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ANESTESICOS LOCALES Generalidades: - Los más utilizados son lidocaína, ropivacaína y tetracaína - Durante siglos, los nativos de los andes habían mascado un extracto alcalino de estas hojas, por sus acciones estimulantes y eufóricas. - A finales del siglo XIX se descubrió la cocaína, que tenía propiedades anestésicas - En 1860, Albert Niemann fue el primero en aislar este fármaco - Sigmud Freud estudio las acciones fisiológicas de la cocaína - Carl koller la introdujo en el ejercicio clínico en 1884 como anestésico tópico para operaciones oftalmológicas - Halstead generalizo su uso para la anestesia por filtración y bloqueo de la conducción (nerviosa) - Los primeros pacientes psiquiátricos fueron los primeros en utilizar la anestesie Historia: - Siglo XIX erythxylum coca - 1860 Albert Niemann. Descubre las propiedades y el principio activo de la cocaína, descubrió la cocaína - Sigmund Freud: es el que uso en animales y pacientes psiquiátricos - 1884 Carl koller, introduce en la anestesie local - Los nativos americanos descubrieron la coca Concepto: - Anestésico local: sustancia que bloquea la conducción nerviosa especifica de manera temporal y reversible, es decir que luego de un tiempo se va a metabolizar y se va a regresar la sensibilidad tanto somática como motora de los nervios - Analgesia: bloqueo de impulsos dolorosos - Anestesia: bloqueo de impulsos sensitivos y motores Susceptibilidad de los tipos de nervios a los anestésicos locales clasificac Ubicación mieli diáme Velocid función Sensibil ión anatómica na tro ad m/s idad de clínica conduc para ción bloquea r Fibras A Aferente y eferentes si A alfa 6-22 10-85 Motor y + de musculos y propiocepción articulaciones

A beta A delta

++ ++

Eferente de los husos musculares

si

3-6

15-35

Tono muscular

A gama

Raíces sensoriales y nervios periféricos aferentes

si

1-4

5-25

Dolor, temperatura, tacto

+++

Fibras B

Simpatico preganglionar

si

Menor 3

3-15

Vasomotor, visceromotor, sudomotor, pilomotor

++++

Simpatico posganglionar

no

0.3-1.3

0.7-1.3

Vasomotor, visceromotor, sudomotor, pilomotor

++++

Fibras C Simpatico

Raíz dorsal

Raíces sensoriales y nervios periféricos aferentes

no

0.4-1.2

0.1-2

Dolor, temperatura, tacto

++++

Fibras A: el efeto es muy lento, en la A alfa muy lento +++, A beta menos lento ++, A delta menos lento + Fibras B: es potente Fibras C: es muy potente - Las fibras b y c se son las primeras en bloquearse - En la a dependen de que fibras estamos bloqueando, si es fibra a delta el efector será mayor, por lo tanto, cuando se aplica una anestesie local las fibras b y c son la primera en bloquearse y estas van a transmitir dolor, temperatura y acciones inherentes al nervio simpático como efecto vasomotor, sudomotor, pilomotor y viceromotor. - Entonces las primeras que se bloquean son las fibras c, que conducen dolor y además conducen fibras a delta que también conducen dolor, temperatura y tacto. - Luego las a gamma que conducen tono muscular - Finalmente las ultimas fibras en bloquearse son las fibras que transmiten un efecto motor - El efecto de los anestésicos es secuencial, entonces primero quienes se va a bloquear son las fibras simpáticas y de la raíz dorsal, así como de las fibras preganglionares y posganglionares, que es lo primero que se va a bloquear es el dolor, la temperatura y el tacto. Muchos fármacos alcanzan concentraciones solo para bloquear el dolor y es un tipo del dolor que se usa actualmente, a nivel periferico o central a traves de bombas de infusión. EFECTO ANESTESICO DEPENDE DE: El anestésico nunca se debe aplicar dentro de un vaso sanguíneo se debe aplicar fuera del vaso sanguíneo, existe la triada arteria vena y nervio, cerca a un nervio va estar un vaso sanguino y existe el riesgo de aplicar el anestésico dentro del vaso sanguíneo, entonces para que el fármaco que esta depositado en el tejido circundante haga su efecto o se absorba hacia el componente sanguíneo o se introduzca dentro del nervio depende de varios efectos es: - Efecto PH: por tanto, suelen presentarse en el comercio como sales hidrosolubles, por lo general clorhidratos El pH influye, cuanto más alcalino es más rápido actúa, cuando mas acido es más demora. El anestésico que queremos que dure mas es mas acido, puede ocasionar vaso constricción con otros anestésicos. - Lugar de administración - Dosis y concentración empleada - Características fisicoquímicas del anestésico local Se clasifica tipo amidas y esteres - Adición de un vasoconstrictor Algunos anestésicos tienen un efecto vasoconstrictor por si solo no necesitan adicionarle nada como es el caso de la cocaína, la cocaína nunca debe se aplicada en extremidades donde no hay circulación colateral, pero en cambio otras como la lidocaína a necesitar de aplicación de un vaso constrictor, y cuales son los vasos constrictores mas importantes las catecolaminas dentro de ellas la más importante será la adrenalina, noradrenalina que van a ser sustancias que producirán vasoconstricción porque es importante la adición de un vaso constrictor por que si se

produce una vasoconstricción se disminuye la absorción, se disminuye el metabolismo principalmente del tipo amidas y también se va a prolongar su tiempo de acción. También tiene otro efecto importante es que la menor absorción le da tiempo al organismo para metabolizar el fármaco y de esta forma puede disminuir los efectos tóxicos en el organismo. PROLONGACION DE LA ACCION POR LOS VASOCONSTRICTORES - La duración de la acción es proporcional al tiempo de contacto con el nervio - La cocaína inhibe la absorción al ser un potente vasoconstrictor prolongando el efecto anestésico - La cocaína, ropivacaína y la bupivacaina origina vasoconstricción por sí solos - Pero se puede agregar un vasoconstrictor, como epinefrina, para efectuar una función doble, como el caso de lidocaína, bupivacaina, articaina y se utiliza un vaso constrictor que es epinefrina _ disminuir el ritmo de absorción _ disminuye su toxicidad general - Cuidado la adrenalina dilata también lechos vasculares del musculo estriado por acción β2, por tanto, incrementa la toxicidad general del anestésico depositado en el tejido muscular. ESTRUCTURA QUIMICA Por su grupo pueden ser del grupo amida y estar.

1. Un anillo insaturado aromático lipofílico, generalmente de tipo bencénico, mejora la penetración y absorción en el sito de aplicación. 2. Una cadena intermedia que une a la amina básica con el anillo aromático, además tiene un enlace que puede ser de tipo éster o amida entre la cadena intermedia y el anillo aromático. Determina la duración de acción y metabolismo. 3. Un grupo amino terciario hidrofílico que actúa como una base aceptadora de protones, que confiere un carácter de base débil. Para ser absorbido se necesita ser hidrofílico Para penetrar a la célula se necesita ser lipofílico Los que son hidrofílicos y lipofilicos son anfipáticos son pocas en la farmacológica. Fórmulas estructurales de anestésicos locales tipo Ester - Son los más propensos a producir hipersensibilidad - Son tóxicos

L

id

d

i hi

ibilid d

Fórmulas estructurales de anestésicos locales tipo amida - El grupo aromático le confiere liposubilidad, le permite atravesar la bicapa lipídica de las membranas celulares - El grupo amino otorga hidrosolubilidad y capacidad de unirse a las proteínas de la fibra nerviosa y de ser absorvida - La cadena intermedia determina su metabolismo. - En base a estos enlaces los anestésicos locales se clasifican en amino - esteres y amino amidas, - los amino- esteres sé metabolizan en el plasma por la colinesterasa, son poco estables y pueden producir fenómenos alergénicos - los segundos se biotransforman por las microsomas hepáticas, son estables y su potencial alergénico es mínimo.

Clasificación: de catzun

ESTERES

Tópica y más potente

Puede ser toxica

AMIDA

Mecanismo de acción Membrana celular

prevenir

generación

impulso nervio

conducción Bloquear los conductos del K+ concentraciones más altas del farmaco ↓ permeabilidad al Na+

*la célula de transmisión nerviosa va tener una bomba de sodio, cuando hay un potencial de acción es activada y rápidamente va a participar en el intercambio iónico para la activación celular. que va hace el anestésico local que esta como la, el canal de sodio tiene un opérculo dentro de la porción interna de la bomba. Para que el anestésico local active este opérculo y cierre esta bomba tiene que penetrar dentro de la célula, dentro de la célula se va unir va hidrogenar a este opérculo este se va serrar y no va permitir la conducción nerviosa, por lo tanto: bloquea la conducción nerviosa por cierre del canal de sodio en la fibras nerviosas Los conductos del Na del cerebro de mamífero son complejos de proteínas glucosiladas de más de 300 000 Da. Las subunidades individuales se designan α (260 000 Da) y β1 a β4 (33000 a 38 000 Da). La gran subunidad α contiene. cuatro dominios (I a IV); cada dominio tiene seis segmentos transmembrana helicoidal α (S1 a S6) y un asa adicional de poro (P) de reentrada de membrana. La visión de un farmacólogo sobre la interacción de un anestésico local con un canal de Na+ controlado por voltaje. Fotografías electrónicas de los anestésicos bloquean la conducción

Farmacocinética - Absorción: Aunque el uso de estos agentes busca un efecto local, los mismos terminan pasando a la circulación, de una manera que depende del lugar de administración: Interpleural > intercostal > caudal > paracervical > epidural > braquial > subcutánea > subaracnoidea. (en orden de más absorción) la transferencia de los anestésicos locales depende mucho de su liposolubilidad. Interpleural > intercostal estas vidas son las que más rápidamente van a absorber el anestésica local Distribución: Depende de la unión a proteínas (albúmina y α1 - glicoproteína ácida) y de la solubilidad de cada agente en particular. Actúan como deposito - Eliminación: El metabolismo es la forma básica de eliminación de los anestésicos locales, llevándose a cabo a nivel microsomal hepático para los agentes que son de tipo amida y por medio de la acción de la pseudocolinesterasa plasmática para los que son de tipo éster. Los metabolitos resultantes son excretados por vía renal. Si es Ester se va a metabolizar por la pseudocolinesterasa plasmática que se encuentra en todo el organismo Si es amida se metaboliza en las microsomas hepáticas, de ahí todos sus metabolitos serán se excretados por via renal. Efectos Adversos De Los Anestésicos Locales SISTEMA NERVIOSO CENTRAL - inquietud y temblor - convulsiones - clónicas - somnolencia APARATO CARDIOVASCULAR - dilatación arteriolar - colapso cardiovascular - lidocaína - taquicardia y la fibrilación- bupivacaina MÚSCULO LISO - deprimen las contracciones en el intestino intacto - relajan también el musculo liso vascular y bronquial UNIÓN NEUROMUSCULAR Y SINAPSIS GANGLIONAR - afectan también la transmisión en la unión neuromuscular Hipersensibilidad A Los Anestésicos Locales - crisis asmática - dermatitis alérgica

Anestésicos Locales COCAINA: - Es un Ester del ácido benzoico - Contiene La ecgonina (Atropina) - Tiene efecto vasoconstrictor - Las propiedades eufóricas por a la inhibición de la - captación de catecolaminas dopamina y NE - clorhidrato de cocaína se proporciona - como solución al 1, 4 o 10% para aplicación tópica - su metabolito: la metil econina - tiene efecto vasoconstrictor por si solo - solo se usa: via oftálmica LIDOCAINA / xilocaína

-

-

Anestésico local amidico prototipo Accion rápido y de mayor duración metabolismo hígado por la CYP, desalquilacion. Es antiarrítmico ventricular. La combinación de lidocaína (2.5%) y prilocaína (2.5%) debajo de un vendaje oclusivo [mezcla eutéctica de anestésicos locales) via tópica La lidocaína en frasco oscuro viene con epinefrina, por las catecolaminas son fotosensibles Efectos Adverso Somnolencia Zumbidos de oído Disgeusia Fasciculaciones Convulsiones Depresión respiratoria (afecta primero al bulbo raquídeo) Uso La lidocaína tiene una amplia gama de usos clínicos como anestesia local. Es útil en casi todas las aplicaciones donde se necesita un anestésico local de duración intermedia. La lidocaína también se usa como agente antiarrítmico, se usa en todas las formas. Se utiliza como antiarrítmico, en arritmias ventriculares

BUPIVACAINA_ - Anestésico local amidico - Accion prolongada - Genera bloqueo sensitivo efectos colaterales: - Cardiotoxicidad Arritmias ventriculares Depresión del miocardio - Tiempo de vida media: aprox. 4 - 12 horas • Anestesia prolongada durante el trabajo de parto • Posoperatorio

Anestésicos locales sintéticos - Demasiado tóxicos - Su uso se restringe a una - aplicación oftálmica 1. Anestésicos locales para inyección - Articaina: Métodos odontológicos y periodontalesuración de la acción es de aproximadamente 1 hora - Cloroprocaina:  Derivado clorado de la procaína  Genera bloque sensitivo y motor prolongado  Efecto colateral dorsalgia muscular - Mepivacaina  Aminiamida, acción prolongada  Toxica para el recién nacido o el gestante que va ser cesariada por que produce metahemoglobinemia  No eficaz como anestésico tópico - Prilocaína  Aminoamida de acción intermedia  Uso odontológico  Causa metahemoglobinemia - Ropivacaína  Accion larga

 Anestesia epidural y regional  Es menos cardiotoxica  Fue sintetizada a raíz de que la bupivacaina era cardiotoxica - Procaína  Amino Ester  Uso, anestesia por infiltración y bloqueo de nervios  Es componente de la penicilina para disminuir y producir vasoconstricción - tetracaína  Uso en anestesia raquídea  Es el más potente de uso tópico por metabolismo lento  Es el mas ideal por via tópica 2. Anestésicos locales para mucosas y piel Eficacia:  Prurito anal  Prurito genital  Exantema por hiedra venenosa  Dermatosis aguda y crónica - Dibucaina: Aplicación dermatológica  Anestésico raquídeo  Uso tópico para dolor de garganta  Metabolismo rápido - Diclonina  Anestesia tópica durante la endoscopia  Dolor de mucositis bucal  Procedimientos ano genitales - Promaxina  Otra estructura química  Alternativa en reacciones alérgicas  Es de uso tópico 3. Anestésicos locales de uso oftálmico - Cocaína: Desventaja: midriasis, descamación corneal - Proparacaina y tetracaína:  Menos irritantes  Usados en sujetos sensibles a los anestésicos de tipo amino éster  Duración de la anestesia depende la vascularización anestésicos de baja solubilidad - Benzocaína  Poco soluble en agua  Uso en heridas y superficies ulceradas  Efecto metahemoglobinemia

-

La anestesia de las mucosas de nariz, boca, garganta, árbol traqueo- bronquial, esófago y vías genitourinarias No calma el dolor por inflamación No atraviesa la submucosa, excepto si lo aplicas sobre la misma mucosa y piel denudada. Tiene una rápida absorción, cuidado efectos tóxicos OJO: si tu usas para vías respiratorias las concentraciones serán las mismas que una E.V en sangre Las mezclas: Esta combinación facilita su penetración a traves de piel intacta hasta 5mm de profundidad y se debe colocar un Aprosito sobre ellas; su uso radica sobre todo para punción venosa o obtención de injerto cutáneo.

Anestesia de bloqueo de campo Anestesia de 2 a 3 cm distal a la inyección Subcutáneo Ventaja: < fármaco >área

1. ACCIÓN BREVE: 20 A 45 MIN procaína 2. ACCIÓN INTERMEDIA: 1 A 2 HRS + epinefrina (5 ug/ml) lidocaína, mepivacaína 3. ACCIÓN PROLONGADA: 6 A 8 HRS bupivacaína, ropivacaína, tetracaína Bloqueo de BIER Anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier) Es el uso de la Vasculatura para llevar la solución anestésica a los troncos y las terminaciones nerviosas. Una extremidad se desangra con un vendaje Esmarch (elástico) y un torniquete en posición proximal se infla a 100-150 mm Hg por encima de la presión sanguínea sistólica. El vendaje de Esmarch se retira y el anestesio local se inyecta en una vena previamente canulada. Por lo general, la anestesia total de la extremidad se produce en 5-10 minutos.

El dolor producido por el torniquete y el potencial de lesión isquémica del nervio limitan la inflación del torniquete a 2 horas o menos. Cirugía en blanco, sin sangrado LIDOCAÍNA: 15 a 30 MN

Anestesia Espinal:  va de depender como se llame según en donde estamos aplicando el anestésico, si estamos dentro del espacio aracnoideo si estamos dentro del canal medular estaremos hablando de una anestesie subaracnoidea  si estamos bloqueando por fuera de la duramadre será un bloqueo epidural, que bloqueará raíces nerviosas  si bloqueamos dentro de la cola de caballo será un bloqueo espinal, bloqueara la sensibilidad de ambos miembros y a partir del ombligo para abajo, es un bloqueo espinal  un bloque caudal que es fuera de la cola de caballo y bloquea raíces nerviosas  tener en cuenta ya que la anestesia epidural difícilmente podría producir paro respiratorio a menos que el anestesiólogo filtre dentro del espacio aracnoideo y bloquea la raíz, también habrá anestesie, pero si ingresa dentro del canal subaracnoideo o intra medular, podría ocasionar parálisis.  Quienes pueden producir paro respiratorio la anestesie subaracnoidea, la anestesie espinal, porque asciende a través del canal medular afecta y bloquea la conducción nerviosa, también en el tronco cerebral. Es la principal causa de muerte.

ANESTESIA RAQUIDEA Fármacos: - Lidocaína: procedimientos breves, cirugía perineal y de extremidad inferior - Bupivacaina: procedimientos intermedios, se usa también por la duración - Tetracaína: procedimientos prolongados, cirugía abdominal - Tener cuidado porque hay un plexo subaracnoideo, si se aplica accidentalmente en un vaso sanguíneo puede producir efectos toxicas severos Depende: - Baricidad y posición - Hipobarico - Isobárico - Hiperbárico Complicaciones:

-

Bloqueo irreversible: dosis altas, disminuye con la edad y tamaño de la aguja. Cefalea postural: trt. Reposo en cama y analgésicos, parche epidural, cafeína I.V Raro: Déficit neurológicos Efectos Fisiológicos: - Bloqueo Simpatico 1. Vasodilatación >venas 2. Disminuye la acción de aumentar frecuencia cardiaca 3. Inhibición del peristaltismo: T5 a L1 4. Parálisis de los M. intercostales

BUPIVACA@NA 0.5 a 0.75% bloqueo quirúrgico de larga duración. CUIDADO: cardiotoxicidad en embarazadas al 0.75% Para trabajo de parto dosis bajas con fentanilo LIDOCA@NA bloqueo intermedio [anestésico]: ELEVADO: bloqueo simpático, somaticosensitivo, motor INTERMEDIA: Somato sensitivo BAJA: fibras preganglionares ANALGESIA EPIDURAL E INTRARAQUIDEA CON OPIOIDES Beneficios - Produce analgesia segmentaria - Alivia el dolor postquirúrgico, quirúrgico y crónico - Dolor por cáncer: por meses - Esta vía es mejor que la E.V

R(x) adversas: - Retención urinaria - Purito - Nauseas - Vómitos - Raro: sedación y depresión respiratoria - Existe tolerancia al medicamento

 Analgesia posoperatoria, la administración raquídea de morfina en dosis de 0.2 a 0.5 mg  suele brindar 8 a 16 h de analgesia. Fentanilo PREPARADOS DISPONIBLES MAS CONOCIDOS...