Schemi Betalattamine 4 PDF

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Farmaci betalattamici 4...

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BETALATTAMINE 4

INIBITORI DELLE β-LATTAMASI

Struttura β-lattamica

Acido clavulanico

Sostanza naturale,“clavam”

Sulbactam Sulfone dell’ac.penicillinico

S: parenterale Polmonite da Pseudomonasresistente

Sulfone dell’ac.penicillanico

Derivati dell’acido 7aminocefalosporanic o: anello β-lattamico +

S: orale o parenterale

Inattiva β-lattamasi plasmidiche ma non quelle inducibili (Pseudomonas)

Tazobactam

CEFALOSPORINE

Associazione con antibiotici β-lattamici semisintetici sensibili alle βlattamasi

Scarsa attività antibatterica In grado di inibire molte β-lattamasi, risultando distrutte insieme al substrato (inibitori suicidi)

Battericide (Tempodipendenti) Meccanismo d’azione simile agli altri β-

S: parenterale

Relativa tossicità epatica e contribuisco no all’aspetto allergizzant e

A.Clavulanico + Amoxicillina (1:2) A.Clavulanico + Ticarcillina (1:5) Sulbactam + Ampicillina (1:2)

Tazobactam + Piperacillina (1:8)-TAZOCIN Somministrazione Lo spettro si è spostato orale o rispetto alle parenterale. penicilline e Eliminazione

Interazioni anticoagula nti come l’eparina. Tossicità simile alle penicilline ma

Prima generazione:

Cefazolina

anello eterociclico diidrotiazinico (6C) Tre possibili sostituzioni: 1) gruppo α-metossi in C7 dell’anello βlattamico: -resistenza alle azioni delle β-lattamasi 2)sull’NH2 dell’anello β-lattamico: -potenziamento e ampliamento attività antibatterica 3) in C3 dell’anello tiazolidinico: - variazioni caratteristiche farmacocinetiche “cefem” Generalmente sensibili alle βlattamasi

lattamici Le cefalosporine di 1° e 2° generazione sono abbastanza in disuso date le elevate resistenze (> MIC)

Attività antibatterica Elevate resistenze simile per tutte le molecole, nell’antibiogramma si usa il dischetto di cefalotina, rappresentativa della I generazione

renale (principalmente) o biliare Passano BEE.

andando dalla I alla IV generazione sempre più verso i Gram - : anche su Pseudomonas aeruginosa

Basso legame farmaco proteico, emivita breve, diffusione nei tessuti buona 2-3 somm. giornaliere

Faringiti, tonsilliti, bronchiti da stafilococchi e streptococchi (esclusi MRSA) Infezioni urinarie da

1)Maggiore tossicità renale 2)Reazioni allergiche (rischio reazioni crociate in soggetti Infezioni gravi allergici alle da bacilli Gram penicilline) 3)Disturbi – (sepsi, gastroenteri endocarditi, ci di meningiti) Infezioni delle modesta entità vie 4) Reazioni respiratorie nosocomiali o ematiche comunitarie

Cefalexina

Seconda generazione:

Cefoxitina

Maggiore resistenza alle β-lattamasi

Cefamicina ( + radicale metossico in C7, maggiore resistenza alle βlattamasi

Spettro antibatterico variabile, necessita di far ricorso all’antibiogramma

Elevate resistenze

S: parenterale S: orale 2-3 somm. giornaliere

S: parenterale

S: parenterale

Cefotetan Cefamicina

S: parenterale

Cefuroxima Cefalosporina metossiminica

S: orale

Cefacloro La presenza dell’ammina primaria in R1 la rende simile

E.Coli, Proteus, Salmonella Attività più elevata verso gli enterobatteri già sensibili alla I generazione Cefamicine attive verso anaerobi Più attiva verso Gram – ma soprattutto verso anaerobi come Bacterioides fragilis Anaerobi (B.f.) Gram - come Haemophilus, Neisseria, Klebsiella

NOTA: Anche se poco usate, le cefalosporin e di II generaz. hanno un buon impiego nella profilassi chirurgica, in cui purtroppo si danno antibiotici ad ampio

all’amoxicillina ma > resistente alle βlattamasi

spettro che non fanno altro che aumentare i ceppi Alternativa all’amoxicillina resistenti nelle infezioni delle alte vie respiratorie non complicate...