Paracetamol farmacocinética y farmacodinamia, posología y efectos adversos PDF

Preview

Summary

Resumen del medicamento paracetamol, su mecanismo de acción, posología, efectos adversos, farmacodinamia, farmacocinética, indicaciones, basado en el libro de farmacología de goodman...

Description

Paracetamol Mecanismo de acción El paracetamol tiene efectos analgésicos y antipiréticos similares a los del ácido acetilsalicílico, pero sólo efectos antiinflamatorios débiles. Es un inhibidor de COX no selectivo, que actúa en el sitio de peróxido de la enzima y se distingue por ello entre los NSAID. La presencia de altas concentraciones de peróxidos, como ocurre en los sitios de inflamación, reduce su actividad inhibidora de la COX. Indicaciones El paracetamol es adecuado para usos analgésicos o antipiréticos; es muy valioso, en especial para pacientes con contraindicación de ácido acetilsalicílico. Farmacocinética y Farmacodinamia: La biodisponibilidad oral del PARACETAMOL es de 60-70%. PARACETAMOL se absorbe rápidamente desde el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 40 a 60 minutos. Se une en 30% a proteínas plasmáticas y tiene un volumen de distribución máximo de 1 a 2 horas. Aproximadamente, 25% del medicamento es sujeto de metabolismo de primer paso en el hígado. Su vida media es de 2 a 4 horas y se metaboliza fundamentalmente a nivel del hígado, por lo que en casos de daño hepático la vida media se prolonga de manera importante. En la orina se excreta sin cambio entre 1 y 2% de la dosis. Se sabe que el medicamento se puede eliminar por hemodiálisis, pero no por diálisis peritoneal. Las concentraciones máximas en la leche materna son de 10 a 15 mcg/ml, entre una y dos horas después de la ingestión de una dosis única de 650 mg. PARACETAMOL actúa a nivel central sobre el centro regulador de la temperatura en el hipotálamo para provocar vasodilatación periférica, lo que genera un mayor flujo de sangre hacia la piel, sudación y pérdida de calor. Posología La dosis oral convencional de paracetamol es 325-650 mg cada 4-6 h; las dosis diarias totales no deben exceder 4 g (2 g/d) para alcohólicos crónicos. Las dosis únicas para niños de 2 a 11 años dependen de la edad y el peso (˜10-15 mg/kg); no se deben administrar más de cinco dosis en 24 h. Efectos adversos y toxicidad El paracetamol por lo general es bien tolerado. Sus dosis terapéuticas no tienen efectos clínicos relevantes en los sistemas cardiovascular y respiratorio, las

plaquetas o la coagulación. Los efectos adversos GI son menos comunes que con dosis terapéuticas de NSAID. Las erupciones y otras reacciones alérgicas ocurren en ocasiones, pero algunas veces son más serias y pueden estar acompañadas de fiebre medicamentosa y lesión mucosal. Los pacientes que presentan reacciones de hipersensibilidad a los salicilatos sólo rara vez presentan sensibilidad al paracetamol. El efecto adverso más grave de la sobredosis de paracetamol es una necrosis hepática potencialmente mortal. Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Debido a que se metaboliza en el hígado, se debe administrar con precaución en pacientes con daño hepático, al igual que en aquellos que están recibiendo medicamentos hepatotóxicos o que tienen nefropatía. PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en mujeres embarazadas. La ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos prolongados, puede aumentar el riesgo de daño hepático o sangrado del tubo digestivo asociado al uso de PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas condiciones al prescribir el medicamento. Bibliografía: 



Antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos no esteroideos (aine) y acetaminofén. Palomares C, & Vera G(Eds.), (2013). Fichero farmacológico. McGraw Hill. https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1510§ioni d=98011711 Grosser T, & Smyth E.M., & FitzGerald G.A. (2019). Farmacoterapia de inflamación, fiebre, dolor y gota. Brunton L.L., & Chabner B.A., & Knollmann B.C.(Eds.), Goodman & Gilman: Las Bases Farmacológicas De La Terapéutic, 13e. McGraw Hill. https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2457§ioni d=202814395...