Antidiarreicos Y Laxantes PDF

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Resumen de farmacologia de antidiarreicos y laxantes, incluye planes de rehidratación...

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ÁNTIDIARREICOS Diarrea: un peso de líquido excesivo (200 gr al dia limite). La mayoría de sus casos se debe a trastornos del transporte de agua y electrolitos en el intestino. La mayoria de los episodios diarreicos son benignos y autolimitados, en los casos graves, la deshidratación y los desequilibrios electrolíticos constituyen el principal riesgo, sobre todo en los lactantes, los niños y los ancianos débiles. Por ello al rehidratación oral es la medida fundamental en los pacientes con enfermedades agudas que producen diarrea importante. Este tratamiento aprovecha el hecho de que el cotransporte de agua y electrólitos ligado a los nutrimentos se mantiene intacto en el intestino delgado en la mayoría de los casos de diarrea aguda. La absorción de sodio y cloruro está vinculada a la absorción de glucosa por el enterocito; esto va seguido de desplazamiento de agua en la misma dirección. Una mezcla equilibrada de glucosa y electrólitos en volúmenes equivalentes a las pérdidas puede prevenir por tanto la deshidratación, como el suero vida oral. La farmacoterapia de la diarrea en los adultos se debe reservar para los pacientes con síntomas importantes o persistentes. Los antidiarreicos inespecíficos solo proporcionan alivio sintomático en los casos leves de diarrea aguda. Muchos de estos compuestos actúan disminuyendo la motilidad intestinal y se deben evitar en la medida de lo posible en las enfermedades diarreicas agudas causadas por microorganismos invasivos, ya que puede ocasionar complicaciones como megacolon tóxico. PLANES DE REHIDRATACIÓN ORAL PLAN A Sin deshidratación Aumento de la ingesta de líquidos son suficientes (caldo, arroz, agua y yogur, o incluso agua). En lactantes menores de 6 meses que todavía no han empezado a tomar sólidos, la solución de rehidratación oral se debe administrar antes de la leche. Deben tomar la leche materna o de vaca en polvo sin restricciones concretas. En caso de alimentación mixta con leche materna/artificial, hay que aumentar la proporción de lactancia materna.

PLAN B Deshidratación leve

PLAN C Deshidratación grave

Tratamiento cada 4 horas para evitar los problemas a corto plazo. 75 ml/kg de solución de rehidratación oral con una cuchara durante un período de 4 horas y se sugiere que los padres vigilen para ver la tolerancia al principio del tratamiento.

Hospitalización, 20 ml/kg cada hora por vía oral antes de la infusión, después 5 ml/kg cada hora por vía oral durante la rehidratación intravenosa o por sonda nasogástrica, a una velocidad de 20 ml/kg cada hora

COMPUESTOS FORMADORES DE MASA E HIDROSCÓPICOS.

Carboximetilcelulosa y el policarbófilo cálcico absorben agua e incrementan el volumen de las heces (el policarbófilo cálcico absorbe 60 veces su peso en agua). Generalmente empleados en estreñimiento pero a veces son útiles en la diarrea episódica aguda y en las diarreas crónicas leves en los pacientes que padecen síndrome de intestino irritable. Algunos de estos compuestos también pueden fijar toxinas bacterianas y sales biliares. Las arcillas como la caolina fijan agua con avidez y también pueden fijar enterotoxinas y afectar a otros fármacos y nutrimentos; es por esto que es mejor evitar estos fármacos en las primeras dos a tres horas después de tomar otros medicamentos. Una mezcla de caolina y pectina (un polisacárido vegetal) es un medicamento de venta sin receta popular y proporciona alivio sintomático útil en la diarrea leve. FIJADORES DE ÁCIDO BILIAR. La colestiramina, el colestipol y el colesevelam fijan eficazmente ácidos biliares y algunas toxinas bacterianas. La colestiramina es útil para tratar la diarrea provocada por sales biliares, como en los pacientes en los que se resecó la porción distal del íleon. La resina de colestiramina es útil para aliviar el prurito que acompaña a la obstrucción parcial de las vías biliares y en trastornos como la cirrosis biliar primaria. BISMUTO Subsalicilato de bismuto, se piensa que el bismuto tiene efectos Antisecretores, antiinflamatorios y antimicrobianos. Alivia la náusea y cólicos abdominales. Se ha utilizado ampliamente para evitar y tratar la diarrea del viajero, también es útil con diarrea episódica y gastroenteritis aguda. Se utiliza para tratamiento contra H. pylori. Las evacuaciones oscuras (a veces confundidas con melena) y la tinción negruzca de la lengua en relación con los compuestos de bismuto se deben al sulfuro de bismuto que se forma en una reacción entre el fármaco y los sulfuros bacterianos en el tubo digestivo. Advertencia con el síndrome de Reye. PROBIÓTICOS Las alteraciones en el equilibrio o la composición de la microbiota intervienen en la diarrea relacionada con antibióticos y posiblemente con otros estados patológicos. Los preparados probióticos que contienen diversas cepas bacterianas han mostrado cierto grado de beneficio en trastornos diarreicos agudos, diarrea relacionada con antibióticos y diarrea infecciosa. OPIOIDES Loperamida: derivado de butiramida de piperidina con actividad sobre el receptor μ, es un antidiarreico activo por via oral. No penetra SNC. Aumenta los tiempos de transito del intestino delgado y de la boca al ciego. Aumenta el tono del esfínter anal y actividad antisecretora contra la toxina del cólera y algunos tipos de E.coli. Actuan sobre receptores ligados a Gi. Con concentraciones plasmáticas máximas que se alcanzan al cabo de 3 a 5 h. Tiene una semivida de ~11 h y experimenta un metabolismo hepático considerable. No se recomienda la loperamida para utilizarse en los niños 40% de fibra alimentaria, alto contenido en lignina. Pectinas y hemicelulosas: contenidas en frutas y verduras, son altamente fermentables. Psyllum: derivado de la semilla del plantago (ispágula), contiene un muciloide hidrófilo que experimenta fermentación en colon. Personas con reacciones alérgicas. Celulosas semisínteticas: como metilcelulosa y resina hidrogila policarbófilo cálcico, no se fermentan bien. Extracto de sopa de malta: extracto de granos de cebada, contiene carbohidratos, polímero, proteínas, electrolitos y vitaminas, administrado por vía oral. La fibra está contraindicada en pacientes con síntomas obstructivos y los que tienen megacolon o megarrecto. Meteorismo es el efecto secundario más frecuente de los productos de fibra soluble, disminuye con el tiempo. COMPUESTOS OSMOTICAMENTE ACTIVOS Laxantes salinos Son llamados así porque contienen cationes de magnesio o aniones de fosfato. Como el sulfato de magnesio, hidróxido de magnesio, citrato de magnesio y fosfato de sodio. Se considera que su acción catártica se debe a la retención de agua mediada por la presión osmótica que luego estimula la perístalsis, aunado a esto la producción de mediadores inflamatorios. Los laxantes que contienen magnesio pueden estimular la liberación de colecistocinina, llevando a la acumulación intraluminal de líquidos y electrólitos y a un incremento de la motilidad intestinal. Se estima que por cada meq adicional de Mg2+ en la luz intestinal. El sabor intensamente amargo de algunos preparados puede desencadenar náuseas y puede disimularse con jugos de cítricos. Evitar fosfatos orales en ancianos, personas con enfermedades intestinales, disfunción renal o personas que usan IECA, ARA o AINEs (para reducir la posibilidad de nefropatía aguda).

Se debe ingerir de 1-3 litros de agua. Se debe tener precaución con cardiópatas y nefropatas, Glúcidos no digeribles y alcoholes Lactulosa es un disacárido sintético de galactosa y fructosa que resiste a la actividad de la disacaridasa intestinal. También es empleada para la encefalopatía hepática, ya que atrapa al amoniaco para su correcta eliminación. Sorbitol y manitol son hidrolizados en colon para formar ácidos grasos de cadena corta, que estimulan la motilidad propulsora colonica al extraer osmóticamente el agua hacia la luz intestinal. Utilizados para el estreñimiento causado por opioides y vincristina, en ancianos y estreñimiento crónico idiopático. Sus efectos pueden presentarse de 24 a 48 hrs después de la administración. Malestar y distención abdominal y flatulencia son frecuentes en los primeros días. Soluciones electrolíticas con polietilenglicol Los polietilenglicoles de cadena larga no se absorben bien y son retenidas en la luz intestinal debido a su naturaleza altamente osmótica. Cuando se utilizan en soluciones acuosas con electrólitos producen una catarsis eficaz y han reemplazado a los como los preparados más ampliamente utilizados para la limpieza del colon antes de procedimientos radiológicos, quirúrgicos y endoscópicos. Para evitar la transferencia neta de iones a través de la pared intestinal, estos preparados contienen una mezcla isotónica de sulfato de sodio, bicarbonato de sodio, cloruro de sodio y cloruro de potasio. La actividad osmótica de las moléculas de PEG retiene el agua añadida y la concentración de electrólitos asegura que los desplazamientos iónicos sean escasos o nulos. Aquellos que no tienen electrolitos, desplazan los iones y su uso prolongado, frecuente o extenso puede ocasionar desequilibrio electrolítico. COMPUESTOS HUMECTANTES DE LAS HECES Y EMOLIENTES Las sales de docusato (sódico o cálcico) son tensoactivos aniónicos que reducen la tensión de superficie de las heces al permitir la mezcla de sustancias acuosas y lipídicas, reblandeciendo las heces y facilitando la defecación, también estimulan la secreción de líquido y electrólitos en el intestino y alteran la permeabilidad de la mucosa intestinal y tienen una eficacia limitada en el mejor de los casos en la mayoría de los pacientes con estreñimiento. El aceite mineral es una mezcla de hidrocarburos alifáticos obtenidos de la vaselina, no es digerible y se absorbe muy poco. Cuando se toma durante dos o tres días (V.O.), penetra y reblandece las heces y puede interferir en la resorción de agua. Los efectos secundarios son la interferencia en la absorción de sustancias liposolubles (vitaminas), presentación de reacciones de cuerpo extraño en la mucosa intestinal y otros tejidos y la filtración del aceite más allá del esfínter anal. Infrecuentes pueden presentarse neumonitis lipídica debida a broncoaspiración. LAXANTES ESTIMULANTES (IRRITANTES)

Su efecto es directo sobre el enterocitos, neuronas entéricas y musculo liso. Favorecen ligera inflamación para favorecer acumulación de agua y electrolitos, además de estimular la motilidad intestinal. Algunos de los mecanismos propuestos son: activación de las vías de prostaglandina-AMPc y NO-GMPc, la producción del factor activador de plaquetas y la inhibición de la Na+,K+-ATPasa. Derivados del difenilmetano Bisacondilo, derivado de difenilmetano. Se comercializa con capa entérica y supositorios. Necesita hidrólisis por las esterasas endógenas en el intestino para activarse (efectos laxantes después de 6 h). Supositorios tienen una acción mucho más rápida (30 a 60 min). Si se utiliza por mas de 10 dias consecutivos, hay posibilidad de que se presente un colon no funcional atónico. Es excretado principalmente en las heces;se excreta en la orina como un glucurónido (menos del 5% absorbido). Sobredosis puede desencadenar catarsis y déficit de líquidos y electrólitos. Los pacientes deben deglutir los comprimidos y masticarlos o fragmentarlos y evitar leche o antiácidos en la primera hora después de la ingestión de bisacodilo. Fenolftaleína, cancerígeno. Oxifenisatina, hepatotóxico. Picosulfato sódico es hidrolizado por las bacterias colónicas en su forma activa y de ahí que tenga una acción local sólo en el colon. Laxantes derivados de la antraquinona Derivados de plantas como sábila, cáscara sagrada y sena comparten un núcleo de antraceno tricíclico con grupos hidroxilo, metilo o carboxilo para formar monoantronas, tales como reína y frángula. La senna se obtiene de las hojas secas de Cassia acutifolia o Cassia angustifolia y contiene los glucósidos de reína diantrona (senósidos A y B). La cáscara sagrada se obtiene de la corteza del árbol espino cerval y contiene los glucósidos barbaloína y crisaloína. La barbaloína también se encuentra en la sábila. La planta de ruibarbo también produce compuestos antraquinónicos que se han utilizado como laxantes. Los laxantes derivados de la antraquinona pueden producir contracciones colónicas migratorias gigantes y provocar secreción de agua y electrólitos. No se absorben bien en el intestino delgado, pero como necesitan activación en el colon, se observa el efecto laxante hasta 6 a 12 h después de la ingestión. Los compuestos activos se absorben en grado variable en el colon y son excretados en la bilis, la saliva, la leche y la orina. Se ha observado una pigmentación melanótica de la mucosa del colon (melanosis colónica), causado por la presencia de macrófagos llenos de pigmento dentro de la lámina propia, es benigno y reversible. También se han relacionado con el “colon catártico”, que se puede presentar en los pacientes (por lo general mujeres) que tienen un largo historial de abuso de laxantes. Ácido ricinoleico Derivado del grano de la planta de ricini (Ricinus communis). El triglicérido del acido ricinoleico es hidrolizado en el intestino delgado por la acción de lipasas para formar glicerol y el compuesto activo, ácido ricinoleico, el cual tiene una acción principal en el intestino delgado estimulando la secreción de líquido y

electrólitos y acelerando el tránsito intestinal. Debido al sabor desagradable y a sus potenciales efectos tóxicos sobre el epitelio intestinal y las neuronas entéricas, en la actualidad pocas veces se recomienda el aceite de ricino. BIBLIOGRAFÍA: Golan, D. E. (2017). Principios de farmacología: bases fisiopatologicas del tratamiento farmacologico. E. J. Armstrong, & A. W. Armstrong (Eds.). Lippincott Williams & Wilkins. Larenas-Linnemann, D., Salas-Hernández, J., Vázquez-García, J. C., Ortiz-Aldana, I., Fernández-Vega, M., Río-Navarro, D., ... & Romero-Lombard, J. (2017). Guía Mexicana del Asma: GUIMA 2017. Rev Alerg Mex, s11-s128. Hilal-Dandan, R., Brunton, L., & Goodman, L. (2014). Goodman and Gilman's manual of pharmacology and therapeutics (11th ed.). New York: Mcgraw-Hill. Aristil, C. (2009). Manual de farmacología básica y clínica (6a. McGraw Hill Mexico). Katzung,. (2015). Katzung & Trevor's Pharmacology Examination and Board Review,10th Edition (12th ed.). McGraw-Hill Medical. Formulario Modelo OMS http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Js5422s/21.7.1.html#Js5422s.21.7.1

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