Antihelmínticos - Resumen Bioclínica integrada PDF

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Antihelmínticos Dr. Bustamante Juliana Pinzón LunaLos helmintos más frecuentes en nuestro país son Ascaris lumbricoides, Trichurius trichuria, los otros son menos frecuentes pero muy difícil de tratar, principalmente Strongiloydes stercolaris. Dentro de los gusanos planos tenia solium y tenia sagina...

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Antihelmínticos Dr. Bustamante Juliana Pinzón Luna Los helmintos más frecuentes en nuestro país son Ascaris lumbricoides, Trichurius trichuria, los otros son menos frecuentes pero muy difícil de tratar, principalmente Strongiloydes stercolaris. Dentro de los gusanos planos tenia solium y tenia saginata. Se han usado muchos antihelmínticos, los que han salido ha sido por toxicidad, ya que dentro de estos grupos de los anti debe primar una premisa y es que el fármaco que usemos debe ser toxico para lo que sea que nos está invadiendo nada más. Piperazina: Es el más antiguo (1950) de los que existen todavía, ya que su mecanismo de acción es muy dirigido contra el parasito pero respeta mucho al ser humano.  Mecanismo de acción: Produce una parálisis de tipo flácido en el parasito ya que bloquea los receptores que están en la placa neuromuscular del parasito (Receptores nicotínicos de la acetilcolina, sabemos que la neurotransmisión a nivel de la placa neuromuscular se da gracias a la acetilcolina actuando sobre los receptores nicotínicos). Un parásito que es puro musculo, sobretodo Ascaris lumbricoides al producirse bloqueo de su receptor no puede contraerse y moverse, por tanto será arrastrado por el peristaltismo intestinal y será excretado por las heces.  Muy activa contra gusanos redondos y casi que exclusivamente contra Ascaris lumbricoides.  Farmacocinética: se absorbe muy bien (liposoluble).  Por tratarse de infecciones gastrointestinales otro principio que se busca con los antihelmínticos es que no se absorba sino que se mantenga dentro de la luz del intestino para que elimine los parásitos que están ahí, pero en algunos casos es bueno que se absorba por ejemplo para tratar quiste hepático.  Con la piperazina se absorbe mucho cerca del 60% de la dosis, es decir que el efecto es debido a el 40% que no se absorbió porque la fracción que se absorbe no es activa contra ningún parasito que este sistémicamente ni en sangre, linda o tejidos. Lo que se absorbe es causante de toxicidad neurológica porque se absorbe muy bien al SNC causando irritabilidad, convulsiones.  Su perfil de efectos adversos es poco lo que la hace muy segura.  A nivel de tracto gastrointestinal produce molestias y a veces vomito.  Como evitar el efecto a nivel del SNC: advertir a los padres que verifiquen la concentración de las presentaciones comerciales (vienen al 10 y 20%), si el niño es pequeño y hace uno los ejercicios con la dosis al 10% y si a la madre le dan el frasco al 20% y le da 3.5ml resulta dándole el doble. La otra forma es advirtiéndole a la mamá que estos frascos son de buena aceptación por los niños y se deben mantener lejos del alcance de estos.  Interacciones: con los pamoatos, estos tienen un mecanismo de acción totalmente antagónico, entonces se eliminan los efectos mutuamente. La otra interacción es con los antipsicóticos, hay un grupo que se llama la fenotiazinas piperazinicas, son muy tóxicos neurológicos especialmente para el sistema extrapiramidal, producen extrapiramiladismo, un paciente con cualquier tipo de psicosis que este medicado no podemos darle piperazina porque acentuaremos sus efectos.  Presentación comercial: jarabe al 10% y 20%.  Esquema de tratamiento propuesto por la Unicef: una dosis única diaria de 75mg x kilo x día sin sobrepasar los 2,5 gr administrada en ayunas, porque en ayunas la absorción es algo menor, una hora antes del desayuno durante 7 días. Sin sobrepasar 2,5 gramos quiere decir que si el niño ya es grandecito y al multiplicar 75 por su peso nos da más de 2500mg esa será la dosis máxima y esta será también la dosis de los adultos. La otra recomendación de la Unicef es tratar al grupo familiar conjuntamente y se debe repetir el tratamiento a las 2 semanas. Benzinidazoles: Son el mebendazol y el albendazol, hay otros pero algunos ya no están siendo comercializados en Colombia.  El mebendazol (1-3% absorción) no se absorbe pero albendazol (80% absorción), esta es una diferencia farmacocinética pero que nos lleva también a diferencias en los usos.  Mecanismo de acción: consiste en inhibir una enzima muy importante en el ciclo de la glucolisis anaeróbica de los parásitos, que se llama la fumarato reductasa.  Espectro: amplio espectro porque cubre tanto el gusano redondo como planos (tenias) cuando se administran dosis mayores.

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Farmacocinética: la del mebendazol muy sencilla porque no se absorbe y la del albendazol si se absorbe, se distribuye muy bien y alcanza concentraciones bastantes altas a nivel de LCR y no produce efectos adversos. Efectos adversos, precauciones y contraindicaciones: Es un fármaco muy bien tolerado, falencias en tracto gastrointestinal, se recomienda no utilizarlo en niños menores de 2 años, embarazadas ni en lactantes ya que porque no hay evidencia, estudios que demuestren o descarten toxicidad. Otra precaución que se debe tener es cuando hay una infestación masiva, esto es cuando el niño está parasitado de forma masiva, por ejemplo áscaris, el diagnostico aquí se hace con inspección (protruyen el ombligo). En este caso la precaución consiste en que por el mecanismo de acción el parasito no puede fabricar ATP entonces este entra en hipoglicemia y hace una regresión, tratando de buscar alimento migra retrógradamente y puede llegar a obstruir las vías aéreas del niño causando finalmente muerte. En este caso además del mebendazol se debe administrar otro antiparasitario que produzca parálisis en los helmintos como por ejemplo la piperazina o pamoato para que el parásito no tenga capacidad migratoria. Presentación comercial de mebendazol: 100mg suspensión y tabletas y tabletas de 500mg (son para dosis única). Recomendación de la Unicef: Hacer tratamiento de 3 días administrando 100mg (una tableta) o un frasco de suspensión de 100mg 2 veces al día que puede ser con desayuno y con comida. La dosis es igual para niños y adultos ya que no se absorbe. La recomendación es la misma, tratamiento del grupo familiar y repetir a las 2 semanas. También se puede usar para tenia a dosis mayores, mismo esquema 100mg 2 veces al día pero durante una semana. Presentación comercial de albendazol: Tabletas de 200mg (vienen 2 en la caja) y suspensión por 400mg. Aquí la dosis es única de 400mg tanto para niños como para adultos, a cualquier hora. La recomendación es la misma, tratamiento del grupo familiar y repetir a las 2 semanas. Pero tiene otra recomendación, sirve para strongilodiasis o teniasis a esquemas de dosis mayores 400mg 2 veces al día durante 3 o 4 días. Otra muy difícil de erradicar es la larva migrans cutánea (tenia de perro), esta al entrar en contacto con la piel produce una intensa reacción pruriginosa, aquí es excelente que se absorba el albendazol, la dosis es 400mg al día durante 4 días. El albendazol es el fármaco de primera elección de la neurocisticercosis, se dan 15mg x kilo x día lo que representa una dosis gigantesca, un adulto de 60 kilos tendría que tomar 2 tabletas diarias durante un mes. Solo en estos casos donde la dosis es muy alta pueden pasar varias cosas: Como lo que va a destruir es un quiste intracraneano habrá muerte del cistircerco lo que producirá la migración de células inflamatorias, interleuquinas y fluidos vasodilatadores, puede haber edema, síndrome de hipertensión endocraneano, para evitar esa reacción inflamatoria al paciente hay que hospitalizarlo y desde el día antes de iniciar el tratamiento de le administra prednisona 40mg diario y además se debe monitorear la función hepática ya que este puede llegar a ser hepatotóxico (solo a dosis muy altas).

Pamoatos:  Inhiben la acetilcolinoesterasa del parásito, esta enzima es la encargada de degradar la acetilcolina, por tanto el parásito tendrá una intoxicación colinérgica. La respuesta a nivel del músculo es parálisis, son arrastrados también.  El espectro está dirigido principalmente contra oxiurus y tricocéfalo, puede ser activo también contra áscaris.  Farmacocinética: no se absorben, prácticamente 0% de absorción.  Efectos adversos, precauciones y contraindicaciones: Molestias gastrointestinales y no se puede administrar al tiempo con la piperezina porque se anulan los efectos.  Presentación comercial: Pamoato de pirantel solo y la otra paomato de pirantel tabletas de 250mg, suspensiones de 250mg, Recomendaciones de la Unifec: dosis única de 10mg x kilo.  Otra presentación: pamoato de pirantel + pamoato de oxantel trae 10mg de c/u y se recomienda la siguiente dosis: 10mg x kg de cada una en dosis única sin sobrepasar los 600mg. Si el niño pesa 50 kilos le doy 5 tabletas. Ivermectina:  Mecanismo de acción: se une a receptores de glutamato ligado a los canales de cloro en el parasito, los canales de cloro al abrirse lo que hace es permitir la entrada del cloro que es un ion negativo, entonces la célula queda hiperpolarizada, produciendo parálisis y muerte del parásito.

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Amplio espectro: además de los nematodos sirve también para otras infecciones producida por parásitos que son endémicas (filariasis), larva migrans cutánea, strongiolidiasis. Sirve también para piojos y liendres. Buena absorción oral, es mejor si se absorbe con alimentos grasos, también se administra por la piel. No produce toxicidad neurológica, metabolismo hepático. Tiempo de vida media prolongado: 17-58 horas. Efectos adversos, precauciones y recomendaciones: fiebres, artralgia, irritación ocular, aumento de la enzima hepática, diarrea, mareo. Contraindicado su uso en el embarazo y en niños ya que no hay evidencia que indique que tan nocivo es para estos grupos. Presentaciones: Soluciones orales 60mg x 10ml. Dosis: 150 a 200 microgramos x kilo tomado en dosis única para niños mayores a 15 kilos (niño de 5 años).

Paraziquantel Para el tratamiento médico de la neurocistisercosis era utilizado antiguamente.  Mecanismo de acción: En la teniasis inhibe la acción de los cationes Ca y Mg en la tenia.  Espectro: amplio, dirigido más contra gusanos planos (tenia solium, tenia saginata) incluyendo el cisticercus celulosa.  Se absorbe cerca del 60%, llega al SNC.  A nivel del SNC solamente si es utilizado en altas dosis puede producir exactamente lo mismo que el albendazol, no es producida directamente por el fármaco sino una consecuencia de la destrucción masiva de los cisticersos.  No es recomendable su uso en niños, embarazado, lactante.  Esquema de tratamiento: Para teniasis intestinal 10 a 20mg x día en dosis única. En Neurocisticercosis 50mg x kilo x día, para un adulto de 60kg serían 3000mg, 3 gramos al día dividido en 3 tomas durante 14 días y como puede pasar la misma reacción inflamatoria descrita previamente (hipertensión endocraneana, convulsiones), se hospitaliza al paciente y previo inicio del tratamiento se le administran 30mg diarios de prednisona....