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FARMACOLOGIA CONTROL DEL DOLOR E INFLAMACION Dolor “Una experiencia sensorial y emocional desagradable, asociada a una daño existente o potencial, o descrita en termino de ese daño” no le podemos decir a un paciente que no tiene dolor, porque el dolor es de el y muchas veces puede estar asociado a un tema emocional

: si el dolor se mantiene por un tiempo prolongado, la permanencia de la noxa provocara un daño tisular efectivo y le provocara dolor con el tiempo Niveles de procesamiento del dolor • • • •

Nocicepcion percepcion sensorial del dolor Dolor el dolor mismo Sufrimiento Conducta dolorosa del paciente, le puede doler y no sabemos si la tecnica anestesica fue suficiente. La conducta dolorosa cambia de un individuo a otro

Control del dolor

Nivel

Momento

Tipo

•Periferico •Central •Emocional •Preoperatorio •Intraoperatorio •Postoperatorio

•Farmacologico •No farmacologico

Preoperatorio: cuando indicamos al paciente un antiinflamatorio o un analgesico por un periodo de tiempo previo a la cirugia o tratamiento dental para que el dolor del paciente sea el minimo posible Intraoperatorio: tecnicas anestesicas Postoperatorio: analgesicos u otra anestesia al final del procedimiento Farmacologico: mediante las drogas que nosotros utilizamos No farmacologico: acupuntura, masajes, compresas de hielo (analgesico), etc.

Control intraoperatorio • • •

Anestésicos locales Anestesia general Sedación consciente (propofol) Paciente es consciente, esta lucido, cooperador, pero el paciente puede

•

Oxido Nitroso tambien es utilizado como sedacion consciente

soportar el dolor. Es mas complejo ya que paciente puede tener una depresion del sistema respiratorio.

AINES Mecanismo de acción de los AINES PGE2, PGE1, PGI,

Ciclooxigenasa (Cox 1 - Cox 2)

•Fosfolipidos

•Acido Araquidonico

Fosfolipasa

•Endoperoxidos

•PGE2, PGE1, PGI, PGF, TXA2

Isomerasa

Cuando se produce una agresion de activa la fosfolipasa, iniciando el proceso de liberacion de acido araquidonico, con la liberacion de COX1,2 y ahora existe la COX3. De ahí en la misma cascada habra liberacion de endoperoxido y aquí estamos hablando de las prostaglandinas y tambien la presencia de isomerasa. Una vez liberadas las isomerasas, vamos a tener la liberacion de prostaglandinas, tromboxano y todo lo demas.

PGI2 Inhibicion de la agregacion plaquetaria Vasodilatacion

Endoperoxidos PGG PGH2 + O2

PGD2 PGF2 Vasodilatacion Potenciacion del edema

TXA2 Agregante plaquetario Vasoconstriccion Con la liberacion de endoperoxidos, nosotros vamos a tener 3 acciones. A traves de la PGI2 vamos a tener la inhibicion de la agregacion plaquetaria y VD, etc.

Como actuan los AINES. Yo tengo un estimulo doloroso, entonces los AINES van a actuar mediante la COX1 y COX2. LA COX1 tiene una accion homeostatica y la COX2 esta asociada a la inflamacion.

Generalidades de los AINES como deben actuar los AINES • • •

Buena absorción vía oral Alto porcentaje de unión a proteínas plasmáticas para poder controlar el proceso Mecanismos de acción adicional osea, central/periferico, ya que tambien habra un factor emocional del

• • •

Atraviesan barrera hematoencefalica Concentración activa y en liquido sinovial que tenga una accion practicamente generalizada Inactivación hepática y excreción renal

paciente, por lo que tiene que haber un control central

Acción analgésica • • •

Actividad moderada y media En dolores caracterizados por una participación de las PG es la idea del analgesico Tienen efecto analgésico techo una vez que se aumente la dosis, el efecto no va a aumentar (no habra union

•

Acción a nivel periférico sin descartar posible efecto central

proteinas plasmaticas).

Acción anti inflamatoria •

Son más eficaces en inflamaciones agudas que crónicas por las vias que producen el dolor en cada inflamacion. En la aguda seran las prostaglandinas y por lo que en la inflamacion cronica sera menos efectiva. En cirugia trabajamos con inflamacion aguda, damos 3-5 dias maximo de terapia antiinflamatoria, el peak del proceso inflamatorio es de 72 horas, por lo que si doy farmacos por 3 dias, lo suspendo a las 72 horas entonces es como si no hubiese hecho nada, necesito cuidar el proceso inflamatorio del paciente del inicio al peak y luego disminuirlo.

•

La actividad anticiclooxigenasa no explica el conjunto de su acción antiinflamatoria

Acción anti agregante plaquetaria •

Consecuencia de la inhibición de la COX1 ya que COX1 esta relacionada con la agregacion plaquetaria.

Pacientes susceptibles de efectos adversos • •

Ulcera peptidica Estado de hipo perfusión renal cuidado con pacientes con daño renal ya que la cantidad de metabolitos va a

• • • •

Daño hepático por no van a poder realizar un buen metabolismo de los farmacos Hipersensibilidad alergias Embarazo Hipertensión arterial pacientes con HTA controlada pueden ser tratados con Ibuprofeno, meloxicam y la gran

•

mayoria de los AINES, pero por el tiempo que corresponde. Si doy un tratamiento de mas de 5 dias, esos medicamentos van a disminuir la funcion de los antihipertensivos. No esta contraindicado, es relativo, pero debo saber manejar los medicamentos. Trastornos de la coagulación saber cuales medicamentos estan mas relacionados con la COX1 y no recetarlos para evitar que el paciente tenga mas problemas con la coagulacion Uso simultaneo de corticoides ya que estos son antiinflamatorios, para que darle dos antiinflamatorios al paciente, la idea es no sobremedicar al paciente.

ser superior porque el riñon no sera capaz de excretarlos.

•

Interacciones con otros fármacos • •

Potencia el efecto de los anticoagulantes Potencian el efecto de los hipoglicemiantes orales por eso es necesario saber que medicamentos toma el

•

Disminuyen el efecto diurético y antihipertensivo de los diuréticos pacientes empiezan a retener liquidos y

paciente. aumenta la presion arterial

Principios generales en la administración de AINES •

Identificar el origen del dolor y el efecto que se desea obtener si hare exodoncia de un diente con movilidad grado 3, en donde el procedimiento quirurgico es practicamente atraumatico, para que dar clinixinato de lisina que tiene potencial analgesico mayor que el paracetamol. Si tengo una exodoncia de resto radicular de

diente con endodoncia, en donde debo hacer un colgajo, osteotomia, claramente no solo le dare un analgesico, este paciente tendra un proceso inflamatorio y doloroso asociado.

• • •

Conocer la farmacología del analgésico que se prescribe para optimizar eficacia y minimizar toxicidad Indicarlo en dosis e intervalos apropiados Tener presente el efecto techo no sirve dar 6gramos de paracetamol porque no va a funcionar

Criterios de elección del AINE •

Edad del paciente en pacientes pediatricos debemos saber que AINES utilizar, en pacientes añosos tambien ya

• •

Estado fisiológico Duración del tratamiento si al paciente le sigue doliendo, se debe analizar al paciente, ver si tiene alguna noxa

• •

Escoger bien la vía de administración oral, intramuscular o endovenoso (cirugias largas) Evaluar si es necesaria la administración de fármacos coadyuvantes y métodos no farmacológicos ver

que probablemente tengan algun problema sistemico

asociada y si no, cambiar el farmaco

si necesito asociar farmacos o que el paciente ocupe otro tipo de terapias (acupunturas, terapia musical, etc). Terapia musical: pacientes en el mismo procedimiento, escuchando musica tranquila estan mas estables que los que no. Poner musica en base a lo que relaja al paciente.

•

De ser posible administrar antes de ser desencadenado

Tabla de eficacia Oxford (Dijo que iba a mandar la tabla, no se ve nada en la foto ni la encontré) Habla de la eficacia de los medicamentos, de todos los AINES en general. Habla del NLD, lo que significa la eficacia del medicamento. Es algo estadistico. Comparando diclofenaco (analgesico y antiinflamatorio) con el ketorolaco (analgesica y antiinflamatorio) andan parecidos, los efectos son similares. Los COXIBs son buenos analgesicos, pero como antiinflamatorios no sirven para nada, debo dar otra cosa. El piroxicam como antiinflamatorio tiene casi la misma eficacia que el diclofenaco de 50. Debemos estudiar farmacos haciendo comparaciones entre su eficacia y ver entre los dosajes cual es el que tiene el menor efecto adverso con mayor cantidad de farmaco. En exodoncias simples pienso en un parecetamol, pero cuando es mas traumatica pienso en ketorolaco o c. De lisina. El tramadol o tramal (doctora no lo receta inmediatamente) no se receta normalmente, se receta en base al umbral del dolor del paciente, en casos excepcionales (Ej. alveolitis muy rebelde).

Clasificación AINES •

Paracetamol o Acetaminofeno o A – A (Analgesico – Antipiretico) El efecto antiinflamatorio casi nada, pero es excelente analgesico y antipiretico

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o o

•

Débil inhibición de las PG, acción central – COX3 accion central y accion en ela COX3 No produce irritación gástrica, uso seguro durante el embarazo farmaco ideal para embarazadas No afecta la hemostasia, no produce daño renal Daño hepático en sobredosis puede causar daño hepatico (cirrosis hepatica, falla hepatica, etc.), pero podemos dar hasta 4 gramos (1 gramo cada 6 horas) en un dia, mas alla de esto, hay una alteracion hepatica. En pacientes con deterioro de funcion hepatica nosotros no recetamos paracetamol. Vía oral, comprimidos, jarabes, gotas, supositorios supositorios en pacientes pediatricos o que no lo pueden tomar por via oral Acción analgésica similar a aspirina excelente potencial analgesico, por lo que si ya esta tomando aspirina por alguna razon, no es necesario recetar paracetamol, a lo mas un antiinflamatorio para complementar Puede utilizarse asociado a codeína y tramadol mezclas de farmacos para lograr atacar el dolor Ej.: Paracetamol, Kitadol, Panadol, Cronus hay muchos, genericos, nombres comerciales y otros que son asociaciones. Paracetamol en gotas para pacientes pediatricos, normalmente se recetan 2-3 gotas por kg de peso (se parte con 2 gotas y si es por ej una fiebre mas elevada se dan 3 gotas, si no, hay que hablar con el pediatra por otra farmacologia

Pirazolonicos (Metamizol – Dipirona) o A – A (Analgesico - Antipiretico). Es el farmaco que se utiliza normalmente en hospitales cuando pacientes no son alergicos a ningun AINES

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Efecto COX3 excelente efecto en la COX3 Potencia el efecto de los anticoagulantes cumarinicos cuando pacientes tomen anticoagulantes se debe revisar a que familia pertecenecen para no recetar dipirona o si no altera el fecto de anticoagulantes

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Ligera acción relajante de la musculatura lisa Acción sobre la mucosa gástrica escasa no en pacientes con historia de ulcera o reflujo Indicado para dolor de mediana a moderada intensidad. Superior al paracetamol accion analgesica superior al paracetamol. Presentacion puede ser en gotas, suporsitorios, comprimidos y en ampollas de soluciones inyectables para admnistracion endovenosa

•

Ac. Propionicos (Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno y Glurbiprofeno) o A – A – A (Excelente antiinflamatorio, potencial antipiretico moderado y algo de accion analgesica) o Absorción oral del naproxeno es de un 99% por eso el naproxeno es mejor en el control de la inflamacion aguda que el ibuprofeno

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Vida media prolongada cualquiera de los de la familia Ketoprofeno, único disponible para uso parenteral (EV o IM). Todos los demas son por via oral Marcada actividad analgésica en dolores severos pero en dolores moderados con dosis bajas no es

o

Ej.: Ibupirac600, Actron, Profenid, Profenid gel, Actron jarabe profenid gel es excelente para

lo indicado, hay farmacos mejores para eso hematomas por golpes, profenid en capsulas es excelente para el control de la inflamacion aguda, actron jarabe es ibuprofeno pediatrico, tambien hay genericos y bioequivalentes. Ibuprofeno 400 es mejor que 600 por el efecto techo, de 400 se da cada 6 horas 4 veces al dia, pero el de 600 puede ser cada 8 – 12 horas por tener un gramaje mayor (existe de 800 que puede ser cada 12 o 1 vez al dia pero al parecer no lo venden en chile), pero todo funciona en relacion al efecto techo y no le dare 200mg a un paciente adulto porque eso es para pediatrico. La diferencia de un laboratorio y otro y entre mismos laboratorios es que algunos procesos por los cuales son hechos los medicamentos (pesaje, quimica) hacen que sean mucho mejores algunos. Hay medicamentos que son mucho mejores, pero no todos los pacientes pueden pagar una caja de $14.000 a una caja de ibuprofeno de 600 que vale $1.000, cumplen la misma funcion pero algunos funcionan mejor, por los estandares de produccion, etc. Se pone en el RP el nombre generico y al lado un nombre comercial, por lo que ahí el paciente puede decidir cual medicamento comprar.

•

Fenamatos (Clonixinato de Lisina) o A (Analgesico) o Irritantes gastrointestinales o Efectos sobre la agregación plaquetaria o Ej.: Nefersil, Nefersil Fast nefersil fast tiene efecto gastrointestinal muy potente, porque parte su accion a nivel del duodeno, si el paciente no toma una gran cantidad de agua, queda estancado a nivel del duodeno y el paciente a los 30 min parte con reflujo y dolor gastrico. Si se receta el fast (lo puedo recetar cada 8 horas) es en capsula blanda y el otro en comprimidos normales (que puedo recetar cada 6 horas). El fast por su presentacion es irritante gastrico.

•

Derivados del Ac. Acético (Ketorolaco) o Analgésico solo accion analgesica o Dosis comp. De 10mg 4 veces al día es superior a Ibuprofeno y paracetamol su efecto analgesico es mejor que el paracetamol (ibuprofeno es pobre analgesico)

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Uso por más de 5 días se relaciona con incidencia significativa de ulcera péptica y daño renal Dolor agudo Ej. Burten, Dolgenal hay generico y burten bioquevalente, es el mismo remedio, del mismo laboratorio pero el proceso del bioequivalente va a ser mejor. Tambien se encuentra en ampollas y sublingual. Existe el Sindol que es ketorolaco 30mg, es una toma diaria sublingual.

•

Fenilacetico (Diclofenaco) o A – A – A (excelente antiinflamatorio, buen analgesico y pobre antipiretico) pero para paciente pediatricos es excelente antipiretico (1 gota por kg de peso cada 8 horas, no aumentar esa dosis porque tiene efecto gastrico y se produce dolor estomacal, vomitos, etc.)

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Potente inhibidor de la COX1 Vida media corta Indicado en dolor severo Irritante gástrico excelente irritante gastrico Ej. Lertus podemos encontrar en gotas comprimidos, IM, supositorios. Pro lertus tiene mayor dosaje y se puede utilizar dos veces al dia para optimizar.

•

Inhibidores específicos de la COX2

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Aportan seguridad gástrica notable, incluyendo a los que presentan infección por Helicobacter Pylori se puede recetar para pacientes con ulcera y reflujo, incluyendo pacientes con H. pylori Eficacia en el dolor dental similar a Naproxeno, Ibuprofeno, Diclofenaco Ibuprofeno y naproxeno son mejores antiinflamatorios, buena potencia analgesia, excelente en dolor severo, pero diclofenaco tiene mejor potencia analgesica.

o o

No inhiben la agregación plaquetaria A nivel renal interfieren menos sobre los mecanismos de regulación que los AINES convencionales farmaco que se puede utilizar reguro en pacientes con algun tipo de alteracion, pero

o

Uso clínico recomendado COX2 Riesgo de complicaciones gastrointestinales graves por AINES si paciente relata que con

siempre preguntar al medico tratante si se le puede recetar.

otros AINES le duele el estomago, claramente ir hacia un farmaco selectivo de la COX2

Dolor leve a moderado Terapia anticoagulante o corticoesteroides orales no hay problemas con pacientes que consumen anticoagulantes o corticoesteroides

Pacientes ancianos En pacientes con asma inducida por AINES en pacientes alergicos a los AINES, los selectivos de la COX2 son una excelente opcion

Utilizarse con precaución en pacientes con riego de morbilidad cardiovascular, quedando contraindicados en insuficiencia cardiaca congestiva los selectivos COX2 pelean por la proteina P53 con los medicamentos que consumen estos pacientes y disminuye la eficacia de estos farmacos. Se decia que los pacientes con HTA no lo podian tomar, lo pueden tomar, pero por un periodo de tiempo que corresponda, bajo un buen tratamiento contra la HTA, pero en pacientes con ICG esta totalmente contraindicado.

Se encuentra en estudio su aplicación en otra enfermedades como Alzheimer, cáncer de colon e inhibición en la reproducción de citomegalo virus puede afectar el medicamento a nivel central, por lo que aun esta en estudio

o

Ej. Arcoxia, Celecoxib, Celebrex arcoxia excelente analgesico y hay una tesis que compara arcoxia y nefersil en exodoncia de 3M inferiores, arcoxia demostro ser mas efectivo en el tratamiento del dolor agudo que el clonixinato de lisina (nefersil), sin embargo el costo de arcoxia es mucho mayor ($12.000) que nerfersil ($2.000)

Interacciones

Todos los AINES, de todas las familias, pueden interactuar. Necesito saber cuanto tiempo le dare el medicamento al paciente para saber si va a interactuar con alguna de estas familias. Si el paicente ocupa por mas tiempo del debido o mas cantidad que la recomendada y este paciente toma IECA (enalapril, captopril), tiene riesgo de desarrollar fallo renal, hiperpotasemia y disminuir efecto hipotensor (por lo de la proteina P53) provocando una hipertension. Tengo que saber interacciones entre los mismos farmacos, no puedo dar diclofenaco con clonixinato de lisina (nefersil fast) si el paciente tiene una ulcera gastrica, ya que ambos son irritantes gastricos. AINES aumentan la cantidad de metabolitos de antibioticos 4-quinolonas, produciendo un mayor riesgo de toxicidad y esa toxicidad se ve a nivel central y los pacientes

convulsionan. Pacientes que consumen glibenciamidas y AINES producen efecto hipoglicemiante pero con el USO PROLONGADO, no 2-3 dias. AINES producen mayor cantidad de metabolitos del Litio a nivel del torrente sanguineo.

• •

Diferentes mecanismos de acción (periférico, central) saber que efecto necesito, si periferico o central Menores dosis ajustar las dosis, no es necesario siempre la mayor dosis. Tratar de no utilizar dos medicamentos a

• • •

Mejor analgesia Menores RAMs Ej. analgésicos de inicio rápido y acción corta (paracetamol) + inicio lento y acción prolongada (codeína, tramadol) tener presente estas asociaciones en casos de dolores severos que no pueden ser tratados

•

Verificar causa (ej., relajantes musculares) verificar causa del dolor del paciente, si lleva 5 dias quejandose de

•

Ej. Tramadol + acetaminofeno (paracetamol), Dolean (PCT + CDI), Novemina (Dipirona + Codeina), Cronus, Painfort, Dolnix. Para pacientes que realmente ameriten este tipo de medicamentos. Con escala EVA,

mayor dosis (uno a mayor dosis y uno a menos dosis)

por otros medicamentos dolor es porque algo raro hay

según lo q...