2 Anestésicos locales - Resumen Farmacologia PDF

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resumen de anestesicos locales....

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Anestésicos locales. Consiste en el bloqueo de los impulsos nerviosos (impedir la conducción de los impulsos eléctricos en las membranas de los nervios y músculos), con el fin de suprimir las sensación.  

Aminoesteres. Aminoamidas.

Pueden inhibir varios receptores, aumenta la liberación de glutamato y deprimir la actividad de algunas vías de señalización intracelular. Via tópica, nervio terminal (anestesia local) o o tronco nervioso (bloqueo nervioso). Espacio o subaracnoideo (anestesia regional).

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Cocaína Benzocaína Procaina Lidocaína Bupivacaina Ropivacaina (menos cardiotoxico).

todos los anestésicos, tiene una amina terciaria unida pro medio de una cadena intermedia a un anillo aromatico sustituido, el anillo aromático proporciona un carácter lipófilo, el extremo de la amina terciaria es hidrófilo.  

Aminoesteres: unión éster, son más propensos a hidrolisis (duración de acción más breve). Aminoamidas: unión a amida, son menos propensos a la hidrolisis, (una duración de acción más larga).

Propiedades fisicoquímicas:    

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Propiedad hidrófoba: más hidrófobo más potente, bloque más intenso. Punto de vista químico: menos ionizados estén actúan más rápidamente. Pka= ph al que 50% de la molécula se encuentra en forma ionizada y el 50% se encuentra en forma no ionizada. Acción se determina según el ph donde se administre, cuando el pka se encuentra cercana al ph fisiológico una proporción importante se encuentra en forma no ionizada, de ahí que la latencia de acción es corta. Al contrario, mas pka, más fármaco ionizado y la latencia es más larga. Acidosis extracelular, prolonga la latencia de los AL al aumentar el porcentaje de forma ionizada.

Liposolubilidad: determina la potencia del anestésico local. Bupivacaina=rapivacaina> lidocaína. Unión a proteínas: determina la duración del efecto. Bupivacaina > ropivacaina > lidocaína (albumina). Pka: determina la velocidad de instauración de su efecto. Cuanto menos es el pka es la concentración de base no ionizada (droga activa) lidocaína < bupivacaina < ropivacaina. Conducción nerviosa: Los anestésicos locales actúan primero en las fibras más pequeñas, siendo las más grandes las últimas en bloquearse. Para la recuperación las fibras grandes son las primeras en recuperarse y las pequeñas las ultimas. Las fibras nerviosas pequeñas son más susceptibles a los AL que la grandes y las fibras mielínicas se bloquean antes que las amielínicas. Inversamente, las fibras más grandes demoran más en recuperarse. MECANISMO DE ACCIÓN: se deposita en proximidades del nervio, llegando al endoneuro, atraviesan las membranas de los axones del nervio y se acumulan en el axoplasma. Hay un bloqueo de los conductos del sodio controlados por voltaje y los potasios se abren, FARMACOCINÉTICA: Distribución local: naturaleza de la droga, el lugar de inyección, la posición del paciente Absorción: riqueza de tejido graso y la irrigación 

Anestesia raquídea < Bloqueo del plexo braquial < Inyección peridural < Inyección caudal < Inyección intercostal < inyección intrapleural < aplicación tópica de las vías aéreas.

Metabolismo y excreción:  

Ester: se hidroliza con gran rapidez en la sangre por la butitrilcolinesterasa circulante para metaboliza metabolitos activos. Amida: expirementan biotransformación compleja en el hígado, lo que comprende hidroxilazion y la N-desalquilacion por las isozimas del citocromo p450 microsomicas del hígado.

Toxicidad: Lidocaína no se puede usar más de 2 frascos en adultos. Dosis toxica 5 mg / kg. Si está asociada a epinefrina es 7 mg/ kg. ( neurotóxica).

Bupivacaina: dosis toxica es 1 a 2 mg/kg, con epinefrina hasta 2,5 mg/kg. ( cardiotoxica). 

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Neurotoxicidad: vértigo, mareo, alteraciones visuales y auditivas, estremecimientos, espamos y temblores, convulsiones. ( la hipercapnia y acidosis aumenta los efectos neurotóxicos). Cardiotoxicidad: disminución de la despolarización de los tejidos de conducción rápida de las fibras de Purkinje y del musculo ventricular. Se debe a una disminución en la biodisponibilidad de los canales rapidos de sodio de las membranas cardiacas. Ekg, aumento del intervalo pr, duración del complejo QRS. Ejerce una accion inotropa negativa dependiente de la dosis proporcional. ANTIARRITMICO CLASE 1B Tratamiento: o Interrumpir la infusión de AL. o Bicarbonato de sodio. o INTRALIPID AL 20%.

Levobupivacaina ( chirocaina) : menos cardiotoxico, igual que potente que bupivacaina. Efectos farmacodinamicos. 

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Actividad anestésica local: o Potencia anestésica. o Latencia de acción. o Duración bloqueo diferencial. Factores que modifican la actividad anestésica. o Dosis o Lugar de administración o Coadyuvantes vasoconstrictores o Modificación del ph o Embarazo.

Usos clínicos: Cocaína: 1er anastesico local, tópica, potente vasoconstrictor, cirugías nasal y boca, mucha dependencia y ya no se usa.

Procaina: 1er anestésico local sintetico amino ester, anestesia para infiltración, baja potencia, lentitud a su inicio y duración breve de esta, hidrolisis en acido para amino benzoico explica los accidentes de tipo alérgico en la literatura. Clorprocaina: latenica y duración de accion (30 a 60 min) cortos, con toxicidad sistémica reducida., se puede usar en bloqueos periféricos, inyección subaracnoidea (neurotóxico), metabisufito, utilizado como conservante. Benzocaína: puede causar la metahemologinemia, por eso se usa cada vez menos. Tetracaina: amino ester, es mucho más potente y accion prolongada que la procaina, anastesia raquídea en eeuu. LIDOCAINA: bajo todas las formas de administración, se absorbe con rapidez, se da junto a adrenalina. 5mg y 7mg con adrenalina dosis máxima porque causa toxicidad. BUPIVACAINA: es un agente potente que puede producir anestesia duradera, su accion es prolongada, aunada a su tendencia a generar bloqueo más sensitivo que motor. Causa arritmias ventriculares, cardiotoxica, ROPIVACAINA: se utiliza para analgesia, igual de potente de la bupivacaina, menos toxico y más de accion más duradera, obstetricia y analgesia postoperatoria....