Farmacologia aula 5 PDF

Preview

Summary

Aula 5 ministrada pelo prof de Farmacologia...

Description

Fase Farmacodinâmica •

Modo que os medicamentos atuam no organismo.

Potência: Designa a concentração ou a dose de um medicamento necessária para produzir 50% do efeito máximo. Afinidade: Capacidade de ligação do medicamento no receptor Eficácia: Capacidade do medicamento ativar o receptor. Efeito: Se ligou ao receptor, produziu atividade intrínseca e ativou. Ação: Se Ligou ao receptor, mas não teve atividade intrínseca. Agonista: liga no receptor e ativa. Antagonista: Liga no receptor, mas não ativa Atividade intrínseca: Agonista total. Agonista Parcial Antagonista •

Os três se ligam, mas nem todos ativam

•

Todos produzem efeito

Receptores reserva: Utilizam mais receptores com maior dose. Medicamento + Receptor = Ação = Efeito farmacológico Transdução farmacológica: O que acontece dentro da célula após o medicamento ligar ao receptor. Canais iônicos: Canais regulados pelo potencial de membrana (gaba, nicotínicos) •

Sinalização do receptor acoplado a proteina G, reguladoras da ligação GTP, ou seja, transdutores de sinal.

•

Muscarínico e Adrenérgico

Receptores Enzimáticos: Efeitos reguladores por meio de fosforilação de proteínas efetoras. •

Interações entre fármacos e receptores

Quiralidade: Estereoisomeros = Enantiomeros Ex: Talidomida

Interações entre medicamentos Sinergismo: 2 Medicamentos combinados para que um aumente o efeito do outro. Agonismo e Antagonismo: Fisiológico ou Funcional Fisiológico: Duas estruturas endógenas que agem ao mesmo tempo em receptores diferentes e produzem efeitos antagônicos. Ex: Noradrenalina e Acetilcolina Químicos: Quelato Antagonista competitivo: Agonista e antagonista competem pelo mesmo sitio de ligação. Antagonista não Competitivo: Agonista e antagonista não competem pelo mesmo sitio de ligação. Reversível: Agonista e antagonista competem, a ligação do antagonista é desfeita. Irreversível: Agonista e antagonista competem, a ligação do antagonista é muito forte, ele “gruda” no receptor. Vantagens Sinergismo: Aumento da eficácia, aumento do efeito, retardo do surgimento da resistência bacteriana, aumento da adesão do tratamento. Antagonismo: Anulação de efeito indesejavel

Desvantagens Sinergismo: Aumento da toxicidade, quando os medicamentos apresentam o mesmo perfil toxicológico. Diferenças no espectro farmacológico, compatibilidade farmacocinética. Antagonismo: Mascara o diagnóstico correto....