Cloranfenicol - mecanismo de acción, dosis y estructura química PDF

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Nombre: Joel Cruz Fecha: 01/04/2020

CLORANFENICOL El cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro que ha estado en uso clínico desde 1949. Se desarrolló a partir del organismo del suelo Streptomyces venezuelae. Sigue siendo un medicamento económico que es activo contra muchos organismos grampositivos, gramnegativos, anaeróbicos y atípicos. Debido al riesgo de anemia aplásica, el cloranfenicol ya no es el fármaco de elección para ninguna infección específica. Su uso en el mundo desarrollado se limita a infecciones potencialmente mortales sin alternativas más seguras. Sin embargo, todavía se usa comúnmente en muchas partes del mundo en desarrollo.[ CITATION Mof20 \l 12298 ] Nombre del Fármaco Cloranfenicol o cloromicetina Grupo Farmacológico Pertenece al grupo de Antibióticos Estructura Química La estructura del cloranfenicol. Tiene un anillo de paranitrobenceno unido a un grupo de propanodiol con una cadena lateral de dicloracetamida. El tiamphenicol, que es un análogo del cloranfenicol.[CITATION Mof20 \l 12298 ]

HIGO Mecanismo de Acción El cloranfenicol suele ser bacteriostático, pero puede ser bactericida en altas concentraciones o contra organismos más susceptibles como H. influenzae y S. pneumoniae. La actividad antibiótica parece ser el resultado de la inhibición de la síntesis de proteínas de las células bacterianas. El cloranfenicol se une a la subunidad 50 S de los ribosomas bacterianos, lo que inhibe la formación de enlaces peptídicos. El cloranfenicol también inhibe la síntesis de proteínas mitocondriales en células bacterianas y de mamíferos a través de sus efectos sobre el ribosoma 70 S en estos sitios. La síntesis de proteínas de las células que proliferan rápidamente puede verse afectada, especialmente los eritrocitos de mamíferos, lo que explica el mecanismo de depresión reversible de la médula ósea. [CITATION AKC19 \p 3 \l 12298 ] Farmacocinética 1 Cátedra de Farmacología II

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El cloranfenicol se administra por vía intravenosa. Se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, con concentraciones más altas en el hígado y los riñones. El cloranfenicol es un potente inhibidor de CYP2C19 y CYP3A4 y también inhibe débilmente a CYP2D6.[ CITATION Mof20 \l 12298 ] Indicaciones          

Antrax Bacteriemia Chlamydia sp. Chlamydophila psittaci Fibrosis quística Francisella tularensis Haemophilus influenzae (betalactamasa negativa) Haemophilus influenzae (betalactamasa positiva) Meningitis Tifus murino

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Plaga Psitacosis Fiebre Q Rickettsia rickettsii Rickettsia sp. Fiebre manchada Montañas Rocosas Salmonella sp. Salmonella typhi Tularemia Fiebre tifoidea Yersinia pestis

de

las

Debido al riesgo de toxicidad potencialmente fatal, el cloranfenicol solo debe usarse para tratar infecciones graves para las cuales otros antibióticos son ineficaces o están contraindicados. [ CITATION Mof20 \l 12298 ] Efectos Indeseables Más Comunes  Pustulosis exantematosa aguda generalizada (AGEP)  Reacciones anafilactoides  Anemia  Angioedema  Anemia aplásica  Supresión de la médula ósea  Confusión  Cianosis  Delirio  Depresión  Diarrea  Enterocolitis  Fiebre  Glositis  Síndrome del bebé gris

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Dolor de cabeza Nefritis intersticial Leucopenia Erupción maculopapular Náusea Neutropenia Neuritis óptica Pancitopenia Neuropatía periférica Estomatitis Trombocitopenia Urticaria Erupción vesicular Deficiencia de vitamina B12 Vómitos

[ CITATION AKC19 \l 12298 ]Dosis

El cloranfenicol está disponible en múltiples formulaciones. Las preparaciones orales son cápsulas de 250 mg y una solución de palmitato de 150 mg / ml. Las preparaciones intravenosas vienen en viales de 1 g de succinato de sodio en polvo para su reconstitución. Las infusiones en adultos generalmente se administran durante un 2 Cátedra de Farmacología II

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período de 30 minutos. Existe una formulación tópica tópica que es una solución ótica al 0,5. Hay algunas preparaciones oftálmicas diferentes: solución al 0,5%, pomada al 1% y polvo de 25 mg / vial para solución oftálmica. La dosis recomendada para los recién nacidos menores de 2 semanas es de 25 mg / kg / día divididos en intervalos de 6 horas. Los recién nacidos a término mayores de 2 semanas pueden recibir 50 mg / kg / día divididos en intervalos de 6 horas. En niños mayores y adultos, la dosis es de 50 mg / kg / día dividida en intervalos de 6 horas. Para infecciones graves, como meningitis, se pueden usar dosis de hasta 100 mg / kg / día en intervalos de 6 horas. La ingesta diaria máxima no debe exceder los 4 g en total. Se debe realizar un monitoreo rutinario de las concentraciones séricas, particularmente en los recién nacidos y aquellos con disfunción hepática. Se han sugerido niveles séricos máximos entre 15 y 25 mg / L para niños. Otros han sugerido 10 a 20 mg / L y que niveles superiores a 25 mg / L están asociados con la toxicidad. Si el recuento de glóbulos blancos disminuye por debajo de 2500 / µL, se debe considerar seriamente la interrupción del medicamento.[ CITATION Mof20 \l 12298 ] Dosis Máxima

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Adultos

100 mg / kg / día PO / IV.

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Adolescentes

100 mg / kg / día PO / IV. 

Ñiños

100 mg / kg / día PO / IV.

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Neonates

Plazo Neonatos de 14 días o más: 50 mg / kg / día IV. Plazo Neonatos menores de 14 días: 25 mg / kg / día IV. Neonatos prematuros: 25 mg / kg / día IV.[ CITATION AKC19 \l 12298 ] Dosis en Fallo Renal En pacientes con insuficiencia renal, se pueden administrar las dosis habituales porque el cloranfenicol activo no se acumula en el suero. Los metabolitos inactivos de cloranfenicol se acumulan en el suero, pero esto no se ha asociado con toxicidad. El aclaramiento aumentado de cloranfenicol ocurre durante la diálisis, pero esto puede ser importante solo en pacientes con disfunción hepática. Se recomienda administrar la dosis de mantenimiento normal del medicamento después de la diálisis para evitar la posibilidad de un mayor aclaramiento. La diálisis peritoneal no altera la vida media del cloranfenicol activo; por lo tanto, la dosis no necesita ajuste. [ CITATION Mof20 \l 12298 ]

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El aclaramiento corporal total de cloranfenicol se reduce en pacientes con disfunción hepática porque el fármaco es metabolizado por el hígado. Los niveles séricos deben ser monitoreados de cerca.[ CITATION Mof20 \l 12298 ] Contraindicaciones Sensibilidad conocida al cloranfenicol. No debe usarse en el tratamiento de infecciones triviales. [CITATION BET20 \l 12298 ] Presentaciones en Ecuador

Bibliografía AK-Chlor. (2019). Cloranfenicol. Clinical Key, 3-19. BETTY L. GAHART RN, ADRIENNE R. NAZARENO Dy MEGHAN Q. ORTEGA RN, BSN. (2020). Cloranfenicol. En Gahart, Medicamentos intravenosos de Gahart (págs. 234-290). El sevier. Moffia, Matthew, Arroyo, Itzhak. (31 de diciembre de 2019). Tetraciclinas, Glicilciclinas y Cloranfenicol. En D. y. Madell, Principios y practica de enfermedades infecciosas (págs. 318-336). 4 Cátedra de Farmacología II

UNIVERSIDAD INTERNACIONAL DEL ECUADOR FACULTAD DE ODONTOLOGÍA O.Epaulard, J.-P.Brion. (2010). Fenicoles (cloranfenicol y tianfenicol). El sevier, 1-6. Pharmacys. (2019 de 09 de 12). Pharmacys. Obtenido de cloranfenicol: https://www.pharmacys.com.ec/Resultado_productos.aspx?mid=6 Yolanda Elizabeth Morales G. Ma. Carmen Herrera, Jesús Muñoz. (Marzo 2007). Cloranfenicol, un antibiótico clásico como alternativa en el presente. Revista Mexicana de Ciencias Farmacéuticas, 58-69. Obtenido de Cloranfenicol, un antibiótico clásico.

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