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● Hormonas hipotalamo-hipofisisHipotálamo Adenohipófisis DianaCRF(hormona liberadora de corticotropina)ACTH Cortisol, aldosterona, andrógenosGHRH(hormona liberadora de la hormona delcrecimiento)GH Lipolisis, antagoniza insulina aumenta laglucemia.GnRH(hormona liberadora de gonadotropina)LH, FSH LH: ...

Description

● Hormonas hipotalamo-hipofisis Hipotálamo

Adenohipófisis

Diana

CRF (hormona liberadora de corticotropina)

ACTH

Cortisol, aldosterona, andrógenos

GHRH (hormona liberadora de la hormona del crecimiento)

GH

Lipolisis, antagoniza insulina aumenta la glucemia.

GnRH (hormona liberadora de gonadotropina)

LH, FSH

LH: Desarrolla folículo, prolifera ovulación, cpo. lúteo-progest y androg. hombre-testosterona FSH: madura folículo, produce estrógenos hombre-espermatogénesis

Hormonas hipofisiarias ➔ Hormona del crecimiento

somatotropina ● Estimulada: GHRH. ● Inhibida: Somatostatina. La GH se administra IM con un pico de 2 a 4 hrs y persiste en sangre 36 hrs. Efectos tipo insulina: captación de glucosa captación de aminoácidos Tejido adiposo: Lipolisis Hígado: Mediadores: somatomedinas IGF-1 - síntesis de cartílago: - crecimiento óseo - conversión de prolina en hidroxiprolina. ➔ Hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH)

Sermorelina - análogo de la GHRH

Estimula la secreción de GH en la adenohipófisis. Indicaciones: ➢ Niños de baja estatura ➢ Control postquirúrgico de acromegalia ➔ Hormona inhibidora de la hormona del crecimiento (SRIH)

Somatostatina -Péptido de 14 aminoácidos -inhibe la secreción de somatotropina como de otras hormonas (páncreas, tubo digestivo, SNC) -liberación de glucagón, insulina, gastrina -casi no se usa por vida media corta 1-3min

Octreótido - análogo de la somatostatina -Efecto más prolongado T1/2 80min. -45 veces más potente que la somatostatina para inhibir a la GH. Indicaciones: ➢ Acromegalia ➢ Síndrome carcinoide ➢ Gastrinoma ➢ Glucagonoma ➢ Síndrome de diarrea acuosa ➢ Aclorhidria ➢ Síndrome de diarrea diabética Efectos adversos: ● Náuseas ● Vómitos ● Dolor abdominal cólico ● Esteatorrea ● Litiasis biliar 18% a los 6 meses ● Deterioro transitorio de la tolerancia a la glucosa

Otros fármacos: ❖ cabergolina (agonista dopaminérgico)

Mecanismo acción: -Reducen las concentraciones circulantes de somatotropina, IGF-1 y prolactina. Indicaciones: -Pacientes con aumento de la secreción de somatotropina y prolactina

❖ Pegvisomant (antagonista del receptor de la somatotropina) Mecanismo acción: -Normaliza las concentraciones de IGF-1 -No reduce la secreción de somatotropina Indicaciones: -Mejora los síntomas y signos del exceso de somatotropina px con acromegalia -Px que tienen resistencia total o parcial a los análogos de la somatostatina (octreótido)

Oxitocina: -Incrementa la fuerza de contracciones uterinas y causa la eyección de la leche materna (mediada por la contracción de las células epiteliales) -Al final del embarazo el útero se vuelve muy sensible a las acciones de la oxitocina por el aumento de número de receptores. ● Sensibilidad aumenta con: estrógenos. ● Sensibilidad disminuye con: Progesterona. -Indicaciones: Se utiliza para inducir TDP y aumentar el TDP disfuncional. ❏ Provocar parto vaginal temprano ❏ Inercia uterina ❏ Aborto incompleto ❏ Hemorragia uterina postparto Toxicidad: Muertes maternas por: hipertensión, rotura uterina e intoxicación hídrica. Muertes fetales. Los efectos uterinos se antagonizan por: agonistas B adrenérgicos, sulfato de magnesio o anestésicos por inhalación. Otras características:

-Se administra vía IV para inducir o incrementar las contracciones uterinas -Se inyecta vía IM para prevenir hemorragia uterina puerperal haciendo que se contraiga el músculo uterino -Contraindicado en: ❖ ❖ ❖ ❖

Sufrimiento fetal Presentación fetal anómala Prematuridad Desproporción pelvicocefalica

Vasopresina (hormona antidiurética ADH) -Se secreta por la respuesta a la disminución del volumen extracelular o el aumento de la presión osmótica del plasma. -Dos tipos de receptores: V1 - vasoconstricción (cel. del musc. liso vascular).. V2 - efecto antidiurético. AMPc - Incrementa reabs. H2O (riñón) - +++ Acuaporinas (túbulo colector) --También regulan la liberación del Factor de la coagulacion VIII y del factor de von Willebrand -La deficiencia de esta hormona origina Diabetes insípida -El aumento de esta hormona provoca SSIADH

Desmopresina - V2 (Acetato de desmopresina) -Actividad antidiurética presora 400 veces mayor que la vasopresina con efecto V1 mínimo -Tx de elección para diabetes insípida. -Tx de elección para enuresis nocturna. -IV se utiliza para tratar enfermedades hemorrágicas: ❏ Enfermedad de Von Willebrand. ❏ Hemofilia A leve. ❏ Defectos de la función plaquetaria o iatrogénicos. ❏ Controlar hemorragia causada por varices esofágicas o divertículos colónicos. **Precaución en px con enfermedad coronaria**

Vasopresina acuosa

Preparación de efecto breve para aplicar IM, subcutánea o IV. Aplicar 5 a 10 U - subcutánea o IM c/36 hrs para diabetes insípida. Administrar 0.1 a 0.5 U/min IV para hemorragia TGI.

Tanato de vasopresina en aceite Presentación de acción prolongada para inyección IM. La dosis es de 2.5 a 5U c/24 a 72 hrs.

● Estrógenos y anti-estrógenos ➔ Generalidades -Precursor colesterol -Aromatización último paso de la síntesis -Se forman en las células de la granulosa -Favorecen el desarrollo y crecimiento de las trompas de falopio, el útero, la vagina, los caracteres sexuales secundarios como el desarrollo de la mama, patrones de vello axilar y pubico. -Fase folicular - folículo dominante secretor de estrógeno. -Sensibilizan el miometrio a la oxitocina en el momento del parto

-Favorece a la coagulación sanguínea porque aumenta la síntesis de de factores de coagulación -Previene la osteoporosis inhibiendo la reabsorción del hueso - aumenta osteoclastos - inhibe osteoblastos. -Responsables del cierre de la epífisis - detiene el crecimiento lineal óseo. (Anticonceptivos y tratamiento de los sintomas menopausicos)

➔ Características químicas 17 B estradiol: Producción en ovarios Estrona: Ovarios, hígado (a partir del estradiol) Tejido periférico (A partir de la androstenediona) Estriol: Hígado y tejidos periféricos

Nombre fármaco

Indicación

Mecanismo de acción

Estradiol

-Tx para deficiencia de estrógenos

Aumento de síntesis celular de cromatina DNA y RNA Disminución de la CRH en el hipotálamo

(Estrogenoterapia y antineoplásico)

Etinilestradiol (grupo de los esteroides sexuales, subgrupo estrógenos.

-Vaginitis atrófica hipogonadismo femenino -Insuficiencia ovarica primaria Menopausia Hemorragia uterina -Carcinoma de mama -Carcinoma de próstata Osteoporosis

Tx síntomas post menopáusico moderado o grave -Hipogonadismo femenino -Cáncer de próstata inoperable -Cáncer de mama en algunas mujeres post menopáusicas -En combinación con progestágenos como anticonceptivo

Dietilestilbestro Deficiencia de estrógenos l

-Vaginitis atrofica -Hipogonadismo Fem -Insuficiencia ovarica primaria

Efectos adversos

Contraindicación

interacciones Eficacia disminuida por: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, meprobamato, fenilbutazona, bosentan, rifampicina, rifabutina, nevirapina, efavirenz, hierba de San Juan Concentraciones aumentados por: Ketoconazol, eritromicina o ritonavir Aumento de la retención de sulfobromoftaleina Aumento de la protrombina y de los factores VII, VIII, IX y X; reducción de la antitrombina 3; aumento de la agregación plaquetaria inducida por norepinefrina Aumento de la hormona circulante Reducción de la excreción de pregnandiol No se recomienda el uso simultáneo de bromocriptina, ya que produce amenorrea -Hepatotoxicidad Somatropina más

Hemorragia uterina X desequilibrio hormonal -Carcinoma de mama posmeno Carcinoma de próstata Osteoporosis posmeno

estrogenos puede acelerar la maduración de la epifisis

Clomifeno

Inducción de ovulación

Bloquea la señal estrogénica inhibidora en eje hipotálamo hipófisis Incremento de FSH

Sofocos Embarazo múltiple

Tamoxifeno y toremifeno

Tto paliativo en cáncer de mama

Inhibe la actividad estrogénica en glándulas mamarias Agonista en hueso y útero

Aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en uso en más de 5 años

Raloxifeno y Bazedoxifeno

Osteoporosis

Disminuye la resorción ósea e incrementa la densidad ósea en postmenopáusica sin estimular el endometrio o el tejido mamario

Sofocos Tromboembolia venosa y calambres nocturnos en piernas

Fulvestrant

Tto cáncer de mama

Antagonista de estrógenos Bloqueador de receptores

Exemestano y Anastrozol

Tto de cánceres dependientes de estrógenos

Inhibidor de aromatasa

Mayor riesgo de fracturas

● Progesterona, Progestágenos y antagonistas y contraceptivos hormonales Nombre fármaco

Indicación

Mecanismo de acción

Efectos adversos

Mifepristona

Inhibe la ovulación (Fase folicular)

Antagonista competitivo de progesterona derivado de 19-noresteroide

Hemorragia prolongada

-Bloqueo acción de progesterona en endometrio (lútea)

Contraindicación

T1/2 38 hrs; una dosis de 600 mg funciona como píldora del día siguiente

-Bloquea -la inhibición de las contracciones (embarazo) Danazol Derivado isoxazólico de etisterona

Trata los síntomas de endometriosis Mastopatía fibroquística benigna

Inhibe la secreción FSH y LH a la mitad del ciclo Se fija a receptores de andrógenos, progesterona y glucocorticoides.

-Aumento de peso -Retención de liquid -Disminución de glándula mamaria -Piel grasosa -Acné -Voz grave -Bochornos -Libido -Mialgias

Contraindicado en embarazo y lactancia (Anormalidades urogenitales) Daño hepatocelular

interacciones

● Andrógenos y esteroides anabólicos. Nombre fármaco

Indicación

Enantato de testosterona

-Hipogonadismo masculino -Andropausia -Discrasias sanguíneas

Fluoximesterona

Estados catabólicos y emaciación

Mecanismo de acción

Efectos adversos

Contraindicación Insuficiencia hepatico o renal Carcinoma de próstata, mama en hombre Tumores hepaticos

Priapismo MAsculinización del feto femenino -Masculinización del feto femenino -Trastorno del

-Cáncer de próstata -Hipercalcemia -Disfunción hepática o renal -Epilepsia -Migraña -Embarazadas -Niños

interacciones

desarrollo, crecimiento sexual y óseo en niños -Edema -Ictericia colest -Hepatitis peliósica -Adenocarcinoma hepatico -Anemia de fanconi -Oligospermia o Azo

Flutamida y bicalutamida

-Cáncer de próstata -Hirsutismo

-Insuficiencia hepática -Tabaquismo -Embarazo -Lactancia

● Hormonas tiroideas y farmacos anti-tiroideos Nombre fármaco

Indicación

Mecanismo de acción

Efectos adversos

Metimazol, carbimazol, propiltiouracilo (Tioamidas)

Enfermedad de grave-Basedow -Preparación prequirúrgica -Hipertiroidismo en embarazo Adyuvante en radiación (yodo 131)

Inhibe peroxidasa -Bloquean la organificación Inhiben desyodación periférica T4-T3 -Inicio de acción lento: 3-4 semanas

Leucopenia transitoria -Fiebre -Erupción cutánea -Dolor en las articulaciones -Hipotiroidismo -Agranulocitosis

Yoduro potásico y solución lugol (Derivados del yodo)

Preparación quirurgica -Tto tirotoxicosis

-Inhibe la liberación de T3 y T4 de la glándula tiroides -Inhibe la yodación de la tiroglobulina (Efecto wolff-chaikoff)

Yodo radioactivo I131, I123

Hipertiroidismo en ancianos y cardiopatias -Enfermedad de graves -Bocio nodular tóxico

Son capturados por la tiroides incorporadas a la tiroglobulina y concentrados en el coloide. -Son citotóxicas y eventualmente destruyen la glándula tiroides sin causar daño a otras células del cuerpo

Propanolol

Contrarresta la hiperactividad simpática del hipertiroidismo (taquicardia, diaforesis, temblor, nerviosismo)

Disminuye la conversión periférica de T4 a T3

-Cruza barrera placentaria y se acumulan en tiroides fetal

Hipotiroidismo

Contraindicación

interacciones

Levotiroxina (T4)

-Hipotiroidismo primario -Hipo primario subclínico -Hipo en el embarazo -Hipo transitorio -Hipotiroidismo de origen hipotalámico o hipofisario -Coma mixedematosa -Bocio simple -Bocio multinodular -Nodulo tiroideo solitario

Liotironina (T3)

Coma mixedematoso

Se transforma en T3 en los órganos perifericos, además desarrolla su acción en los receptores T3

-Sensación de calor -Taquicardia -Temblor -Sudoración -Intranquilidad -Insomnio -Nerviosismo Debilidad muscular -Pérdida de peso

Efectos cardiacos, palpitaciones y arritmias. -Tirocotoxicosis

Antidepresivos tricíclicos: potencializa efecto de tiroides Colestiramina: interfiere absorción Cumarina: potencializa efecto anticoagulante Fenitoín: aumentan metabolismo tiroxina

Reduce la absorción con determinados alimentos (nueces, soya) Reducción de procesos digestivos Intervienen su absorción: carbón activado, AlOH, colestiramina, colestipol, sulfato, gluconato ferroso, propanolol y sucralfato Fenobarbital, fenitoina, carbamazepina y la rifampicina aumenta el catabolismo de la tiroxina

● Hormona paratiroidea Bifosfonatos Nombre fármaco

Indicación

Mecanismo de acción

1a generación: Medronato Etidronato Clodronato Tiludronato 2da generación:

Inhiben la resorción ósea uniéndose a sitios de Remodelación activa y producen apoptosis de

Osteomalacia solo en 1a generación

Osteoclastos

Fractura de corteza lateral de diáfisis femoral.

Alendronato y Zoledronato Osteoporosis

Alendronato Pamidronato 3a Generación: Risedronato Zoledronato

Efectos adversos

Zolendronato en hipercalcemia por cáncer 1 vez al año

Esofagitis si es en ayuno

Osteonecrosis, no frecuente (2 en 100,000)

Tiazidicos Nombre fármaco Hidroclorotiazida

Mecanismo de acción Inhiben al cotransportador NCC, reabsorben Na y Cl y excretan H2O.

Clortalidona Indapamida Metolazona

Reabsorbe Calcio (Hipercalcemia). Na a nivel distal aumenta excreción de K e lo

que

puede

Hidrogeniones

provocar Alcalosis Hipocalemica.

Calcio Nombre fármaco Cinacalcet

Indicación

Mecanismo de acción

Hiperparatiroidismo e Hipercalcemia

Actúa sobre el receptor CaSR para inhibir secreción PTH

Estreñimiento

Más calcio en organismo

Carbonato de Calcio

Efectos adversos Hipocalcemia y bajo umbral de convulsiones

Moduladores selectivos de receptores estrogénicos Nombre fármaco Raloxifeno y Bazedoxifeno

Indicación Resorción ósea en postmenopausia para osteoporosis

Mecanismo de acción

Efectos adversos

Incrementa resorción ósea sin estimular Sofocos endometrio o tejido mamario Calambres nocturnos TROMBOEMBOLIA

Análogos de la Vitamina D

● Colecalciferol:Vit. D3 ● Calcitriol: 1,25 dihidroxicolecalciferol ● Doxercalciferol:1α hidroxivitamina D2 (profármaco, debe ser activado por 25 hidroxilasa a nivel hepático) ● Ergocalciferol:Vitamina D2. Recuerden que cutaneamente la vitamina D se obtiene por la luz UV Mediante la Provitamina D3 o 7-Dehidrocolesterol y se transforma en vitamina D3 COLECALCIFEROL Análogos del calcitriol Calcipotrieno (calcipotriol):Derivado sintetico (tto de psoriasis) Paricalcitol: 1,25 dihidroxi 9 norvitamina D2 (tto hiperparatiroidismo)

Maxicalcitol:1,25 dihidroxi 22 oxivitamina D2 Ergocalciferol:Vitamina D2.

● Glucocorticoides y mineralocorticoides Nombre fármaco Deshidrogenados: Prednisona Prednisolona Metilados: Metilprednisolona Metilprednisona Fluorados: Fluprednisolona Fluprednisolona Doblemente fluorados: Flumetasona Fluocortolona Fluocinolona

Indicación

Mecanismo de acción

Efectos adversos

Contraindicación

interacciones

● Insulina e hipoglucemiantes orales 1 Nombre fármaco

Indicación

Mecanismo de acción

Efectos adversos

Contraindicación

interacciones

● Insulina e hipoglucemiantes orales 2

Nombre fármaco

Indicación

Mecanismo de acción

Efectos adversos

Contraindicación

interacciones

● Farmacológia hipolipemiante

Nombre fármaco Inhibidores

Indicación de la

Mecanismo de acción HMG-CoA reductasa

Lovastatina pravastatina simvastatina fluvastatina Atorvastatina Rosuvastatina Pitavastatina

-Hipercolesterolemia -Hiperlipemia mixta -Aterosclerosis

Inhiben a la enzima HidroxiMetilGlutaril-CoA (HMG-CoA) reductasa ,enzima limitante en la síntesis del colesterol.

Resinas de

Fijación de

ácidos biliares

Colestiramina Colestipol Colesevelam

-Hipercolesterolemia -Diarreas crónicas

Se fijan a los ácidos biliares por lo que provoca su eliminación y no forma colesterol

Inhibidores

de la absorción

del colesterol

Ezetimbina (Glucurónido) metabolito activo

-Casos aislados de hipercolesterolemia combinado con estatinas

Inhibe la absorción del colesterol

Derivados del

ácido fibrico

(Fibratos)

Gemfibrozil Bezafibrato

-Son de elección para reducir triglicéridos

Agonistas del receptor Alfa del la

Efectos adversos

Contraindicación

interacciones

NO administrar Gemifibrozil con Estatinas, ya que el Gemifibrozil disminuye la excreción de las estatinas, aumentando su concentración plasmática y aumentando el riesgo de miopatías (Rabdomiólisis).

Disminuye efecto de warfarinas

(ESTATINAS) Hepatitis -Rabdomiolisis (más grave) -Miopía -Mialgias -Miositis -Mioglobinuria

Estreñimiento

-Aumento de las transaminasas -Cefalea -Mialgias

Se puede unir a digoxina, warfarina, tiroxina en el intestino disminuyendo su biodisponibilidad

Fenofibrato

Otros

Peroxidasa activado por proliferador (PPAR-α) lo que aumenta la actividad de la Lipoproteinlipasa.

fármacos

Ácido nicotínico (niacina)

Aumenta Lipoproteinlipasa: reduce la liberación de ácidos grasos libres. ● Aumenta ApoA1: responsable de transporte de colesterol por las HDL al hígado para que sea eliminado por la bilis. ● Disminuye ApoB: componen proteico de VLDL y LDL

Lomitapida

Hipercolesterolemia familiar

Inhibe la proteína microsomal de transferencia de triglicéridos escencial para la transformación del VLDL y su secreción en el Hígado.

Miperam

Hipercolesterolemia familiar homocigota.

Oligonucleótido antisentido que se une al ARN mensajero correspondiente al apo B impidiendo su síntesis reduciendo al LDL hepático.

Evolocumab y alitocumab (anticuerpos monoclonales)

una enzima proteasa que destruye a los receptores de las LDL en el hígado. (...