ED Galénique Voies Parentérales MC Venier PDF

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ED Galénique Voies Parentérales...

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ED GALÉNIQUE - UE4 Regarder les caractéristiques de l’actif, les excipients, la forme pharmaceutique à laquelle on a à faire 1- Actrapid® : solution injectable •

Actif : insuline humaine recombinante, polypeptide non stable, injection en SC, soluble au-dessus et en dessous de son pH isoélectrique

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Excipients : • eau pour préparation injectable : solvant  solution aqueuse d’insuline • chlorure de zinc : l’insuline est en solution sous forme d’hexamères (association de 6 monomères), façon dont l’insuline est stockée in vivo  l’hexamère est lié • glycérol : agent isotonisant • métacrésol : agent conservateur antimicrobien  cartouches multidoses • hydroxyde de sodium et acide chlorhydrique : ajustement à pH 7,4

Isotonie : équilibre avec une membrane cellulaire  10% de glucose Iso-osmose : équilibre par rapport à une membrane semi-perméable parfaite  5% de glucose

2- Solu-Medrol® : lyo lyophilisat philisat reconstitué en solution aqueuse •

Actif : hémisuccinate de méthylpresdnisolone = ester soluble dans l’eau

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Excipient : • eau pour préparation injectable : solvant • phosphate monosodique anhydre : tampon • phosphate disodique anhydre : tampon • solution d’hydroxyde de sodium à 10% qsp pH 7,5 à 7,7 : ajustement du pH

Quand la molécule est non ionisable, qu’on ne peut pas mettre le sel, on peut faire un sel.

3- Nozinan® : solution injectable •

Actif : chlorhydrate de lévomépromazine = antipsychotique  sel du principe actif pour être soluble dans l’eau !

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Excipients : • acide ascorbique : antioxydant • sulfite de sodium : antioxydant + conservateur • chlorure de sodium : agent isotonisant • eau PPI : solvant

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4- Celestene chronodose® : suspension aqueuse •

Actif : • acétate de bétaméthasone : ester insoluble dans l’eau • phosphate disodique de béthaméthasone : ester, prodrogue qui doit être couper par les estérases

Pour faire une action prolongée, on a une suspension, le principe actif (acétate de bétaméthasone) est sous forme cristalline et se dissous lentement. •

Excipient : • hydrogénophosphate de sodium anhydre : tampon • dihydrogénophosphate de sodium monohydraté : tampon • edétate de sodium : agent complexant, chélatant  complexe les ions métalliques, antioxydant • chlorure de benzalkonium : agent conservateur antimicrobien • eau pour préparations injectables : solvant

5- Depo-Medrol® : suspension  re recherche cherche d’une action prolongée •

Actif : acétate de méthylprednisolone = ester : insoluble dans l’eau

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Excipient : • macrogol 4000 : polyéthylène glycol = PEG, agent stabilisant de la suspension (masse molaire plus basse : solution liquide, agent ?) • chlorure de sodium : agent isotonisant • chlorure de miripirium : tensioactif utilisé comme conservateur • acide chlorhydrique ou hydroxyde de sodium dsp pH 5 à 7 : tampon • eau ppi : solvant

6- Risperdal consta LP® : suspension aqueuse inject injectée ée en IM •

Actif : • rispéridone : antispsychotique  schizophrénie en IM, peu soluble dans l’eau • microsphères [poly-d,l-lactique-co-glycolique) : pour faire la forme libération prolongée, donc réduire les injections du produit (injection toutes les 2 semaines)  piégeage de l’actif dans les microsphères dont le polymère se dégrade lentement

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Solvant : • polysorbate 20 : agent tensioactif = tween 20  augmenter la solubilité du principe actif, facilite le mouillage des particules, aide à la stabilisation des microsphères en suspension • carmellose sodique = carboxymétylcellulose sodique : agent viscosifiant • phosphate disodique dihydraté : agent tampon • acide citrique anhydre : antioxydant, agent tampon  ajustement du pH • chlorure de sodium : agent isotonisant • hydroxyde de sodium : augmenter le pH de la solution • eau pour préparations injectables : solvant 7- Clopixol® : ssolution olution huileuse, action prolongée 2

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Actif : décanoate de zupenthixol = ester, C10 : insoluble dans l’eau

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Excipient : • huile de coco hydrogénée : solvant

8- Valium® : solution injectée en IM •

Actif : diazépam = benzodiazépine, anxiolytique et anticonvulsivante

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Excipient : • prolyèneglycol : co-solvant = abaissement de la constante diélectrique de l’eau • alcool éthylique : co-solvant • benzoate de sodium : conservateur • acide benzoïque ou hydroxyde de sodium qsp pH 6,5 : tampon • acide benzylique : conservateur, solvant, anesthésiant • eau ppi : solvant

9- Taxol® : micelles pour solubiliser le principe actif ensu ensuite ite perfusé en IV •

Actif : paclitaxel

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Excipient : • huile de ricin polyoxyéthylénée purifiée par chromatographie = Cromophor : agent tensioactif • éthanol anhydre : solvant

10- Abilif Abilify y® : •

Actif : aripiprazole, insoluble dans l’eau

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Excipient : • sulfobutyléther-béta-cyclodextrine : agent complexant, les β cyclodextrines ne peuvent pas être injectés en IV mais ce dérivé à moins d’affinité pour le cholestérol et pourra être injecté • acide tartrique : ajustement du pH • hydroxyde de sodium : ajustement du pH • eau ppi : solvant

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