Antibióticos en esquemas didácticos, el mecanismo de acción, farmacocinética, farmacodinamia, dosis, efectos adversos y uso terapéutico PDF

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CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOSGRUPO MECANISMOS DE ACCION ESPECTRO EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONESBETA- LACTAMICOSPENICILINASNaturalAntibióticos beta-lactámicos, bactericidas, que inhiben la síntesis de la pared celular al unirse a las proteínas ligadoras de penicilina (PBP o PLP)Gérmenes aero...

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Rivaldo Vergara Céspedes

PENICILINAS

BETA- LACTAMICOS

CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS

GRUPO Natural Penicilina G (oral y parenteral) y V (oral)

Penicilasa- resistente Meticilina e Isoxazolilpenicilinas (oxacilina) Aminopenicilinas Ampicilina, Amoxicilina

Penicilinas antipseudomonica Carboxipenicilinas y ureidopenicilinas (piperacilina) Penicilinas e inhibidor de la Beta-Lactamasa Sulbactan + amipicilina, Amoxicilina + acido clavulanico, piperacilina + tazobactan

MECANISMOS DE ACCION

Antibióticos beta-lactámicos, bactericidas, que inhiben la síntesis de la pared celular al unirse a las proteínas ligadoras de penicilina (PBP o PLP)

ESPECTRO Gérmenes aerobios grampositivos y gramnegativos: Staphylococcus (no productores de penicilinasas),Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, etc Bacilos grampositivos: Treponema pallidum, Leptospira Bacilos gramnegativos: bacteroides no Blactamsa Staphylococcus productores de penicilinasas. No tienen efecto sobre las bacterias gramnegativas El espectro es parecido al de la penicilina G, por los cocos grampositivos, bacilos gramnegativos: H. influenzae, bacilos grampositivos: listeria monocytogenes y bacilos gramnegativos: E. coli, Proteus mirabilis Estreptococos, enterococos , la mayoría de las enterobacterias , Pseudomona y muchos anaerobios incluyendo Bacteroide fragilis, Clostridium Cubre anaerobios y cepas productoras de beta- lactamasa

EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES

Reacción de hipersensibilidad, colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile, convulsiones (Penicilina G), neutropenia, alteración de pruebas hepáticas, rash no alérgico por ampicilina en la mononucleosis infecciosa.

Pacientes con conocida hipersensibilidad a ellas o a las cefalosporinas

CEFALOSPORINAS

GRUPO 1° Generación Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina y Cefradina 2° Generacion Cefotixina, Cefuroxima Cefmetazol

MECANISMOS DE ACCION Son beta-lactámicos, bactericidas e inhiben la síntesis de la pared bacteriana.

3° Generacion Cefixima, cefotaxima, ceftazidima, ceftriaxona 4° Generacion Cefepima

CARBAPENEMS

BETA- LACTAMICOS

Rivaldo Vergara Céspedes

Imipinen + cilastatina

Es fundamentalmente el mismo de todos los Blactamicos, para los grampositivos su acción ocurre en la superficie celular, para las bacterias gramnegativas en el espacio periplasmatico entre la pared celular y la membrana celula

Meropenem

Prooca muerte de la bacteria uniéndose covalentemente a las proteínas fijadoras de pinicilina implicadas en la síntesis de la pared celular Sintentico de larga duración inhibe la sistesis de la pare celular

Ertapenen

ESPECTRO Cepas suceptibles de Staphylococus, Streptococcus, E. Coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella Bacilos gramnegativos seleccionados y algunas de este grupo tienen actividad contra los anaerobios. Poca actividad a los Staphylococus y Streptococus. La mayoría tienen actividad a la N. Gonorrhoeae Espectro aumentado contra bacilos gramnegativos aerobios. Ceftazidima y cefoperazona tienen una actividad más especifica contra Pseudomona Igual que la tercera pero con mayor resistencia a la hidrólisis por B- lactamasa, penetra a través de la membrana exterior de los organismos gramnegativos mas rápidamente

Activo contra la mayoría de las bacterias grampositivas aerobias y anaerobias. Clostridium difficile es resitente, los estafilococos meticilino-resistentes no son sensibles al imipenen. La mayoría de los bacilos gramnegativos aerobios son suceptibles, es altamente activo contra la bacterias gramnegativas anaerobias. No activo contra Legionella, Chlamydia y Micoplasma Grampositivos, gamnegativos y anaerobios

EFECTOS ADVERSOS Reacciones de hipersensibilidad como urticaria, exantema, pruritos, cuando hay antecedentes de alergia a las penicilinas el 5.4% al 16.5% desarrollan alergia a las cefalosporinas. Causa común de fiebre medicamentosa, eosinofilia, trombocitosis, Coombs positivo, anemia hemolítica, puede causar trastornos de la hemostasia, sea por daño de la agregación plaquetaria o por trastornos en la síntesis de factores de la coagulación vitamina k dependientes Nauseas, vomitos diarrea, flibitis en el sitio de infusión , erupción cutánea, fiebre, convulsiones y superinfeccion con hongos

Nauseas vomitos.., trombocitosis, eosinofilia, alteraciones leves de las pruebas de función hepática Diarrea, nauseas, cefalea

CONTRAINDICACIONES

Pacientes con conocida hipersensibilidad a las cefalosporinas

Hipersensibilidad conocida a los betalactamicos

Rivaldo Vergara Céspedes

MACROLIDOS

GRUPO

MECANISMOS DE ACCION

Eritromicina Inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por una unión reversible a la subunidad ribosomal 50S de los microorganismos susceptibles Claritromicina Azitromicina

ESPECTRO Elección para Mycoplasma pneumoniae y Legionell, efectivo contra Streptococcus beta hmolitico del grupo A o S. pneumoniae

Puede alterar la funcionalidad hepática, con ictericia o sin ella, pueden verse síntomas gastrointestinales, ocasionalmente leucositosis con eosinofilia, daño auditivo transitorio con dosis altas y falla renal

Cocos grampositivos, como Streptococcus gurpos A,B,G, S. pneumoniae

Diarrea, nauseas, vomitos, trastornos del mal gusto, dolor abdominal, dispepsia, colitis pseudomembranosa, cefalea, leucopenia, incremento de la Creatinina, aumento de transaminasas

Actividad limitada a bacterias aerobias grammnegativas. Habitualmente se combina con un B-lactamico para el Tto. De la bacteriemia por grammnegativos

Otoxicidad y nefrotoxicidad, erupciones cutáneas, fiebre, cefalea, nauseas, vomitos, aumento de las transaminasas y fosfatasas alcalinas, bloqueo neuromuscular cuando se administran en bolo IV rápido, disminuyen el potasio, calcio y magnesio serico

AMINOGLUCOSIDOS

Roxitromicina Estreptomicina Gentamicina Espectinomicina Amikacina

Ejercen su efecto bactericida uniéndose irreversiblemente a las subunidad 30S del ribosoma bacteriano y bloqueando la iniciación de la síntesis proteica

EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES

Enfermedad hepática grave y precaución durante el embarazo

Hipersensibilidad a los aminoglucosidos, no asociar con medicamentos nefro u ototoxicos, ni con diuréticos potentes o bloqueadores neuromusculares

TETRACICLINAS

Rivaldo Vergara Céspedes

GRUPO Tetraciclina Doxiciclina Minoclinina

EFECTOS ADVERSOS Irritación gastrointestinal, ulceración esofágica, necrosis grasa aguda de hígado a dosis de 2 g o mas parenteral y diarrea

CLORANFENICOL

Ingresan a la célula bacteriana por difusión pasiva a través de poro o por mecanismos de transporte activo, una vez en el interior celular inhiben la síntesis de proteínas al unirse al ribosoma 30S, previniendo la transferencia del ARN mensajero

ESPECTRO Eficaces contra microorganismos grampositivos y gramnegativos, aerobios y anaerobios, activos contra germenes resistentes a los antibióticos betalactamicos

Cloranfenicol

Se une a la subunidad 50S del ribosoma para prevenir la unión de aminoácidos y péptidos y así inhibe la síntesis de proteínas; inhibe pero no destruye a la bacteria, salvo algunos casos

Casi todas las bacterias anaerobias obligatorias son susceptibles, activida bactericida conta H. influenzae, N. meningitidis, S. pneumoniae, cepas cuasante de meningitis

Aplasia de medula ósea, depresión de la medula ósea relacionada con la dosis y es reversible al suspender el medicamento, síndrome del niño gris que se caracteriza por distensión abdominal, cianosis y colapso vasomotor, ocurre en infantes prematuros y neonatos

LINCOSAMIDAS

Oxitetraclinina

MECANISMOS DE ACCION

Clindamicina

Inhiben la síntesis proteica bacteriana a nivel del ribosoma 50S. Además se cree que facilita la opsonización, fagocitosis y destrucción de las bacterias intracelulares

Son efectivas contra la mayoría de los cocos grampostivos aerobios excepto S. aureus meticilino resistente y Enterococcus. Bacterias grampositivas y gramnegativas anaerobias

Colitis Pseudomembranosa mediada por la tocina del C.difficile, aumento reversible de las transaminasas, nauseas, anorexia, vómitos, reacciones alérgicas, cambios hematológicos y bloqueo neuromuscular

Lincomicina

Colitis Pseudomembranosa, exantema, reacción anafilactoide, nuetropenia, hepatotoxicidad y bloqueo reuromuscular

CONTRAINDICACIONES

Durante el embarazo por hepatotoxicidad, alteraciones dentales y óseas que puede ocurrir en el feto o al niño menor de 12 años que reciba Tto. Con tetraciclinas

No debe darse en recién nacidos o a lactantes menores de 1 mes, debe tenerse cuidado durante el embarazo

ZLA O M ETX F-U SN IR P

GRUPO sulfametoxazo l

MECANISMOS DE ACCION Es una sulfonamida que inhibe competitivamente la enzima bacteriana responsable de la incorporación de P-amino benzoato dentro del acido dehidrofólico, el precursor inmediatro del acido fólico, todo esto lleva a una inhibición de la síntesis de acido fólico necesaria para la producción de ADN bacteriano

ESPECTRO Varios microorganismos grampositivos y gramnegativos, junto con trimetropin produce efecto bactericida contra bacterias grampositivas y negativas

EFECTOS ADVERSOS Nauseas, vomitos, anorexia, diarrea, eritema, urticaria, prurito, otros efectos poco comunes: incremento de Creatinina serica, fiebre, vértigo, sobreinfeccion por Candida

QUINOLONAS

Rivaldo Vergara Céspedes

Acido Nalidixico

Inactivan la ADN girasa (topoisomerasa II bacteriana) y la tpoisomerasa IV interfiriendo con la replicación del ADN, segregación de cromosomas bacterianos, transcripción y otro procesos celulares, dañando el ADN

La mayoría de las enterobacterias, bacilos gramnegativos incluyendo especial de Haemophilus y coco gramnegativos. Son activos contra la Pseudomona aeruginosa. Minima actividad contra anaerobios

Nauseas, malestar abdominal, vomito, diarrea, a nivel SNC: cefalea, mareo, delirio, alucinaciones. Reacciones alérgicas como exantema y prurito, fiebre, urticaria, angioedema, vasculitis cuando se da venosa, flebitis en el sitio de infusión. En niños solo a aprobado el acido nalidixico las otras fluoroquinolonas en casos de infección severa

Inhibe la síntesis del mucopéptido de la pared celular, uniéndose a la terminación D-ALA-D-ALA del peptidoglicano

Se activa solo con bacterias grampositivas, indicada en la infección por S. aureus meticilino resistente y contra S. epidermidis

Flebitis, fiebre, exantema, nauseas, ototoxicidad, nefrotoxicidad, neutropenia, reacción anafilactoide, síndrome del cuello rojo (flushing debido a la liberación de histamina)

Ciprofloxacina Norfloxacina Ofloxacina

GLICOPEPTIDOS

Levofloxacina Vancomicina

CONTRAINDICACIONES...