(Ficha 3 Sub3) Sustancias Parasimpaticoliticas PDF

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Viridiana García

Ficha 3 Subtema 3

SUSTANCIAS PARASIMPATICOLÍTICAS. CLASIFICACIÓN: I. Alcaloides:

ATROPINA, ESCOPOLAMINA.

II. Derivados del Amonio Cuaternario:

BROMURO DE PROPANTELINA, BROMURO DE IPRATROPIO, BROMURO DE METANTELINA, BROMURO DE METAESCOPOLAMINA, BROMURO DE HOMATROPINA, NITRATO DE METILCATROPINA, GLICOPIRROLATO.

III. Aminas Terciarias:

CICLOPENTOLATO, TROPICAMIDA, MESILATO DE BENZTROPINA, TRIHEXIFENIDILO.

IV. Drogas Tricíclicas:

PIRENZEPINA, TELENZEPINA.

Sinónimos: *Efectos Anticolinérgicos (Antimuscarínicos).

I. ALCALOIDES SÍNTESIS:

Ácido Aromático Base Orgánica Ácido Trópico + Tropina (Tropanol) = ATROPINA. Ácido Trópico + Oscina (Escopina) = ESCOPOLAMINA. Ácido Mandélico + Tropina (Tropanol) = HOMATROPINA. Ésteres orgánicos formados por: La combinación de un Ácido Aromático ( Ácido Trópico) y una Base Orgánica ( Tropina o Escopina). La integridad

del grupo Éster de la Tropina y la presencia del Ácido Trópico dan la actividad Antimuscarínica. Farmacocinética: Absorción: Oral. IM. IV. Mucosas. Distribución: Todo el organismo. Pasan Barreras ( la ESCOPOLAMINA con mayor facilidad que la ATROPINA). Metabolismo: Hepático, 50%. Vida ½: 4 hrs. Eliminación: Renal, 50% inalteradas. 50% metabolitos. Mecanismo de Acción: Antagonismo competitivo de la ACETILCOLINA a nivel del receptor Muscarínico. Actividad: ver pg 91, Ficha 5 Sub 1. Vasos Sanguíneos:  Vasoconstricción, HT. Aparato Cardiovascular: Inotrópico, Cronotrópico (+). Vasoconstricción. Aparato Digestivo:  Tono, Motilidad y Secreciones. Vías Biliares:  Tono y Motilidad, Presión vesical. Aparato Respiratorio: Broncodilatación,  Secreciones. Aparato Urinario:  Contracción Ureteros, Presión Intravesical, Frecuencia de contracciones. Glándulas Exócrinas:  Secreción lagrimal, Salival y Sudoración. Ojo: Midriasis, con Ciclopejía. Efectos Colaterales: En SNC: Inquietud, Irritabilidad, Desorientación, Alucinaciones, Deliro, Amnesia, Parálisis respiratoria y Muerte. Intoxicación: Es rara. Producen un cuadro central, éste es más común con ADT. Provoca Sequedad de mucosas, Inhiben la Sudoración, Midriasis,  el Peristaltismo, Taquicardia, Fiebre y Rubor Atropínico. Tx: FISOSTIGMINA.

ATROPINA: HIOSCIAMINA. Proviene de la Atropa Belladona y Datura stramonium. La Bella Dona se usaba en gotas por las mujeres en Egipto (Cleopatra) y en Italia ( de ahí el nombre ) para causar Midriasis y así verse más atractivas. También, se utilizó como Veneno ( Atropos es la deidad cortadora del hilo de la vida). Mein la aisló en 1831 y describió los efectos Anticolinérgicos. Es menos potente que la ESCOPOLAMINA. A DT no produce efectos Centrales, pero a dosis Tóxicas sí. Absorción : Oral, débil. IV. IM. Tópica en mucosas. Fc: Actividad: : FC, VD (Rubor Atropínico), Temperatura (Fiebre Atropínica). Usos: Espasmos de Víscera hueca, Preanestésico ( Secreciones), Eneuresis, Midriático, Intoxicación por IOF ( Compite con ACETILCOLINA), Tx de Cinetosis ( Mareo por movimiento, Acción nivel Central  ESCOPOLAMINA es la de 1ª elección), Tx de Úlcera péptica, Paro cardíaco y EPOC (por BD  no es de 1ª elección), Rinorrea y Parkinson. EC: *Intoxicación, A DT (más de 10 mg en niños) puede haber un bloqueo total de la sudoración y se produce la Fiebre atropínica de 43 ºC. Inquietud, Irritabilidad, Desorientación, Alucinaciones, Delirio, Amnesia, Parálisis respiratoria. CI: Glaucoma, Hiperplasia Prostática benigna, Miastenia Gravis, Asma, Isquemia cardiaca, Hepatópatas, Renópatas, Íleon paralítico y Atonía vesical. *FISOSTIGMINA (Antídoto): Parasimpaticomimétic que Bloquea a la enzima que degrada a la ACETILCOLINA (por la Colinesterasa).  los niveles del Neurotransmisor natural y desplaza a la ATROPINA.

Presentación/NC:

Vía/ dosis:

Indicaciones:

1)

1 mg IV. 2 mg. Máx: 6 mg 10-20 mg 0.6- 1 mg

Dosis terapéutica. Como Preanestésico. Tx de Intoxicación por IOF. Tx de Infarto agudo.

Atropina. ATROPINE-1  Utilizado en oftalmología.

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Viridiana García Ficha 3 Subtema 3 ESCOPOLAMINA: HIOSCINA. Proviene del Hiosciamus Níger y Escopolia carniolica. Mismas características que la ATROPINA. Se le llama también “Suero de la verdad”. Actividad: La ESCOPOLAMINA es más potente en SNC y produce efectos Centrales. Aparato Digestivo:  Motilidad (efectos Antiespasmódicos) y la Secreción gástrica (parcial). Aparato Cardiovascular:  FC. VD en vasos sanguíneos superiores ( de la cara), en caso de Intoxicación causa Rubor Atropínico. Aparato Respiratorio:  Secreciones. BD. Aparato Urinario:  Contracción de ureteros,  la Presión intravesical y la Frecuencia de las Contracciones. Glándulas Exócrinas:  Salivación y Sudoración,  importante de Temperatura, Fiebre atropínica a dosis tóxicas (por Inhibición de la sudoración, particularmente en niños). Ojo: Midriasis (Con Cicloplejía). EC: A DT puede haber Sedación y puede producir efectos de Intoxicación ( Sudoración).

II. DERIVADOS DEL AMONIO CUATERNARIO Generalidades: No producen los efectos centrales que producen los Alcaloides. Farmacocinética: Absorción: Parenteral. Oral, baja. Distribución: No pasan BHE (por eso no tienen los Efectos centrales de la ATROPINA). Actividad:  Motilidad, Secreciones y Espasmo GI. Efectos Colaterales: A Dosis Tóxicas produce Bloqueo Ganglionar ( Hipotensión postural y Bloqueo Neuromuscular).

BROMURO DE PROPANTELINA: PRO-BANTHINE. Más utilizado.

BROMURO DE IPATROPIO: ATROVENT. Ver pg 72, Ficha 4 Sub 2. Absorción: Aerosol. DE: 4 hrs. Fc:

Actividad: Tienen gran selectividad a Ap Respiratorio. BD. Usos: Tx de EPOC.

BROMURO DE METANTELINA: BANTHINE, BROMURO DE METAESCOPOLAMINA: PAMINE, BROMURO DE HOMATROPINA y NITRATO DE METILCATROPINA: Usos: Espasmo GI, también oftálmico.

GLICOPIRROLATO: Relacionado con la ATROPINA. ROBINUL. Anti-Sialogogo ( secreciones). Uso: Preanestésico.

III. AMINAS TERCIARIAS CICLOPENTOLATO: Clorhidrato de Ciclopentolato, MYDRIACYL y TROPICAMIDA: Clorhidrato de Tropicamida, CYCLOGYL. Usos: Oftalmología (Midriasis). MESILATO DE BENZTROPINA: COGENTIN y TRIHEXIFENIDILO: Clorhidrato de Trihexifenidilo, ARTANE. Usos: Anticolinérgicos usados en el Tx del Parkinson.

IV. DROGAS TRICÍCLICAS PIRENZEPINA y TELENZEPINA: Mecanismo de Acción: Antagonistas M1 selectivos. La TELENZEPINA es 4 veces más potente. Usos: Tx de Úlcera péptica (Bloquea Receptores Muscarínicos a nivel Gástrico).

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