Relación entre la farmacología y la bioquímica PDF

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Universidad Autónoma del Estado de Hidalgo Instituto de Ciencias de la Salud [Fecha] Área Académica de Farmacia Licenciatura en Farmacia “Relación entre la farmacología y la bioquímica” Bioquímica I Alumno: Rodríguez González Estefanía. Docente: M. en C. Martha Teresa Acosta Mejía. Semestre: Segundo...

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Universidad Autónoma del Estado de Hidalgo Instituto de Ciencias de la Salud Área Académica de Farmacia

[Fecha]

Licenciatura en Farmacia

“Relación entre la farmacología y la bioquímica” Bioquímica I Alumno: Rodríguez González Estefanía.

Docente: M. en C. Martha Teresa Acosta Mejía.

Semestre: Segundo

Turno: Matutino

Grupo: 1

Fecha: 14/11/2018 Una introducción a la farmacología Desde el punto de vista etimológico la palabra “Farmacología” proviene de dos raíces griegas: Farmacon que significa “droga o medicamento” y logos “tratado o estudio”. Desde éste punto de vista la farmacología comprende el estudio o tratado de las drogas o medicamentos. (Dr. Mitchell Aristil Chéry Pierre, 2006) La farmacología puede definirse en un sentido más amplio como el estudio de los medicamentos que incluye su historia, origen, propiedades físicas y químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, biotransformación, eliminación y usos con fines terapéuticos. La farmacología es una ciencia hibrida que requiere una integración adecuada de otras disciplinas tales como la fisiología, la anatomía, la bioquímica y la biología molecular. Se debe poseer una base suficiente de estas disciplinas para poder abordar lo que constituye el objetivo fundamental de la farmacología, que es el conocimiento de los fármacos, de sus interacciones con sistemas biológicos, de sus utilidad en el tratamiento, prevención y diagnóstico de enfermedades y de las reacciones adversas a que pueden dar lugar. Aunque todas las disciplinas que la conforman tienen su respectiva importancia, nos centraremos en tratar a la bioquímica como base de análisis, para poder entender su importancia, comprenderla y ver su estrecha relación que tiene con la farmacología. El punto de partida que tomaremos primero es entender el estudio de la farmacología, ¿por qué es importante estudiar la interacción de medicamentos en el organismo? Pues gracias a que nuestras células tienen la capacidad de responder de forma selectiva a concentraciones extraordinariamente pequeñas de determinadas sustancias químicas, hay características en la acción de los fármacos, las cuales deben ser estudiadas a fondo para saber cómo se comportará cada sustancia química que este dentro o fuera de las células y como es que su efecto principal logre ser el correcto y no causar una respuesta inversa que en vez de ayudarnos en nuestro malestar, lo empeore más. Según el artículo “Drug Use Studies: a review, 2000”, científicos condujeron a la hipótesis de que las células poseen receptores específicos para los fármacos, y les dieron la siguiente clasificación: 

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Alta potencia: son corrientes los fármacos que actúan a concentraciones nanomolares, y los que hay que presentan efectos a concentraciones de 10 -11 M o menores. Especificidad química: se pone claramente de manifiesto por las diferencias en potencia tan marcadas que se observan entre los isómeros ópticos de una misma sustancia. Especificidad biológica o selectividad de tejido u órgano: la adrenalina, por ejemplo, tiene un efecto marcado sobre el musculo cardiaco, pero muy poco efecto

sobre el musculo esquelético, lo que quiere decir que algunas sustancias van a actuar solo en ciertas áreas del cuerpo. Como ya se mencionó, un fármaco se refiere a una sustancia química que se ingiere en forma deliberada para obtener un efecto deseado. Algunos fármacos se utilizan con fines médicos, para tratar enfermedades, mientras que otros se consumen debido a su efecto placentero, ya que estos interaccionan con las células, como ya se explicó anteriormente, y así causan una reacción en ellas. Son una serie de átomos que si se unen entre 10 y 100, pueden formar pequeñas moléculas. Éstos pueden ser de origen animal, extraídos de plantas, animales o microbios. ¿Cómo van a interactuar los fármacos en el organismo? Ya sabemos que las células cuentan con receptores que ayudan a captar los fármacos, pero que es lo que sigue después y como es que interaccionan con las células. Aquí en donde radica el que la farmacología tenga relación importante con la bioquímica. Para entender a esta mejor, explicaremos de qué se trata esta ciencia: “La bioquímica es la parte de la química que se encarga de la estructura y la función de los distintos componentes químicos de los seres vivos (proteínas, glúcidos, lípidos y ácidos nucleicos). Estudia además todos los procesos que ocurren en los microorganismos, en las plantas y en los animales, cambios químicos destinados principalmente a obtener energía y elementos básicos para la formación de sus componentes gracias a la transformación de los nutrientes. Estos procesos químicos, que reciben el nombre genérico de metabolismo, están controlados por una serie de sustancias orgánicas denominadas enzimas, elaboradas por las células.” (M. Devlin Thomas, 2004) Veremos que la bioquímica no sólo se encarga de investigar aspectos fundamentales de la nutrición o de la genética, ésta nos va a ayudar a entender muchos de los aspectos relacionados con la medicina como son los cambios químicos que ocurren en las enfermedades y lo importante que queremos abordar, es que nos va ayudar a estudiar el modo en que actúan los medicamentos. Muchos de los procesos que se ven en bioquímica, serán aplicados para comprender como puede funcionar un medicamento dentro del organismo, y principalmente como el principio activo puede mejorar la salud de una persona. Los medicamentos contienen la molécula activa del fármaco junto con otros ingredientes inactivos, azúcares, almidones o aceites, que componen una tableta u otra preparación. Estas diseñados para actuar sobre algún blanco bioquímico en particular. La mayor parte de los medicamentos se toman por la vía oral, en forma de tabletas o cápsulas, pero algunos se administran como líquidos que son los jarabes (más fáciles de tragar para los niños y ancianos) o por otras vías. Cuando se introducen por la boca, se adsorben de manera gradual en el torrente sanguíneo desde el estómago o el intestino.

Se trata de un proceso más o menos lento, pero esto no es un obstáculo si el medicamento se emplea para tratar una enfermedad de largo plazo, en la que se requiere una dosis sostenida del fármaco. Algunos medicamentos requieren una liberación más rápida, por ejemplo el antibiótico que se administra para combatir una infección severa o el analgésico que se administra antes de una intervención quirúrgica. En tales casos, puede inyectarse una solución del fármaco directamente en la sangre a través de una vena. Receptores de fármacos Hablaremos más a fondo como las células cuentan con receptores que son los encargados de manipular a los fármacos, ya que cualquiera que sea la vía de administración utilizada, la molécula del fármaco debe terminar en la corriente sanguínea –de la cual puede trasladarse a casi todos los órganos del cuerpo (excepto el cerebro)-. También está el caso en el que el fármaco debe administrarse de modo local en el órgano afectado. En éste, el fármaco es reconocido por los “receptores”, que son moléculas grandes, por lo general proteínas, a las cuales la sustancia activa se enlaza con firmeza y con un alto grado de especificidad. Primer término relacionado con el estudio de la bioquímica “proteína”, muchos de los procesos que se verán relacionados al transporte, absorción y efecto de los diferentes fármacos radican en esta parte y más que nada en éstas mencionadas, lo cual significa que se tiene que tener conocimiento de cada una de estas moléculas que llevaran a cabo todos los procesos ya mencionados, como es que interactúan, conocer su estructura para poder darnos a la idea de la importancia que tienen en el cuerpo, no solo de los humanos, sino de todos los seres vivos, pues todos contamos con el susodicho “CHONS”, que son los bioelementos más importantes para que un ser puedan llevar a cabo todos los procesos necesarios para la vida, dichos procesos son aquellos que la bioquímica está especializada en llevar a cabo su estudio. Conociendo un poco de las proteínas, estas desempeñan muchas funciones y son vitales, tan solo mencionar que éstas constituyen casi la mitad del peso en seco de la célula. En el organismo de una persona adulta, del 18 al 19% de su peso está formado por proteínas, lo que en una persona de unos 70 kg de peso supone unos 13 kg aproximadamente. Las proteínas desempeñan muchas funciones y como se mencionó, éstas son receptores que están presentes en la membrana plasmática, en las membranas de los orgánulos o en el citosol celular, a las que se les unirán ya sean los fármacos u otras sustancias químicas. Esto lleva a un cambio sutil en la forma de las proteínas, que puede activar modificaciones en la permeabilidad de la célula al sodio, potasio, calcio y otros iones inorgánicos, alterando de este modo su excitabilidad. De manera alternativa, el receptor activa se puede disparar la síntesis de otras moléculas

señalizadoras internas dentro de la célula, las llamadas “segundos mensajeros” que alternan el metabolismo de la célula. Una proteína receptora típica consiste en 400-500 aminoácidos residuales. Se dobla e inserta en la membrana celular en Imagen 1: Localización de las proteínas una forma tal que hay siete regiones receptoras en la célula. de la proteína en la membrana y algunas de ellas sobresalen de superficies tanto internas como externas. Otro de los blancos dentro de la célula son las enzimas. Éstas son proteínas que desempeñan la función especial de actuar como catalizadores para promover las reacciones químicas partículas que intervienen en el metabolismo de los alimentos para producir energía, o bien en la síntesis de alguna de las sustancias químicas complejas que el organismo elabora. El bloqueo de la acción de una enzima con un fármaco puede obstaculizar toda la ruta. Esta estrategia ha dado como resultado fármacos médicos. Por ejemplo, muchos antibióticos actúan bloqueando la síntesis de componentes clave de la pared celular bacteriana y de esta manera previenen la multiplicación de bacterias; los fármacos reductores de colesterol inhiben una enzima que intervienen en la síntesis del colesterol. Las proteínas enzimáticas contienen un “sitio activo” que, por lo general se enlaza con el sustrato químico de la enzima. ¿Cómo es la absorción de los fármacos? Este consiste en el paso de un fármaco desde su sitio de administración hasta la corriente sanguínea por uno de varios mecanismos. La velocidad, el ritmo y la eficacia de la absorción depende tanto de factores del ambiente en el que el fármaco se absorbe como de características químicas y vía de administración del medicamento (que influyen en su biodisponibilidad). El empleo de otras vías puede dar lugar a que la absorción sea solo parcial, osea que no se pueda absorber en su totalidad. Una vez que el medicamento se administra por una de varias vías, cuatro propiedades farmacocinéticas determinan la rapidez del inicio de acción de fármaco, la intensidad del efecto y la duración de este:  Absorción: Primero, la absorción del fármaco desde el sitio en que se administra permite el ingreso del agente terapéutico (ya sea de manera directa o indirecta) en el plasma.

Imagen 3: Representación esquemática de los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos.

 Distribución: El fármaco puede entonces salir de manera reversible del torrente sanguíneo y distribuirse en los líquidos intersticial e intracelular.  Metabolismo: El fármaco puede ser biotransformado por metabolismo en el hígado u otros tejidos.  Eliminación: Por último, el fármaco y sus metabolitos se eliminan del organismo en la orina, la bilis o las heces. Según sus propiedades químicas, los fármacos pueden absorberse en el tracto GI por difusión pasiva, difusión facilitada, por transporte activo o endocitosis. Su sitio de biotransformación se lleva acabo especialmente a nivel hepático, también puede tener lugar en el riñón, vías gastrointestinales, piel y pulmones. Los principales sistemas enzimáticos responsables de la biotransformación de las drogas se encuentran en el retículo endoplásmico liso en fracciones denominadas microsomas, donde se encuentran las enzimas esenciales de la biotransformación, las cuales son:    

Oxidasas: que catalizan las oxidaciones Reductasas: que reducen los compuestos de esteres nítricos Esterasas: que provocan hidrolisis de esteres. Glucuroniltransferasa: que provoca la conjugación.

(Ramos Cormenzana Alberto, 2012) Existen muchos factores que pueden influir sobre el metabolismo de los fármacos, algunos pueden ser: 

Inducción enzimática: La exposición de un fármaco o una variedad de otros agentes endógenos o exógenos tiene el potencial de promover el aumento de la actividad de las enzimas. Esto hace que aumente la tasa de biotransormación y disminuye la actividad del fármaco

natural.  Inhibición enzimática: La exposición de un fármaco puede disminuir la actividad de las enzimas. Este provoca mayores niveles del fármaco original y prolonga la actividad del 4: Representación fármaco.

Imagen esquemática de los fármacos que atraviesan la membrana celular de una célula epitelial del tracto gastrointestinal. ADP, difosfato de adenosina; ATP, trifosfato de adenosina.

(Iversen Leslie, 2001)

Gracias a los avances biotecnológicos ha habido varias mejoras en los sistemas de administración de medicamentos para modernizarlos. Así, se diseñan tabletas especiales que se disuelven con lentitud en el intestino, proporcionando un periodo más extenso de absorción del fármaco. La ciencia de la “farmacología molecular”, cuyo propósito es estudiar con toda minuciosidad como las pequeñas moléculas de los fármacos interactúan con sus grandes proteínas blanco, ha avanzado de forma notable durante las últimas décadas del siglo XX. Esto se debe a la poderosa tecnología que permite a los científicos manipular las moléculas de ADN. Las largas moléculas de ADN, semejantes a hilos, transportan la información necesaria para especificar proteínas codificadas en la secuencia de las cuatro bases de las que están compuestas: adenina, timina, citosina y guanina. El ADN para un gen individual consiste en una secuencia de miles de bases que especifican la secuencia de los veinte distintos bloques formadores de aminoácidos, mismos que se enlazan para formar unas proteínas, la cual contiene un promedio de 500-1000 aminoácidos. En la actualidad es posible aislar el ADN codificado para una proteína en específica en un cultivo de células de tejido inmortalizado. Todo esto es posible gracias a la unión de muchas ciencias que se han encargado de unir sus conocimientos para poder hacer posible cosas como estas. La bioquímica es fundamental su aprendizaje en las áreas de la salud, y que entendiendo como es que funciona cada una de nuestras moléculas, sean proteínas, carbohidratos, lípidos o ácidos nucleicos, nos podamos dar a la idea y poder llegar a muchas probabilidades para determinar la salud de un paciente, y saber cómo poderle ayudar a recuperarla y así mejore su calidad de vida. La farmacología es una ciencia fisiológica y, como tal, tiene su origen y desarrollo en aquellas aéreas del conocimiento científico que han incidido en la bioquímica y sus afines. Esto conduce a considerar al conocimiento desde toda su evolución y en cada época como soporte y sustento de lo que hoy en día se sabe, para seguir mejorando e implementando ya sean nuevos conceptos teóricos que se puedan llevar a lo práctico. Bibliografía  Del Rio Joaquín (1999) Farmacología Básica. España: EDITORAL SINTESIS, S. A.  Dr. Mitchell Aristil Chéry Pierre (2006) Manual de farmacología. México D.F. Méndez Editores, S. A. de C. V.  Ramos Cormenzana Alberto, Monteoliva Sánchez Mercedes, E. Nader Macías Fátima. (2012). Probióticos y salud. España. Ediciones Díaz de Santos.  Iversen Leslie. (2001). “Una brevísima introducción a los medicamentos”. Primera edición. EDITORIAL OCEANO DE MEXICO, S.A. DE C. V.

 Díaz Paradela, Manuel Díaz Mantis, Rafael Bravo Díaz & Luis Marhuenda Requena, (2000). Estudios de utilización de medicamentos. España: Pharmaceutical Car  Pratt, Charlotte W.; Cornely. (2012). Bioquímica Hoboken: John Wiley.  Clak Michelle, Finkel Richard, A. Rey José & Whalen Karen (2001). Farmacología 5.a edición. Barcelona España. Wolters Kluwer Health.  http://lujan.magnaplus.org/articulo/-/articulo/RT239/el-estudio-de-la-bioquimica....