Agonistas Colinérgicos PDF

Title Agonistas Colinérgicos
Course Farmacologia
Institution Universidad UTE
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perfil farmacológico colinergicos ...


Description

PERFI LF ARMACOL ÓGI CO o o o o

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Nomb r ege né r i c o: Be t a n e c o l Nomb r e sc ome r c i a l e s: - Urecholine (LAB. SANDERSON) Fo r ma sdepr e s e nt a c i ón: - T a b l e t ad e1 0y5 0 mg Ac c i one sf a r ma c ol ógi c a s: - Mo d u l al aa c t i v i d a dp a r a s i mp á t i c ays i mp á t i c aat r a v é sd el ai n t e r a c c i ó nc o nr e c e p t o r e s mu s c a r í n i c o se nl a st e r mi n a c i o n e sn e r v i o s a s Me c a ni s modea c c i ó n: - El b e t a n e c o l e su nc o l i n o mé t r i c omu s c a r í n i c o ,q u ea c t ú ac o ns e l e c t i v i d a dr e l a t i v a ,s e g ú nl a d o s i syl av í ad ea d mi n i s t r a c i ó n ,e nl o sr e c e p t o r e sc o l i n é r g i c o sd ec é l u l a se f e c t o r a s a u t o n ó mi c a se ne l mú s c u l ol i s od el av e j i g au r i n a r i ayd e l t r a c t og a s t r o i n t e s t i n a l . Au me n t ae l t o n od e lmú s c u l od e t r u s o ru r i n a r i o ,p r o d u c i e n d ou na u me n t oe nl ap r e s i ó ni n t r a v e s i c a l . Pu e d ei n i c i a rl ami c c i ó nyv a c i a rl av e j i g a ;s i ne mb a r g o ,s ue fi c a c i ac l í n i c ae nl ad i s f u n c i ó n d e lv a c i a d on os eh ae s t a b l e c i d ot o t a l me n t e .Es t i mu l a ,t a mb i é n ,l amo t i l i d a dg á s t r i c ae i n t e s t i n a l , ya u me n t al ap r e s i ó ne ne l e s f í n t e r e s o f á g i c oi n f e r i o r . F a r ma c o c i n é t i c a : - De s c r i b i r d ef o r mas i n t é t i c al a sc a r a c t e r í s t i c a sf a r ma c o c i n é t i c a smá sr e l e v a n t e s :  Ab s o r c i ó n : l o sn i v e l e sp l a s má t i c o smá x i mo ss ea l c a n z a na p r o x i ma d a me n t ed e3a 4h o r a st r a sl aa d mi n i s t r a c i ó no r a l .  Di s t r i b u c i ó n :  Ti e mp od ev i d ame d i a : 7 0h o r a s  Me t a b o l i s mo:  Po re l s i s t e mac i t o c r o moP4 5 0h a s t amú l t i p l e sme t a b o l i t o s , n ot o d o se l l o s i d e n t i fi c a d o s .  Ex c r e c i ó n : Pr i n c i p a l v í a : e nl ao r i n ai n a l t e r a d o I n t e r a c c i one s : - ElUso concomitante con Procainamida y Quinidina puede invertir el efecto colinérgico del betanecol sobre el músculo. El uso junto con bloqueadores ganglionares (mecamilamina) puede causar un descanso crítico de la presión arterial Re a c c i one sa dv e r s a s: - Si s t e maNe r v i s oCe n t r a l : c e f a l e a , ma l e s t a r g e n e r a l . - Ca r d i o v a s c u l a r :b r a d i c a r d i a ,h i p o t e n s i ó no r t o s t á t i c a ,p a r oc a r d i a c o ,t a q u i c a r d i ar e fl e j a , s í n c o p et r a n s i t o r i o , b l o q u e oc a r d i a c oc o mp l e t oyd i s mi n u c i ó nd el ap r e s i ó na r t e r i a l d i a s t ó l i c a . - Oc u a l r e s : l a g r i me o , mi o s i s . - Ga t r o i n t e s t i n a l e s :c a l a mb r e sa b d o mi n a l e s ,d i a r r e a ,s a l i v a c i ó n ,n a ú s e a s ,v ó mi t o s ,e r u c t o s , b o r g o r i g mo s , d e f e c a c i ó ni n v o l u n t a r i a , d o l o r t i p oc ó l i c o . - Ge n i t o u r i n a r i o s : r e t e n c i ó nu r i n a r i a , u r g e n c i ap a r al ami c c i ó n . - De r mi c a s : r u b o r , s u d o r a c i ó n . - Ot r a s : a u me n t od es e c r e c i o n e sb r o n q u i a l e s , a t a q u ed ea s ma , o p r e s i ó nod o l o r r e t r o e s t e r n a l Apl i c a c i one st e r a pé ut i c a syp os ol ogí a : - T r a t a mi e n t od el ad e me n c i amo d e r a d aa s o c i a d aal ae n f e r me d a dd eAl z h e i me ruo t r a s d e me n c i a s :  d o s i sRe t e n c i ó nu r i n a r i af u n c i o n a l n oo b s t r u c t i v a( p o s t o p e r a t o r i aop o s t p a r t o ) .

Í l e op a r a l í t i c o . Di s t e n s i ó na b d o mi n a l ( p o s t o p e r a t o r i aop o s t p a r t o ) . Re l a j ae l e s f í n t e r a n a l yf a c i l i t al ae v a c u a c i ó ni n t e s t i n a l . Re t e n c i ó ng á s t r i c a . Ví ao r a l :1 0mga5 0mgt r e sac u a t r ov e c e sp o rd í a .Pa r ad e t e r mi n a rl ad o s i s mí n i mae f e c t i v as ei n i c i aa d mi n i s t r a n d od e5mga1 0mg , l u e g os ec o n t i n ú ac o nl a mi s mac a n t i d a dc a d ah o r ah a s t al o g r a rl o se f e c t o sd e s e a d o soa l c a n z a re l má x i mo d e5 0mg .  Ví as u b c u t á n e a :Al g u n o sp a c i e n t e sp u e d e nr e s p o n d e rad o s i sp e q u e ñ a sd e2 , 5 mg , p e r ol ou s u a l e s5mg . Con t r a i ndi c a c i one s : - Nod e b ea d mi n i s t r a r s eap a c i e n t e sc o np a d e c i mi e n t o sa l é r g i c o s ,e s p e c i a l me n t ea s ma b r o n q u i a la c t i v aol a t e n t e ,oap a c i e n t e sc o no b s t r u c c i ó nme c á n i c ad e lt r a c t oi n t e s t i n a lo u r i n a r i o ,a f e c c i o n e sc a r d í a c a s ,e n f e r me d a da r t e r i a lc o r o n a r i a ,e p i l e p s i a ,p a r k i n s o n i s mo , h i p e r t i r o i d i s mo ,ú l c e r ap é p t i c a ,l e s i o n e si n fl a ma t o r i a sa g u d a sd e lt r a c t og a s t r o i n t e s t i n a l , p e r i t o n i t i s , b r a d i c a r d i a . - Emb a r a z o : Ca t e g o r í aC - L a c t a n c i a :Sei g n o r as ie lb e t a n e c o le se x c r e t a d oc o nl al e c h ema t e r n a .Ac a u s ad el o s p o s i b l e se f e c t o sa d v e r s o sg r a v e se ne ll a c t a n t e ,s er e c o mi e n d as u s p e n d e rl al a c t a n c i a ma t e r n aoe v i t a r l aa d mi n i s t r a c i ó nd ee s t eme d i c a me n t o . . Re f e r e nc i a s : h t t p : / / www. i q b . e s / c b a s i c a s / f a r ma / f a r ma 0 4 / i n d i c e a . h t m. ( ú l t i moa c c e s o2 4 - V a d e me c u mI QB. a b r i l2 0 1 8 ) t t p : / / www. e u t i mi a . c o m/ p s i c o f a r ma c o s / a n t i d e me n c i a l e s / d o n e p e z i l o . h t m - h - h t t p : / / c l . p r v a d e me c u m. c o m/ d r o g a . p h p ? d r o g a =4 0 7 5    

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PERFI LF ARMACOL ÓGI CO o o o o

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Nomb r ege n é r i c o: Ne o s t i g mi n a Nomb r e sc ome r c i a l e s: - Pr o s t i g mi n Fo r ma sdepr e s e nt a c i ón: - L í q u i d op a r e n t e r a l 0 , 5mg / ml Ac c i one sf a r ma c ol ógi c a s: - Pl a c amo t r i z p a r ame j o r a re lt o n omu s c u l a re np a c i e n t e sc o nmi a s t e n i ag r a v i sy ,d e r u t i n a , s eu s ae na n e s t e s i o l o g í a , a l fi n a l d eu n ao p e r a c i ó nq u i r ú r g i c ap a r ar e v e r t i rl o se f e c t o s d er e l a j a n t e smu s c u l a r e sn o d e s p o l a r i z a n t e , c o moe se l c a s od er o c u r o n i oyv e c u r o n i o . - Si s t e mau r i n a r i o e na l g u n o sc a s o ss eu s ae nc a s o sd er e t e n c i ó nu r i n a r i ar e s u l t a d od e a n e s t e s i ag e n e r a l yp a r ae l t r a t a mi e n t od et o x i c i d a dp o r d r o g a sc u r a r i f o r me s . - Si s t e mag a s t r o i n t e s t i n a l  e se ne l s í n d r o med eOg i l v i e , u n ap s e u d o o b s t r u c c i ó nd e l c o l o n e np a c i e n t e sc r í t i c a me n t ee n f e r mo s . - Si s t e mac a r d i o v a s c u l a rc a u s a r áb r a d i c a r d i ap o rd i s mi n u c i ó nd el ac o n d u c c i ó ne ne l n ó d u l oAVd e l c o r a z ó n , p o rl oq u es uu s os ev ea c o mp a ñ a d od ed r o g a sp a r a s i mp a t i c o l í t i c a s c o mol aa t r o p i n aog l i c o p i r r o l a t o . Me c a ni s modea c c i ó n: - I n h i b i d o rr e v e r s i b l ed el ae n z i mac o l i n e s t e r a s a . a c t ú ac o mou na g o n i s t ai n d i r e c t ot a n t o d er e c e p t o r e smu s c a r í n i c o sc o mon i c o t í n i c o s . - p o t e n c i al aa c c i ó nd el aa c e t i l c o l i n at a n t oe ne lmú s c u l oe s q u e l é t i c o( r e c e p t o rn i c o t í n i c o ) c o moe ne l t r a c t og a s t r o i n t e s t i n a l ( r e c e p t o r e smu s c a r í n i c o s ) . - T a mb i é np u e d ee s t i mu l a rl a sr e s p u e s t a sc o l i n é r g i c a se nl o so j o s( q u ec a u s a nmi o s i s )s i s e a p l i c ad i r e c t a me n t e F a r ma c o c i n é t i c a : - Sea d mi n i s t r ap o r v í ao r a l yp a r e n t e r a l  Ab s o r c i ó n : 1 2 %d el an e o s t i g mi n as ea b s o r b ee ne l t r a c t og a s t r o i n t e s t i n a l  Di s t r i b u c i ó n : n i c i od ea c c i ó n :  I o Sep r o d u c eap a r t i r d e2 4h o r a s p o r v í ao r a l o Sep r o d u c eap a r t i r d e1 0a3 0mi n u t o sv í ap a r e n t e r a l  Ti e mp od ev i d ame d i a : 5 0–9 0mi n u t o s  Du r a c i ó nd el aa c c i ó n : v a r í ac o n s i d e r a b l e me n t ee n t r el o sp a c i e n t e s  Me t a b o l i s mo:  s eme t a b o l i z ap o rl a se n z i ma smi c r o s o ma l e sd e l h í g a d oye sh i d r o l i z a d o p o r l a sc o l i n e s t e r a s a s .  Ex c r e c i ó n : Pr i n c i p a l v í a : 8 0 %d e l a g e n t es ee x c r e t ae nl ao r i n ad e n t r od el a s2 4h o r a s c o mof á r ma c oi n a l t e r a d oyme t a b o l i t o s . I n t e r a c c i one s : - Di s mi n u y ee fi c a c i ad e :  Ami n o g l u c ó s i d o s ,a t r o p i n a ,i mi p r a mi n a ,a mi t r i p t i l i n a ,c l o r o q u i n a ,h i d r o x i c l o r o q u i n a , c l i n d a mi c i n a ,l i t i o ,p o l i mi x i n a , p r o p a f e n o n a , p r o p a n o l o l : An t a g o n i z a ne l e f e c t od el a n e o s t i g mi n a .

Bl o q u e a d o r e smu s c u l a r e sn od e s p o l a r i z a n t e s :l aa d mi n i s t r a c i ó nc o n c o mi t a n t ec o n n e o s t i g mi n aa n t a g o n i z al o se f e c t o sd ee s t o sme d i c a me n t o s . - Au me n t od el o se f e c t o sa d v e r s o s :  Amb e mo n i o , me t a c o l i n a ,p i l o c a r p i n a ,o t r o s me d i c a me n t o s c o l i n é r g i c o s , s u c c i n i l c o l i n a : a u me n t od ee f e c t o sc o l i n é r g i c o sp o r a c c i o n e sa d i t i v a s , c o nr i e s g od e t o x i c i d a d . . Re a c c i one sa dv e r s a s: - F r e c u e n t e s : Br a d i c a r d i a , n á u s e a , v ó mi t o , fl a t u l e n c i aya u me n t od el af r e c u e n c i au r i n a r i a . - Po c of r e c u e n t e :Ma r e o ,mi o s i s ,c e f a l e a ,a r r i t mi a sc a r d i a c a si n c l u y e n d ob r a d i c a r d i a , t a q u i c a r d i a ,b l o q u e oAVyr i t mon o d a l ,c a mb i o si n e s p e c í fi c o se ne lEKG,h i p o t e n s i ó n , s í n c o p e ,p a r oc a r d í a c o ,a u me n t od el a ss e c r e c i o n e sf a r í n g e a syb r o n q u i a l e s ,d i s n e a , d e p r e s i ó nr e s p i r a t o r i a , b r o n c o e s p a s mo ,d i a f o r e s i s ,r u b o rf a c i a l ,a s t e n i a ,r a s hc u t á n e o , a r t r a l g i a , c a l a mb r e s - mu s c u l a r e s , d i a f o r e s i s , r e a c c i o n e sa l é r g i c a sya n a fi l a x i a . - Ra r o s : Co n v u l s i o n e s , p e r d i d ad el ac o n c i e n c i a , d i s a r t r i a , mi o s i s , c a mb i o sv i s u a l e s , s í n c o p e - yu r t i c a r i a . Apl i c a c i one st e r a pé ut i c a syp os ol ogí a : 

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Di a gnó s t i c o de Mi a s t e ni a Mi a s t e n i a g r a v i s g r a v i s ( T r a t a mi e n t o )

Us a r Pr o fil a x i s d e T r a t a mi e nt o de c on j un t a me nt e r e t e nc i ó n r e t e nc i ón c ona t r o pi n a . u r i n a r i a u r i na r i a p os t ope r a t or i a p os t ope r a t or i a s i su s u a l :0 . 5 s i su s u a l : 0 . 2 5 Do s i su s u a l : 0 . 5 Do p e r a d o e l -Do Do s i s u s u a l : Su Mp o ru n a Mc a d a mg I Vl e n t o mgSCoI p i s o d i o a g u d o -2mgI 0 . 0 2 2mg / k gI M e e z . L u e g o 4-6h o r a sp o r2 v s e d e b e r á PRN. p o ru n av e z . a d mi n i s t r a r 0 . 5 3d í a s . - Al t e r n a t i v a :r e a l i z a r Us e mg I Mc a d a3 . 0 3-0 . 0 7mg / n t e n i mi e n t o 0 c o n j u n t a me n t e ma h o r a sPRN, k gI Vp o ru n a o rv í ao r a l . c o n a t r o p i n a p p o ra lme n o s5 e z .L a sd o s i s s i si n i c i a l :v 0 . 0 1 1 / k gmgI V . - Do v e c e s . a r í a n c o n l a . 5 -2 . 5 mg v -Sia t r o p i n as e 0 -Ca t e t e r i z a rl a i d ame d i ad e l M/ SC QD ( e lv a d mi n i s t r a p o rI v e j i g as in oh a y l o q u e a n t e s oi n t r a v e n o s ob v í aI M,h a c e r l o u r e s p u e s t ae nu n a e u r o mu s c u l a r . d mi n i s t r a r l oc o nn 3 0 mi n u t o sa h o r a . -Do s i smá x i ma : a t r o p i n a : a n t e s . . 0 7 mg / k g 0 . 6-1 . 2mgI V) . 0 a s t a 5 mg e n -Ma n t e n i mi e n t o :h o t a l . 1 5–3 7 5mg / d í at VO d i v i d i d oBI D –T I D. -Us oi n y e c t a b l e c o na t r o p i n a :0 . 6 –1 . 2mgI V , p a r a c o n t r a r r e s t a rl o s e f e c t o s mu s c a r í n i c o s . o

Con t r a i ndi c a c i one s :

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- Us oe ne mb a r a z o : Ca t e g o r í aC. - Hi p e r s e n s i b i l i d a da l me d i c a me n t ooas u sc o mp o n e n t e s - Pe r i t o n i t i s - Ob s t r u c c i ó nme c á n i c ai n t e s t i n a l ou r i n a r i a . Re f e r e nc i a s : - Bá s i c o s .9 n ar e v i s i ó n ,Co n s e j oNa c i o n a l d eSa l u d ,Co mi s i ó nNa c i o n a l d eMe d i c a me n t o se i n s u mo s , 2 0 1 3 . - V a d e me c u mI QB. h t t p : / / www. i q b . e s / c b a s i c a s / f a r ma / f a r ma 0 4 / i n d i c e a . h t m. ( ú l t i moa c c e s o2 4 a b r i l2 0 1 8 )...


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