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Tema 7 recubrimiento...

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7.Recubrimiento Objetivo: -

Enmascararcaracterísticasorganolépticasdesagradables Protegeralprincipioactivodelosagentesatmosféricos Protegerlamucosagástricadelaaccióndelprincipioactivo Protegeralprincipioactivodelaaccióngástrica Modificarlabiodisponibilidad Motivosestéticos Diferenciacióndeformasfarmacéuticasenlafabricación Evitarincompatibilidadesentreprincipiosactivos Facilitarladeglución

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pa1

    Calculodelacantidadderecubrimiento 

 Procesosderecubrimiento:hay4  1. Métodoclásicoocoberturaconazúcar=grageas 2. Coberturapelicular 3. Microencapsulación 4. Coberturaporcompresión

2. Porotroladosisonplanosesdifícilelrecubrimientodelasesquinas  Superficie lisa para poder conseguir un recubrimiento uniforme. es más importanteenrecubrimientos pelicularesquelacapaesfina queengrageas (capagruesa) Friabilidad: 5.0 Solubleensoluciones reguladorasdepH≥6.2

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Solubleensoluciones reguladorasdepH>5.0



Eudragit®2tiposcon Secomercializacomopolvo, características≠el soluciónorgánicaodispersión - L→ pH≥5.5 acuosa - S→ pH>7.0 Sehinchanyliberaelpaxdifusiónatravésdelamembrana

 Haciendocapascon≠polímerosconseguimoshacerliberaciones controladasalolargodeltractodigestivo  *Característicasdelospolímeros - Atóxico - Inertefísicayquímicamente:pa,excipientesydisolvente - Fácildeaplicar - Solubleenlosdisolventesmáscomunes - Característicasorganolépticasaceptables - Solubleopermeableencondicionesfisiológicas - Capacidadfilmógena - Estable

Triacetina Glicerina

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Tributilcitrato Monoglicéridoacetilado Aceitedericino

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Sebacatodedibutilo Acetiltrietilcitrato/acetiltributilcitrato

 *Tg=temperaturadetransiciónvítrea - PorencimadelaTgserompenlospolímeros - PordebajodeTgformanpeluculasflexibles  *Larelaciónpolímero/plastificante10:1

Otras

Secomercializacomo dispersiónacuosa:Aquacoat® CPD Comercializadaendispersión auosa:Sureteric®(Colorcon)

Polietilenglicol(PEG) Propilenglicol(PG) Trietilcitrato

 o InsolublesenH2O 

  Entéricos:solublesapartirdepHbásico Polímero Ftalatode hidroxipropil metilcelulosa (HPMCP) Ftalatodeacetato decelulosa(CAP)

Plastificantes  o SolublesenHH2O 

 -

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Colorantes(siesnecesario) o SolublesenH2Oej.lacas o InsolublesenH2O Puedenestarenestadosólidooliquidoparautilizardirectamenteej. Opaspray®,Sepisperse®…  Disolvente  SegúnelpolímeroeldisolventeautilizarseráH2Oodisolventeorgánico. Estosúltimossonmáspeligrososyhayqueprotegeraloperarioyalmedio ambiente,poresosesueleutilizar+elH2O.  Ademássiseutilizandisolventesorgánicosalfinaldelprocesohayque comprobarqueelcomprimidonocontengadisolventeoenun%como máx(determinadoporlaUEparacadadisolventeorgánico)    

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 

Agua Etanol/agua Acetona/agua Metanol Clorurodemetileno/metanol Clorurodemetileno/etanol Acetona/clorurodemetileno Acetona/etanol/isopropanol

Ejemplos de formulaciones: recubrimiento pelicular Mezcladedisolventes miscibles

Mezcladedisolventes orgánicos

Recubrimientoparaeliminarcaracterísticasorganolépticasdesagradables Hidroxipropilmetilcelulosa5cps 8% Polietilenglicol3350 2%plastificante Colorante 5% Aguadesionizada 85% Recubrimientoconprincipioactivo Eudragit®RS30D 12.50% Principioactivo 12.50% Talco 3.75% Trietilcitrato 0.75%plastificante Agua 70.50%disolvente Recubrimientoparaprotegerelprincipioactivodeloxígeno,humedadoluz Proteger Hidroxipropilmetilcelulosa5cps 6% dela Shellac 4% humedad Etanol 40% Disolvente Clorurodemetileno 50% Aquacoat®(30%p/p) 21.5%dispersiónacuosadeMC Hidroxipropilmetilcelulosa5cps 6.7%polímero Dibutilsebacato 1.3% Opaspray® 7.0%Colorante+plastificante Agua 63.5% Recubrimientoentérico Acetoftalatodecelulosa 5.00%polimero Dietilftalato 2.00%plastificante Colorante 0.25% Dióxidodetitanio 0.50%plastificante Talco 0.25%antiadherente Acetatodeetilo/isopropanol(1:2) 92.00%disolventeorganico Eudragit®L30D 50.00%dispersiónacuosaal30% Trietilcitrato 1.50%plastificante Talco 7.50%antiadherente Simeticona 0.10%silicona(evitaformación  espuma) Agua 40.90%disolvente Recubrimientodeliberaciónsostenida Etilcelulosa 6.00%polímero Dietilftalato 0.60%plastificante Opaspray® 5.40%colorante+plastificante Metanol 33.00% Disolvente Clorurodemetileno 55.00% Eudragit®RL30D 8.30% Dispersiones Eudragit®RS30D 25.00% acuosas Talco 8.30%Antiadherente Trietilcitrato 2.00%plastificante Agua 56.40%disolvente

Para proteger elpa

   orgánico

acuoso

   orgánico acuoso

Formacióndelapelícula   =gotasdeunasolución Superficiedelnúcleocalienteparaquelasgotas Pulverización  derecubrimiento nosesolidifiquenantesdequesefusionen   Lasgotassefundenentreellas  (coalescencia),seadhierenala Mojadoydiseminación  superficiedelnúcleoycohesión  Soluciónde  recubrimiento  Sistemas  Airecomprimido  Conairecomprimido→bocacon2tubos P=0,1‐1atm  Elproblemaesquesepuedencrearturbulencias,que  puedenllegaraocasionarunaspérdidasdematerial  derecubrimientode20%(enlasparedesdelapalia)   Sinaire“airless”→bocacon1tubo  No  hayairecomprimidosoloP,por lo quenohay Phasta20atm  turbulencias y por tanto no hay pérdidas, el  problemaesquesepuedeobturarfácilmente   Dispositivosderecubrimiento  1. Bombaderecubrimiento a. Tipo Accela cota → palia perforada: al pasar el aire por en medio del lecho,sesecadeformahomogéneayrápida   Entradadeaire  Sistemadepulverización     Sistemadeadsorcióndeaire  (mejoraelsist.desecado50%) 

b. Tipo Pellegrini → palia no perforada, tiene “espadas perforadas” que penetranenellechodelnucleo(saleelaire)         c. TipoDriacoater→mixto(noestá totalmenteperforada) elaire entra por laszonasperforadasysaleporelejedelapaila.        2. Sistemasdelechofluido Lossistemasdepulverizaciónpuedenestaren la parte superior“Topspray” oenlaparteinferior“bottomspray”  a. SistemaTopspray  Estossistemascreanelmovimientode partículas por diferencia de presión gracias a una serie de orificios que se encuentran en la base del sistema “disco”

    

b. SistemaBottomspray(Wuster) 

elsistemaWusterposeeuncilindro internoquenotocalaplacainferior(perforadacon≠Ø)deformaqueen la parte central se insufla aire de forma que las partículas ascienden hasta que su peso > que la fuerza del aire ascendente, como en los laterales los agujeros son más pequeños no sale aire (hay menos presión),porloque laspartículascaen porallí,el airequeentra porla partecentrallassucciona,deformaqueentranenelcilindroylasvuelve aresuspender…  c. SistemaenKugelcoater

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 Lazonadondesehaceelrecubrimientoesunabola. Aquí no hacen falta diferencias de presión para mantener el movimiento

Ventajas: - Zonaderecubrimientoestrasparente,porloquesepuedevercómo estáfuncionando - Los sistemas de pulverización están en la zona inferior y son accesiblesdesdefuera (sihayunproblema deobturaciónseaccede desdefuera,nohayquedesmontaradiferenciadelresto)   Controles  Unodelosparámetrosacontrolaren elrecubrimientopelicular eslatemperatura de salida del aire. Da idea de si se está recubriendo bien el núcleo. Durante el recubrimiento la temperatura suele ser 20oC menos que la temperatura de entrada, ya que hay evaporación… cuando tsalida= tentrada el recubrimiento se ha terminadoounapistolasehaobturadoporloquenoseestánrecubriendobienlos núcleos.  Tambiénsepuedecontrolarlahumedaddelproducto, peroesla temoeraturade salidalaquenosindicasiseestárealizandobienelprocesoono.   ...