(Ficha 3 Sub4) Bloqueadores Ganglionares y Bloqueadores de PM PDF

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Viridiana García

Ficha 3 Subtema 4

BLOQUEADORES GANGLIONARES y BLOQUEADORES DE PLACA MIONEURAL. CLASIFICACIÓN: I. Bloqueadores Ganglionares:

HEXAMETONIO, TETRAETILAMONIO, TRIMETIDINA, PENTOLINIO, MECAMILAMINA, TRIMETAFÁN.

II. Bloqueadores de Placa Mioneural:

Competitivos

Despolarizantes

 D-TUBOCURAINA, PANCURONIO, VECURONIO, ATRACURIO, MIVACURIO, DOXACURIO, PIPECURONIO, ROCURONIO, METACURINA, ALCURONIO, GALAMINA, BETA-ERITROIDINA.  SUCCINILCOLINA, BETAMETONIO.

CONCEPTOS: Bloqueadores ganglionares: Bloquean el impulso nervioso a nivel del Ganglio como Agonista Competitivo. En la década de los 60’s eran más utilizados para Tx de la HTA, pero fueron cayendo en desuso. Placa Mioneural: Unión donde el músculo Esquelético voluntario es inervado. Terminación Nerviosa: Cuando existe un estímulo existe un  en la entrada de Na, produciendo una estimulación nerviosa.

I. BLOQUEADORES GANGLIONARES Farmacocinética: Absorción: Oral  Mala, excepto la MECAMILAMINA. Distribución: Todo el organismo. No pasan Barreras. Metabolismo: Casi no se metabolizan. Eliminación: Renal. Inalterados. Mecanismo de Acción: Antagonismo competitivo a nivel ganglionar, en receptor Nicotínico. Actividad: Midriasis, VD (por eso se usaban como Anti-HTA pero tenían efecto Inotrópico y Cronotrópico - ). : Motilidad GI y Urinaria, Secreciones, GC, Salivación. : Liberación de HISTAMINA (por eso no se dan en Px alérgicos). Tabla 1: Sitio Arteriales Venas Corazón Ojo (Iris) Músculo ciliar. Tubo digestivo Vejiga Glándula Salivales Glándulas Sudoríparas

Tono Predominante Simpático (Adrenérgico). Simpático (Adrenérgico). Parasimpático. Parasimpático. Parasimpático. Parasimpático. Parasimpático. Parasimpático. Simpático (Colinérgico).

Efecto VD  el Flujo Sanguíneo Periférico, Hipotensión. VD Acumulación Periférica de Sangre,  del Retorno Venoso y  el GC. Taquicardia. Midriasis. Cicloplejía, enfoque para la visión lejana.  de Tono, Motilidad, Secreciones Gástricas y Pancreática, Estreñimiento. Retención urinaria. Xerostomía. Anhidrosis.

Usos: Controlar la HTA ( ambulatoria y Qx), Bloquean ganglios del simpático y parasimpático ( excepto el TRIMETAFAN), por eso ya no se usan. Solo el TRIMETAFAN se usa en cirugía (Qx) para mantener la HT controlada y para el Tx de Hiperreflexia autonómica. Efectos Colaterales: Estreñimiento, Íleo paralítico, Disfunción vesical, Retención urinaria, Visión borrosa, Ciclopejía, Xerostomía, Liberación de HISTAMINA.

MECAMILAMINA: INVERSINE®. Usos: Tx de HTA.

TRIMETAFAM: Único que se utiliza por que no bloquea al Simpático, en Qx para controlar la PA. Fc: Absorción : Oral. IV. Usos: Tx de HTA. Mantener HT controlada en cirugía (nivel intra hospitalario). Presentación/NC: Vía / dosis: Indicaciones: 1) ARFONAD

IV. 0.3-3mg/kg/min.

Generalmente en 2 hrs y no se debe exceder de 1 gr como dosis total.

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Viridiana García

Ficha 3 Subtema 4

II. BLOQUEADORES DE PLACA MIONEURAL COMPETITIVOS y DESPOLARIZANTES

CONCEPTOS: Farmacocinética:. Absorción: No activos por vía oral. IV. Metabolismo: No hay metabolitos importantes. Metabolizados por la Pseudocolinesterasa (Butirilcolinesterasa). DE: Breve  SUCCINILCOLINA (se usa poco).Prolongado  D-TUBOCURAINA. Eliminación: Renal. Mecanismo de Acción: Antagonismo Competitivo y Despolarizarte. Competitivos: Antagonismo competitivo con la ACETILCOLINA (AC). Despolarizantes: Despolariza a la Placa Mioneural (PMn) de manera prolongada o constante, uniéndose al receptor nicotínico en la unión neuromuscular. Producen liberación de K extracelular. Actividad: Parálisis flácida ( Comienza con relajación de músculos pequeños), Mareo, Sensación de calor, Dificultad para hablar y deglutir, Ptosis palpebral, Imposibilidad de mover la cabeza. Usos: Tx de luxaciones y alineación de fracturas (Producen relajación muscular). Facilitan la Intubación Endotraqueal, Esofagoscopías, Laringoscopías, Broncoscopías, Intervención Qx corta ( coadyuvantes de la Anestesia), Pre-anestésico (relaja pared abdominal y  Secreciones). Efectos Colaterales: D-TUBOCURAÍNA, SUCCINILCOLINA, ATRACURIO: producen () Liberación de HISTAMINA y  PA. SUCCINILCOLINA, HALOTANE: Hipertermia Maligna (Enfermedad Autosómica Dominante). DESPOLARIZANTES: Liberación de K intracelular, por eso no se administra en Px que usan Digitálicos, Diuréticos o Px quemados.  de PIO (reversible). TODOS: Parálisis Flácida... Cabeza y Cuello  Tronco y Extremidades  por último Intercostales y Diafragma ( requiere intubación). Comienza en: Recuperación: Comienza en Intercostales y Diafragma  Tronco y Extremidades  por último Cabeza y Cuello. Además: Visión borrosa, No se altera el estado de conciencia. Contraindicaciones: Px con Tx de Digitálicos, Diuréticos o Desequilibrio Hidroelectrolítico ( Px con quemaduras). Interacciones: Sinergismo: HALOTANE (ver pg 76, Ficha 4 Sub 4), DESFLOURANO, ENFLOURANO, Aminoglucósidos, Tetraciclinas, POLIMIXINA B, LINCOMICINA, CLINDAMICINA, Bloqueadores de Canales de Calcio, PROCAÍNA, LIDOCAÍNA, Corticoesteroides, Digitálicos (niveles de K).

Tabla 1: Presentación/NC

Propiedades Farmacológicas

Tiempo Inicio

Duración

COMPETITIVOS: D-Tubocuorarina. Pancuronio. PAVULON. Vecuronio. NORCURON. Atracurio. TRACRIUM.

Larga duración. Larga duración. Duración intermedia. Duración intermedia.

4 – 6 min. 4 – 6 min. 2 – 4 min. 2 – 4 min.

80 – 120 min. 120 – 180 min. 30 – 40 min. 30 – 40 min.

Hepático. Renal. Hepático. Renal. Hepático. Renal. Espontánea

Mivacurio. MIVACRON.

Duración breve.

2 – 4 min.

12 – 18 min.

Espontánea

Doxacurio. NUROMAX. Pipecuronio. ARDUAN. Rocuronio. ZEMURON. Metacurina. Alcuronio. Galamina. Beta-Eritridina.

Larga duración. Larga duración. Duración intermedia. -----------------------------------------------------------------------------------------------------

4 – 6 min. 2 – 4 min. 1 – 2 min. -----------------------------------------------------

90 – 120 min. 80 – 100 min. 30 – 40 min. -------------------------------------------------------------------------

Hepático. Renal. Hepático. Renal. Hepático. Renal. -----------------------------------------------------

1 – 1.5 min.

6 – 8 a 10 min.

Espontánea

DESPOLARIZANTES: Succinilcolina. ANECTINE. Betametonio

Duración ultra breve --------------------------

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Metabolismo

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Eliminación

Hidrólisis x la Colinesterasa plasm. Hidrólisis x la Colinesterasa plasm.

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Hidrólisis x la Colinesterasa plasm. -------...