BETA BLOQUEANTES PDF

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Clasificación, farmacocinética, farmacodinamia, efectos terapéuticos, efectos adversos, interacciones farmacológicas y dosis de los fármacos bloqueantes adrenérgicos beta....

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1. OBJETIVOS 1.1 OBJETIVOS GENERLES Conocer

la

clasificación,

farmacocinética,

farmacodinamia,

efectos

terapéuticos, efectos adversos, interacciones farmacológicas y dosis de los fármacos bloqueantes adrenérgicos beta para poder emplearlos en la práctica profesional.

1.2 OBJETIVOS ESPECÍFICOS



Aprender la clasificación y mecanismos de acción de los betabloqueantes.



Comprender los mecanismos de acción de los bloqueantes adrenérgicos beta y de qué manera interaccionan con el organismo.



Conocer los efectos adversos de los betabloqueantes.



Conocer las interacciones medicamentosas de cada betabloqueante.



Conocer las dosis adecuadas para cada betabloqueante

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2. INTRODUCCIÓN En la siguiente investigación nos referimos al estudio de los Beta-bloqueantes o también llamados bloqueantes de los receptores ß-adrenérgicos (BBA), los cuales son un grupo de fármacos que producen un bloqueo competitivo y reversible de las acciones de las catecolaminas medidas a través de la estimulación de los receptores ß-adrenérgicas. Actualmente los BBA ocupan un importante papel en el tratamiento de diversos procesos cardiovasculares, tales son la hipertensión arterial angina pectoris, arritmias, cardiomiopatía hipertróficas; en la prevención secundaria de la cardiopatía isquémica y no cardiovasculares tales como ansiedad, glaucoma, migraña, hipertiroidismo y temblor. Sin embargo, y aunque todos los BBA tienen la misma capacidad para bloquear los receptores ßadrenérgicos,

existen

importantes

diferencias

en

sus

propiedades

farmacodinámicas y farmacocinéticas. Es por esto que nos hemos planteado como objetivo conocer la clasificación, mecanismos de acción, farmacocinética, farmacodinámica,

efectos

terapéuticos,

efectos

Adversos,

interacciones

farmacológicas y dosis de los fármacos bloqueantes adrenérgicos beta para emplearlos en la práctica médica profesional. Existen tres tipos de betabloqueantes de acuerdo al tipo de receptor que bloquean, estos se clasifican en; selesctivos, no selectivos y mixtos. Los BBA no selectivos bloquean los receptores ß1 y ß2 y

los selectivos bloquean

principalmente los receptores ß1; siendo la selectividad un fenómeno dosisdependiente, que desaparece al incrementar la dosis del BBA. Finalmente, los mixtos se encargan de bloquear los receptores α- y ß- adrenérgicos. La selectividad es una de las principales características que debemos considerar de estos fármacos, así mismo la actividad simpaticomimético intrínseca y la liposolubilidad. Los betabloqueantes se clasifican, según su afinidad relativa por los receptores beta-1 o beta-2, en selectivos o no selectivos. Por otra parte, es importante saber que algunos betabloqueantes poseen propiedades estimulantes y antagonistas sobre los receptores beta-adrenérgicos al mismo tiempo, ya que la actividad simpático-mimética intrínseca puede modificar los efectos farmacológicos de los BBA.

Y por último, es importante tomar en

cuenta la liposolubilidad del mismo ya que esta propiedad condiciona sus propiedades farmacocinéticas.

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3. CLASIFICACIÓN Los beta bloqueantes se clasificación según su selectividad en tres grupos, los cardio selectivos (ß1), los no cardio selectivos (ß1 y ß2), y los bloqueantes α+ ß.

Los

betabloqueantes

Cardio

selectivos

presentan

propiedades

antihipertensivas y antianginosas, al ser usados en dosis bajas bloquean los receptores beta-1(Regulan frecuencia y tono cardiaco) y poseen menos efectos en los receptores beta-2 (Regulan función de músculos lisos). Su selectividad a los receptores depende de la dosis administrada, a más dosis la selectividad se vuelve más imprecisa. Por otro lado tenemos a los beta bloqueantes no cardio selectivos pueden bloquear los receptores beta-1 y beta-2 y a los Bloqueantes α+ ß los que producen bloqueo de los receptores alfa y beta.

Los beta bloqueantes a su vez se subdividen según su Actividad Simpatomimética Intrínseca la cual mide la capacidad de los betabloqueantes de causar una respuesta agonista del receptor beta. Esta actividad está determinada por la dosis ad ministrada (a dosis más elevadas, el efecto queda disimulado ante el efecto ß bloqueante), el tono simpático (A altos niveles predomina el efecto ß bloqueante, mientras que a bajos niveles la frecuencia cardiaca es aumentada los beta bloqueantes con ASI) y el tejido estudiado (ASI estimula con más facilidad los receptores ß2-vasculares que los ß2bronquialeso los ß1-cardiacos).

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Tabla 1: Clasificación de los beta-bloqueadores

Cardio- Selectivo (ß1)

Con ASI Acebutolol

Sin ASI Atenolol

Celiprolol

Bisoprolol Metoprolol Betaxolol Esmolol

No

Cardio-Selectivo

(ß1 + ß2)

Bloqueantes α+ ß

Pindolol

Nebivolol Nadolol

Carteolol

Propranolol

Penbutolol

Timolol

Oxprenolol

Sotalol

Alprenolol Labetalol

Tertalolol Bucindolol Carvedilot

Fernández, P.L. (2009). Velázquez, Farmacología Básica y Clínica. Ed. Medica Panamericana.

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4. BETABLOQUEADORES BETA-BLOQUEADORES CARDIO-SELECTIVO SELECTIVOS B1

Metoprolol Mecanismo de acción: Como otros bloqueantes beta-adrenérgicos, el metoprolol compite con los neurotransmisores adrenérgicos como las catecolaminas en los puntos de unión de los receptores del simpático. En el corazón y el musculo vascular el metoprolol bloquea selectivamente los receptores beta-1 lo que ocasiona una reducción de la frecuencia cardiaca, del gasto cardiaco y de la presión arterial, tanto en reposo como durante el ejercicio. (Infomed, 2014) En comparación con otros beta-bloqueantes como el Atenolol o el betaxolol, el metoprolol reduce la incidencia de una hipotensión ortostática. A pesar de ser muy selectivo, en dosis elevadas el metoprolol también puede bloquear los receptores beta-2 adrenérgicos de los músculos lisos bronquiales, ocasionando un broncoespasmo. (IQB, 2009). Las principales propiedades farmacodinámicas que hacen que el metoprolol sea útil en el tratamiento de la hipertensión son: 

Un efecto cronotrópico negativo que reduce la frecuencia cardiaca



Un efecto inotrópico negativo que reduce el gasto cardiaco



Una reducción de las señales del sistema nervioso central al simpático y una supresión de la secreción de renina de los riñones.

Bisoprolol Mecanismo de acción: 

Es un fármaco bloqueante beta1-selectivo de los receptores adrenérgicos



En dosis pequeñas bloquea selectivamente la estimulación de los receptores beta1-adrenergicos del corazón y de los vasos por las catecolaminas

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

Producen un efecto cronotrópico negativo con una reducción de la frecuencia y del gasto cardiaco



Reducen al mismo tiempo presiones sistólica y diastólica

Los estudios electrofisiológicos han demostrado que el bisoprolol aumenta el tiempo de recuperación del nodo sinusal, aumenta el periodo refractario efectivo AV y la conducción A-V. Con unas dosis de mayor a 20 mg/día el bisoprolol puede también bloquear competitivamente las respuestas beta2adrenergicas de los músculos bronquiales, que son las que producen el broncoespasmo. (Farmacología de Velásquez, 2008)

Acebutolol Mecanismo de acción: 

Muestra un efecto preferencial hacia los receptores beta-1, sobre todo los localizados en el músculo cardiaco. (Farmacología de Velásquez, 2008)



En dosis altas el Acebutolol también inhibe los receoptores beta-2, en particular, los que se encuentran en el musculo bronquial y en la musculatura vascular



Posee

también

una

cierta

actividad

agonista

(actividad

simpaticomimético intrínseca). Se utiliza también en el tratamiento de la hipertensión y en el tratamiento o profilaxis de la angina pectoris. (Alfonso Velasco Martin, 1998)

Esmolol Mecanismo de acción 

Disminuye la frecuencia cardiaca



Disminuye la contracción miocárdica

Los betas bloqueantes como el Esmolol tienen efectos significativos sobre el automatismo y ritmo cardiaco. Ellos reducen la frecuencia sinusal; reducen de los marcapasos ectópicos; lentifican la conducción en la aurícula y nódulo AV.

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El Esmolol carece de actividad de estabilización de la membrana. En la presencia de beta bloqueantes en el ejercicio induce un aumento es la frecuencia cardiaca y contractilidad atenuada, sin embargo el gasto cardiaco en menos afectado por el aumento del volumen sistólico. Los beta bloqueantes disminuyen los efectos de las catecolaminas sobre el consumo de oxigeno miocardio. El beta bloqueo puede ser útil en pacientes con enfermedad coronaria por mejorar la relación entre la oferta y la demanda de oxigeno cardiaco. Los betas bloqueantes reducen la presión sanguínea en pacientes hipertensos. El Esmolol es menos probable como los agentes bloqueantes de los receptores beta adrenérgicos de incrementar las resistencias de la vía aérea en los pacientes con asma, aun así esta droga usarse con mucha cuidado. [ CITATION Tac08 \l 12298 ]

Atenolol Mecanismo de Acción El Atenolol es un agente beta-bloqueante con efectos predominantes sobre los receptores beta -1. No posee propiedades estabilizantes de la membrana ni actividad intrínseca simpatomimética (agonista parcial). El mecanismo del efecto antihipertensivo no es bien conocido entre los varios factores implicados destaca: 

Su capacidad para antagonizar la taquicardia inducida por las catecolaminas en los receptores cardiacos, reeducando el gasto cardiaco.



La inhibición de la secreción de la renina y la inhibición de los centros vasomotores.

El mecanismo del efecto antianginoso tampoco es bien conocido. Un factor importante puede ser la reducción del consumo de oxígeno al bloquear el aumento de la frecuencia cardiaca indiciad por la catecolaminas, la presión

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arterial sistólica y la velocidad y fuerza de la contracción del miocardio. [ CITATION Car16 \l 12298 ] Betaxolol Antagonista de beta 1adrenergico selectivo este no posee una actividad simpaticomimética intrínseca ni propiedades estabilizantes de la membrana. Mecanismo de acción Contrarrestan los efectos de los neurotransmisores simpaticomiméticos como las catecolaminas en sus correspondientes receptores. Este fármaco en dosis pequeñas, bloque de forma selectiva la estimulación adrenérgica mediada por los receptores beta – 1 del corazón y de los músculos lisos vasculares y por este bloque se produce una reducción de la frecuencia cardiaca y del gasto cardiaco, una reducción de la presión arterial tanto en reposo como durante el ejercicio y una reducción de la hipotensión ortosática refleja. [ CITATION Anó15 \l 12298 ] Nebivolol Mecanismo de acción B-bloqueante cardioselectivo que no posee acción estabilizante de membrana ni presenta actividad simpaticomimética intrínseca. Este fármaco reduce la resistencia vascular periférica por un mecanismo de relajación endotelial, que parece mediado por el ácido nítrico. El Nebivolol también presenta propiedades vasodilatadoras que contribuyen al efecto antihipertensivo. Se considera de uso preferente y puede ser especialmente eficaces en pacientes con asma o diabetes.[ CITATION Sep06 \l 12298 ] Celilprolol Bloqueante selectivo de los receptores B 1 - adrenérgicos (cardioselectivo), que posee una suave acción simpaticomimética intrínseca. Mecanismo de acción Produce un débil bloqueo de los receptores alfa-2, lo que le confiere cierta acción vasodilatadora periférica. Sin efecto estabilizante de membrana. [ CITATION Ros07 \l 12298 ]

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NO CARDIO - SELECTIVOS (B1 + B2) Pindolol Un medicamento beta bloqueante no selectivo, es decir, bloque la acción de la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos B 1 y receptores adrenérgicos B2. Mecanismo de acción La capacidad que tienen el Pindolol, un bloqueador de bloqueante/antagonista de 5-hidrpxitriptamina 1A / 1B, de potenciar la respuesta antidepresiva clínica a inhibidores selectivos de la reabsorción de serotonina, suele atribuirse al bloqueo del mecanismo de feedback que inhibe la actividad neuronal serotoninérgica medida por los autorreceptoressomatodendriticos de 5hidroxitriptamina. [ CITATION Gay13 \l 12298 ] Nadolol Mecanismo de acción Compite específicamente con los agonistas de los receptores betaadrenérgicos disponibles. Tanto los beta – 1 localizados principalmente en el musculo cardiaco y como los receptores beta-2 ubicados principalmente en los músculos bronquiales y vasculares. Como consecuencia tienen efectos cronotrópicos e inotrópicos negativos, vasodilatadores y antagoniza las respuestas a al estimulación beta-adrenérgica. Este fármaco no tiene una actividad simpaticomimética intrínseca y, a diferencia de algunos otros agentes bloqueadores beta-adrenérgicos tiene poca actividad depresora directa del miocardio y no tiene, como los anestésico locales un efecto estabilizador de la membrana. [ CITATION Gay13 \l 12298 ] Timolol Es una agente beta-bloqueador adrenérgico no selectivo, sin actividad simpaticomimética intrínseca, anestésica local o estabilizante de la membrana. Timolol solución oftálmica, administrado tópicamente en el ojo, es capaz de

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reducir la presión intraocular (PIO), tanto en pacientes que presentan la PIO elevada como en aquellos que la tienen normal, este o acoplada de glaucoma.

Mecanismo de acción Timolol es un bloqueador B adrenérgico, no selectivo, el cual compite con las catecolaminas para ocupar los sitios del receptor B simpático (tanto 1 y 2) inhibiendo la producción de humor acuoso, sin ningún efecto significativo sobre su flujo de salida. Este efecto puede estar relacionado con la baja activación de la adenilato ciclasa, activación que esta medida a través de los receptores adrenérgicos beta-2 en el proceso ciliar. Timolol no presenta actividad simpaticomimética intrínseca, anestesia local o estabilizante de la membrana. [ CITATION JTa11 \l 12298 ] Solatolol Beta-bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la acción de la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos B1 y receptores adrenérgicos B2. Se indica para el tratamiento e trastornos del ritmo cardiaco y de la hipertensión arterial en algunos individuos. [ CITATION Har12 \l 12298 ] Mecanismo de acción Antiarrítmico con propiedades de la clase II (bloqueante de receptores beta; adrenérgico no selectivo, debido a su actividad simpaticomimética intrínseca o efecto estabilizador de membrana) y propiedades de la clase III (prolongación de la duración del potencial de acción cardiaco) Ralentiza el ritmo cardiaco y la velocidad de conducción atrioventricular, aumenta los intervalos QT y QTc. Prolonga los periodos refractarios atrial, ventricular y otros periodos refractarios de vías accesorias. [CITATION Jos05 \l 12298 ] Carteolol Mecanismo de acción Bloqueante B1 y B2 -adrenérgico con actividad simpaticomimética intrínseca y sin acción estabilizadora de membrana.

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Penbutolol Mecanismo de acción El Penbutolol actúa relajando al musculatura lisa de los vasos sanguíneos y disminuye la frecuencia cardiaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial. Posee actividad simpaticomimético intrínseco. Propanolol Mecanismo de acción Antagonista competitivo de receptores B1 y B2 -adrenérgicos, sin actividad simpaticomimética intrínseca. [ CITATION DSa11 \l 12298 ] Oxprenolol Mecanismo de acción Bloqueante B1 y B2 -adrenérgico con actividad simpaticomimética intrínseca y sin acción estabilizadora de membrana. BLOQUEANTES ALFA Y BETA Labetalol Mecanismo de acción Disminuye la presión sanguínea por bloqueo de receptores alfa-adrenérgicos arteriales periféricos y bloqueo concurrente de receptores B-adrenérgicos, protege el corazón de una respuesta simpática refleja. [ CITATION Tex \l 12298 ] Carvedilol Mecanismo de acción B-bloqueante vasodilatador (bloqueo selectivo de adrenorreceptores alfa-1) no selectivo con propiedades antioxidantes. Sin actividad simpaticomimética intrínseca y con propiedades estabilizantes de membrana. [CITATION Bre12 \l 12298 ] 11

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