Cuadro comparativo - Resumen farmacos PDF

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Clasificación Tipos Precursor Sitio desíntesis/secreciónFunción ReceptoresAcción Rápida (inotrópicos) Acción Lenta(metabotrópicos)A M I N O Á C I D O SAminoácidos dicarboxílicosGlutamato (Principal neurotransmisor excitador rápido)Alfa-cetoglutarato Secreción: Sistema nervioso central Producir excit...

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Clasificación

Tipos

Precursor

Sitio de síntesis/secreción

Función

Receptores Acción Rápida (inotrópicos)

A M I N O Á C I D O S

Glutamato (Principal neurotransmisor excitador rápido)

Alfa-cetoglutarato

Secreción: Sistema nervioso central

 Producir excitación

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Principal mediador de la información sensorial, motora, cognitiva, emocional e interviene en la formación de memorias y en su recuperación. Utilizado en: Esquizofrenia, Epilepsia y Alzheimer.

Aminoácidos dicarboxílicos

Aspartato

GABA (Principal neurotransmisor inhibidor)

Aminoácidos monocarboxílicos

Oxalacetato

Ac. glutámico

Síntesis; Matriz mitocondrial Secreción; Encéfalo Causan inhibición

Ejerce potentes efectos excitadores sobre la actividad neuronal  Inhibitoria, inhibe GnH secretando somastotropina, permite luchas contra el estrés, reduce la ansiedad, refuerza el sistema inmunitario, favorece la relajación.  Utilizado en: Esquizofrenia y Epilepsia.

Acción Lenta (metabotrópicos)

NMDA mGluRl y mGluRS Bloqueados por Mg2+ de una Tipo I Presentes esencialmente en todas las neuronas del SNC Se localizan después de la sinapsis y manera dependiente activan a la fosfolipasa C, que lleva a la del voltaje  Muy permeables a Ca2+ así como liberación del ca2+ intracelular mediada a Na+ y K+ por inositol Trifosfato.  Requiere la unión a glicina en un sitio separado Tipo II y III AMPA  Se localizan en las terminaciones Presentes en todas las neuronas Produce abertura + + 2+ nerviosas presinápticas. Permeable a Na y K , pero no a ca y del conducto ante el  Causa inhibición de los conductos en las neuronas inhibidoras también 2+ potencial de membrana son premiables a Ca del Ca2+ que ocasiona inhibición en reposo de la liberación de transmisores. KA Concentraciones altas en el  Se activan sólo cuando la hipocampo, el cerebelo y la médula concentración de glutamato espinal. aumenta a cifras altas durante la También permeables a Na+ y K+ y en estimulación repetitiva en la algunas combinaciones de sinapsis. subunidades  Origina también inhibición de la también pueden ser permeables a adenililcidasa y disminuye la Ca2+ generación de cAMP. Estimula los receptores NMDA, aunque no tan fuertemente como la hace el glutamato 

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GABAA Permeabilidad selectiva a ClSon el sitio de acción de muchos fármacos neuroactivos, especialmente las benzodiacepinas (como el Valium), barbitúricos, etanol, anestésicos esteroides y anestésicos volátiles, etc.

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GABAB Regulan la actividad pre y postsináptica. Interactúan con Gi para inhibir la adenilato ciclasa, activar los canales K+, y reducir la conductancia de Ca2+ e interactúan con Gq para mejorar la actividad del PLC.

Glicina

Se sintetiza por lo general a partir de serina mediante hidroximetiltransferasa de serina (SHMT) Acetil CoA y colina

Acetilcolina (Ach)

Catecolamina

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 Tirosina

Neurotransmisor excitotóxico, que actúa modulando el receptor de Nmetil-D-aspartato (NMDA).  Funcionan como canales de hiperpolarización de Cl-. Excitatorio o inhibitorio Control motor La actividad del sistema nervioso autónomo Sueño paradójico o sueño REM Producción y gestión de Hormonas Conciencia, atención y aprendizaje. Formación de recuerdos Percepción del dolor 

Síntesis: Citoplasma de neuronas Secreción: Sinapsis con músculos, glándulas y diversas partes del SNC

Síntesis: En la médula de la glándula suprarrenal Secreción: Áreas del SNC y división simpática del Sistema Nervioso Autónomo

Adrenalina (Epinefrina)

M O N O A

Secreción: Médula espinal y el Tallo cerebral

Regulan la neurotransmisión que subyace a los procesos cognitivos, incluida la emoción. Fármacos que afectan los receptores de monoamina y la señalización se usan para tratar una variedad de afecciones, como depresión, esquizofrenia y ansiedad, así

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Está en las situaciones de la alerta, por lo tanto, permite reaccionar en situación y estrés. Tiene funciones fisiológicas como la regulación de la presión arterial, la del ritmo respiratorio y la dilatación de pupilas y también nos mantiene alertas ante cualquier estimulo.

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La acción de la glicina termina con su recogida por un sistema transportador de alta afinidad. Se ha demostrado la recogida sinaptosomal de glicina en la médula espinal y en el tronco cerebral bajo. Los receptores de glicina tienen 3 subunidades alfa,2 beta y 2 gamma. Se necesitan 2 GABA y 2 Gly para activarse.

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Nicotínicos (Colinérgicos) Se encuentran en el músculo esquelético, ganglios autónomos, glándula suprarrenal y SNC. Su activación da como resultado un rápido aumento en la permeabilidad de Na+, la despolarización y la permeabilidad de Ca2+ Tienen un alto valor terapéutico, no sólo en el tratamiento del abandono del hábito de fumar y en otras patologías neurológicas.

Principalmente receptores alfa

Muscarínicos (Colinérgicos) Se expresan en el cerebro Existen varios tipos: M1 (Tracto gastrointestinal), M3 (Músculo liso y glándulas exocrinas) y M5 se unen a Gq  M2 (Corazón) y M4 se unen a Gi M1: Aumenta secreción gástrica M2: Disminuye fuerza de contracción y frecuencia cardiaca M3: vasodilatación del musculo liso y aumento de glándulas exocrinas  

Adrenérgicas Alfa Alfa 1 localizados en: Musculo liso, Glándulas salivales, Digestivo (hígado), corazón Se encargan: Vasocontricción, constricción, aumento de la secreción salival, aumento de glucogénesis y glucogenolisis, inotropismo positivo. Alfa 2 localización en: Músculo liso, Páncreas y Plaquetas Se encargan: Vasoconstricción, disminución de la secreción de insulina y estimula la secreción de plaquetas. Beta Beta 1 localización en: Corazón y Digestivo Se encarga: todo lo relacionada con el corazón aumentándolo y disminuye el tono y la motibilidad digestiva. Beta 2 localización en: Músculo liso, Páncreas y Hígado

Se encarga: Vasodilatación arterial, aumenta liberación de insulina y aumenta de glucogénesis y glucogenolisis. Dopaminérgico D2 localizado en: Zona quimiorreceptor (Centro de vómito) Se encarga: Estimulación en esta zona

como trastornos del movimiento como la enfermedad de Parkinson.

M I N A S

Síntesis: En neuronas noradrenérgicas del cerebro y células posganglionares del sistema nervioso simpático Secreción: Áreas del SNC y división simpática del Sistema Nervioso Autónomo Secreción: Encéfalo y Sistema Nervioso Autónomo

Norodrenalina (Norepinefrina)

(contiene un grupo amino conectado a un anillo aromático por una cadena de dos carbonos)

Dopamina (Catecolamina predominante en el SNC)

Diaminas

Triptoamina (seretonina)

Triptófano

Síntesis: Neuronas serotoninérgicas, núcleo y terminaciones Secreción: Varias regiones del sistema nerviosos central.

Histamina

Amina idazolica

Síntesis: Neuronas del núcleo tuberomamilar y el núcleo posterior del

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Está implicada en funciones del cerebro y se relaciona con la motivación, ira y el placer sexua. Gestión del foco atencional, mantenimiento de la vigilia y la consciencia, influencia del sistema cardiovascular, respuesta lucha/huida.

Principalmente receptores Alfa y Beta

Está implicado en las conductas adictivas, sensaciones placenteras, coordinación de ciertos movimientos musculares

Regulación de prácticamente todas las funciones cerebrales, incluida la percepción, el estado de ánimo, ansiedad, dolor, sueño, apetito, temperatura, control neuroendocrino฀ y agresión.  Reacciones de hipersensibilidad inmediata y alérgica.

5-HT3 Ejerce una acción excitadora rápida en un número muy limitado de sitios del SNC.

Tipo D1 (D1 y D5) Estimulan la actividad adenilato ciclasa mediante acoplamiento a Gs o Golf. Tipo D2 (D2, D3 y D4) Se unen a Gi/Go para inhibir la actividad adenilato ciclasa y modular varios canales iónicos dependientes de voltaje.  Han sido implicados en la fisiopatología de la esquizofrenia y la enfermedad de Parkinson y en los efectos secundarios posteriores a la farmacoterapia de estos trastornos Todos receptores de serotonina son GPCR a excepción de 5-HT3

Cuatro subtipos (H1-H4) Regulan la adenilato ciclasa o PLC H1

hipotálamo, mastocitos y células del endotelio vascular. Secreción: Encéfalo

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Orexina (hipocretinas)

Preproorexina

Síntesis y secreción: Hipotalamo lateral. Area perifornical Hipotalamo dorsomedial

Adenosina, ATP, UTP y UDP

ATP: NAD, FAD

En todo el cuerpo, incluyendo el SNC

NEUROPETIDOS PURINAS

Contraer los músculos lisos como el bronquial e intestinal y relajar los vasos sanguíneos muy delgados, estimular la producción de ácido gástrico y producir otras secreciones exócrinas. Actúa en la formación del edema y estimulación de las terminaciones nerviosas sensitivas.

Promueve el estado de vigilia y estado de alerta Incrementa el ansia por la comida Búsqueda de recompensas y favorece el equilibrio saludable de la glucosa.  Estimula al cerebro para despertar del sueño  Causa Alzheimer Participan en la memoria, el estado de alerta, el apetito y que pueden participar en múltiples trastornos neuropsiquiátricos.

Distribuidos en el cerebro, altas densidades en regiones relacionadas con el control del estado neuroendocrino, conductual y nutricional, jugador importante en el control cortical del ciclo de sueño/vigilia. H2 Activan la adenilato ciclasa y están principalmente involucrados en la secreción de ácido gástrico y la relajación del músculo liso, tratamiento de la dispepsia y las úlceras gastrointestinales y se expresan mucho en el cerebro, donde regulan la fisiología y la plasticidad neuronal. H3 Presentes en el SNC y pueden actuar como autorreceptores en neuronas histaminérgicas, regulan la liberación de neurotransmisores serotoninérgicos, colinérgicos, noradrenérgicos y dopaminérgicos. H4 Se expresan en células de origen hematopoyético y están implicados en ฀ la forma de eosinófilos y la quimiotaxis de los mastocitos. Receptores acoplados a proteínas G, OX1 y OX2. liberan glutamato y por tanto, son excitadoras

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Receptores ATP P2X Se expresan a través del CNS tanto en las terminales nerviosas presinápticas como postsinápticas y en las células gliales.

Receptores Adenosina A1 Asociada con la inhibición de la adenilato ciclasa, la activación de las corrientes de K+ y en algunos casos, la activación de PLC A2

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GASES

óxido nítrico (NOS)

L-arginina L- citrulina

Síntesis: Células endoteliales. Células musculares y Neuronas Secreción: Incierto

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Aprendizaje y memoria Vasodilatación Señalizador celula Estrés oxidativo Erección del pene

Bibliografía: Goodman & Gilman. Capítulo: La neurotransmisión en el sistema nervioso central Katzung. Capítulo: Introducción a la farmacología del sistema nervioso central.

Kenia Alicia Garcia Rodriguez 328139

Bloquean Na+, K+ y Ca+ y están implicadas en la transducción sensorial mediadora.

Activa la adenilato ciclasa Receptores ATP P2Y P2Y14: Se expresa en el CNS receptor P2Y12: Es importante clínicamente: la inhibición de este receptor฀ en las plaquetas inhibe la agregación plaquetaria. Guanilato de Ciclasa. PROTEÍNA Gs...