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LIC. ENFERMERÍA 27-0CTUBRE-2020

ESTUDIOS DE UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS INTERACCIÓN CLÍNICO FARMACOLÓGICO

Autores: LÓPEZ ROMERO YARET YOSELIN & VALGAÑON CANALES DARIANA DENNISE Docente: MONTIEL SALAS LIZBETH

Contenido INTRODUCCIÓN .............................................................................................................................. 3 OBJETIVO ......................................................................................................................................... 5 GRUPO DE MEDICAMENTOS ...................................................................................................... 6 Grupo 1. Secuestradores de ácido biliares (colestipol, colestiramina) .................................... 6 

Farmacocinética: .................................................................................................................. 6



Usos terapéuticos ................................................................................................................. 6



Reacciones adversas ........................................................................................................... 6

Grupo 2. Ácido nicotínico / Estatinas (Cerivastatina, lovastatina) / Ezetimibe ....................... 7 Acido nicotínico (niacina) .................................................................................................... 7

 

Farmacocinética (ADME): ............................................................................................... 7



Usos terapéuticos: ............................................................................................................ 7



Reacciones adversas:...................................................................................................... 7 Estatinas (cerivastatina, lovastatina) ................................................................................. 8

 

Farmacocinética: .............................................................................................................. 8



Uso terapéutico: ................................................................................................................ 8



Reacciones Adversas: ..................................................................................................... 8 Ezetimibe ............................................................................................................................... 8

 

Farmacocinética................................................................................................................ 8



Uso terapéutico: ................................................................................................................ 9



Reacciones Adversas ...................................................................................................... 9

Grupo 3. Estatinas (pravastatina, simvastatina, fluvastatina, atorvastativa) ........................... 9 Estatinas ................................................................................................................................ 9

 

Farmacocinética................................................................................................................ 9



Efectos adversos ............................................................................................................ 10



Interacciones farmacológicas. ...................................................................................... 10

Grupo 4. Fibratos, derivados de ácido fibrico (gemfibrozil, bezafibrato, clofibrato) ............. 11 FIBRATOS ................................................................................................................................... 11 

Farmacocinética. ............................................................................................................ 11



Efectos adversos ............................................................................................................ 11



Interacciones farmacológicas. ...................................................................................... 11

DERIVADOS DE ÁCIDO FÍBRICO .......................................................................................... 11

ADME ....................................................................................................................................... 11 

Reacciones adversas ..................................................................................................... 12

Grupo 5. Ácidos grasos- Omega 3 .............................................................................................. 13 Farmacocinética ......................................................................................................................... 13 LADME......................................................................................................................................... 13 Reacciones adversas................................................................................................................. 13 DISCUSIÓN ..................................................................................................................................... 14 CONCLUSIÓN ................................................................................................................................ 17 BIBLIOGRAFIA ............................................................................................................................... 18 ANEXO ............................................................................................................................................. 20

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INTRODUCCIÓN En el ámbito de la medicina los medicamentos constituyen un elemento o medio con características propias que permiten la reconstitución de la salud en las personas a través de la práctica médica y la del equipo de salud. Los resultados esperados idealmente al emplearse medicamentos deberían ser la reconstitución de la salud o su mantenimiento por medio de procedimientos bien establecidos que garanticen la eficacia y seguridad de los mismos. Cuando un medicamento se distribuye en las poblaciones afectadas por diferentes padecimientos o problemas de salud, inicia una nueva etapa de análisis de todos ellos, para asegurar que estén cumpliendo su meta clínica sin causar efectos secundarios. No obstante, no siempre sucede. Con estas premisas es innegable la necesidad de saber cómo se usa el medicamento y sus efectos “reales” o beneficios (entendiendo por este último qué tan efectivo ha sido en un periodo de tiempo razonable), en los usuarios del mismo. La OMS define a la utilización de medicamentos como la comercialización, distribución, prescripción y uso de medicamentos en una sociedad, con especial interés sobre las consecuencias médicas, sociales y económicas resultantes. Estas variables económicas, hacen referencia a las erogaciones hechas tanto por el servicio de salud, como del propio paciente; este costo por tratamiento por cada paciente representa una de las consideraciones importantes en la utilización de los medicamentos. Complementariamente se puede agregar la definición y práctica de la Farmacovigilancia y así, detectar aquellas señales que conduzcan a la reducción de riesgos a la salud. La valoración de dichos riesgos constituye una actividad de monitoreo de seguridad. La interrelación entre los beneficios, los costos y los riesgos en la utilización de medicamentos, genera vínculos de respuesta que permiten contar con una adecuada elección, y también permiten evaluar intervenciones y procesos de atención a la salud. Uno de los más empleados en la relación riesgo-beneficio, el cual, de acuerdo a la OMS, es un medio para expresar un juicio referente al papel de un fármaco en la práctica médica, basado en datos sobre eficacia y seguridad, junto a consideraciones sobre la enfermedad en la que se emplea, etc. Este concepto puede ser aplicado a un solo fármaco o en la comparación entre dos o más fármacos utilizados para la misma indicación. Como se sabe el incremento de casos de diabetes tipo 2 obedece en cierta medida a factores clínicos asociados como la obesidad y el sobrepeso, en algunos casos ligados con casos de dislipidemias, tales como la hipertrigliceridemia e hipercolesterolemia. Los pacientes con dislipidemia combinada se caracterizan por presentar: LDL elevado, TG y partículas ricas en TG elevadas, bajos niveles de HDL y partículas LDL pequeñas y densas.

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Las estatinas son casi siempre los fármacos de primera elección, disminuyen las concentraciones de todas las partículas aterogénicas y también disminuyen el número total de partículas LDL. Generalmente, luego de haber logrado el objetivo de LDL, se agregan o un fibrato o ácido nicotínico para lograr un adecuado control de los TG y del HDL. El ácido nicotínico también puede ser considerado de inicio, especialmente si se requieren reducciones modestas del LDL, porque afecta favorablemente el perfil lipídico aterogénico; disminuye los TG y aumenta el HDL. Hay que tener en cuenta que puede aumentar la resistencia a la insulina en la diabetes y en la prediabetes y que esto podría disminuir los beneficios de la reducción del riesgo cardiovascular. Los fibratos transforman a las LDL pequeñas y densas en partículas grandes y flotantes y muchas veces se observan aumentos del LDL en pacientes con hipertrigliceridemia tratados con fibratos. Los ácidos grasos omega 3 no aumentan el riesgo de miopatía al ser coadministrador con una estatina. Cada vez son más utilizados para reducir los TG. A dosis elevadas hay algún riesgo de sangrado y algunos pacientes no toleran el sabor. El principal mecanismo por el cual los omega 3 marinos (EPA y DHA) reducen los TG, es a través de la inhibición de la síntesis de VLDL por el hígado. Las dosis se titulan según la severidad de la hipertrigliceridemia y habitualmente se requieren dosis de 4 a 8 g/día. Esta actividad ha sido diseñada con la finalidad de que el alumno evalúe los beneficios y riesgos de los medicamentos empleados para tratar dislipidemias, al realizar un análisis comparativo de las características farmacológicas que pueden ser utilizadas como beneficios, teniendo en cuenta la seguridad de estos medicamentos.

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OBJETIVO Conocer la importancia de la evaluación de la seguridad de los medicamentos en función de sus parámetros farmacocinéticos a través de la revisión de la literatura, y su aplicación en la toma de decisiones y selección de terapias personalizadas para padecimientos de elevada frecuencia.

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GRUPO DE MEDICAMENTOS Grupo 1. Secuestradores de ácido biliares (colestipol, colestiramina) La colestiramina y el colestipol, secuestradores del ácido biliar, están entre los fármacos hipolipidémicos más antiguos y, probablemente, sean los más seguros, ya que no se absorben en el intestino.

 Farmacocinética: Puesto que no se absorben por vía oral, no ejercen

efectos sistémicos. Sus efectos se evidencian a los 2 días de tratamiento, siendo máximos al mes Los agentes que se unen a los ácidos biliares son resinas de intercambio catiónico poliméricas grandes, que son insolubles en agua. Se unen a los ácidos biliares en la luz intestinal y evitan su reabsorción.  Usos terapéuticos: Las resinas se usan en el tratamiento de pacientes con hipercolesterolemia primaria, produciendo aproximadamente una reducción de 20% en el colesterol LDL en la dosis máxima. Si las resinas se usan para tratar elevaciones de LDL en personas con hiperlipidemia combinada, logran causar un aumento en VLDL, lo que requiere la adición de un segundo agente como un fibrato o la niacina. Las resinas también se usan en combinación con otros medicamentos para lograr un mayor efecto hipocolesterolémico (véase a continuación). Pueden ser útiles para aliviar el prurito en pacientes que tienen colestasis y acumulación de sales biliares. Debido a que las resinas se unen a glucósidos digitálicos, alcanzan a ser útiles en la toxicidad digital.  Reacciones adversas: Las quejas comunes son estreñimiento y distensión abdominal, por lo general aliviados al aumentar la fibra dietética. Las resinas deben evitarse en pacientes con diverticulitis. La acidez y la diarrea se reportan en ocasiones. En pacientes que tienen enfermedad intestinal preexistente o colestasis, puede ocurrir esteatorrea. La malabsorción de vitamina K ocurre raramente, lo que conduce a hipoprotrombinemia. El aumento de la formación de cálculos biliares, en particular en personas obesas, fue un efecto adverso anticipado, pero rara vez ha ocurrido en la práctica.

7 Tabla 1. Parámetros farmacocinéticos-Grupo de secuestrados biliares.. Se establece el tiempo de vida media, latencia, duración de efecto, dosis, vía de eliminación, su principal indicación y el mecanismo de acción que se encuentran involucrados en cada fármaco.

Grupo 2. Ácido nicotínico / Estatinas (Cerivastatina, lovastatina) / Ezetimibe  Acido nicotínico (niacina) La niacina es una vitamina del complejo B, soluble en agua, que funciona como vitamina solamente después de la conversión a NAD o NADP, en la cual aparece como una amida. Tanto la niacina como su amida pueden administrarse por vía oral como fuente de niacina, para sus funciones como vitamina, pero sólo la niacina afecta los niveles de lípidos. Los efectos hipolipidémicos de la niacina demandan dosis mayores que las requeridas para sus efectos vitamínicos 

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Farmacocinética (ADME): Las dosis de niacina regular (cristalina) empleadas en el tratamiento de la dislipidemia son absorbidas casi completamente y las concentraciones pico en plasma (hasta 0.24 mmol) se alcanzan en 30-60 min. La t1/2 es de casi 60 min, lo que requiere de dosis dos o tres veces al día. En dosis más bajas, la mayor parte de la niacina es absorbida por el hígado y en la orina sólo se observa su metabolito principal, el ácido nicotinúrico. Con dosis más altas, en la orina se excreta una proporción mayor del fármaco en forma de ácido nicotínico intacto. Usos terapéuticos: La niacina se indica para el tratamiento de la hipertrigliceridemia y LDL-C alta. Reacciones adversas: Dos de las reacciones secundarias de la niacina, el enrojecimiento y la dispepsia, limitan el cumplimiento de los pacientes. Entre las reacciones cutáneas están el enrojecimiento y el prurito de la cara y el tronco superior, la erupción cutánea y la acantosis nigricans. El enrojecimiento y el prurito asociados son mediados por la prostaglandina y, por tanto, muchos pacientes pueden experimentar un alivio del enrojecimiento tomando una aspirina todos los días. El enrojecimiento es peor al inicio de la terapia o cuando se aumenta la dosis, pero en muchos pacientes cesa después de 1-2 semanas de dosis estable. Cuando se consume la niacina con bebidas calientes o alcohol, es mayor la probabilidad de que ocurra el enrojecimiento. El enrojecimiento es mínimo cuando se inicia la terapia con dosis bajas (100-250 mg dos veces al día) y tomando el fármaco después de una comida. La piel seca, una dolencia frecuente, puede tratarse con cremas hidratantes, y la acantosis nigricans con lociones que contengan ácido salicílico. La dispepsia y episodios más raros de náuseas, vómitos y diarrea son menos propensos a ocurrir cuando se toma el fármaco después de una comida.

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 Estatinas (cerivastatina, lovastatina) Son más efectivos para reducir el LDL. Otros efectos incluyen la disminución del estrés oxidativo y la inflamación vascular con una mayor estabilidad de las lesiones ateroscleróticas. Se ha convertido en una práctica estándar inicial el tratamiento con inhibidores de la reductasa inmediatamente después de los síndromes coronarios agudos, independiente de los niveles de lípidos.

 Farmacocinética: La lovastatina y la simvastatina son profármacos de lactona

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inactivos que se hidrolizan en el tracto gastrointestinal hacia los derivados de β-hidroxilo activos, mientras que la pravastatina tiene un anillo de lactona activo y abierto. La atorvastatina, la fluvastatina y la rosuvastatina son congéneres que contienen flúor que son activos desde que se ingieren. La absorción de las dosis ingeridas de los inhibidores de la reductasa varía de 40 a 75%, con la excepción de la fluvastatina, que se absorbe casi por completo. Todos tienen una alta extracción de primer paso por el hígado. La mayor parte de la dosis absorbida se excreta en la bilis; 5-20% se excreta en la orina. Las semividas en plasma de estos fármacos varían de 1 a 3 horas, excepto para la atorvastatina (14 horas), la pitavastatina (12 horas) y la rosuvastatina (19 horas). Uso terapéutico: Los inhibidores de la reductasa son útiles solos o con resinas, la niacina o la ezetimiba para reducir los niveles de LDL. -Reducción de triglicéridos por estatinas: Los niveles de triglicéridos superiores a 250 mg/dL se reducen sustancialmente con las estatinas, y la reducción porcentual lograda es similar a la reducción porcentual en LDL-C Reacciones Adversas: En algunos pacientes se producen elevaciones de la actividad aminotransferasa sérica (hasta tres veces la normal). Esto a menudo es intermitente y por lo habitual no está asociado con otras pruebas de toxicidad hepática. La miopatía constituye el principal efecto adverso asociado al uso de las estatinas. La miopatía se refiere a un amplio espectro de dolencias musculares, que van desde los dolores musculares ligeros o debilidad (mialgia), hasta la rabdomiólisis que amenaza la vida. El riesgo de que se produzcan efectos musculares adversos aumenta en proporción con la dosis de estatina y las concentraciones en el plasma. Por consiguiente, los factores que inhiben el catabolismo de las estatinas están asociados con el incremento del riesgo de miopatía, incluyendo la edad avanzada (especialmente >80 años de edad), disfunción hepática o renal, periodos perioperatorios, tamaño corporal pequeño e hipotiroidismo no tratado

 Ezetimibe La ezetimiba inhibe la absorción intestinal de fitoesteroles y colesterol. Agregado a la terapia con estatinas, proporciona un efecto adicional, disminuyendo los niveles de LDL y reduciendo aún más las dimensiones de las placas ateroscleróticas. 

Farmacocinética: La ezetimiba se absorbe de manera muy fácil y se conjuga en el intestino a un glucurónido activo, alcanzando los niveles sanguíneos máximos en 12-14 horas. Sufre de circulación enterohepática y su semivida

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es de 22 horas. Aproximadamente 80% del fármaco se excreta en las heces. Las concentraciones plasmáticas se incrementan de manera sustancial cuando se administra con fibratos y se reduce cuando se administra con colestiramina. Otras resinas también pueden disminuir su absorción. Uso terapéutico: La ezetimiba está disponible en tabletas de 10 mg que pueden tomarse en cualquier momento del día, con o sin comidas. Puede tomarse en combinación con otros fármacos hipolipemiantes, excepto con los secuestradores del ácido biliar que impiden su absorción. Su uso como monoterapia para pacientes con niveles altos de LDL-C se limita, generalmente, a un pequeño grupo de pacientes con intolerancia a las estatinas. La acción de la ezetimiba complementa la de las estatinas. La terapia combinada con estos dos tipos de fármacos previene tanto la síntesis ampliada de colesterol inducida por ezetimiba, como el aumento de la absorción de colesterol inducido por las estatinas, proporcionando reducciones adicionales de los niveles de LDL-C. Reacciones Adversas: En los pacientes tratados con ezetimiba no se han observado reacciones adversas específicas, a no ser las reacciones alérgicas raras. Como todas estatinas están ...