LEKI Przeciwhistaminowe PDF

Preview

Summary

Katarzyna Piasecka...

Description

LEKI PRZECIWHISTAMINOWE Mechanizm działania polega na blokowaniu receptora H1 – blokowanie konkurencyjne i odwracalne, znosi objawy wywołane histaminą. U większości gatunków mediatiorem reakcji alergicznej jest histamina. Jeśli chodzi o leki przeciwhistaminowe to ich skuteczność dotyczy głównie odczynów alergicznych górnych dróg oddechowych – katary sienne lub ostra pokrzywka typu alergicznego. Jeśli chodzi o leczenie innych odczynów alergicznych to stosuje się glikokortykosteroidy albo inne adrenomimetyki, a leki przeciwhistaminowe jako leczenie uzupełniające. Astma oskrzelowa – leki przeciwhistaminowe tylko poprawiają oddychanie, bo udrażniają górne drogi oddechowe (obkurczanie śluzówki, nie działają w drzewie oskrzelowym). PODZIAŁ LEKÓW PRZECIWHISTAMINOWYCH 1. Leki przeciwhistaminowe I generacji a. pochodne etanoloaminy b. pochodne etylenodiaminy c. pochodne piperydyny d. pochodne fenotiazyny o niektóre z tych leków mają inne zastosowanie niż odczyny alergiczne np. dimenhydrynat (preparat Aviomarin) – lek przeciwwymiotny stosowany w chorobie lokomocyjnej o mają podobną siłę działania blokującego na receptory H1 i blokują receptory cholinergiczne stąd też działanie podobne do atropiny, blokują receptory serotonergiczne, dopaminergiczne, adrenergiczne – generalnie nie są selektywne o działania niepożądane to efekt działania na inne receptory niż H1 o działanie rozpoczyna się po 15- 30 minutach a szczyt po godzinie o dobrze dostają się do centralnego układu nerwowego o ulegają szybkiej biotransformacji w wątrobie o nie kumulują się o ich okres półtrwania to 3 godziny stąd też trzeba podawać je co 4-6 godzin o wyjątek to klemastyna, która ma okres półtrwania 10 godzin – wystarczy podawać co 12 godzin o działania niepożądane:  dotyczą przede wszystkim hamującego działania na CUN – senność, otępienie, zaburzenia koordynacji ruchowej (ludzie nie mogą prowadzić pojazdów mechanicznych)  działanie cholinolityczne – suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia więc nie należy stosować w jaskrze, trudności w oddawaniu moczu więc przeciwwskazane przy przeroście gruczołu krokowego  silne działanie na serce np. antazolina jest również lekiem antyarytmicznym  zaburzenia ze strony PP  drżenia mięśniowe  meklizyna, cylkizyna i tenalidyna mogą wywoływać uszkodzenie szpiku o interakcje – łatwo przenikają przez barierę krew-mózg, więc wykazują interakcje z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy – anksjolitykami, alkoholem o zatrucie – pobudzenie ruchowe, ataksja, halucynacje, drgawki, podobne objawy do zatrucia atropiną – gorączka, rozszerzenie źrenic, zaczerwienienie na twarzy, śpiączka, niewydolność krążeniowa o zastosowanie:  reakcje alergiczne przebiegające gwałtownie  podawane dożylnie, domięśniowo i podskórnie  przy stosowaniu długotrwałym przechodzimy do leków generacji II  te mające zdolność przechodzenia do CUN i działanie cholinolityczne mogą być stosowane przy objawach z powodu uszkodzenia błędnika

o

przeciwwskazania:  jaskra  przerost gruczołu krokowego  uszkodzenie szpiku

o o

większość leków tej grupy ma przedłużone działanie połączenie tych o przedłużonym działaniu i sympatykomimetyków  obkurczanie naczyń krwionośnych nosa  udrażnianie nosa (pseudoefedryna, fenylefryna) – służą w nieżytach alergicznych nosa, katarach siennych – podawane doustnie, jako aerozole preparaty o przedłużonym działaniu + sympatykomimetyk + paracetamol  stosowane w zakażeniach górnych dróg oddechowych i na objawowe leczenie przeziębień np. Gripex czy Teraflu

o

2. o o o o

o o o o o o

o

o

Leki przeciwhistaminowe II generacji leki te nie przechodzą przez barierę krew-mózg – ograniczenie działań niepożądanych mają powinowactwo wyłącznie do receptora H1 – selektywne posiadają długi biologiczny okres półtrwania dzielimy je na 3 grupy  długo działające stosowane doustnie:  działające wyłącznie jako antagoniści receptora H1 o astemizol o ebastyna  wykazujące dodatkowe działanie na komórki alergicznego zapalenia o cetirizina o loratadyna o terfenadyna o azelastyna  leki podawane miejscowo na błony śluzowe o lewokabastyna o azelastyna  leki o krótkim działaniu o akrywastyna największe powinowactwo do receptora H1 posiada astemizol pozbawione są działań niepożądanych jakie występują w przypadku leków I generacji metabolizowane w wątrobie duża część leków w wątrobie jest aktywowana do czynnych metabolitów np. ebastyna, która jest prodragiem leki I generacji – efekt działania szybko, bo 15 minut po podaniu pozajelitowym i 30 minut po podaniu doustnym leki II generacji – efekt występuje znacznie później  najszybciej cetirizina  astemizol efekt działania osiąga po 3-5 dniach stosowania – nie stosujemy do nagłych odczynów alergicznych po zakończeniu terapii efekt utrzymuje się przez jakiś czas (efekt polekowy)  loratadyna i cetirizina – efekt utrzymuje sie nawet do 7 dni  terfenadyna – 11dni  astemizol – 28 dni działania niepożądane:  brak ze strony CUN  brak działania cholinolitycznego  nie ma przeciwwskazań do stosowania w jaskrze i przeroście gruczołu krokowego  może sie pojawić działanie kardiodepresyjne (leki metabolizowane przez izoenzym 3A cytochromu p450 – terfenadyna, astemizol, ebastyna, loratadyna)

 

o

o

toksyczne działanie na mięsień sercowy mogą wpływać na kanał potasowy – w EKG wydłużenie odcinka QT, możliwe zaburzenia rytmu serca interakcje  dotyczą leków hamujących izoenzym 3A cytochromu p450, które nasilają działanie kardiotoksyczne  leki przeciwgrzybiczne  pochodne imidazoliny (ketokonazol, itrakonazol)  erytromycyna  leki indukujące cytochrom p450, nasilające metabolizm leków przeciwhistaminowych  rifampicyna  fentytoina  barbiturany  glikokortykosteroid przeciwskazania: wydłużony odcinek QT, stosowanie równoczesne leków, które wchodzą w interakcje z lekami przeciwhistaminowymi

Generalnie leki I i II generacji różnią sie selektywnością i farmakokinetyką. W weterynarii w reakcjach alergicznych nie chodzi głównie o histaminę, więc stosowanie leków przeciwhistaminowych jest uzupełnieniem działania kortykosteroidów. Hydroksyzyna – przeciwświądowa, ale prowadzi również do sedacji Klemastyna – działanie antyserotoninowe – zwłaszcza u psów głównym mediatorem świądu jest serotonina Fluoksetyna – w preparacie Prozac, polski odpowiednik Bioxetin Benzyhydramina – w preparacie Benadryl Dimenhydrynat – w preparacie Aviomarin Diferdan Astemizol Cetirizina – w preparacie Zyrtec...