica provocando destrucción celular, en cuanto a sus alteraciones clínicas se presenta: hemolisis, leucopenia y granulocitopenia. TIPO 3: llamada también de inmunocomplejos donde se produce la activación del complemento con lesión del endotelio capilar y de los tejidos. Dentro de sus alteraciones clínicas se presenta nefritis, endocarditis bacteriana y enfermedad del suero (consiste en la presencia de artritis, fiebre, adenopatías, urticaria y exantemas maculo populares). TIPO 4: llamado también de híper sensibilidad retardada donde se presenta una activación de la respuesta inflamatoria. Dentro de sus alteraciones clínicas tenemos la dermatitis de contagio, el eritema multiforme o síndrome de Steven Johnson y la necrosis toxica dérmica o síndrome de LYLE. El principal mediador de la alergia es la HISTAMINA, existe un alto contenido de histamina a nivel de las células gástricas, a nivel de plaquetas, mastocitos y basófilos. EFETOS DE LA HISTAMINA A NIVEL SISTEMICO A nivel cardiovascular provoca vasodilatación, disminución de la resistencia periférica y reducción de la presión arterial, puede ocasionar también un aumento de la frecuencia cardiaca, aumento de la fuerza de contracción y la formación de edemas. A nivel de piel produce la triple respuesta. A nivel de bronquios por activación de los receptores H1 provoca una bronco constricción. A nivel de aparato digestivo aumenta la secreción de PEPSINA y de ACIDO CLORHIDRICO. Y produce una contracción de la fibra lisa intestinal, puede producir una sensación de dolor y prurito al estimular las terminaciones nerviosas sensitivas. A nivel de sistémico provoca enrojecimiento de la piel, taquicardia, cefalea bursátil e hipotensión arterial. MECANISMO DE ACCION: antagonismos competitivo con la histamina pero a nivel de receptores H1. Solo actúan a nivel de receptores H1, antagonizando a la histamina, ganan su receptor

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REACCIONES ADVERSAS: a nivel de Sistema nervios provoca: somnolencia, sedación, cansancio, debilidad, ataxia, hiporeflexia y en ancianos conducta delirante y pueden provocar estado de coma.Dentro de otras acciones adversas tenemos los acufenos, vértigo, diplopía, visión borrosa, dilatación de pupilas, insomnio, cefalea, nerviosismo, temblores, parestesias y convulsiones. A nivel de aparato digestivo producen nauseas, molestias epigástricas, vómitos, perdida del apetito, diarrea o estreñimiento. A nivel de aparato cardiovascular pueden provocar taquicardia, hipertensión o hipotensión. Los no sedantes, especialmente el ASTEMISOL y la TERTERFENALINA pueden provocar taquiarritmias por tanto están siendo retirados del mercado. Provocan también acciones anticolinérgicas como sequedad de boca, retención urinaria, estreñimiento y con menor frecuencia producen leucopenia, agranulositosis y anemia hemolítica y cuando los administramos por vía tópica provocan reacciones de hipersensibilidad y fotosensibilidad cutánea, dentro de su contra indicaciones tenemos el glaucoma y pacientes prostáticos. Aplicaciones terapéuticas: esta la alergia producida por la histamina, asma bronquial, hemesis y la cinetosis.

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SEROTONINAS FARMACOS QUE SE UTILIZA: Tenemos un primer grupo que son los agonistas de la serotonina y en este grupo tenemos a los TRIPTANOS siendo el fármaco prototipo el Elaborado por Mariana Condori Mendoza SUMATRIPAN y a partir de este encontramos al ZOLMITRIPTAN, ALMOTRIPTAN . ACCIONES FARMACOLOGICAS: efecto antimigrañoso, esto debido a su acción vasoconstrictora, a nivel del territorio arterial carotideo el cual afecta el árbol arterial meníngeo, la arteria cerebral media, y la arteria bacilar-receptores 5-HT del tipo 1B. Existen formulaciones nasales para el SUMATRIPTAN y ZOLMITRIPTAN en casos de crisis migrañosa con vómitos severos. REACCIONES ADVERDAS: cuando se administran por vía oral provocan nauseas, sensación de mareo, parestesias o rubor factual y opresión torácica y al administrar por vía subcutánea, produce dolor local. APLICACIONES TERAPEUTICAS: se los utiliza en ataques de migraña y la cefalea en racimos (sumatriptan a una dosis de 6 mg por vía subcutánea). SEGUNDO GRUPO ANTAGONISTAS DE LA SEROTONINA El fármaco que esta en este grupo es la QUETANCERINA este fármaco posee una acción antihistamínica y puede bloquear los receptores alfa 1, provoca vasodilatación ejercían una acción hipotensora debido al bloqueo de receptores alfa adrenérgico y al actuar sobre receptores 5-HT2A, produce también una acción antiagregante plaquetaria y en el musculo bronquial loquea la acción constrictora de la serotonina y por su acción periférica vasodilatadora se puede utilizar en pacientes con hipertensión arterial. TERCER GRUPO: ANTAGONISTA 5-HT3 A estos fármacos los dividimos en 2 grupos: ESTRUCTURA BENZAMIDICA Y ESTRUCTURA INDODLICA su acción fundamental es la capacidad para prevenir o bloquear las náuseas y los vómitos, especialmente los vómitos causados por quimioterapia o radioterapia anticancerosa su acción antiemética se debe al bloqueo de receptores 5-HT3 y a nivel central bloquean la zona quimiorreceptora del bulbo donde se halla el centro del vomito CUARTO GRUPO – AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HT4 Son los que actúan a nivel de la pared digestiva lo que explica su acción pro cinética. QUINTO GRUPO – ANTISEROTONERGICOS INESPECIFICOS Encontramos a los antipsicóticos atípicos que se utilizan como alternativa en el tratamiento de la esquizofrenia.

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CIPROHEPTARINA: posee un efecto antiserotonergico también posee acciones muscarinicos y actúa también sobre receptores 1 posee una acción sedante y antialérgica que dura por un lapso de 6 horas, estimula el apetito y reduce la secreción de la hormona del crecimiento, este fármaco lo podemos utilizar en reacciones alérgicas a una dosis de 4 a 8 mg. 3 veces al día pudiendo,dosis máxima de 32 mg al día. y otra aplicación son las cefaleas vasculares. PISOTIFENO: posee acciones antiserotoninergicas, antihistamínicas, ligera acción colinérgica y provoca también un aumento del apetito. Se lo puede utilizar en la profilaxis de ataque de migraña como fármaco alternativo se lo utiliza también como estimulante del apetito. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPATACION DE SEROTONINA: Que actúa evitando la recaptación selectiva de la serotonina

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ANESTÉSICOS LOCALES MECANISMO DE ACCION: estos fármacos depri...